objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.

Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.

Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.

W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Elestar HCT zawiera olmesartan medoksomil, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, które po podaniu doustnym wykazują odrębne profile farmakokinetyczne, nie wpływając wzajemnie na swoje parametry. Olmesartan osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po 1,5-3 godzinach, z biodostępnością 25,6%, silnym wiązaniem z białkami osocza (99,7%) i okresem półtrwania 10-15 godzin; eliminowany jest głównie przez wątrobę (60%) i nerki (40%). Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, Tmax 6-8 godzin, wiązaniem z białkami na poziomie 97,5% oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę; metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68%, ma okres półtrwania 10-15 godzin i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność żadnego ze składników, co pozwala na elastyczność w przyjmowaniu leku.
biodostępność olmesartanu, ciężka niewydolność nerek, Cmax, dializa, esteraza, farmakokinetyka, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm wątrobowy, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, olmesartan medoksomil, pierwotne nadciśnienie tętnicze, profil farmakokinetyczny, prolek, stan równowagi dynamicznej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bupropion Neuraxpharm 150 mg

Bupropion Neuraxpharm w dawce 150 mg (130,20 mg substancji czynnej) wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 50-450 mg/dobę, z maksymalnym stężeniem (Cmax) około 160 ng/ml osiąganym po 5 godzinach od podania dawki 300 mg. Biodostępność jest wysoka (≥87%), a spożycie posiłków nie wpływa na wchłanianie leku z postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~2000 l) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (84%). Bupropion i jego aktywne metabolity (hydroksybupropion, treohydrobupropion, erytrohydrobupropion) przenikają przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących. Hydroksybupropion, powstający głównie przez CYP2B6, osiąga stężenia w osoczu 3-krotnie wyższe (Cmax) i 14-krotnie wyższe (AUC) niż bupropion, z okresem półtrwania około 20 godzin. Treohydrobupropion i erytrohydrobupropion mają dłuższe okresy półtrwania (odpowiednio 37 i 33 godziny). Bupropion i hydroksybupropion wykazują umiarkowane hamowanie CYP2D6 (Ki odpowiednio 21 i 13,3 μM), bez indukcji enzymów CYP450 w warunkach klinicznych.
aktywny metabolit, AUC, badanie in vitro, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność bupropionu, chlorowodorek bupropionu, Cmax i AUC, cytochrom P450, erytrohydrobupropion, farmakokinetyka, hydroksybupropion, indukcja enzymów, interakcja z alkoholem, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2B6, klirens bupropionu, krańcowa niewydolność nerek, liniowa farmakokinetyka, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stała hamowania, stan stacjonarny, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tomografia pozytonowa emisyjna, treohydrobupropion, wychwyt zwrotny dopaminy, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ondansetron B. Braun 0,08 mg/ml

Ondansetron wykazuje stabilne właściwości farmakokinetyczne przy podawaniu wielokrotnym, bez istotnych zmian w zachowaniu leku w organizmie. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 60%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) 30 ng/ml osiąganym po 1,5 godziny od dawki 8 mg. Przy dawkach powyżej 8 mg obserwuje się nieliniowy wzrost stężenia, co sugeruje zmniejszenie efektu pierwszego przejścia. Po podaniu dożylnym 4 mg Cmax wynosi około 65 ng/ml, a po domięśniowym 25 ng/ml (po 10 minutach). Objętość dystrybucji wynosi około 140 l, a wiązanie z białkami osocza to 70-76%. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania około 3 godzin i mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem. Polimorfizm CYP2D6 nie wpływa na farmakokinetykę ondansetronu.
biodostępność, CINV, działanie niepożądane leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka ondansetronu, farmakokinetyka populacyjna, klirens leku, lek zobojętniający kwas żołądkowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności i wymioty indukowane chemioterapią, nudności i wymioty pooperacyjne, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, okres półtrwania leku, ondansetron, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, polimorfizm debryzochinowy, polimorfizm genetyczny CYP2D6, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agen 10 10 mg

Amlodypina, substancja czynna leków Agen 5 i Agen 10, charakteryzuje się dobrą biodostępnością (64-80%) oraz powolnym wchłanianiem, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 6-12 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97,5%) i dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki – około 10% dawki w postaci niezmienionej i 60% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność nie jest modyfikowana przez posiłki, co ułatwia stosowanie leku niezależnie od jedzenia.
amlodypina, AUC, białko osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność całkowita, Cmax, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenofor SR 500 mg

Zenofor SR to preparat metforminy o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 500 mg metforminy chlorowodorku (390 mg metforminy). Po podaniu doustnym obserwuje się opóźnione wchłanianie z Tmax wynoszącym 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w formie o natychmiastowym uwalnianiu. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg Zenofor SR jest zbliżone do AUC po 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu podawanej dwukrotnie na dobę. Przyjmowanie leku na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, natomiast skład posiłku nie modyfikuje wchłaniania. Po wielokrotnym stosowaniu dawki do 2000 mg nie obserwuje się kumulacji leku.
czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, klirens nerkowy, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, przesączanie kłębuszkowe, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sagalix 20 mg

Omeprazol, substancja czynna leku Sagalix dostępnego w kapsułkach dojelitowych (10 mg, 20 mg, 40 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1-2 godzinach. Biodostępność po pojedynczej dawce wynosi około 40%, a po wielokrotnym podawaniu wzrasta do około 60%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza sięga 97%. Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie przez polimorficzny enzym CYP2C19 (tworzący hydroksyomeprazol) oraz w mniejszym stopniu przez CYP3A4 (powstawanie sulfonu omeprazolu). Polimorfizm genetyczny CYP2C19 wpływa na farmakokinetykę leku – u słabo metabolizujących (3% populacji białej, 15-20% azjatyckiej) AUC jest 5-10-krotnie wyższe, a maksymalne stężenia 3-5-krotnie wyższe, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
AUC, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, eliminacja z osocza, hydroksyomeprazol, interakcje lek-lek, kapsułki dojelitowe, klirens ogólnoustrojowy, klirens omeprazolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, otoczka dojelitowa, polimorfizm genetyczny, słabo metabolizujący, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, szybkość eliminacji, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Izotretynoina – Właściwości farmakokinetyczne

