klirens osoczowy
Klirens osoczowy to parametr farmakokinetyczny określający objętość osocza, która zostaje całkowicie oczyszczona z danej substancji w jednostce czasu. Wyrażany jest najczęściej w ml/min lub l/h i stanowi kluczowy wskaźnik w ocenie eliminacji leków z organizmu.
W praktyce klinicznej klirens osoczowy pozwala na określenie szybkości usuwania substancji z krwiobiegu, co ma zasadnicze znaczenie przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Parametr ten zależy od przepływu krwi przez narządy eliminujące substancję (głównie wątroba i nerki), wiązania z białkami osocza oraz aktywności enzymów metabolizujących.
Obniżony klirens osoczowy może prowadzić do kumulacji leku w organizmie i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, podczas gdy zwiększony klirens wymaga często podawania wyższych dawek lub skrócenia odstępów między nimi. Monitorowanie klirensu osoczowego jest szczególnie istotne u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, osób starszych oraz w przypadku leków o wysokim potencjale interakcji.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Trandolapryl – Właściwości farmakokinetyczne
Trandolapryl, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu w ciągu 30 minut do 1 godziny, z bezwzględną biodostępnością około 10%. Jego aktywny metabolit, trandolaprylat, powstaje w wyniku hydrolizy i osiąga Tmax po 3-8 godzinach (Gopten) lub 4-6 godzinach (Trandolapril Aurobindo), z biodostępnością około 13%. Trandolapryl wiąże się z białkami osocza w 80%, natomiast trandolaprylat wykazuje wiązanie zależne od stężenia (65-94%). Objętość dystrybucji trandolaprylu wynosi około 18 l. Okres półtrwania trandolaprylu jest krótki (<1 h), natomiast trandolaprylatu efektywny okres półtrwania wynosi 15-24 h, a końcowy okres eliminacji 47-98 h, co odzwierciedla kinetykę wiązania z ACE. Po wielokrotnym podaniu stan stacjonarny trandolaprylatu osiągany jest średnio po 4 dniach. Klirens osoczowy trandolaprylu i trandolaprylatu wynosi odpowiednio 52 l/h i 7 l/h, a klirens nerkowy trandolaprylatu waha się od 0,5 do 4 l/h i jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny. Wydalanie z moczem obejmuje 0,5% trandolaprylu w postaci niezmienionej oraz 9-15% trandolaprylatu.
biodostępność, efektywny okres półtrwania, hamowanie konwertazy angiotensyny, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, konwertaza angiotensyny, kwaśny metabolit, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, trandolaprylat, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flutixon 125 mcg/dawkę inh.
Flutykazon propionian, zawarty w preparacie Flutixon w dawce 125 mikrogramów na dawkę inhalacyjną, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, która wpływa na jego skuteczność i bezpieczeństwo. Wchłanianie ogólnoustrojowe odbywa się głównie przez płuca w sposób dwufazowy, co zapewnia odpowiednie stężenie leku w miejscu działania. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest minimalne, około 1%, ze względu na niską rozpuszczalność i intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie. Metabolizm wątrobowy jest szybki, co potwierdza wysoki klirens osoczowy po podaniu dożylnym, a eliminacja następuje głównie przez przewód pokarmowy, gdzie 87-100% dawki jest wydalane z kałem, w większości w formie niezmienionej.
absorpcja substancji czynnej, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja leku, dawka inhalacyjna, drogi oddechowe, działanie ogólnoustrojowe leku, farmakokinetyka, flutykazon propionian, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, podanie wziewne, profil bezpieczeństwa, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Actavis 15 mg
Escytalopram, substancja czynna preparatu Escitalopram Actavis, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od obecności pokarmu, z biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (tmax) osiągane jest po około 4 godzinach od podania wielokrotnego, a pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała. Lek i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w stopniu do 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają aktywne metabolity demetylowane (28-31% stężenia leku macierzystego) oraz didemetylowane (<5%). Głównym enzymem metabolizującym jest CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowa, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actilyse 20 20 mg
Alteplaza, substancja czynna Actilyse 20, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny charakteryzujący się szybkim wychwytem z krążenia i efektywnym metabolizmem wątrobowym. Klirens osoczowy wynosi 550-680 ml/min, co świadczy o szybkim usuwaniu leku z organizmu. Farmakokinetyka alteplazy przebiega według dwufazowego modelu eliminacji: faza alfa z okresem półtrwania 4-5 minut oraz faza beta z okresem około 40 minut. Po 20 minutach od podania dożylniego w osoczu pozostaje mniej niż 10% początkowej dawki, co ma istotne znaczenie kliniczne dla czasu działania i bezpieczeństwa terapii. Alteplaza w krążeniu występuje głównie w formie związanej z inhibitorami, a kompleksy te są eliminowane podobnie jak wolna substancja czynna.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avasart Plus 5 mg + 160 mg
Produkt złożony Avasart Plus, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę z proporcjonalnym wzrostem stężeń w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Maksymalne stężenie walsartanu osiągane jest po 2-4 godzinach (Tₘₐₓ), natomiast amlodypiny po 6-12 godzinach. Bezwzględna biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%. Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast u walsartanu powoduje zmniejszenie AUC o 40% i Cₘₐₓ o 50%, bez istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (90%) i ma długi okres półtrwania 30-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wysokie wiązanie z białkami (94-97%), ograniczony metabolizm (20% dawki) i krótszy okres półtrwania około 6 godzin, z główną eliminacją przez kał (83%).
albumina surowicy, amlodypina z walsartanem, białko osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawkowanie leku, eliminacja dwufazowa, farmakokinetyka liniowa, faza dystrybucji, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, produkt złożony, przewlekła choroba wątroby, równowaga dynamiczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wartość AUC, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum PPH 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna leku Hydroxizine Genoptim (dawki 10 mg i 25 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 2 godzin po podaniu doustnym. Cmax wynosi około 30 ng/ml po dawce 25 mg i 70 ng/ml po dawce 50 mg. Biodostępność doustna wynosi około 80%, a po podaniu domięśniowym Cmax dla dawki 50 mg to około 65 ng/ml. Hydroksyzyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (7-16 l/kg mc.), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, a jej metabolit cetyryzyna (około 45% dawki) wykazuje aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens około 13 ml/min/kg mc. Lek jest eliminowany głównie w postaci metabolitów, zaledwie 0,8% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, farmakokinetyka, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit główny, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pierwotna żółciowa marskość wątroby, receptor H1, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Accordeon 5 mg
Oksykodon, substancja czynna produktu Accordeon, charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością po podaniu doustnym, sięgającą do 87%, co jest znacząco wyższe niż w przypadku morfiny (~30%). Okres półtrwania oksykodonu wynosi około 3 godziny dla formy o szybkim uwalnianiu oraz 4–5 godzin dla formy o przedłużonym uwalnianiu, z osiągnięciem stanu równowagi dynamicznej po około dobie stosowania. Metabolizm oksykodonu odbywa się głównie przez CYP3A4 (N-demetylacja do nieaktywnego noroksykodonu) oraz CYP2D6 (O-demetylacja do aktywnego oksymorfonu, którego stężenia w osoczu są jednak niskie i klinicznie nieistotne). Produkt Accordeon wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych (5–80 mg), a jego biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki bogate w tłuszcze. Należy unikać kruszenia lub rozgryzania tabletek o przedłużonym uwalnianiu, aby zapobiec szybkiemu uwalnianiu oksykodonu i potencjalnym działaniom niepożądanym.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bezwzględna, biodostępność oksykodonu, CYP2D6, CYP3A4, dysfagia, działanie antynocyceptywne, klirens osoczowy, metabolity oksykodonu, N-demetylacja, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon, polimorfizm genetyczny, równowaga dynamiczna, skuteczność przeciwbólowa, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pragiola 75 mg
Pregabalina wykazuje przewidywalny i liniowy profil farmakokinetyczny z biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu na czczo, a pokarm opóźnia tmax do około 3,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg, a lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Pregabalina jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych, a klirens osoczowy i nerkowy koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Hemodializa usuwa około 50% leku w trakcie 4-godzinnej sesji, wskazując na konieczność podania dawki uzupełniającej po zabiegu.
analiza farmakokinetyczna populacji, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność po podaniu doustnym, ból przewlekły, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja pregabaliny, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, racemizacja enancjomerów, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, trudność w połykaniu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xancodal 60 mg
Oksykodon chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu Xancodal 60 mg (zawierających 60 mg oksykodonu chlorowodorku, odpowiadających 53,9 mg oksykodonu) charakteryzuje się dwufazowym profilem wchłaniania: początkowy okres półtrwania 0,6 godziny dla mniejszej części substancji oraz późniejszy 6,9 godziny dla większości leku, co zapewnia szybki początek i długotrwały efekt terapeutyczny. Tmax wynosi około 3 godziny, a biodostępność doustna to około 67% w stosunku do podania pozajelitowego. Lek powinien być przyjmowany w całości, bez dzielenia czy kruszenia, aby uniknąć szybkiego uwalniania i potencjalnie toksycznych stężeń. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego nie wpływa na farmakokinetykę oksykodonu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
bariera łożyskowa, biodostępność, biodostępność względna, chinidyna, cymetydyna, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, interakcja lekowa, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, profil wchłaniania, równowaga dynamiczna, śmiertelna dawka, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakodynamiczna, związek glukuronidowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Okitask 25 mg
Ketoprofen, substancja czynna leku Okitask, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z różnymi grupami leków, co może prowadzić do poważnych powikłań klinicznych. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego spożywania alkoholu, który wraz z ketoprofenem zwiększa ryzyko krwawień i owrzodzeń przewodu pokarmowego. Interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna, warfaryna, pochodne kumaryny, dabigatran, prasugrel) oraz z innymi NLPZ i salicylanami w dużych dawkach znacząco nasilają ryzyko krwawień. Ponadto, ketoprofen może zwiększać nefrotoksyczność cyklosporyny, takrolimusu i penicylaminy, a także podwyższać stężenie litu do poziomu toksycznego, co wymaga ścisłego monitorowania. W przypadku metotreksatu w dawkach >15 mg/tydzień obserwuje się zwiększoną toksyczność hematologiczną, wynikającą z wypierania leku z białek osocza i zmniejszenia jego klirensu nerkowego.
antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, chinolon, choroba wrzodowa przewodu pokarmowego, cyklosporyna, dabigatran, difenylohydantoina, diuretyk, erlotynib, glikozyd nasercowy, heparyna, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, ketoprofen, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kortykosteroid, lek hipoglikemizujący, lek moczopędny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, metotreksat, morfologia krwi, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pemetreksed, penicylamina, pentoksyfilina, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, prasugrel, probenecyd, rytonawir, salicylan, stężenie litu w osoczu, sulfonamid, takrolimus, toksyczność hematologiczna, układ krwiotwórczy, warfaryna, wenlafaksyna, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propecia 1 mg
Finasteryd, stosowany w dawce 1 mg/dobę w leczeniu łysienia androgenowego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną około 80%, niezależną od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 9,2 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1-2 godzin po podaniu, a całkowite wchłanianie trwa 6-8 godzin. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%) oraz objętość dystrybucji około 76 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez enzymy cytochromu P450 3A4, a jego metabolity mają ograniczoną aktywność farmakologiczną. W stanie stacjonarnym pole pod krzywą stężenia (AUC 0-24h) wynosi 53 ng×h/ml. Substancja jest wykrywana w płynie mózgowo-rdzeniowym i nasieniu, jednak bez istotnego powinowactwa do OUN i w bardzo niskich stężeniach w nasieniu.
5α-reduktaza, biodostępność finasterydu, Cmax, cytochrom P450 3A4, dawka finasterydu, dializoterapia, faza eliminacji, klirens osoczowy, łysienie androgenowe, metabolit finasterydu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie finasterydu w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fraxodi 11 400 j.m. AXa/0,6 ml
Nadroparyna wapniowa (Fraxodi, 11 400 j.m. anty-Xa/0,6 ml) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu podskórnym, osiągając maksymalną aktywność anty-Xa w osoczu po około 3 godzinach, z biodostępnością około 88%. Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, a aktywność anty-Xa utrzymuje się powyżej 0,05 j.m./ml przez co najmniej 18 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest głównie wydalany przez nerki, a jego farmakokinetyka opiera się na pomiarze aktywności anty-Xa, bez szczegółowych danych dotyczących metabolizmu. W przypadku zaburzeń czynności nerek obserwuje się istotne zmiany parametrów farmakokinetycznych, co wymaga dostosowania dawkowania.
aktywność anty-Xa, aminotransferaza, AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, drogi nerkowe, Fraxodi, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nadroparyny, klirens osoczowy, lek przeciwzakrzepowy, nadroparyna wapniowa, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie podskórne, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Grofibrat S 215 mg
Fenofibrat, zawarty w preparacie Grofibrat S w dawce 215 mg w formie mikronizowanej, charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 4-5 godzinach (Tmax). Lek jest szybko przekształcany przez esterazy do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, który wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z albuminami osocza. Fenofibrat nie jest metabolizowany przez CYP3A4 ani wątrobowy system mikrosomalny, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Biodostępność fenofibratu znacząco wzrasta przy podaniu z posiłkiem. Okres półtrwania eliminacji kwasu fenofibrynowego wynosi około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a całkowita eliminacja leku następuje w ciągu 6 dni, głównie przez nerki w postaci kwasu fenofibrynowego i jego pochodnych glukuronidowych.
albuminy osocza, biodostępność, Cmax, CYP3A4, esterazy, fenofibrat mikronizowany, hemodializa, interakcje lekowe, klirens osoczowy, kwas fenofibrynowy, kwas glukuronowy, metabolizm mikrosomalny wątroby, niewydolność nerek, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, sprzęganie metaboliczne, stężenie w osoczu krwi, tabletki powlekane, Tmax - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Accordeon 80 mg
Oksykodon, substancja czynna leku Accordeon, charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością doustną na poziomie 87%, znacznie przewyższającą morfinę (~30%). Okres półtrwania oksykodonu wynosi około 3 godziny, a w formie o przedłużonym uwalnianiu wydłuża się do 4-5 godzin, z osiągnięciem stanu równowagi dynamicznej po około dobie. Metabolizm oksykodonu odbywa się głównie przez N-demetylację (CYP3A4) do nieaktywnego noroksykodonu oraz O-demetylację (CYP2D6) do aktywnego oksymorfonu, którego stężenia w osoczu są jednak niskie i klinicznie nieistotne. Biodostępność względna tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna z formą o szybkim uwalnianiu, przy czym Tmax wynosi odpowiednio około 3 godziny i 1-1,5 godziny. Spożycie tłustego posiłku nie wpływa na farmakokinetykę, natomiast tabletki należy przyjmować w całości, aby uniknąć szybkiego uwalniania substancji czynnej.
bariera krew-mózg, bezwzględna biodostępność, biodostępność względna, całkowita biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, działanie przeciwbólowe, glukuronidacja, klirens osoczowy, N-demetylacja, noroksykodon, noroksymorfon, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksymorfon, pole powierzchni pod krzywą, polimorfizm genetyczny, receptor opioidowy, równoważność biologiczna, stężenie osoczowe, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lekoklar forte 500 mg
Klarytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z jelita czczego, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym dawki 250 mg. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 1-2 μg/ml dla dawki 250 mg 2x/dobę oraz około 2,8 μg/ml dla dawki 500 mg 2x/dobę. Klarytromycyna wykazuje nieliniową farmakokinetykę z powodu wysycenia metabolizmu wątrobowego (cytochrom P450), a jej okres półtrwania wynosi 2-4 godziny (dla 250 mg) i około 5 godzin (dla 500 mg). Aktywny metabolit 14-hydroksyklarytromycyna osiąga stężenie maksymalne 0,6 μg/ml i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania 5-6 godzin, co przedłuża działanie przeciwbakteryjne. Stan stacjonarny stężenia leku ustala się w ciągu 2 dni regularnego podawania.
14-hydroksyklarytromycyna, 6-O-metyloerytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, dekladynozyloklarytromycyna, działanie niepożądane, farmakokinetyka klarytromycyny, Helicobacter pylori, infekcja układu oddechowego, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-demetyloklarytromycyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny stężenia, stężenie w osoczu, układ cytochromu P450, wiązanie z białkami osocza, wydolność nerek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam Kalceks 5 mg/ml
Midazolam, będący benzodiazepiną o złożonym profilu farmakokinetycznym, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i dystrybucją, z wysoką dostępnością biologiczną po podaniu pozajelitowym (domięśniowo >90%, doodbytniczo około 50%). Objętość dystrybucji wynosi 0,7-1,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 96-98%. Lek ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez CYP3A4/5, z powstaniem aktywnego metabolitu 1′-hydroksymidazolamu, którego stężenie w osoczu stanowi około 12% stężenia midazolamu, a okres półtrwania wynosi 1,5-2,5 godziny u zdrowych dorosłych. Klirens osoczowy wynosi 300-500 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60-80% dawki w postaci sprzężonego metabolitu). Farmakokinetyka midazolamu jest stabilna przy wielokrotnym podawaniu, bez indukcji enzymów metabolizujących lek.
1′-hydroksymidazolam, asfiksja, bariera łożyskowa, benzodiazepin, biotransformacja, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka midazolamu, glukuronid 1′-hydroksymidazolamu, hydroksylacja, indukcja enzymów, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie pozajelitowe, profil farmakokinetyczny, sedacja, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszony przepływ wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meloxistad 15 mg
Meloksykam, substancja czynna preparatu Meloxistad, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 89%, niezależnie od postaci farmaceutycznej (tabletki, kapsułki, zawiesina). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2 godzinach dla zawiesiny oraz po 5-6 godzinach dla postaci stałych. W stanie stacjonarnym, ustalanym w ciągu 3-5 dni, stężenia meloksykamu wahają się od 0,4 do 1,0 µg/ml dla dawki 7,5 mg oraz od 0,8 do 2,0 µg/ml dla dawki 15 mg, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%), głównie albuminami, oraz małą objętość dystrybucji około 11 litrów, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Meloksykam przenika do płynu maziówkowego, osiągając tam stężenia około połowy wartości osoczowych, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego w obrębie stawów.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja w wątrobie, farmakokinetyka liniowa, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 3A4, klirens osoczowy, meloksykam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peroksydaza, płyn maziówkowy, przyjmowanie leku z pokarmem, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imovane 7,5 mg
Zopiklon, substancja czynna leku Imovane 7,5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml po dawce 3,5 mg oraz 60 ng/ml po dawce 7,5 mg w czasie 1,5-2 godzin. Wchłanianie jest niezależne od płci i obecności pokarmu. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~45%) bez zjawiska wysycenia, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Objętość dystrybucji wynosi 91,8-104,6 l, wskazując na szeroką dystrybucję w organizmie. Okres półtrwania zopiklonu wynosi około 5 godzin, wydłużając się do około 7 godzin u osób w podeszłym wieku, przy czym nie obserwuje się kumulacji leku podczas wielokrotnego podawania. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z klirensem osoczowym 232 ml/min i nerkowym 8,4 ml/min, a około 80% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, a 16% z kałem.
biotransformacja, Cmax, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, enzymy mikrosomalne, hemodializa, indukcja enzymatyczna, interakcje farmakodynamiczne, klirens nerkowy, klirens osoczowy, łożysko naczyniowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-demetylozopiklon, N-tlenek zopiklonu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zopiklon - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cabazitaxel G.L. 20 mg/ml
Kabazytaksel, podawany w dawkach od 10 do 30 mg/m² powierzchni ciała (pc.) w infuzji dożylnej trwającej 1 godzinę, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym. U pacjentów z rakiem gruczołu krokowego z przerzutami, po dawce 25 mg/m² pc., maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosiło średnio 226 ng/ml (CV 107%), a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) 991 ng·h/ml (CV 34%). Kabazytaksel wykazuje dużą objętość dystrybucji w stanie równowagi (Vss 4870 l, tj. 2640 l/m² pc.), wysokie wiązanie z białkami osocza (89-92%), głównie albuminą i lipoproteinami, oraz równomierną dystrybucję między osoczem a elementami morfotycznymi krwi. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie (>95%) głównie przez CYP3A, z identyfikacją licznych metabolitów, w tym trzech aktywnych. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (76% dawki), a klirens osoczowy wynosi 48,5 l/h, z długim okresem półtrwania eliminacji około 95 godzin. Nie stwierdzono istotnego wpływu wieku (≥65 lat) na farmakokinetykę kabazytakselu.
albumina surowicy, AUC, białka oporności wielolekowej, białko oporności raka piersi, bilirubina całkowita, cytochrom P450, elementy morfotyczne krwi, infuzja dożylna, izoenzym CYP3A, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lipoproteina o bardzo niskiej gęstości, lipoproteina o niskiej gęstości, lipoproteina o wysokiej gęstości, metabolizm wątrobowy, nowotwór lity, objętość dystrybucji, okres półtrwania, organiczny transporter kationów, P-glikoproteina, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rak gruczołu krokowego z przerzutami, rak piersi z przerzutami, stężenie osoczowe, substrat CYP3A, Tmax, transporter błonowy, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bupivacaine Spinal Grindeks 5 mg/ml
Bupiwakaina, stosowana w postaci roztworu do wstrzykiwań 5 mg/ml (Bupivacaine Spinal Grindeks), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne po podaniu do przestrzeni podpajęczynówkowej. Charakteryzuje się wysoką lipofilnością oraz znacznym, 96% stopniem wiązania z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i farmakodynamiczne działanie. Po podaniu podpajęczynówkowym obserwuje się dwufazowy profil wchłaniania z okresem półtrwania fazy szybkiej 50 minut oraz fazy wolnej 408 minut, co wydłuża okres eliminacji w porównaniu do podania dożylnego (2,7 godz.). Maksymalne stężenie w osoczu po dawce 20 mg wynosi około 0,1 mg/ml, a po dawce 100 mg około 0,4 mg/ml. Całkowity osoczowy klirens po podaniu dożylnym wynosi 0,58 l/min, a objętość dystrybucji w stanie równowagi to 73 l. Bupiwakaina łatwo przenika przez barierę łożyskową, osiągając równowagę w odniesieniu do niezwiązanej substancji czynnej, a jej stężenie w mleku matki jest na tyle niskie, że nie stanowi zagrożenia dla niemowląt karmionych piersią.
4-hydroksy-bupiwakaina, aromatyczne uwodornienie, bariera łożyskowa, białka osocza, bupiwakaina, cytochrom P450, enzym wątrobowy, farmakokinetyka, klirens osoczowy, metabolit bupiwakainy, metabolizm wątrobowy, mleko matki, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, perfuzja wątrobowa, pipekolilksylidyna, przestrzeń podpajęczynówkowa, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, właściwości fizykochemiczne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beclonasal Aqua 50 mcg/dawkę
Beklometazon dipropionian (BDP), substancja czynna leku Beclonasal Aqua, podawany donosowo w dawce 50 µg na dawkę (0,09 ml), charakteryzuje się całkowitą biodostępnością wynoszącą 44% po podaniu donosowym oraz 41% po podaniu doustnym. Po podaniu donosowym mniej niż 1% dawki jest wchłaniane bezpośrednio przez błonę śluzową nosa, reszta jest połykana i wchłaniana z przewodu pokarmowego. Aktywny metabolit B-17-MP osiąga maksymalne stężenia w osoczu po 3-5 godzinach od podania doustnego, co ma istotne znaczenie dla profilu terapeutycznego. BDP wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (87%) oraz objętość dystrybucji 20 l, natomiast B-17-MP cechuje się znacznie większą objętością dystrybucji (424 l), co wskazuje na szeroką penetrację tkankową. Stężenia BDP w osoczu są bardzo niskie (poniżej 50 pg/ml) po obu drogach podania, co wynika z szybkiego metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.
Beclonasal Aqua, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beklometazonu-21-monopropionian, biodostępność, błona śluzowa nosa, farmakokinetyka, kinetyka wchłaniania, klirens osoczowy, metabolity polarne, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie donosowe, podanie doustne, steryd donosowy, stężenie osoczowe, transport śluzowo-rzęskowy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ertapenem AptaPharma 1 g
Ertapenem podany dożylnie w dawce 1 g w 30-minutowej infuzji wykazuje zróżnicowane parametry farmakokinetyczne w zależności od wieku pacjenta. U zdrowych dorosłych (25-45 lat) Cmax wynosi średnio 155 μg/mL, z wartościami spadającymi do 9 μg/mL po 12 godzinach i 1 μg/mL po 24 godzinach. U dzieci i młodzieży stężenia maksymalne wahają się od 103,8 μg/mL (3-23 miesiące) do 170,4 μg/mL (13-17 lat), przy dawkach 15-20 mg/kg mc. Ertapenem wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 8 L u dorosłych i 0,16-0,2 L/kg u dzieci. Lek przenika do tkanek, co potwierdza stosunek AUC w płynie z pęcherzyków do osocza wynoszący 0,61. Metabolizm jest ograniczony, z 94% leku wydalanym w postaci niezmienionej, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny u dorosłych i 2,5 godziny u dzieci. Stężenia w moczu są wysokie, przekraczając 984 μg/mL w pierwszych 2 godzinach po podaniu.
AUC, Cmax, dehydropeptydaza-I, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, infuzja dożylna, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, metabolizm leku, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierścień beta-laktamowy, probenecyd, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mozarin Swift 20 mg
Escytalopram, substancja czynna leku Mozarin Swift, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po około 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego, które stanowią odpowiednio 28-31% i <5% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka leku jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja tkankowa, escytalopram, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carvedilol Orion 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Carvedilol Orion, charakteryzuje się gwałtownym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 21 mg/l po dawce 25 mg i czasie Tmax około 1-1,5 godziny. Biodostępność wynosi około 25%, co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia (60-75%). Karwedylol jest mieszaniną racemiczną, gdzie biodostępność S-(-)-enancjomeru wynosi 15%, a R-(+)-enancjomeru 31%, z metabolizmem stereoselektywnym głównie przez CYP2D6 i CYP2C9. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (98-99%) i ma objętość dystrybucji około 2 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z glukuronidacją, demetylacją i hydroksylacją, prowadząc do powstania czynnych metabolitów o działaniu beta-adrenolitycznym i silnych właściwościach przeciwutleniających. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin po podaniu doustnym, a klirens osoczowy mieści się w zakresie 500-700 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (~60% w ciągu 11 dni), a wydalanie nerkowe stanowi około 16%, z mniej niż 2% leku w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność systemowa, choroba wieńcowa, cukrzyca typu 2, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja i hydroksylacja, enancjomer, glikoproteina p, glukuronidacja, hemoglobina glikozylowana, karwedylol, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krążenie wewnątrzwątrobowe, lipofilność, marskość wątroby, metabolit hydroksyfenolowy, metabolit hydroksykarbazolowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, receptor beta, stężenie w osoczu, test tolerancji glukozy, wrażliwość na insulinę, zespół X - Leksykon substancji czynnych
Zolmitryptan – Właściwości farmakokinetyczne
Zolmitryptan wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego, z co najmniej 64% absorpcją i około 40% bezwzględną biodostępnością po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest średnio w 1,5 godziny dla tabletek konwencjonalnych oraz w 3 godziny dla tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, przy czym AUC i Cmax wykazują liniową zależność od dawki w zakresie 2,5-50 mg. Zolmitryptan i jego aktywny N-demetylowy metabolit wiążą się z białkami osocza w około 25%, a objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 2,4 l/kg m.c. Średni okres półtrwania wynosi 2,5-3 godziny, a klirens osoczowy 10 ml/min/kg, z klirensem nerkowym stanowiącym 25% całkowitego klirensu, co wskazuje na udział aktywnego wydzielania kanalikowego. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (>60% dawki jako kwas indolilooctowy) oraz częściowo z kałem (około 30% dawki w postaci niezmienionej).
agonista receptora 5HT1B/1D, AUC, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas indolilooctowy, metabolizm wątrobowy, migrena, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opróżnianie żołądka, pochodna N-demetylowa, pochodna N-tlenkowa, tabletki konwencjonalne, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zolmitryptan - Leksykon substancji czynnych
Escytalopram – Właściwości farmakokinetyczne
Escytalopram charakteryzuje się wysoką, około 80% bezwzględną biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia pokarmu, oraz średnim Tmax wynoszącym 4 godziny po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (<80%). Lek ulega metabolizmowi w wątrobie głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dzień osiągając średnie stężenie 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność escytalopramu, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, eliminacja escytalopramu, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowa, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronidy, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, utlenienie azotu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lynagex XR 165 mg
Pregabalina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 82,5 mg, 165 mg, 330 mg) charakteryzuje się liniową i przewidywalną farmakokinetyką, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w zakresie dawek 82,5-660 mg/dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po 72-96 godzinach, co jest istotne przy ocenie skuteczności terapii. Podawanie raz na dobę po wieczornym posiłku zapewnia równoważne AUC, ale niższe Cmax w porównaniu z formą o natychmiastowym uwalnianiu podawaną dwa razy na dobę, co umożliwia rzadsze dawkowanie przy zachowaniu podobnej ekspozycji systemowej. Biodostępność pregabaliny jest zależna od obecności pokarmu – przyjmowanie na czczo zmniejsza ją o 30-50%. Lek wykazuje dobrą penetrację przez barierę krew-mózg, brak wiązania z białkami osocza oraz minimalny metabolizm (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki). Klirens pregabaliny jest ściśle powiązany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki dodatkowej po hemodializie (redukcja stężenia o ok. 50% po 4 godzinach). Zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na farmakokinetykę pregabaliny.
analiza farmakokinetyczna populacji, bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka pregabaliny, formy racemiczne, hemodializa, jelito cienkie, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pregabaliny, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, natychmiastowe uwalnianie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, wchłanianie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elicea 10 mg
Farmakokinetyka escytalopramu cechuje się liniowym profilem z osiągnięciem stanu stacjonarnego stężenia w osoczu po około 7 dniach stosowania. Przy dawce dobowej 10 mg średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynosi około 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Substancja jest niemal całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, niezależnie od spożycia pokarmu, z bezwzględną biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się zarówno drogą metaboliczną, jak i nerkową, z wydalaniem głównie metabolitów z moczem.
biodostępność bezwzględna, demetylacja, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenku, metabolizm escytalopramu, mieszanina racemiczna cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny stężenia, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer CYP2C19, wolny metabolizer CYP2D6, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diovan 80 mg
Walsartan, substancja czynna Diovanu, charakteryzuje się niską biodostępnością (23% dla tabletek powlekanych, 39% dla roztworu) oraz Tmax wynoszącym 2-4 godziny (tabletki) i 1-2 godziny (roztwór). Podawanie z pokarmem zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa klinicznie na skuteczność, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94-97%) i niewielką objętość dystrybucji (~17 l). Metabolizm jest ograniczony (około 20% dawki w postaci metabolitów, głównie nieaktywny hydroksymetabolit). Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, z klirensem osoczowym około 2 l/h i nerkowym 0,62 l/h (30% całkowitego klirensu). Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (83%) i nerki (13%).
biodostępność bezwzględna, dializoterapia, ekspozycja ogólnoustrojowa, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, postać roztworu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie potasu w surowicy, tabletka powlekana, walsartan, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Fluconazole Aurobindo 100 mg
Flukonazol, będący inhibitorem izoenzymów cytochromu P450 (CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie flukonazolu z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak cyzapryd, terfenadyna, astemizol, pimozyd, chinidyna, erytromycyna i halofantryna, ze względu na ryzyko torsade de pointes i nagłej śmierci sercowej. Flukonazol zwiększa stężenia leków metabolizowanych przez CYP3A4 i CYP2C9, m.in. alfentanylu (2-krotny wzrost AUC), fentanylu (znaczne opóźnienie eliminacji), benzodiazepin krótkodziałających (midazolam AUC wzrost 3,7-krotny, triazolam AUC wzrost 4,4-krotny), fenytoiny (AUC wzrost o 75%), karbamazepiny (wzrost stężenia o 30%), cyklosporyny (AUC wzrost 1,8-krotny), takrolimusu (nawet 5-krotny wzrost stężenia) oraz statyn metabolizowanych przez CYP3A4 i CYP2C9, co zwiększa ryzyko toksyczności, w tym nefrotoksyczności i miopatii. W przypadku leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna) obserwuje się wydłużenie czasu protrombinowego nawet dwukrotnie, co wymaga regularnego monitorowania INR i dostosowania dawki.
alkaloid barwinka, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, czas protrombinowy, depresja oddechowa, działanie niepożądane, działanie sedatywne, Fluconazole Aurobindo, flukonazol, hepatotoksyczność, izoenzym cytochromu P450, kardiotoksyczność, kinaza kreatynowa, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, miopatia i rabdomioliza, nagła śmierć sercowa, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, niewydolność kory nadnerczy, okres półtrwania, pochodna sulfonylomocznika, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zapalenie błony naczyniowej oka - Leksykon substancji czynnych
Dydrogesteron – Właściwości farmakokinetyczne
Dydrogesteron, syntetyczny progestagen, po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax w zakresie 0,5-2,5 h oraz biodostępnością około 28% przy dawce 20 mg. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg, Cmax dla dydrogesteronu wynosi 2,1 ng/ml, a dla jego głównego metabolitu 20α-dihydrodydrogesteronu (DHD) 53,0 ng/ml, z AUCinf odpowiednio 7,7 i 322,0 ng·h/ml. W stanie równowagi dynamicznej (dawka 10 mg) parametry dla D i DHD to m.in. Cmax 2,54 (1,80) ng/ml i 62,50 (33,10) ng/ml oraz AUC0-t 9,14 (6,43) i 311,17 (114,35) ng·h/ml. Dla dawki 2,5 mg (Femoston mini) wartości te są proporcjonalnie niższe. Dydrogesteron i DHD wykazują wysokie (>90%) wiązanie z białkami osocza, a objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 1400 l. Metabolizm zachowuje konfigurację 4,6-dien-3-jeden bez 17α-hydroksylacji, co tłumaczy brak aktywności estrogenowej i androgenowej leku.
6 dien-3-jeden, aktywność androgenowa, aktywność estrogenowa, dawka pojedyncza, dawka wielokrotna, dihydrodydrogesteron, klirens osoczowy, konfiguracja 4, koniugacja z kwasem glukuronowym, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, progestagen syntetyczny, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon substancji czynnych
Duloksetyna – Interakcje
Duloksetyna, będąca inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie jej z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, podobnie jak z silnymi inhibitorami CYP1A2 (np. fluwoksaminą), które zmniejszają klirens duloksetyny o 77% i zwiększają AUC sześciokrotnie. Duloksetyna jest umiarkowanym inhibitorem CYP2D6, co prowadzi do trzykrotnego wzrostu AUC dezypraminy oraz 71% wzrostu AUC tolterodyny, wymagając ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez CYP2D6 (np. flekainid, propafenon, metoprolol). Ponadto, u osób palących stężenie duloksetyny w osoczu jest o około 50% niższe, co może wymagać dostosowania dawki.
amitryptylina, antagonista receptora histaminowego H2, AUC, benzodiazepina, buprenorfina, CYP1A2, CYP2D6, dezypramina, doustny lek przeciwzakrzepowy, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, famotydyna, fenobarbital, flekainid, fluwoksamina, imipramina, inhibitor CYP1A2, inhibitor monoaminooksydazy, klirens osoczowy, klomipramina, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek uspokajający, lek zobojętniający sok żołądkowy, linezolid, metoprolol, moklobemid, nieselektywny nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy, nortryptylina, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, petydyna, propafenon, rysperydon, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu noradrenaliny, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, teofilina, tolterodyna, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tryptofan, warfaryna, współczynnik INR, zaburzenie koncentracji, zaburzenie świadomości, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren-Swift 5 mg
Zolafren-Swift w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje pełną biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami powlekanymi olanzapiny, co potwierdza zbliżoną szybkość i stopień wchłaniania substancji czynnej. Olanzapina charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. W osoczu lek wiąże się w około 93% z białkami, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoform CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, a aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od olanzapiny macierzystej.
10-N-glukuronid, absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera krew-mózg, białko osocza, bilans masy, biorównoważność, biotransformacja olanzapiny, cytochrom P450, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, izoforma CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, proces sprzęgania, wpływ płci na farmakokinetykę, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alatic 600 mg/24 ml
Kwas tioktynowy, podawany dożylnie w postaci roztworu do wstrzykiwań Alatic (600 mg/24 ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i dystrybucją, z osiągnięciem stężenia w osoczu około 47 μg/ml po 12-minutowym wlewie. Substancja omija efekt pierwszego przejścia wątrobowego, co zwiększa jej biodostępność w porównaniu do podania doustnego. Farmakokinetyka kwasu tioktynowego cechuje się krótkim okresem półtrwania około 25 minut oraz całkowitym klirensem osocza w zakresie 9–13 ml/min/kg masy ciała, co wskazuje na szybkie usuwanie leku z organizmu. Metabolizm obejmuje utlenianie łańcucha bocznego, sprzęganie, beta-oksydację oraz S-metylację tioli, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 80–90% dawki w postaci metabolitów.
beta-oksydacja, biodostępność, dostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, funkcja wątroby i nerek, klirens osoczowy, kwas tioktynowy, metabolizm wątrobowy, monitorowanie skuteczności terapii, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, reakcja koniugacji, roztwór do wstrzykiwań, S-metylacja, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, utlenianie łańcucha bocznego, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carvedilol Orion 12,5 mg
Karwedylol, będący mieszaniną racemiczną, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 21 mg/l osiąganym po 1,5 godziny (tmax). Całkowita biodostępność wynosi około 25%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia (60-75%). S-enancjomer wykazuje 15% bezwzględną dostępność biologiczną, a R-enancjomer 31%, co skutkuje dwukrotnie wyższym stężeniem R-enancjomeru w osoczu. Karwedylol jest silnie lipofilny, wiąże się w 98-99% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 2 l/kg, zwiększając się u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 i CYP1A2, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów o działaniu beta-adrenolitycznym, z których 4′-hydroksyfenolowy jest 13-krotnie silniejszy od karwedylolu, choć jego stężenia są 10-krotnie niższe. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (około 60% w kale), a okres półtrwania wynosi około 6 godzin, z klirensem osoczowym 500-700 ml/min.
biodostępność, choroba wieńcowa, cukrzyca typu 2, CYP2D6, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, farmakodynamika, farmakokinetyka, glikemia, glikoproteina p, glukuronidacja, hemoglobina glikozylowana, hydroksylacja, izoenzym cytochromu P450, klirens, klirens osoczowy, metabolit czynny, metabolit hydroksykarbazolowy, metabolizm oksydacyjny, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przeciwutleniacz, stereoselektywność, stężenie karwedylolu, test tolerancji glukozy, właściwości lipofilne, zespół X - Leksykon leków
Interakcje leku – Asaris (250 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Asaris, zawierający flutykazon propionian (kortykosteroid) oraz salmeterol (długo działający β2-agonista), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, itrakonazol), które mogą znacząco zwiększać stężenia obu składników aktywnych – salmeterolu (np. ketokonazol 400 mg/dobę zwiększa Cmax 1,4-krotnie i AUC 15-krotnie) oraz flutykazonu (rytonawir 100 mg dwa razy na dobę powoduje kilkusetkrotne zwiększenie stężenia flutykazonu w osoczu). Takie interakcje niosą ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, w tym zespołu Cushinga, zahamowania czynności kory nadnerczy oraz zaburzeń układu sercowo-naczyniowego (wydłużenie QTc, kołatanie serca). Z tego względu zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania Asaris z silnymi inhibitorami CYP3A4, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a w przypadku konieczności – stosowanie krótkoterminowe i ścisłe monitorowanie pacjenta.
akcja serca, beta-blokery, ciśnienie tętnicze, cytochrom P450, erytromycyna, flutykazonu propionian, glikokortykosteroidy, hiperkortyzolemia, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens osoczowy, kobicystat, kołatanie serca, kortyzol, metabolizm pierwszego przejścia, odstęp QTc, osteoporoza, rozszerzenie oskrzeli, rytonawir, salmeterol, stężenie glukozy, tachykardia, telitromycyna, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Valsacor 320 mg + 25 mg
Produkt Co-Valsacor zawiera walsartan (320 mg) i hydrochlorotiazyd (25 mg), które wykazują interakcję farmakokinetyczną objawiającą się zmniejszeniem dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30% przy jednoczesnym podawaniu z walsartanem, podczas gdy farmakokinetyka walsartanu pozostaje niezmieniona. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, osiąga Cmax w 2-4 godziny, a jego wchłanianie jest istotnie obniżone przez pokarm (spadek AUC o 40% i Cmax o 50%), jednak bez klinicznego wpływu na skuteczność terapeutyczną. Walsartan wiąże się silnie z białkami osocza (94-97%), ma objętość dystrybucji około 17 l, jest wydalany głównie z kałem (83%) i moczem (13%), a jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin. Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, minimalny wpływ pokarmu na wchłanianie, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin; jest wydalany głównie z moczem (>95%) i może być usuwany przez dializę.
bierne przesączanie, biodostępność bezwzględna, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydroksymetabolit, kanaliki nerkowe, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens układowy, kumulacja w erytrocytach, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, walsartan i hydrochlorotiazyd, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabapentin Aurovitas 300 mg
Gabapentyna charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1,6-2,7 godziny, przy czym Cmax wzrasta nieliniowo wraz ze wzrostem dawki (od 4,02 μg/ml dla 300 mg do 8,71 μg/ml dla 800 mg). Dostępność biologiczna zmniejsza się z dawką, wynosząc około 60% dla 300 mg kapsułki, co implikuje, że podwojenie dawki nie skutkuje proporcjonalnym wzrostem stężenia leku. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 57,7 l oraz przenika barierę krew-mózg, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym około 20% stężenia osoczowego. Lek nie jest metabolizowany, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych, a eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5-7 godzin. W przypadku zaburzeń czynności nerek lub hemodializy konieczna jest modyfikacja dawkowania, ze względu na zmniejszony klirens osoczowy i nerkowy, które korelują z klirensem kreatyniny.
AUC, bariera krew-mózg, Cmax, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, gabapentyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oksydaza o mieszanej funkcji, padaczka, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała szybkości eliminacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ropivacaine Kabi 10 mg/ml
Ropiwakaina, dostępna wyłącznie jako czysty S-(-)-enancjomer, charakteryzuje się stabilnością formy enancjomerycznej bez racemizacji in vivo. W osoczu wiąże się głównie z kwaśną α1-glikoproteiną, przy czym frakcja niezwiązana stanowi około 6%, co jest kluczowe dla jej farmakodynamiki i potencjalnej toksyczności. Farmakokinetyka ropiwakainy jest liniowa, a jej stężenie maksymalne (Cmax) jest proporcjonalne do dawki. Po podaniu zewnątrzoponowym obserwuje się dwufazowe wchłanianie z okresami półtrwania wynoszącymi 14 minut i 4 godziny u dorosłych, co wpływa na wydłużony okres eliminacji w porównaniu do podania dożylnego. Parametry farmakokinetyczne po podaniu dożylnym obejmują średni całkowity klirens osoczowy 440 ml/min, klirens nerkowy 1 ml/min, objętość dystrybucji 47 litrów oraz końcowy okres półtrwania 1,8 godziny, przy umiarkowanym do niskiego poziomie wychwytu wątrobowego (współczynnik ekstrakcji około 0,4).
centrum chiralności, dystrybucja tkankowa, działanie miejscowo znieczulające, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, frakcja niezwiązana leku, klirens nerkowy, klirens osoczowy, końcowy okres półtrwania, kwaśna α1-glikoproteina, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, podanie zewnątrzoponowe, racemizacja, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne leku, stężenie osoczowe, współczynnik ekstrakcji wątrobowej, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candepres 16 mg
Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna leku Candepres, po podaniu doustnym ulega przekształceniu do aktywnej formy – kandesartanu. Bezwzględna biodostępność kandesartanu wynosi około 40% po podaniu roztworu doustnego, natomiast w formie tabletki jest niższa i wynosi około 14%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a pokarm nie wpływa istotnie na AUC, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Kandesartan wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, pozorną objętość dystrybucji 0,1 l/kg oraz okres półtrwania około 9 godzin. Klirens całkowity wynosi około 0,37 ml/min/kg, a nerkowy 0,19 ml/min/kg, z wydalaniem głównie w postaci niezmienionej – 26% dawki w moczu i 56% w kale. Metabolizm zachodzi w niewielkim stopniu, głównie przez CYP2C9, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami cytochromu P450.
badanie farmakokinetyki, biodostępność kandesartanu, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm kandesartanu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie kandesartanu w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AirFluSal 25 mcg + 250 mcg
Podawanie wziewne flutykazonu propionianu i salmeterolu jednocześnie nie wpływa istotnie na farmakokinetykę poszczególnych substancji, co pozwala na ich indywidualną analizę. Salmeterol działa głównie miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu (około 200 pg/ml lub mniej) nie odzwierciedlają bezpośrednio efektu terapeutycznego, co utrudnia ocenę farmakokinetyki. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalnym wpływem połkniętej dawki (około 1%) ze względu na efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Parametry farmakokinetyczne flutykazonu obejmują klirens osoczowy 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, okres półtrwania około 8 godzin oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (91%).
biodostępność, cytochrom P450 3A4, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, komora inhalacyjna AeroChamber Plus, komora inhalacyjna Volumatic, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, salmeterol, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dilatrend 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna Dilatrendu, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z wyraźną stereoselektywnością enancjomerów R i S. Po podaniu doustnym kapsułki 25 mg u zdrowych osób maksymalne stężenie (Cmax) wynosi 21 µg/l i osiągane jest po około 1,5 godziny (tmax). Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 25%, z wyraźnie wyższą biodostępnością R-enancjomeru (31%) w porównaniu do S-enancjomeru (15%). Karwedylol jest silnie wiązany z białkami osocza (~95%) i charakteryzuje się objętością dystrybucji 1,5–2 l/kg, która wzrasta u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2D6 (głównie R-enancjomer), CYP2C9 (S-enancjomer), CYP3A4, CYP2E1 i CYP1A2, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów beta-adrenolitycznych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~60% dawki w ciągu 11 dni), a okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi około 6,5 godziny, z klirensem osoczowym około 600 ml/min po podaniu dożylnym 12,5 mg.
AUC, beta-adrenolityk, biodostępność biologiczna, błona dializacyjna, ciśnienie krwi, CYP2D6, cytochrom P450, Dilatrend, działanie niepożądane, enancjomer, enancjomer S, genotyp CYP2D6, glikoproteina p, karwedylol, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr kliniczny, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, receptor adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Doksorubicyna – Właściwości farmakokinetyczne
Doksorubicyna wykazuje trójfazową farmakokinetykę po podaniu dożylnym, z szybkim okresem półtrwania fazy dystrybucji wynoszącym 5-12 minut, fazy pośredniej około 3,3 godziny oraz długim okresem półtrwania fazy końcowej od 20 do 48 godzin, różniącym się w zależności od płci (54 godz. u mężczyzn, 35 godz. u kobiet). Objętość dystrybucji jest znaczna, mieszcząc się w zakresie 809-1214 l/m², a według niektórych źródeł nawet do 3500 l/m², co wskazuje na intensywny wychwyt leku przez tkanki. Klirens osoczowy doksorubicyny waha się od 324 do 809 ml/min/m², z wyższymi wartościami u mężczyzn i dzieci powyżej 2 lat, natomiast u dzieci poniżej 2 lat oraz u osób otyłych obserwuje się zmniejszenie klirensu i wydłużenie okresu półtrwania. Lek wiąże się z białkami osocza w 50-85% (dokładniej 74-76%), a jego metabolit aktywny, doksorubicynol, wykazuje podobne właściwości farmakokinetyczne i stanowi 40-60% ekspozycji AUC w stosunku do doksorubicyny.
aglikon, aktywność cytotoksyczna, antracyklina, AUC, bariera biologiczna, bariera krew-mózg, błona śluzowa pęcherza, cisplatyna, doksorubicynol, dystrybucja metabolizm eliminacja, eliminacja doksorubicyny, farmakokinetyka doksorubicyny, faza dystrybucji, faza końcowa, klirens osoczowy, leczenie onkologiczne, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pediatria, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, podanie dopęcherzowe, przerzut do mózgu, redukcja enzymatyczna, rozsiana białaczka, sprzęganie z kwasem glukuronowym, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wodobrzusze, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 100 mg
Farmakokinetyka pregabaliny cechuje się wysoką powtarzalnością i przewidywalnością w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników oraz pacjentów z padaczką i bólem przewlekłym. Po podaniu doustnym na czczo lek szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Podawanie z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax do około 3,5 godziny, nie wpływając jednak istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Metabolizm jest nieistotny (ok. 0,9% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej (98%), ze średnim okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której usuwane jest około 50% leku.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, Cmax, farmakokinetyka pregabaliny, farmakokinetyka u osób starszych, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pregabalina, proces starzenia, R-enancjomer, S-enancjomer, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eltrombopag Glenmark 25 mg
Eltrombopag wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od dawki, stanu klinicznego pacjenta oraz czynników demograficznych. U dorosłych z pierwotną małopłytkowością immunologiczną (ITP) średnie wartości AUC(0-τ) dla dawek 30, 50 i 75 mg wynoszą odpowiednio 47, 108 i 168 µg/ml·h, a Cmax odpowiednio 3,78, 8,01 i 12,7 µg/ml. U pacjentów z przewlekłym zakażeniem WZW C, dla dawek 25-100 mg, AUC(0-τ) waha się od 118 do 354 µg/ml·h, a Cmax od 6,40 do 19,19 µg/ml. Eltrombopag osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-6 godzinach od podania doustnego, a jego biodostępność wynosi co najmniej 52% po dawce 75 mg. Lek charakteryzuje się wysokim (>99,9%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminą, i jest metabolizowany głównie przez CYP1A2, CYP2C8 oraz transferazy UGT1A1 i UGT1A3, z głównym wydalaniem przez kał (59%) i mocz (31%). Eltrombopag jest inhibitorem transporterów OATP1B1 i BCRP, co może wpływać na farmakokinetykę innych leków, np. rozuwastatyny.
białko oporności raka piersi, biodostępność bezwzględna, chelatowanie kationów, dysfunkcja wątroby, ekspozycja na lek, eltrombopag, enzymy CYP, farmakokinetyka, glukuronidacja, interakcja lekowa, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, metabolity, metabolizm oksydacyjny, niewydolność nerek, osocze, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, przewlekłe zakażenie WZW C, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transferaza urydynowo-difosfoglukuronianowa, transporter polipeptydowy anionów organicznych, utlenianie, wchłanianie substancji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żyły wrotnej - Leksykon leków
Interakcje leku – Duexon (25 mcg + 50 mcg)/dawkę odmierzoną
Produkt leczniczy Duexon, zawierający salmeterol (β2-agonista) oraz flutykazon propionian (kortykosteroid), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. β-adrenolityki (zarówno selektywne, jak i nieselektywne) antagonizują działanie salmeterolu, co jest przeciwwskazane u pacjentów z astmą, chyba że istnieją inne wskazania kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, ketokonazol (400 mg/dobę), itrakonazol czy telitromycyna, znacząco zwiększają ekspozycję na salmeterol (Cmax wzrasta 1,4-krotnie, AUC nawet 15-krotnie) oraz flutykazon (kilkusetkrotne zwiększenie stężenia w osoczu), co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym zespołu Cushinga, supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza oraz wydłużenia odstępu QTc. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna (500 mg trzy razy na dobę), powodują niewielkie zwiększenie ekspozycji na salmeterol (Cmax 1,4-krotnie, AUC 1,2-krotnie) i potencjalnie flutykazon, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta pod kątem ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów.
astma oskrzelowa, ciśnienie tętnicze, działanie bronchodylatacyjne, erytromycyna, flutykazon propionian, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens osoczowy, kobicystat, kołatanie serca, lek moczopędny, lek β-adrenolityczny, metabolizm pierwszego przejścia, odstęp QTc, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, pochodna ksantyny, receptor β-adrenergiczny, receptor β2-adrenergiczny, rytonawir, steroid, stężenie glukozy, stężenie kortyzolu, stężenie potasu, substancja czynna, supresja nadnerczy, telitromycyna, teofilina, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga, β2-agonista - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine APC 10 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jego absorpcję. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na dystrybucję i czas działania leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od niezmienionej olanzapiny.
albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, schizofrenia, skala Childs Pugh, sprzęganie i utlenianie, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zdarzenie niepożądane, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telam 80 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Telam zawiera telmisartan (80 mg) i amlodypinę (10 mg), których farmakokinetyka w preparacie złożonym jest zbliżona do podawania tych substancji oddzielnie. Telmisartan charakteryzuje się biodostępnością około 50%, szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Jego metabolizm polega na sprzęganiu do nieaktywnych metabolitów glukuronidowych, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (>99%), z okresem półtrwania powyżej 20 godzin i nieliniową zależnością dawka-stężenie, szczególnie przy dawkach >40 mg. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, liniową farmakokinetykę, długi okres półtrwania 30-50 godzin oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%). Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie (90%) do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja następuje głównie z moczem (10% niezmienionej substancji i 60% metabolitów). Stan stacjonarny amlodypiny osiągany jest po 7-8 dniach stosowania.
AUC, biodostępność bezwzględna telmisartanu, biotransformacja metabolitów, Cmax, dwufazowa eliminacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, liniowa zależność dawki, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodne glukuronidowe, przepływ wątrobowy krwi, stan stacjonarny, telmisartan i amlodypina, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salmex (100 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Flutykazonu propionian i salmeterol, podawane wziewnie w dawkach 100 μg + 50 μg, 250 μg + 50 μg oraz 500 μg + 50 μg, wykazują farmakokinetykę zbliżoną do podawania indywidualnego. Flutykazon charakteryzuje się biodostępnością wziewną 5-11% u zdrowych osób, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie w płucach, z minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (<1%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Klirens osoczowy wynosi 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, a okres półtrwania około 8 godzin. Flutykazon wiąże się z białkami osocza w 91%, a jego eliminacja następuje głównie przez metabolizm izoenzymem 3A4 cytochromu P450 do nieaktywnej pochodnej kwasu karboksylowego, z wydalaniem głównie z kałem (metabolity i forma niezmieniona) oraz <5% z moczem.
astma, biodostępność flutykazonu propionianu, dawka inhalacyjna, dawka terapeutyczna, działanie miejscowe w płucach, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian i salmeterol, izoenzym 3A4 cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, POChP, podawanie wziewne, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol ksynafonian, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aprepitant Sandoz 80 mg; 125 mg
Aprepitant wykazuje farmakokinetykę nieliniową w zakresie dawek klinicznych, z obserwowanym zmniejszeniem klirensu i biodostępności przy wzroście dawki. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi średnio 67% dla dawki 80 mg i 59% dla 125 mg, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 4 godzinach (tmax). Standardowy schemat dawkowania (125 mg w 1. dniu, następnie 80 mg/dobę) generuje AUC0-24godz na poziomie 19,6±2,5 μg·h/ml w 1. dniu i 21,2±6,3 μg·h/ml w 3. dniu, z Cmax odpowiednio 1,6±0,36 μg/ml i 1,4±0,22 μg/ml. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97%) oraz znaczną dystrybucją do tkanek (Vdss około 66 l). Metabolizm aprepitantu odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C19, a metabolity wykazują słabe działanie farmakologiczne. Eliminacja następuje głównie przez metabolity wydalane z moczem (57%) i kałem (45%), a okres półtrwania wynosi 9-13 godzin. W populacji pediatrycznej stosuje się dawkowanie dostosowane do masy ciała, osiągając odpowiednie ekspozycje terapeutyczne.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, Cmax, Cmin, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozytronowa tomografia emisyjna, prolek, receptor NK1, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza