Cmax
Cmax (maksymalne stężenie leku we krwi) to kluczowy parametr farmakokinetyczny oznaczający najwyższe stężenie substancji leczniczej osiągane w osoczu po podaniu leku. Wartość ta jest istotnym wskaźnikiem w badaniach biodostępności i biorównoważności leków.
Pomiar Cmax dostarcza cennych informacji na temat szybkości wchłaniania leku oraz intensywności jego działania. Zbyt wysokie wartości Cmax mogą wiązać się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, podczas gdy zbyt niskie mogą skutkować brakiem efektu terapeutycznego. Parametr ten jest szczególnie ważny przy ustalaniu dawkowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
W badaniach klinicznych Cmax analizuje się wraz z innymi parametrami farmakokinetycznymi, takimi jak AUC (pole pod krzywą stężenia leku w czasie) czy Tmax (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia). Analiza tych wartości pozwala na optymalizację schematów dawkowania oraz opracowanie form leku o modyfikowanym uwalnianiu, zapewniających stabilne stężenie substancji aktywnej w organizmie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gexiro 32 mg/ml + 9,6 mg/ml
Produkt leczniczy Gexiro zawiera 32 mg/mL paracetamolu oraz 9,6 mg/mL ibuprofenu i należy do grupy leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (kod ATC: N02BE51). Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, prawdopodobnie poprzez podniesienie progu bólowego i hamowanie szlaku tlenku azotu, natomiast ibuprofen, jako NLPZ, hamuje cyklooksygenazę, zmniejszając syntezę prostaglandyn. Istotne jest, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie przeciwpłytkowe małych dawek kwasu acetylosalicylowego (81 mg), co może osłabiać jego efekt kardioprotekcyjny przy długotrwałym stosowaniu, choć sporadyczne użycie nie powinno mieć klinicznego znaczenia. Farmakokinetycznie, Gexiro wykazuje równoważną ekspozycję (AUC) na paracetamol i ibuprofen w porównaniu do tabletek zawierających 500 mg paracetamolu i 150 mg ibuprofenu, z nieznacznie wyższym Cmax i podobnym Tmax; spożycie pokarmu obniża Cmax i wydłuża Tmax, zwłaszcza dla paracetamolu.
agregacja płytek krwi, AUC, badanie skrzyżowane, badanie z podwójnie ślepą próbą, Cmax, cyklooksygenaza, dawka wysycająca, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzapalne, kwas acetylosalicylowy, kwas propionowy, migdałek gardłowy, migdałki podniebienne, N-metylo-D-asparaginian, niesteroidowy lek przeciwzapalny, paracetamol z ibuprofenem, pooperacyjny ból zęba, profil farmakokinetyczny, prostaglandyny, receptory neuroprzekaźników, substancja P, tabletka powlekana, tlenek azotu, Tmax, tromboksan, wizualna skala analogowa, zawiesina doustna - Leksykon substancji czynnych
Teriflunomid – Interakcje
Teriflunomid, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne wynikające z wpływu na enzymy CYP oraz białka transportowe. Silne induktory CYP (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, dziurawiec) obniżają ekspozycję na teriflunomid o około 40%, co wymaga ostrożności w ich stosowaniu. Cholestyramina i węgiel aktywowany powodują szybkie i istotne zmniejszenie stężenia teriflunomidu w osoczu, dlatego ich stosowanie jest przeciwwskazane, chyba że celem jest przyspieszona eliminacja leku. Teriflunomid działa jako inhibitor CYP2C8, zwiększając Cmax repaglinidu 1,7-krotnie i AUC 2,4-krotnie, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu substratów CYP2C8 (np. paklitaksel, pioglitazon). Ponadto, teriflunomid indukuje CYP1A2, zmniejszając Cmax kofeiny o 18% i AUC o 55%, co może obniżać skuteczność leków metabolizowanych przez ten enzym (np. duloksetyna, teofilina). Współpodawanie z warfaryną obniża maksymalną wartość INR o 25%, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia.
atorwastatyna, AUC, białka transportowe, białko oporności raka piersi, cholestyramina, Cmax, cytochrom P450, daunorubicyna, doksorubicyna, doustne środki antykoncepcyjne, duloksetyna, działania niepożądane, etynyloestradiol, farmakokinetyka, funkcja wątroby, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hydroliza, induktor CYP1A2, inhibitor CYP2C8, inhibitor OAT3, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, krążenie jelitowo-wątrobowe, lewonorgestrel, metotreksat, paklitaksel, polipeptydy transportujące aniony organiczne, prawastatyna, reduktaza HMG-CoA, stwardnienie rozsiane, substrat CYP1A2, substrat CYP2C8, sulfasalazyna, teofilina, topotekan, transporter anionów organicznych, tyzanidyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSuprid 400 mg
Amisulpryd, substancja czynna ApoSuprid, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z pierwszym maksymalnym stężeniem w osoczu około 1 godziny (39±3 ng/mL) i drugim szczytem między 3 a 4 godziną (54±4 ng/mL) po dawce 50 mg. Biodostępność wynosi 48%, a posiłki bogate w węglowodany obniżają parametry farmakokinetyczne (AUC, Tmax, Cmax), podczas gdy tłuszcze nie wpływają istotnie na wchłanianie. Objętość dystrybucji wynosi 5,8 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (16%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm amisulprydu jest ograniczony do dwóch nieaktywnych metabolitów (około 4% dawki), a okres półtrwania wynosi około 12 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 20 L/godz. (330 mL/min), co wskazuje na aktywne wydzielanie kanalikowe. Hemodializa usuwa lek w minimalnym stopniu, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych dializoterapii.
absorpcja, amisulpryd, AUC, biodostępność, Cmax, dawkowanie amisulprydu, dializoterapia, hemodializa, interakcja lekowa, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adatam XR 0,4 mg
Produkt leczniczy Adatam XR zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletki o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu przez całą dobę. Tamsulosyna wchłania się w jelitach z biodostępnością około 57% na czczo, a spożycie tłustego posiłku zwiększa AUC o 64% i Cmax o 149%. Maksymalne stężenie (Cmax) po jednorazowej dawce osiągane jest po około 6 godzinach, natomiast w stanie stacjonarnym (po 4 dniach terapii) Cmax wynosi około 11 ng/ml i osiągane jest po 4-6 godzinach niezależnie od przyjmowania leku na czczo lub po posiłku. Formuła przedłużonego uwalniania utrzymuje stężenie minimalne (Cmin) na poziomie 40% wartości Cmax, co gwarantuje stałe działanie terapeutyczne. Występuje znaczna zmienność międzyosobnicza stężeń tamsulosyny w osoczu.
AUC, Cmax, Cmin, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enzym mikrosomalny wątroby, inhibitor enzymu, izoenzym cytochromu P450, kinetyka liniowa, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rombidux 10 mg
Rywaroksaban, aktywny składnik leku Rombidux, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność dla dawki 10 mg wynosi 80-100%, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie i zmniejszoną biodostępność, szczególnie na czczo. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h, a okres półtrwania eliminacji to 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z marskością wątroby stopnia B wg Child-Pugh stwierdzono 2,3-krotne zwiększenie AUC i istotne wydłużenie PT, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w tej grupie. W przypadku zaburzeń czynności nerek, ekspozycja na rywaroksaban wzrasta proporcjonalnie do stopnia niewydolności (AUC wzrasta 1,4-1,6-krotnie przy klirensie kreatyniny 15-80 ml/min), co wymaga ostrożności przy klirensie 15-29 ml/min i przeciwwskazania przy klirensie <15 ml/min.
aPTT, białko BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, eliminacja rywaroksabanu, farmakokinetyka rywaroksabanu, HepTest, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, przewód pokarmowy, punkt końcowy, rywaroksaban, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność farmakokinetyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vidotin 4 mg
Peryndopryl, będący prolekiem, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, natomiast jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga Cmax po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu wynosi około 27% w formie peryndoprylatu, a obecność pokarmu obniża jego przemianę i wchłanianie, co uzasadnia podawanie leku na czczo. Peryndoprylat wykazuje umiarkowaną dystrybucję (Vd około 0,2 l/kg) i wiąże się z białkami osocza w 20%, głównie z konwertazą angiotensyny. Okres półtrwania eliminacyjnego peryndoprylatu wynosi około 17 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania. Peryndopryl jako związek macierzysty ma znacznie krótszy T1/2 – około 1 godziny.
biodostępność, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, faza eliminacji, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl, peryndoprylat, profil farmakokinetyczny, prolek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, T1/2, Vidotin, wchłanianie leku, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roxan 15 mg
Rywaroksaban, substancja czynna produktu Roxan (15 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, natomiast dla dawki 20 mg jest niższa (66%) przy podaniu na czczo, ale wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawki 15 mg z posiłkiem. Rywaroksaban wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i silne wiązanie z białkami osocza (92-95%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 50% dawki w postaci niezmienionej i metabolitów), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób, a u osób starszych 11-13 godzin. W badaniach klinicznych stężenia maksymalne po dawce 20 mg wynosiły średnio 215 μg/l, a minimalne 32 μg/l po 24 godzinach.
BCRP, biodostępność doustna, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, dysfagia, dystalna część jelita cienkiego, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, Neoplastin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, P-glikoproteina, proksymalny odcinek jelita cienkiego, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Verpyllo 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Verpyllo (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny oraz umiarkowaną biodostępnością na poziomie 61%. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%) i minimalny metabolizm, co potwierdza brak indukcji lub hamowania izoenzymów CYP450. Eliminacja bilastyny odbywa się głównie w postaci niezmienionej – 28,3% z moczem i 66,5% z kałem, z czasem półtrwania około 10 godzin u zdrowych osób, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bilastyny jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg, a zmienność międzyosobnicza jest niewielka, co ułatwia przewidywanie stężeń terapeutycznych.
ADME, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, BCRP, biodostępność bilastyny, Cmax, cytochrom P450, czas półtrwania, dawka leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, GFR, glikoproteina p, liniowa farmakokinetyka, OAT1, OAT3, OATP, OCT2, procesy ADME, przewlekła pokrzywka, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, znakowanie izotopowe - Leksykon substancji czynnych
Metyrapon – Właściwości farmakokinetyczne
Metyrapon, substancja czynna leku Metopirone, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące 3,7 μg/ml już po 1 godzinie. Po 4 godzinach stężenie spada do 0,5 μg/ml, co wskazuje na szybką dystrybucję i eliminację. Okres półtrwania metyraponu w osoczu wynosi około 2 godzin. Metabolizm obejmuje redukcję do aktywnego metabolitu metyrapolu, którego stężenie po 8 godzinach przewyższa stężenie leku macierzystego w stosunku 1:1,5. Metyrapol charakteryzuje się dwukrotnie dłuższym czasem eliminacji niż metyrapon.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Carteol LP 2% Preservative Free to krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu zawierające 20 mg/ml karteololu chlorowodorku, co odpowiada 756 µg substancji czynnej w jednej kropli. Preparat ten umożliwia dawkowanie raz na dobę, co jest korzystne w porównaniu do tradycyjnej formy karteololu stosowanej dwa razy dziennie. Badania farmakokinetyczne wykazały, że po 2 miesiącach stosowania średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla Carteol LP wynosi 1,72 ng/ml, podczas gdy dla konwencjonalnych kropli karteololu jest to 3,64 ng/ml. Produkt charakteryzuje się fizjologicznym pH 6,3-7,0 oraz osmolalnością 270-315 mosmol/kg, co zapewnia dobrą tolerancję okulistyczną. W składzie znajduje się także 19,2 µg fosforanów na kroplę, co może wpływać na farmakokinetykę leku.
Cmax, disodu fosforan, działania niepożądane ogólnoustrojowe, film łzowy, fosforany, jaskra, karteololu chlorowodorek, maksymalne stężenie w osoczu, osmolalność, pH łez, przedłużone uwalnianie, roztwór oczny, sodu diwodorofosforan, stężenie ogólnoustrojowe, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Monafox 5 mg/ml
Po miejscowej aplikacji kropli do oczu Monafox zawierających moksyfloksacynę (5 mg/ml), substancja czynna ulega ograniczonemu wchłanianiu do krążenia ogólnego, co potwierdzono w badaniu klinicznym na 21 uczestnikach stosujących lek 3 razy na dobę przez 4 dni. W stanie stacjonarnym średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wyniosło 2,7 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) osiągnęło 41,9 ng*h/ml, co wskazuje na niską ekspozycję ogólnoustrojową. W porównaniu z podaniem doustnym moksyfloksacyny w dawce 400 mg, Cmax po podaniu miejscowym było około 1600 razy niższe, a AUC około 1200 razy niższe, co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla fluorochinolonów. Okres półtrwania leku w osoczu po podaniu miejscowym wynosi 13 godzin, co umożliwia utrzymanie skutecznego stężenia leku przy schemacie dawkowania 3 razy na dobę.
absorpcja ogólnoustrojowa, AUC, chlorowodorek moksyfloksacyny, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, fluorochinolony, krople do oczu, moksyfloksacyna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Interakcje leku – Sunitinib Medical Valley 37,5 mg
Sunitynib, metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna czy klarytromycyna, powodują wzrost ekspozycji na sunitynib (Cmax o 49%, AUC0-∞ o 51%), co wymaga redukcji dawki do minimum 37,5 mg/dobę (GIST, MRCC) lub 25 mg/dobę (pNET) oraz monitorowania tolerancji pacjenta. Z kolei silne induktory CYP3A4, w tym ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, deksametazon oraz ziele dziurawca, obniżają stężenie sunitynibu (zmniejszenie Cmax o 23%, AUC0-∞ o 46%), co może wymagać stopniowego zwiększania dawki do maksymalnie 87,5 mg/dobę (GIST, MRCC) lub 62,5 mg/dobę (pNET). Ponadto, należy unikać spożywania soku grejpfrutowego ze względu na jego umiarkowane hamowanie CYP3A4 i potencjalny wzrost stężenia leku.
alkohol etylowy, antybiotyk makrolidowy, AUC, białko oporności raka piersi, Cmax, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dziurawiec, enzym CYP3A4, GIST, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kortykosteroid, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, nowotwór neuroendokrynny trzustki, rak nerkowokomórkowy, sunitynib - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina 1000 mg
Chlorowodorek metforminy, substancja czynna leku Avamina, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z czasem osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax) około 2,5 godziny po podaniu doustnym. Dostępność biologiczna wynosi 50-60%, przy czym 20-30% dawki nie ulega wchłonięciu i jest wydalane z kałem. Stężenie metforminy w osoczu w stanie stacjonarnym utrzymuje się zwykle poniżej 1 µg/ml, a maksymalne stężenie (Cmax) nie przekracza 5 µg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Pokarm istotnie zmniejsza i opóźnia wchłanianie leku, obniżając Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłużając tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje bardzo niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi od 63 do 276 litrów. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co wskazuje na udział przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego w eliminacji.
absorpcja leku, AUC, chlorowodorek metforminy, Cmax, dostępność biologiczna, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, eliminacja leku, erytrocyty, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, krwinki czerwone, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie glukozy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xuvelex XR 750 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Xuvelex XR charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w preparatach o natychmiastowym uwalnianiu. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki; AUC po 2000 mg Xuvelex XR jest porównywalne do AUC po 1000 mg metforminy w formie natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast podanie po posiłku zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26%, bez istotnej zmiany Tmax. Średnie Cmax dla dawki 750 mg wynosi 1193 ng/mL (Tmax 5 h), a dla 1000 mg 1214 ng/mL (Tmax 5 h). Lek wykazuje biorównoważność z odpowiednimi dawkami tabletek o przedłużonym uwalnianiu 500 mg. Nie obserwuje się kumulacji po wielokrotnym podaniu dawek do 2000 mg, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania.
AUC, biodostępność, biorównoważność, Cmax, ekspozycja na metforminę, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metformina, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, postać o natychmiastowym uwalnianiu, przenikanie do erytrocytów, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivohart 7,5 mg
Iwabradyna, występująca jako enancjomer S, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 1 godzinie. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, a objętość dystrybucji w stanie równowagi u pacjentów wynosi około 100 litrów. Po długotrwałym stosowaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, Cmax osiąga 22 ng/ml (CV=29%), a średnie stężenie w stanie równowagi wynosi 10 ng/ml (CV=38%). Metabolizm iwabradyny odbywa się głównie przez CYP3A4, z głównym aktywnym metabolitem N-demetylową pochodną (S 18982), której ekspozycja stanowi około 40% ekspozycji na związek macierzysty. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 0,5-24 mg, a efektywny okres półtrwania wynosi 11 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę.
biokonwersja, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enancjomer S, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, inhibitor CYP3A4, izoenzym, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakodynamiczne, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Akineton SR 4 mg 4 mg
Biperyden, substancja czynna leku Akineton SR 4 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się opóźnionym początkiem działania przy zachowaniu porównywalnej biodostępności całkowitej (AUC) względem tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. Po jednorazowym podaniu dawki 4 mg Cmax wynosi 1,49 ng/ml, osiągane jest po około 8,8 godzinach (Tmax), a stężenie utrzymuje się na poziomie 0,69 ng/ml po 24 godzinach. W stanie stacjonarnym, po 7 dniach terapii, Cmax wynosi 1,17 ng/ml przy Tmax 6,75 godziny, a stężenie przed kolejną dawką to 0,39 ng/ml. Okres półtrwania biperydenu w osoczu waha się od 11,7 do 19,8 godzin. Podanie leku po posiłku nie wpływa istotnie na biodostępność, choć obserwuje się nieznaczne różnice w Cmax (3,2 ng/ml po posiłku vs. 2,6 ng/ml na czczo) oraz Tmax (6,2 h vs. 6,7 h). W porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki SR wykazują niższe Cmax (1,49 ± 1,16 ng/ml vs. 4,42 ± 2,92 ng/ml) i dłuższy Tmax (8,78 ± 4,21 h vs. 1,57 ± 0,73 h), przy podobnym AUC (29,02 ± 31,46 ng×h/ml vs. 28,44 ± 32,46 ng×h/ml).