Izotretynoina wykazuje liniową zależność wchłaniania od dawki w zakresie terapeutycznym, jednak jej całkowita biodostępność u ludzi nie została precyzyjnie określona z powodu braku postaci dożylnej. Biodostępność doustna jest dwukrotnie wyższa przy podaniu z posiłkiem w porównaniu do podania na czczo, co ma istotne znaczenie kliniczne. Po wchłonięciu izotretynoina wiąże się w 99,9% z białkami osocza, głównie albuminami. Stężenie leku w naskórku wynosi około 50% stężenia w surowicy, a stosunek stężenia w osoczu do krwi pełnej wynosi około 1,7:1. Metabolizm obejmuje powstawanie aktywnych metabolitów: 4-oksoizotretynoiny, tretynoiny i 4-oksotretynoiny, z których 4-oksoizotretynoina osiąga stężenie w osoczu około 2,5-krotnie wyższe niż substancja macierzysta i odgrywa kluczową rolę w redukcji wydzielania łoju. Izomeryzacja izotretynoiny do tretynoiny dotyczy 20-30% dawki. Okres półtrwania izotretynoiny wynosi średnio 19 godzin, a 4-oksoizotretynoiny 29 godzin.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, biodostępność leku, biodostępność ogólnoustrojowa, ciężka postać trądziku, dystrybucja izotretynoiny, glukuronian, gruczoł łojowy, interkonwersja, izoenzym cytochromu P450, izomeryzacja, izotretynoina znakowana radioizotopem, klirens osoczowy, końcowa faza eliminacji, krążenie jelitowo-wątrobowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać miejscowa, proces metaboliczny, stan równowagi, stężenie w naskórku, tretynoina, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie łoju, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Krka 30 mg

Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin, z biodostępnością tabletek powlekanych na poziomie 95-99%. Całkowita biodostępność leku wynosi około 12%, natomiast ogólnoustrojowa dostępność aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA to około 30%, co wynika z efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Atorwastatyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) oraz silne wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów orto- i parahydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej enzym. Okres półtrwania leku wynosi około 14 godzin, natomiast działanie hamujące reduktazę HMG-CoA utrzymuje się 20-30 godzin dzięki obecności aktywnych metabolitów. Atorwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1, OATP1B3, P-gp oraz BCRP, co wpływa na jej wchłanianie i eliminację żółciową.
aniony organiczne, BCRP, białka osocza, biodostępność atorwastatyny, Cmax, cytochrom P450 3A4, farmakokinetyka atorwastatyny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens atorwastatyny, masa ciała, metabolizm pierwszego przejścia, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, P-glikoproteina, pochodne hydroksylowe, polimorfizm SLCO1B1, pompy efluksowe, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skalowanie allometryczne, stężenie lipidów, wychwyt wątrobowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maysiglu 100 mg

Sytagliptyna, substancja czynna leku Maysiglu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z medianą Tmax wynoszącą 1-4 godziny i wysoką biodostępnością około 87%. Po dawce 100 mg u osób zdrowych, średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax osiąga 950 nM. Lek wykazuje liniową zależność AUC od dawki, natomiast Cmax i C24h nie są proporcjonalne do dawki. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z minimalnym metabolizmem przez CYP3A4 i CYP2C8. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy to około 350 ml/min, z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego i transporterów hOAT-3 oraz glikoproteiny p. Farmakokinetyka jest podobna u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2, a lek nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP ani transporterami w stężeniach terapeutycznych.
białko osocza, biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, farmakodynamika, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, izoenzym CYP, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, stężenie szczytowe, transporter anionów organicznych, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Jopromid – Właściwości farmakokinetyczne

Jopromid, substancja czynna w preparatach Ultravist 300 (623,40 mg/ml) i Ultravist 370 (768,86 mg/ml), charakteryzuje się farmakokinetyką typową dla wysoko hydrofilowych, biologicznie obojętnych związków wydalanych głównie przez nerki. Po dożylnym podaniu szybko dystrybuuje się do przestrzeni pozakomórkowej (Vss ok. 16 l), z minimalnym wiązaniem z białkami osocza (~1%) i brakiem przenikania przez barierę krew-mózg. Jopromid nie ulega metabolizmowi, a jego eliminacja odbywa się niemal wyłącznie przez nerki, z klirensem osoczowym do 106 ± 12 ml/min, zbliżonym do klirensu nerkowego (102 ± 15 ml/min). Okres półtrwania eliminacji u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi około 2 godziny, a po 24 godzinach od podania odzyskuje się ≥ 93% dawki w moczu. W przypadku podania do dróg żółciowych podczas ERCP, stężenie jodu w surowicy jest znacznie niższe (około 40-krotnie) niż po podaniu dożylnym i powraca do wartości wyjściowych w ciągu 7 dni.
bariera krew-mózg, biotransformacja, endoskopowa cholangiopankreatografia wsteczna, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, jopromid, klirens, klirens osoczowy, lepkość, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, osmolalność, podanie dożylne, przestrzeń pozakomórkowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxydolor 40 mg

Oksykodon w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 5-80 mg) charakteryzuje się biodostępnością doustną stanowiącą około 2/3 biodostępności pozajelitowej oraz czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu około 3 godzin, co jest istotnie dłuższe niż w postaci o szybkim uwalnianiu (1-1,5 godziny). Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 2,6 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (38-45%). Okres półtrwania oksykodonu w fazie eliminacji wynosi 4-6 godzin, a klirens osoczowy 0,8 L/min. Stan stacjonarny osiągany jest średnio po 1 dobie stosowania. Farmakokinetyka oksykodonu jest liniowa w zakresie dawek 5-80 mg, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężeń w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Należy podkreślić, że tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie mogą być rozkruszane ani dzielone, aby uniknąć szybkiego uwalniania i potencjalnie toksycznego stężenia leku.
bariera łożyskowa, całkowita biodostępność, chinidyna, cymetydyna, cytochrom P450, działanie farmakodynamiczne, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka, faza eliminacji, interakcja lekowa, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyczna, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon, oksymorfon, pochodna glukuronidu, postać o szybkim uwalnianiu, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, względna biodostępność
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat MSN 80 mg

Febuksostat charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego (tmax 1,0-1,5 h) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~99,2%). W zakresie dawek terapeutycznych 10-120 mg farmakokinetyka jest liniowa, z Cmax wynoszącym 2,8-3,2 μg/ml dla dawki 80 mg i 5,0-5,3 μg/ml dla dawki 120 mg, a okres półtrwania (t1/2) wynosi około 5-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez koniugację z udziałem UDPGT oraz oksydację przez izoenzymy CYP (CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów. Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową (49% dawki, głównie jako acyloglukuronid), jak i wątrobową (45% dawki, głównie jako metabolity utleniające i ich koniugaty). Podawanie leku z posiłkiem bogatotłuszczowym zmniejsza Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na skuteczność obniżania stężenia kwasu moczowego, co umożliwia stosowanie febuksostatu niezależnie od posiłków.
acyloglukuronid, albuminy, AUC, badania farmakokinetyczne, białka osocza, bilans masy, cytochrom P450, dna moczanowa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka febuksostatu, glukuronid, izoenzymy CYP, kwas moczowy, metabolity hydroksylowe, mikrosomy wątrobowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, transferaza urydylodifosfoglukuronowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acarbose Aurovitas 100 mg

Akarboza, podawana doustnie w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością na poziomie 1-2%, co jest zgodne z jej miejscowym mechanizmem działania w przewodzie pokarmowym. Po podaniu radioizotopowym dawki 200 mg u zdrowych ochotników, zaobserwowano dwa wyraźne piki stężenia całkowitej radioaktywności w osoczu: pierwszy po około 1,1 ± 0,3 godziny (52,2 ± 15,7 μg/l), odpowiadający bezpośredniemu wchłanianiu akarbozy, oraz drugi, znacznie wyższy pik po 20,7 ± 5,2 godzinach (586,3 ± 282,7 μg/l), związany z wchłanianiem produktów bakteryjnego rozkładu w dolnych odcinkach jelita. Maksymalne stężenie samej akarbozy w osoczu jest 10-20 razy niższe niż całkowita radioaktywność, co podkreśla jej ograniczone wchłanianie systemowe.
akarboza, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dawka akarbozy, droga eliminacji, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka akarbozy, faza dystrybucji, faza eliminacji, hamowanie enzymów, mechanizm działania leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, przewód pokarmowy, radioaktywność osocza, rozkład bakteryjny, stężenie maksymalne, substancja hamująca, wydalanie nerkowe, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sobycombi 5 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Sobycombi zawiera bisoprolol (fumaranu) i amlodypinę (bezylanu) w dawkach od 5 mg do 10 mg obu substancji. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90%, objętością dystrybucji 3,5 l/kg oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~30%). Metabolizm bisoprololu odbywa się w 50% w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane przez nerki, a pozostałe 50% jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Całkowity klirens wynosi około 15 l/godzinę, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a zrównoważony profil eliminacji nie wymaga modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.
amlodypina, badanie mutagenności, beta-adrenolityk, biodostępność, bisoprolol, dawkowanie dobowe, działanie teratogenne, faza eliminacji, hormon folikulotropowy, kinetyka leku, klirens, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Tamsulozyna – Właściwości farmakokinetyczne

Tamsulosyna, stosowana w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, jednak jej szybkość i stopień wchłaniania są zmniejszone, gdy lek przyjmowany jest w ciągu 30 minut po posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po pojedynczej dawce podanej po posiłku osiąga się po około 6 godzinach, a w stanie stacjonarnym (po 5 dniach) Cmax jest o około 66% wyższe niż po dawce pojedynczej. Tamsulosyna wykazuje liniową kinetykę, silne wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz małą objętość dystrybucji (~0,2 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, z mniej niż 10% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania zależy od formy farmaceutycznej: 5-7 godzin dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu, około 10 godzin dla postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu po posiłku oraz około 13 godzin w stanie stacjonarnym.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie biorównoważności, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dutasteryd, enancjomeryczna biokonwersja, farmakokinetyka tamsulosyny, glukuronian, interakcja międzylekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens ustrojowy, klirens wewnętrzny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, maksymalne stężenie, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niezwiązana frakcja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tamsulosyna chlorowodorek, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karbicombi 8 mg + 12,5 mg

Preparat Karbicombi, zawierający kandesartan cyleksetyl i hydrochlorotiazyd, wykazuje brak klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami. Kandesartan cyleksetyl po podaniu doustnym przekształca się do aktywnej formy – kandesartanu, którego biodostępność wynosi około 40% w roztworze doustnym i 34% w formie tabletki. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a okres półtrwania wynosi około 9 godzin, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się biodostępnością około 70%, szybkim wchłanianiem i okresem półtrwania około 8 godzin, wydalany jest niemal całkowicie w postaci niezmienionej z moczem. Oba składniki wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (>99% dla kandesartanu i około 60% dla hydrochlorotiazydu) oraz różne objętości dystrybucji (0,1 l/kg dla kandesartanu i 0,8 l/kg dla hydrochlorotiazydu).
AUC, biodostępność całkowita, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, hydrochlorotiazyd, izoenzym CYP2C9, izoenzymy cytochromu P450, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, względna biodostępność, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 25 mg

Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma zawiera trzy składniki aktywne o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-8 godzinach (Cmax), z biodostępnością 64-80%, dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i długim okresem półtrwania 30-50 godzin, eliminowana głównie przez metabolizm wątrobowy. Walsartan osiąga Cmax po 3 godzinach, ma biodostępność 23%, objętość dystrybucji około 17 l, wiąże się z białkami osocza w 94-97%, a okres półtrwania wynosi około 6 godzin; eliminowany głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (Cmax po 2 godzinach), biodostępność wynosi 70%, objętość dystrybucji 4-8 l/kg, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%), a okres półtrwania 6-15 godzin; wydalany głównie z moczem (>95%). Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny i hydrochlorotiazydu, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o 40% i Cmax o 50%, bez istotnego wpływu klinicznego na jego działanie.
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, anuria, AUC, bierna filtracja, biodostępność amlodypiny, biodostępność walsartanu, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dializa, farmakokinetyka, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, lek złożony, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji hydrochlorotiazydu, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zilibra 100 mg

Lakozamid, substancja czynna leku Zilibra, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu w czasie 0,5-4 godziny. Lek wykazuje umiarkowaną dystrybucję (objętość dystrybucji około 0,6 l/kg) i niski stopień wiązania z białkami osocza (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji na poziomie wypierania z białek. Metabolizm leku jest wieloszlakowy, z udziałem enzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, jednak bez dominującego izoenzymu, a metabolit O-desmetylowy, stanowiący około 15% stężenia leku w osoczu, nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z około 95% dawki wydalanej z moczem, a okres półtrwania wynosi średnio 13 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania dawki 100 mg dwa razy na dobę, z możliwością szybkiego osiągnięcia stężenia terapeutycznego po dawce nasycającej 200 mg.
analiza farmakokinetyczna populacji, AUC, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dawka nasycająca, enzymy CYP, farmakokinetyka lakozamidu, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, metabolizm lakozamidu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil 5 mg 5 mg

Piramil, zawierający ramipryl – inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, natomiast jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga szczyt stężenia po 2-4 godzinach. Biodostępność ramiprylatu po dawkach 2,5 mg i 5 mg wynosi 45%, a lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%). Efektywny okres półtrwania ramiprylatu po wielokrotnych dawkach 5-10 mg wynosi 13-17 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach. Ramipryl ulega niemal całkowitemu metabolizmowi, a metabolity są wydalane głównie przez nerki. W przypadku zaburzeń czynności nerek obserwuje się zmniejszone wydalanie ramiprylatu i wydłużone jego stężenie w osoczu, natomiast u pacjentów z niewydolnością wątroby dochodzi do opóźnionego metabolizmu ramiprylu, co skutkuje podwyższonym stężeniem samego leku, bez istotnej zmiany stężeń ramiprylatu.
biodostępność metabolitu, ekspozycja leku, enzym konwertazy angiotensyny, ester diketopiperazynowy, esteraza wątrobowa, glukuronid ramiprylu, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concor Cor 5 5 mg

Bisoprolol, substancja czynna Concor Cor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co wynika z niemal całkowitego wchłaniania (>90%) i niskiego efektu pierwszego przejścia wątrobowego (około 10%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję do tkanek i dużą frakcję wolną leku w osoczu. Bisoprolol jest eliminowany dwutorowo: 50% dawki ulega metabolizmowi wątrobowemu do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w formie niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania u osób zdrowych to 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Kinetyka leku jest liniowa i niezależna od wieku, co ułatwia stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Dzięki dualnemu mechanizmowi eliminacji, u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby lub nerek zwykle nie jest konieczna modyfikacja dawki.
beta-adrenolityk, biodostępność, bisoprolol, Concor Cor, dualny mechanizm eliminacji, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, filtracja kłębuszkowa, kinetyka leku, klasyfikacja NYHA, klirens, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przepływ wątrobowy, przewlekła niewydolność serca, równowaga dynamiczna, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Malina właściwa – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg z liści maliny właściwej (Rubus idaeus L., folium), będący głównym składnikiem aktywnym produktu leczniczego Ladiva (226 mg wyciągu suchego w proporcji 3-5:1, ekstrakcja wodna), nie był poddany formalnym badaniom farmakokinetycznym. Brak jest danych dotyczących kluczowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak biodostępność po podaniu doustnym, Tmax, Cmax, AUC, Vd, T1/2, wiązanie z białkami osocza, metabolizm wątrobowy oraz drogi wydalania metabolitów. Produkt występuje w formie kapsułek twardych o wymiarach około 21-22 mm długości i 7-8 mm średnicy, zawierających jasnobrązowy proszek.
Nieobecność danych farmakokinetycznych stanowi istotną lukę w ocenie farmakologicznego profilu wyciągu z liści maliny właściwej, co utrudnia optymalizację schematów dawkowania, ocenę potencjalnych interakcji lekowych oraz ryzyka kumulacji substancji czynnych. Brak informacji uniemożliwia również precyzyjne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Wyciąg suchy uzyskiwany jest z surowca roślinnego w stosunku 3-5:1, co oznacza, że do produkcji 1 części ekstraktu wykorzystuje się 3-5 części surowca, a rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym jest woda.
AUC, biodostępność, dystrybucja, ekstrakt suchy, kapsułka twarda, liść maliny właściwej, maksymalne stężenie we krwi, malina właściwa, metabolizm, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z liści maliny, wydalanie, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citalopram Vitabalans 20 mg

Citalopram w dawce 20 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 4 godzinach (zakres 1-7 h). Lek wykazuje znaczną dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 12-17 L/kg oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didmetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu. Okres półtrwania wynosi średnio 36 godzin (28-42 h), a klirens osoczowy około 0,3-0,4 l/min. Eliminacja odbywa się głównie drogą wątrobową (85%) oraz nerkową (15%), z wydalaniem 12-23% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po 1-2 tygodniach, wykazując liniową zależność od dawki (np. 40 mg/dobę → 300 nmol/L), bez bezpośredniego związku z efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
biodostępność, bromowodorek cytalopramu, Cmax, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylocytalopram, dysfagia, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka cytalopramu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, metabolizm leku, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie w stanie stacjonarnym, szybki metabolizer, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Durogesic 100 mcg/h

System transdermalny Durogesic dostarcza fentanyl przez 72 godziny, zapewniając wysoką biodostępność około 92%. Po pierwszej aplikacji stężenie fentanylu w surowicy stabilizuje się między 12 a 24 godziną, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po drugiej aplikacji plastra. W stanie stacjonarnym obserwuje się około 40% wzrost AUC i Cₘₐₓ w porównaniu do jednorazowego podania. Fentanyl wykazuje dużą objętość dystrybucji (3-10 l/kg), silne wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz szybki metabolizm w wątrobie głównie przez CYP3A4 do nieaktywnego norfentanylu. Okres półtrwania po 72-godzinnej aplikacji wynosi 20-27 godzin, co jest efektem depot skóry. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 75%) i kałem (około 9%), z mniej niż 10% leku w formie niezmienionej.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, CYP3A4, dyfuzja leku, dysfunkcja wątroby, efekt depot, eliminacja nerkowa, farmakodynamika, farmakokinetyka, fentanyl, keratynocyty, klirens, marskość wątroby, metabolizm leku, minimalne stężenie skuteczne, N-dealkilacja, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opioidowy lek przeciwbólowy, plaster transdermalny, skala Child-Pugh, stan równowagi dynamicznej, system transdermalny, tolerancja na opioidy, uwalnianie leku, wchłanianie leku, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam SUN 2mg/ml

Midazolam wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się objętością dystrybucji 0,7-1,2 l/kg oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (96-98%). Po dożylnym podaniu metabolizowany jest głównie w wątrobie przez CYP3A4 do aktywnego 1′-hydroksymidazolamu, którego stężenie w osoczu stanowi około 12% stężenia leku macierzystego, a okres półtrwania wynosi poniżej 1 godziny. Midazolam ma okres półtrwania eliminacji u zdrowych dorosłych 1,5-2,5 godziny, a klirens osoczowy wynosi 300-500 ml/min. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (60-80% dawki), z mniej niż 1% leku wydalanego w postaci niezmienionej. Brak autoindukcji enzymów metabolizujących oraz nieistotne przenikanie przez barierę łożyskową i do płynu mózgowo-rdzeniowego wpływają na profil bezpieczeństwa i dawkowanie midazolamu.
1′-hydroksymidazolam, alfa-hydroksymidazolam, bariera łożyskowa, bolus, dysfagia, faza eliminacji, glikoproteina p, glukuronid 1′-hydroksymidazolamu, klirens midazolamu, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, perfuzja narządów, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan krytyczny pacjenta, szlak metaboliczny, szybkie wstrzyknięcie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax 850 850 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Metformax 850, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z Tmax około 2,5 godziny i biodostępnością 50-60% po podaniu doustnym dawek 500-850 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) rzadko przekracza 4 μg/ml, a stężenie w stanie stacjonarnym utrzymuje się poniżej 1 μg/ml po 24-48 godzinach terapii. Spożycie pokarmu obniża Cmax o około 40%, AUC o 25% oraz wydłuża Tmax o około 35 minut, co należy uwzględnić przy planowaniu dawkowania. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz brak metabolizmu, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych i wskazuje na penetrację do tkanek, zwłaszcza wątroby i mięśni.
absorpcja z przewodu pokarmowego, AUC, biodostępność, chlorowodorek metforminy, Cmax, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, erytrocyt, farmakokinetyka metforminy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, Metformax, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w stanie stacjonarnym, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concor 5 5 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Concor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co wynika z niemal całkowitego (>90%) wchłaniania z przewodu pokarmowego oraz niskiego efektu pierwszego przejścia (około 10%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (około 30%), co sprzyja dobrej penetracji do tkanek i ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Bisoprolol wykazuje liniową kinetykę, a jego farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom wraz z wiekiem pacjenta, co jest korzystne w terapii osób starszych.
biodostępność, bisoprolol, bisoprolol fumaran, dualny mechanizm eliminacji, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, kinetyka leku, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auropect COMFORT 375 mg

Karbocysteina, substancja czynna preparatu Auropect COMFORT, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym średnio 2 godziny (zakres 1,0-3,0 godz.). Okres półtrwania (T½) karbocysteiny wynosi około 1,87 godziny (zakres 1,4-2,5 godz.), co wskazuje na konieczność wielokrotnego podawania leku w ciągu doby, zgodnie z badanym schematem dawkowania 2 kapsułki (375 mg każda) 3 razy na dobę przez 7 dni. Stała eliminacji (KEL) wynosi średnio 0,387 godz. (zakres 0,28-0,50 godz.), a pole pod krzywą stężenia leku w osoczu w przedziale 0-7,5 godziny (AUC0-7,5) to 39,26 µg·godz./ml (zakres 26,0-62,4 µg·godz./ml), co odzwierciedla całkowitą ekspozycję organizmu na lek.
absorpcja z przewodu pokarmowego, AUC, Auropect COMFORT, efekt terapeutyczny, ekspozycja na lek, karbocysteina, KEL, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja leku do tkanek, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, schorzenie układu oddechowego, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, T½, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asubtela 3 mg + 0,03 mg

Produkt leczniczy Asubtela zawiera 3 mg drospirenonu i 0,03 mg etynyloestradiolu, które po podaniu doustnym charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z biodostępnością 76-85%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 38 ng/ml w 1-2 godziny po podaniu. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a w stanie stacjonarnym Cmax wzrasta do około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (3-5% wolnej frakcji), nie wykazując powinowactwa do SHGB ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie poza układem CYP450, z częściowym udziałem CYP3A4. Metabolity są wydalane kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4:1, a okres półtrwania wydalania wynosi około 40 godzin. W grupach pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zwiększone, jednak bez istotnych klinicznie skutków ubocznych, w tym bez wpływu na stężenie potasu w surowicy.
albumina surowicy, antagonista aldosteronu, biodostępność drospirenonu, CBG, CYP3A4, drospirenon z etynyloestradiolem, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hiperkaliemia, hydroksylacja aromatyczna, inhibicja odwracalna, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, kwas drospirenonu, łagodne zaburzenie czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, siarczan dihydrodrospirenonu, skala Child-Pugh, spironolakton, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie potasu w surowicy, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, współczynnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Reddy 100 mg

Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem Tmax w zakresie 1-4 godzin, wysoką biodostępnością około 87% oraz średnim AUC wynoszącym 8,52 µM•hr i Cmax 950 nM. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, natomiast Cmax i stężenie po 24 godzinach (C24h) wykazują nieliniowości. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, z 79% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min, wskazując na aktywne wydzielanie kanalikowe. Sytagliptyna jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny P, jednak nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450 ani transporterami OCT2, OAT1 czy PEPT1/2, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Pokarm, w tym wysokotłuszczowy, nie wpływa na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków.
AUC, biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, metabolizm sytagliptyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie szczytowe, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Landulosin 0,5 mg + 0,4 mg

Landulosin to preparat zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulosyny) w formie kapsułek twardych o zmodyfikowanym uwalnianiu. Dutasteryd charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,5%), dużą objętością dystrybucji (300-500 l) oraz długim okresem półtrwania w stanie stacjonarnym wynoszącym 3-5 tygodni. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga w ciągu 1-3 godzin, a stan stacjonarny po 6 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg/dobę. Tamsulosyna wykazuje niemal całkowitą biodostępność, wiąże się w około 99% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,2 l/kg oraz okres półtrwania około 13 godzin w stanie stacjonarnym. Po posiłku Cmax tamsulosyny zmniejsza się o 30%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku zawsze po tym samym posiłku, aby zapewnić stabilną farmakokinetykę. Dutasteryd nie wykazuje istotnych zmian farmakokinetycznych pod wpływem posiłku.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie biorównoważności, białka osocza krwi, biodostępność, biokonwersja, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, cytochrom P-450, dutasteryd, dysfagia, enancjomeryczna biokonwersja, farmakokinetyka dutasterydu, izoenzym CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wewnętrzny, maksymalne stężenie w surowicy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, sprzężenie z glukuronidem, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tamsulosyny chlorowodorek, upośledzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon substancji czynnych
Naproksen – Właściwości farmakokinetyczne

Naproksen wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (~95%), z różnicami w farmakokinetyce zależnymi od formy chemicznej i postaci farmaceutycznej. Naproksen sodowy charakteryzuje się szybszym wchłanianiem (Tmax 1-2 h) w porównaniu do formy wolnej (Tmax 2-4 h) oraz tabletek dojelitowych (Tmax 2-4 h) i preparatu o zmodyfikowanym uwalnianiu Emoxen (Tmax 3-5 h, opóźnione do 8 h przy jednoczesnym podaniu z pokarmem). Po podaniu miejscowym w formie żelu, naproksen wchłania się znacznie wolniej, osiągając maksymalne stężenie w osoczu dopiero po 24 h, z biodostępnością osoczową na poziomie 1,1% (żel 10%). Pokarm zmniejsza szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na całkowity zakres wchłaniania, z wyjątkiem Emoxen, gdzie opóźnienie Tmax i redukcja Cmax o 12% są istotne. Naproksen wiąże się silnie z białkami osocza (>99%), ma niewielką objętość dystrybucji (0,1-0,16 l/kg) i przenika do płynu maziowego, osiągając tam 50% stężenia surowiczego po 3-4 h i 74% po 15 h, z ustaleniem stanu stacjonarnego po około 7 dniach stosowania.
6-demetylonaproksen, alkoholowa choroba wątroby, AUC, biodostępność, CYP2C9, cytochrom P450, farmakokinetyka naproksenu, glukuronidacja, klirens kreatyniny, klirens naproksenu, metabolizm wątrobowy, naproksen sodowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, płyn maziowy stawów, płyn synowialny, podanie doustne, podanie miejscowe, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Bluescience 20 mg

Tadalafil Bluescience w dawce 20 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani porę dnia, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków i pory dnia. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstaniem nieaktywnego klinicznie metabolitu glukuronianu metylokatecholu. Klirens u zdrowych osób wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 h. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Profil farmakokinetyczny u pacjentów z zaburzeniami erekcji jest zbliżony do osób zdrowych.
AUC, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, tadalafil, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefepime Solufarma 500 mg

Cefepim, antybiotyk cefalosporynowy IV generacji, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (82%) po podaniu domięśniowym oraz korzystnym profilem dystrybucji, z niskim wiązaniem z białkami surowicy (16,4%) i objętością dystrybucji u dzieci około 0,3 l/kg. Lek osiąga wysokie stężenia terapeutyczne w wielu tkankach i płynach ustrojowych, w tym wyjątkowo wysokie w moczu (do 3120 µg/ml po dawce 2 g i.v.) oraz znaczące w płynie śródmiąższowym (81,4 µg/ml), błonie śluzowej oskrzeli, gruczole krokowym i pęcherzyku żółciowym. Po podaniu dożylnym stężenia początkowe są wyższe niż po domięśniowym, jednak podanie i.m. zapewnia wolniejszy spadek stężenia i wyższe wartości w późniejszych godzinach. Cefepim przenika przez barierę krew-mózg, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym u dzieci stosunek stężenia do osocza bliski 1,0 po 8 godzinach od podania dawki 50 mg/kg co 8 godzin, co jest istotne w terapii zakażeń OUN.
antybiotyk cefalosporynowy, bariera krew-mózg, biodostępność leku, błona śluzowa oskrzeli, cefepim, epimer cefepimu, gruczoł krokowy, klirens nerkowy, mukowiscydoza, N-metylopirolidyna, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, pęcherzyk żółciowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn śródmiąższowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie funkcji wątroby, zakażenie OUN
Leksykon substancji czynnych
Gentamycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Gentamycyna, aminoglikozyd o szerokim spektrum działania, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania, postaci farmaceutycznej oraz stanu pacjenta. Po podaniu domięśniowym dawki 80 mg osiąga maksymalne stężenie w surowicy 7 μg/ml w ciągu 0,5-2 godzin, z optymalnym zakresem terapeutycznym 7-10 μg/ml. U noworodków dawka 2,5 mg/kg skutkuje stężeniem około 4 μg/ml. Wchłanianie z miejscowego stosowania na nieuszkodzoną skórę jest minimalne (2% z kremu, 0,5% z maści), natomiast na uszkodzoną skórę i oparzenia może prowadzić do stężeń w surowicy 1-4,3 μg/ml. Gentamycyna przenika do wielu tkanek, osiągając wysokie stężenia w nerkach, moczu (25-100-krotnie wyższe niż w surowicy) oraz tkankach miękkich (4-5 mg/l), a jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 25%, choć może wzrastać do 70% przy niskich stężeniach wapnia i magnezu.
aminoglikozyd, badanie farmakokinetyczne, ciecz wodnista, dializa otrzewnowa, gąbka kolagenowa, granulocyt obojętnochłonny, hemodializa, infuzja dożylna, kanalik proksymalny nerki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dokanałowe, podanie dokomorowe, podanie domięśniowe, podanie dootrzewnowe, przesączanie kłębuszkowe, siarczan gentamycyny, skóra uszkodzona, stężenie bakteriobójcze, stężenie w surowicy, wchłanianie przez skórę, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, woda pozakomórkowa, zakażenie kości, zapalenie opon mózgowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neurontin 800 800 mg

Gabapentyna, dostępna w postaci tabletek powlekanych o dawkach 600 mg i 800 mg (Neurontin), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który wpływa na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 1,6-2,7 godziny, z bezwzględną dostępnością biologiczną kapsułki 300 mg około 60%. Wchłanianie wykazuje nieliniowość, gdyż dostępność biologiczna zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 57,7 l oraz przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 20% stężenia osoczowego. Nie ulega metabolizmowi, jest eliminowana wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania (t1/2) wynoszącym średnio 5-7 godzin, niezależnym od dawki. U pacjentów z upośledzoną funkcją nerek oraz u osób w podeszłym wieku klirens gabapentyny jest zmniejszony, co wymaga dostosowania dawkowania, zwłaszcza u pacjentów poddawanych hemodializie.
dostępność biologiczna, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, farmakokinetyka gabapentyny, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka populacyjna, gabapentyna, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, Neurontin, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oksydaza wątrobowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, proces farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – BDS N 0,125 mg/ml

Budezonid, podawany w formie zawiesiny do nebulizacji (0,125 mg/ml, 0,25 mg/ml, 0,5 mg/ml), charakteryzuje się ogólnoustrojową dostępnością u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje objętość dystrybucji około 3 l/kg, silne wiązanie z białkami osocza (85-90%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy (ok. 90% ulega przemianie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów). Klirens układowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania eliminacyjnego 2-3 godziny. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki, jednak istotne jest ryzyko interakcji z inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem, który zwiększa stężenie budezonidu w osoczu średnio 7,8-krotnie.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, ekspozycja na budezonid, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, klirens budezonidu, klirens układowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania budezonidu, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność do dawki, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vizilatan 50 mcg/ml

Vizilatan zawiera latanoprost w stężeniu 50 µg/ml, podawany w formie kropli do oczu, gdzie jedna kropla dostarcza około 1,5 µg substancji czynnej. Latanoprost jest nieaktywnym esterem izopropylowym kwasu latanoprostowego, który po hydrolizie w rogówce przekształca się w aktywną formę. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu miejscowym. Dystrybucja leku ogranicza się głównie do przedniej części oka, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Objętość dystrybucji wynosi 0,16 ± 0,02 l/kg po podaniu dożylnym oraz 0,36 l/kg po podaniu do oka. Kwas latanoprostowy nie ulega metabolizmowi w oku, a jego główny metabolizm zachodzi w wątrobie, z okresem półtrwania w osoczu około 17 minut. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor wykazują minimalną lub brak aktywności biologicznej i są eliminowane głównie przez nerki.
biotransformacja wątrobowa, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja metabolitów, faza eliminacji z osocza, jaskra, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolity latanoprostu, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, rogówka oka, stężenie maksymalne leku, struktura rogówki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Juzina 100 mg

JUZINA zawiera sytagliptynę w dawce 100 mg, charakteryzującą się wysoką biodostępnością (~87%) i szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h). Po podaniu doustnym Cmax wynosi około 950 nM, a AUC 8,52 µM·h. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, natomiast Cmax i C24h nie są ściśle proporcjonalne. Sytagliptyna ma niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (~79% z moczem), z okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji cytochromów P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Klirens nerkowy wynosi około 350 ml/min, a lek jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny P, jednak bez klinicznie istotnych interakcji z inhibitorami tych transporterów. Sytagliptyna wykazuje minimalną akumulację przy stosowaniu wielokrotnym i może być podawana niezależnie od posiłku.
AUC, biodostępność, BMI, chlorowodorek jednowodny, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzymy cytochromu P450, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, transporter anionów organicznych, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amaryl 3 3 mg

Glimepiryd, substancja czynna preparatu Amaryl, charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (około 0,3 μg/ml przy dawce 4 mg). Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, wykazują liniową zależność od dawki. Lek ma objętość dystrybucji około 8,8 l i silne (>99%) wiązanie z białkami osocza. Klirens wynosi 48 ml/min, a okres półtrwania 5-8 godzin, z niewielkim wydłużeniem przy wyższych dawkach. Glimepiryd przenika przez łożysko i do mleka matki, natomiast przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C9, z wydalaniem metabolitów w moczu (58%) i kale (35%), bez obecności niezmienionego leku w moczu.
Amaryl, AUC, bariera krew-mózg, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C9, dostępność biologiczna, glimepiryd, klirens kreatyniny, klirens leku, krzywa stężenia, kumulacja leku, lek przeciwcukrzycowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, T1/2, wiązanie substancji czynnej, wiązanie z białkami, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zyrtec 10 mg/ml

Cetyryzyna dichlorowodorek w postaci kropli doustnych (10 mg/ml, 0,5 mg/kropla) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu około 300 ng/ml w ciągu 1 ± 0,5 h. Biodostępność jest wysoka i niezależna od podania z pokarmem, który jedynie spowalnia tempo wchłaniania. Lek wykazuje liniową kinetykę w dawkach 5-60 mg, z okresem półtrwania około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez kumulacji przy dawce 10 mg przez 10 dni. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93%, nie wpływając na wiązanie warfaryny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki – około 66% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Metabolizm wątrobowy jest minimalny, co zwiększa przewidywalność działania leku.
antykoagulant, biodostępność, cetyryzyna dichlorowodorek, choroba miąższu wątroby, dawkowanie cetyryzyny, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka w populacjach szczególnych, hemodializa, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, marskość żółciowa, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie cetyryzyny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zastój żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topamax 100 mg

Topiramat, substancja czynna leku Topamax, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym obejmującym szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym (biodostępność ≥81%), osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,5 µg/ml w czasie 2-3 godzin (Tmax) po dawce 100 mg. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z długim okresem półtrwania około 21 godzin, co umożliwia stosowanie schematu dawkowania dwa razy na dobę. Topiramat cechuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (13-17%) oraz niewielkim metabolizmem (~20% u zdrowych ochotników), a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, odpowiadające za ≥81% dawki, z klirensem nerkowym 17-18 ml/min przy dawkach 50-100 mg dwa razy na dobę. Objętość dystrybucji waha się od 0,55 do 0,80 l/kg i wykazuje różnice zależne od płci, jednak bez istotnych konsekwencji klinicznych.
AUC, biodostępność leku, Cmax, działanie przeciwdrgawkowe, farmakokinetyka leku, hydroksylacja, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, interakcje lekowe, kapsułka twarda, klirens leku, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, leki przeciwpadaczkowe, metabolit leku, metabolizm leku, migrena, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, politerapia, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletka powlekana, terapia długoterminowa, topiramat, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Perazyna – Właściwości farmakokinetyczne

Perazyna, pochodna fenotiazyny, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 1-4 godzin. Dostępna jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg, a jej biodostępność może być obniżona przez spożycie mleka, kawy, herbaty i soków owocowych. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-98%), głównie z α1-glikoproteiną, albuminą i lipoproteinami, oraz dużą objętością dystrybucji (20-30 L/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową i efektywne przenikanie przez barierę krew-mózg. W stanie stacjonarnym terapeutyczne stężenia perazyny mieszczą się w zakresie 100-230 ng/ml, osiągane po 7-8 dniach wielokrotnego podawania dawki 500 mg. Metabolit demetyloperazyna osiąga stan równowagi po około 14 dniach i charakteryzuje się wolniejszą eliminacją niż związek macierzysty.
3-hydroksyperazyna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność perazyny, biologiczny okres półtrwania, dealkilacja, demetyloperazyna, dimaleinian perazyny, efekt farmakodynamiczny, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, metabolizm wątrobowy, N-oksydacja, N-tlenek perazyny, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, perazyna, pochodna fenotiazyny, profil farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan równowagi stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, substancja psychotropowa, sulfooksydacja, sulfotlenek perazyny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość lipofilna, α1-glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram Retard 200 200 mg

Tramadol, substancja czynna Poltram Retard, charakteryzuje się wysokim wchłanianiem (>90%) i biodostępnością około 70% po pojedynczej dawce doustnej, wzrastającą do 90% w stanie równowagi. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (100 mg i 200 mg) osiągają maksymalne stężenia (Cmax) odpowiednio 141 ± 40 ng/ml i 260 ± 62 ng/ml po około 4,8-4,9 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd 203 ± 40 l) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), co umożliwia dobrą penetrację do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg i łożysko. Tramadol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu O-demetyltramadolu, którego stężenie stanowi około 25% stężenia leku macierzystego. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90% dawki w moczu), a okres półtrwania tramadolu u młodych dorosłych wynosi 6 ± 1,5 godz., natomiast O-demetyltramadolu około 7,9 godz. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a stężenia terapeutyczne w surowicy mieszczą się w zakresie 100-300 ng/ml.
aktywność analgetyczna, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, działanie przeciwbólowe, glukuronidacja, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit O-demetylowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, O-demetyltramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nitromint 0,4 mg/dawkę

Produkt leczniczy Nitromint zawiera triazotan glicerolu w dawce 0,4 mg podawany podjęzykowo, co umożliwia szybkie wchłanianie i ominięcie efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Średnia biodostępność substancji czynnej wynosi około 39%, z istotną zmiennością między- i wewnątrzosobniczą. Początek działania obserwuje się już po 1-1,5 minuty, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu około 4 minut. Działanie terapeutyczne utrzymuje się przez około 30 minut, co jest kluczowe w leczeniu ostrych epizodów dławicowych.
aerozol podjęzykowy, biodostępność leku, dostępność biologiczna, działanie wazodylatacyjne, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, erytrocyty, metabolity w moczu, Nitromint, objętość dystrybucji, okres półtrwania, początek działania leku, podanie podjęzykowe, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, triazotan glicerolu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tuberculin PPD RT23 AJV 2 T.U./dawkę 0,1 ml

Produkt leczniczy Tuberculin PPD RT 23 AJV, zawierający tuberkulinę PPD RT 23 w dawce 0,04 µg (2 T.U./0,1 ml), jest stosowany wyłącznie w diagnostyce gruźlicy poprzez wykonanie próby tuberkulinowej. Podawany śródskórnie roztwór do wstrzykiwań wywołuje miejscową reakcję nadwrażliwości typu opóźnionego, co umożliwia ocenę kontaktu pacjenta z prątkami gruźlicy. Ze względu na charakter działania immunologicznego ograniczonego do miejsca podania, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych, gdyż parametry takie jak biodostępność, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie nie mają zastosowania w tym kontekście.
biodostępność, farmakokinetyka, klirens, nadwrażliwość typu opóźnionego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prątek gruźlicy, próba tuberkulinowa, roztwór do wstrzykiwań, tuberkulina, tuberkulina PPD RT 23, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cortiment MMX 9 mg

Cortiment MMX zawiera budezonid w dawce 9 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które są odporne na działanie soku żołądkowego i uwalniają substancję czynną głównie w jelicie krętym i okrężnicy wstępującej. Po podaniu doustnym biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 10%, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga 1,3-1,8 ng/ml po 13-14 godzinach (Tmax). Wchłanianie nie jest klinicznie istotnie modyfikowane przez posiłek, a lek nie wykazuje kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Budezonid charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (85-90%).
aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, Cortiment MMX, CYP3A4, farmakokinetyka w populacjach specjalnych, jelito kręte, klirens ogólnoustrojowy, laktoza jednowodna, metabolity budezonidu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, stężenie budezonidu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – XABOPLAX 2,5 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku XABOPLAX 2,5 mg, charakteryzuje się wysoką i niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 2-4 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Wchłanianie jest optymalne przy uwalnianiu w żołądku i proksymalnym jelicie cienkim, natomiast uwalnianie dystalnie od żołądka znacząco obniża ekspozycję (AUC spada o 29%, Cmₐₓ o 56%). Rywaroksaban wiąże się silnie z albuminą (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz enzymy niezależne od CYP450. Eliminacja zachodzi zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i drogą kałową, z okresem półtrwania 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. W populacji pacjentów z OZW stosujących dawkę 2,5 mg dwa razy dziennie, stężenia rywaroksabanu wahają się od 9,2 μg/l (min.) do 47 μg/l (maks.). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami ani rasami.
białko BCRP, biodostępność, choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, HepTest, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, rywaroksaban, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxis Turbuhaler 4,5 mcg/dawkę

Formoterol fumaras dihydricus, podawany wziewnie za pomocą inhalatora Turbuhaler, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem do krwiobiegu z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia około 10 minut. Depozycja płucna wynosi średnio 43% dawki dostarczonej (32% dawki odmierzonej), co przekłada się na biodostępność układową na poziomie około 60%. Substancja czynna wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jej końcowy okres półtrwania wynosi 17 godzin, co ma istotne znaczenie dla czasu działania i schematu dawkowania. Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej z moczem stanowi 8-13% dawki dostarczonej (6-10% dawki odmierzonej), co wskazuje na dominujący metabolizm leku przed eliminacją.
biodostępność układowa, depozycja płucna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka formoterolu, farmakokinetyka liniowa, formoterol fumaran, formoterol fumaran dwuwodny, glukuronizacja, inhalator Turbuhaler, klirens osoczowy, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranolteril 2 mg

Tolterodyna, substancja czynna leku Ranolteril, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny zależny od polimorfizmu enzymu CYP2D6. Dostępna jest w tabletkach zawierających 1 mg (0,68 mg tolterodyny) oraz 2 mg (1,37 mg tolterodyny). Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-3 godzin. Biodostępność bezwzględna wynosi 17% u osób intensywnie metabolizujących (CYP2D6+), a 65% u osób słabo metabolizujących (CYP2D6-). Tolterodyna i jej aktywny metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orozomukoidem, a ich frakcje wolne to odpowiednio 3,7% i 36%. Objętość dystrybucji tolterodyny wynosi 113 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem CYP2D6 u metabolizujących intensywnie oraz CYP3A4 u słabo metabolizujących, przy czym metabolit 5-hydroksymetylowy wykazuje równoważną aktywność farmakologiczną jak substancja macierzysta.
biodostępność, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2D6, CYP3A4, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja AUC, farmakokinetyka leku, klirens, klirens inuliny, kwas 5′-karboksylowy, kwaśna glikoproteina α1, marskość wątroby, metabolit 5-hydroksymetylowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, orozomukoid, osoba intensywnie metabolizująca, osoba słabo metabolizująca, polimorfizm genetyczny, stężenie w stanie stacjonarnym, szlak metaboliczny, tolterodyna, tolterodyna N-dealkilowana, winian tolterodyny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen MAX 20 mg/g

Olfen Max, zawierający diklofenak dietyloamoniowy 23,2 mg/g (odpowiadający 20 mg diklofenaku sodowego), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne przy miejscowym stosowaniu. Wchłanianie diklofenaku przez skórę zależy od czasu kontaktu, powierzchni aplikacji, dawki oraz nawilżenia skóry, przy czym biodostępność względna po 7 dniach stosowania wynosi jedynie 4,5% w porównaniu z podaniem doustnym. Stężenia diklofenaku w osoczu są niskie, co wskazuje, że efekt terapeutyczny wynika z wysokich lokalnych stężeń w tkankach zapalnych, które mogą być nawet do 20-krotnie wyższe niż w osoczu. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami), charakteryzuje się niską objętością dystrybucji oraz krótkim okresem półtrwania w osoczu (1-2 godziny). Absorpcja nie jest modyfikowana przez wilgotność skóry ani stosowanie przepuszczalnych bandaży.
absorpcja substancji czynnej, biodostępność względna, diklofenak dietyloamoniowy, diklofenak sodowy, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens nerkowy, metabolit fenolowy, niewyrównana marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, Olfen MAX, przewlekłe zapalenie wątroby, sprzęganie z glukuronidami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek