Cmax
Cmax (maksymalne stężenie leku we krwi) to kluczowy parametr farmakokinetyczny oznaczający najwyższe stężenie substancji leczniczej osiągane w osoczu po podaniu leku. Wartość ta jest istotnym wskaźnikiem w badaniach biodostępności i biorównoważności leków.
Pomiar Cmax dostarcza cennych informacji na temat szybkości wchłaniania leku oraz intensywności jego działania. Zbyt wysokie wartości Cmax mogą wiązać się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, podczas gdy zbyt niskie mogą skutkować brakiem efektu terapeutycznego. Parametr ten jest szczególnie ważny przy ustalaniu dawkowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
W badaniach klinicznych Cmax analizuje się wraz z innymi parametrami farmakokinetycznymi, takimi jak AUC (pole pod krzywą stężenia leku w czasie) czy Tmax (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia). Analiza tych wartości pozwala na optymalizację schematów dawkowania oraz opracowanie form leku o modyfikowanym uwalnianiu, zapewniających stabilne stężenie substancji aktywnej w organizmie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simlerid 50 mg
Simlerid (sytagliptyna) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając mediana Tmax w zakresie 1-4 godzin, z osoczowym AUC wynoszącym 8,52 µM•hr oraz Cmax na poziomie 950 nM. Bezwzględna biodostępność leku wynosi około 87%, a podawanie podczas posiłku bogatego w tłuszcze nie wpływa na farmakokinetykę. Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie eliminowana jest w postaci niezmienionej z moczem (około 79%), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Lek jest substratem dla hOAT-3 i glikoproteiny p, jednak nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami CYP ani transporterami OCT2, OAT1 czy PEPT1/2, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
AUC, białka osocza, biodostępność, BMI, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PK/PD, schyłkowa niewydolność nerek, Simlerid, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Uronorm 10 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna preparatu Uronorm, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z wysoką biodostępnością około 90% i Tmax wynoszącym 3-8 godzin, niezależnym od dawki. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~600 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z udziałem alternatywnych szlaków metabolicznych, co ma znaczenie kliniczne przy zaburzeniach czynności wątroby i stosowaniu inhibitorów CYP3A4. Okres półtrwania wynosi 45-68 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z moczem (70% aktywności promieniotwórczej po 26 dniach), z udziałem metabolitów, z których tylko 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, biodostępność bezwzględna, bursztynian solifenacyny, Cmax, CYP3A4, farmakokinetyka solifenacyny, hemodializa, hipoproteinemia, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens solifenacyny, klirens układowy, liniowa farmakokinetyka, N-glukuronid, N-tlenek solifenacyny, objętość dystrybucji, T½, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dulsevia 90 mg
Duloksetyna, podawana jako pojedynczy enancjomer w kapsułkach dojelitowych, charakteryzuje się dużą zmiennością farmakokinetyczną (50-60%), zależną od płci, wieku, palenia tytoniu oraz aktywności enzymu CYP2D6. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 6 godzin, z biodostępnością wynoszącą średnio 50% (zakres 32-80%). Pokarm wydłuża czas do Cmax do 10 godzin i zmniejsza wchłanianie o około 11%, bez istotnego wpływu klinicznego. Duloksetyna wiąże się w 96% z białkami osocza (albumina i alfa-1-kwaśna glikoproteina) i jest intensywnie metabolizowana przez CYP1A2 i polimorficzny CYP2D6 do farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi średnio 12 godzin (zakres 8-17 h), a klirens osoczowy po podaniu dożylnym to średnio 36 l/h, natomiast po doustnym 101 l/h (zakres 33-261 l/h).
alfa-1 kwaśna glikoproteina, całkowita biodostępność, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450 2D6, duże zaburzenie depresyjne, dystrybucja duloksetyny, enzym CYP2D6, farmakokinetyka duloksetyny, glukuronid sprzężony, klasyfikacja Childa-Pugha, krańcowa niewydolność nerek, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pole pod krzywą, pozorny klirens osoczowy, siarczan sprzężony, stężenie duloksetyny w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anapran EC 250 mg
Naproksen, substancja czynna Anapran EC (tabletki dojelitowe 250 mg i 500 mg), wykazuje całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 2-4 godziny po podaniu doustnym. Tabletki dojelitowe charakteryzują się wydłużonym czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w surowicy, co wynika z opóźnionego rozpadu w jelicie cienkim, jednak AUC pozostaje porównywalne z konwencjonalnymi formami, co potwierdza identyczną biodostępność. Naproksen wiąże się silnie z białkami osocza, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po około 3 dniach stosowania w dawce podzielonej dwa razy na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z eliminacją głównie w postaci metabolitów sprzężonych przez nerki, a okres półtrwania wynosi 12-15 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania 2x/dobę.
Anapran EC, AUC, białko osocza, biodostępność, błona śluzowa żołądka, całkowite wchłanianie, choroba alkoholowa wątroby, Cmax, działanie niepożądane, frakcja niezwiązana, jelito cienkie, lek zobojętniający kwas solny, naproksen, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, reakcja sprzęgania, stężenie w surowicy krwi, T1/2, tabletka dojelitowa, Tmax, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Zentiva 10 mg
Lenalidomid, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów S(-) i S(+) w proporcjach około 56% do 44%, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 0,5-2 godzin. Wchłanianie jest proporcjonalne do dawki, a wielokrotne podawanie nie powoduje kumulacji. Spożycie posiłku bogatego w tłuszcze i kalorie zmniejsza AUC o około 20% i Cmax o około 50%, jednak w praktyce klinicznej lek można podawać niezależnie od posiłku. Lenalidomid wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (23-29%), co sprzyja jego biodostępności. Metabolizm jest minimalny, a lek nie jest substratem ani inhibitorem enzymów cytochromu P450 ani transporterów błonowych, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% klirensu nerkowego), z 82% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu, a okres półtrwania wynosi około 3 godzin u zdrowych ochotników i 3-5 godzin u pacjentów ze szpiczakiem mnogim.
AspAT, AUC, białko ekstruzji wielolekowej i toksyn, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, białko osocza, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, Cmax, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroksylenalidomid, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens lenalidomidu, lenalidomid, N-acetylolenalidomid, niewydolność nerek, okres półtrwania, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wydalanie nerkowe, wzór Cockcrofta-Gaulta, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluxazol 200 mg
Flukonazol wykazuje korzystny, liniowy profil farmakokinetyczny z wysoką biodostępnością (~90%) po podaniu doustnym, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (0,5-1,5 h). Lek dostępny jest w kapsułkach o dawkach 50, 100, 150 i 200 mg, zawierających odpowiednio 49,1-196,4 mg laktozy jednowodnej. Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji zbliżoną do całkowitej objętości wody ustrojowej, niskim wiązaniem z białkami osocza (11-12%) oraz doskonałą penetracją do płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (ok. 80% stężenia osoczowego). Flukonazol kumuluje się w keratynowych strukturach skóry i paznokci, osiągając w warstwie rogowej stężenia do 73 μg/g po 12 dniach terapii dawką 50 mg/dobę oraz utrzymując się w paznokciach nawet do 6 miesięcy po zakończeniu leczenia. Metabolizm leku jest minimalny, a eliminacja głównie nerkowa (ok. 80% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 30 godzin u dorosłych z prawidłową czynnością nerek. W przypadku ciężkich zaburzeń nerek (GFR <20 ml/min) okres półtrwania wydłuża się do 98 godzin, co wymaga modyfikacji dawkowania; flukonazol jest częściowo usuwany podczas hemodializy (ok. 50% w 3 godziny).
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, flukonazol, GFR, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kandydoza błony śluzowej, kandydoza pochwy, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja leku, laktoza jednowodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, warstwa rogowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Najistotniejsze interakcje obejmują cyklosporynę (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazana), inhibitory proteazy HIV (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotne zwiększenie AUC i 7-krotne Cₘₐₓ przy dawce 10 mg rozuwastatyny), gemfibrozyl (1,9-krotne zwiększenie AUC i Cₘₐₓ), oraz inne leki hamujące transportery, takie jak sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne ↑ AUC) i darolutamid (5,2-krotne ↑ AUC). Zaleca się rozpoczynanie terapii rozuwastatyną od dawki 5 mg przy spodziewanym ≥2-krotnym wzroście ekspozycji oraz dostosowanie maksymalnej dawki tak, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej 40 mg rozuwastatyny bez interakcji. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie rozuwastatyny w dawkach 30-40 mg z fibratami ze względu na ryzyko miopatii.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, białko transportujące, Cmax, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciw nadkwaśności, miopatia, OATP1B1, pochodne kumaryny, rabdomioliza, rytonawir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabex 1,5 mg
Farmakokinetyka cytyzyny, substancji czynnej preparatu Tabex, została szczegółowo zbadana w modelach zwierzęcych i u ludzi. Po podaniu doustnym u myszy dawki 2 mg/kg biodostępność wynosiła 42%, z Tmax wynoszącym aż 120 godzin, a okres półtrwania po podaniu dożylnym 200 minut. Wydalanie z moczem w ciągu 24 godzin stanowiło około 18% (doustnie) i 33% (dożylnie) dawki, a w kałem 3% (dożylnie). Dystrybucja tkankowa wskazała na wysokie stężenia w wątrobie, nadnerczach i nerkach, z wyjątkowo wysokim stężeniem w żółci (200-krotnie wyższym niż we krwi), co podkreśla rolę wątroby w metabolizmie i eliminacji. U królików po podaniu przezskórnym obserwowano dwufazowy wzorzec wchłaniania, a objętość dystrybucji (Vd) różniła się znacząco w zależności od drogi podania: 6,21 l/kg (doustnie) vs. 1,02 l/kg (dożylnie). U szczurów stężenie cytyzyny w mózgu stanowiło około 30% stężenia we krwi, co jest istotnie niższe niż u nikotyny (65%), co może wpływać na mechanizm działania leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vinorelbine Zentiva 20 mg
Winorelbina podawana doustnie charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 1,5-3 godziny oraz biodostępnością około 40%, niezależną od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenie (Cmax) po dawce 80 mg/m² osiąga około 130 ng/ml. Stężenia po dawkach doustnych 60 i 80 mg/m² są porównywalne do dawek dożylnych 25 i 30 mg/m², co jest istotne przy ustalaniu równoważności terapeutycznej. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym jest znaczna (średnio 21,2 l/kg), a lek silnie wiąże się z płytkami krwi (78%), natomiast wiązanie z białkami osocza jest niskie (13,5%). Winorelbina wykazuje wysoki klirens (0,72 l/h/kg) na poziomie przepływu krwi w wątrobie, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 40 godzin. Wydalanie przez nerki jest minimalne (<5% dawki), dominującą drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a aktywnym metabolitem jest 4-O-deacetylowinorelbina.
4-O-deacetylowinorelbina, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa leku, efekt mielosupresyjny, granulocyty wielojądrzaste, klirens krwi, łagodne zaburzenia czynności wątroby, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, Tmax, toksyczność hematologiczna, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, winorelbina - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aropilo 0,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu wykazały wpływ na reprodukcję, głównie poprzez obniżenie stężenia prolaktyny, co u szczurów skutkowało zaburzeniami implantacji zarodka, jednak efekt ten jest gatunkowo specyficzny i nie przekłada się na ludzi. W modelach zwierzęcych, przy dawkach toksycznych dla matki (60-150 mg/kg/dobę), obserwowano zmniejszenie masy ciała płodów, zwiększone obumieranie oraz wady wrodzone palców, przy czym dawki te odpowiadały ekspozycji AUC od 2- do 40-krotnie wyższej niż maksymalna zalecana dawka u ludzi (MRHD: 24 mg/dobę dla choroby Parkinsona, 4 mg/dobę dla zespołu niespokojnych nóg). Nie stwierdzono działania teratogennego przy dawkach do 120 mg/kg/dobę (4-30-krotność AUC MRHD). W badaniach na królikach ropinirol samodzielnie nie wpływał na organogenezę, jednak w połączeniu z L-dopą zwiększał częstość i ciężkość wad wrodzonych palców. Profil toksyczności obejmował hipoprolaktynemię, zmiany zachowania, obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardię oraz degenerację siatkówki u szczurów albinosów przy dawce 50 mg/kg/dobę, co wiązano z nadwrażliwością na światło.
AUC, choroba Parkinsona, Cmax, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, gruczolak jądra, hipoprolaktynemia, IC50, implantacja zarodka, kanał hERG, komórki Leydiga, L-DOPA, obumieranie płodu, organogeneza, prolaktyna, ropinirol, toksyczność reprodukcyjna, wada wrodzona palców, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride STADA 500 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem, z Tmax wynoszącym około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. Po podaniu dawki 500 mg obserwuje się istotne zwiększenie AUC o około 70% oraz Cmax o 18% przy jednoczesnym spożyciu posiłku, choć całkowita ilość wchłoniętej substancji pozostaje niezmieniona. W stanie stacjonarnym, AUC i Cmax nie rosną proporcjonalnie do dawki, a podanie 2000 mg jednorazowo w formie o przedłużonym uwalnianiu daje ekspozycję porównywalną do 1000 mg podawanych dwa razy dziennie w formie o natychmiastowym uwalnianiu. Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym dawkowaniu do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, a jej dystrybucja obejmuje także erytrocyty, z objętością dystrybucji w zakresie 63-276 litrów.
AUC, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidone Sandoz 801 mg
Pirfenidon charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od podania z pokarmem, co obniża maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40%, przy jednoczesnym zachowaniu około 80-85% całkowitej ekspozycji (AUC) u osób starszych (50-66 lat). Lek wiąże się z białkami osocza (50-58%) i wykazuje pozorną objętość dystrybucji około 70 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który wykazuje aktywność farmakologiczną w stężeniach przekraczających maksymalne stężenia u pacjentów z idiopatycznym włóknieniem płuc. Klirens pirfenidonu jest umiarkowany, z okresem półtrwania około 2,4 godziny, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w moczu), głównie w postaci metabolitu (ponad 95%). Podawanie leku podczas posiłku zmniejsza częstość działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, co jest rekomendowane klinicznie.
5-karboksy-pirfenidon, albuminy, AUC, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, dostępność biologiczna, farmakokinetyka pirfenidonu, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, krańcowa niewydolność wątroby, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą AUC, upośledzenie funkcji nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Majamil PPH 25 mg
Majamil PPH zawiera 25 mg diklofenaku sodowego w postaci tabletek dojelitowych, które charakteryzują się całkowitym i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 2 godzin i Cmax wynoszącym 1,5 mg/ml (5 μmol/l) po dawce 50 mg. Wchłanianie jest liniowo zależne od dawki, a przyjmowanie leku przed posiłkiem skraca czas zalegania w przewodzie pokarmowym, choć nie wpływa na całkowitą biodostępność. Diklofenak podlega efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, gdzie około 50% dawki jest metabolizowane, co skutkuje AUC po podaniu doustnym stanowiącym połowę wartości po podaniu dożylnym. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%) oraz względną objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia po 2-4 godzinach przewyższają stężenia w osoczu i utrzymują się do 12 godzin, z okresem półtrwania w płynie maziowym wynoszącym 3-6 godzin.
ADME, AUC, Cmax, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, glukuronidacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodne fenolowe, przewlekłe zapalenie wątroby, tabletka dojelitowa, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Arpixor 15 mg
Przedawkowanie arypiprazolu, substancji czynnej leku Arpixor, może prowadzić do poważnych objawów klinicznych, które różnią się w zależności od wieku pacjenta i dawki. U dorosłych, przy dawkach sięgających do 1260 mg, obserwuje się letarg, wzrost ciśnienia tętniczego, senność, tachykardię, nudności, wymioty oraz biegunkę. U dzieci, przy dawkach do 195 mg, dominują senność, przejściowa utrata świadomości oraz objawy pozapiramidowe. W żadnym z odnotowanych przypadków nie stwierdzono zgonów wywołanych samym przedawkowaniem arypiprazolu, co wskazuje na stosunkowo korzystny profil bezpieczeństwa mimo poważnych objawów klinicznych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vimetso 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Vimetso zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje około 69% dawki, z głównym nieaktywnym metabolitem LAY 151, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% z moczem). Metformina wykazuje biodostępność 50-60% (tabletka 500 mg), Tmax około 2,5 h, z nieliniową farmakokinetyką i brakiem metabolizmu, eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Spożycie pokarmu zmniejsza wchłanianie metforminy (Cmax o 26-40%, AUC o 7-25%) i opóźnia Tmax, natomiast wpływ na wildagliptynę jest klinicznie nieistotny.
AUC, biodostępność, biodostępność metforminy, biorównoważność, Cmax, CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, CYP 450, cytochrom P450, DPP-4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, Tmax, Vss, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby