Właściwości farmakokinetyczne
Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Carteol LP 2% Preservative Free to krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu zawierające 20 mg/ml karteololu chlorowodorku, co odpowiada 756 µg substancji czynnej w jednej kropli. Preparat ten umożliwia dawkowanie raz na dobę, co jest korzystne w porównaniu do tradycyjnej formy karteololu stosowanej dwa razy dziennie. Badania farmakokinetyczne wykazały, że po 2 miesiącach stosowania średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla Carteol LP wynosi 1,72 ng/ml, podczas gdy dla konwencjonalnych kropli karteololu jest to 3,64 ng/ml. Produkt charakteryzuje się fizjologicznym pH 6,3-7,0 oraz osmolalnością 270-315 mosmol/kg, co zapewnia dobrą tolerancję okulistyczną. W składzie znajduje się także 19,2 µg fosforanów na kroplę, co może wpływać na farmakokinetykę leku.
Właściwości farmakokinetyczne leku Carteol LP 2% Preservative Free
Carteol LP 2% Preservative Free to krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu zawierające 20 mg/ml karteololu chlorowodorku, co odpowiada 756 µg substancji czynnej w jednej kropli. Formulacja ta została zaprojektowana, aby zapewnić optymalne stężenie leku przy rzadszym dawkowaniu.1
Stężenie w osoczu po wielokrotnym podaniu
Badania farmakokinetyczne wykazały istotne różnice w stężeniach osoczowych między preparatem o przedłużonym uwalnianiu a konwencjonalną postacią karteololu. Po 2 miesiącach regularnego stosowania u pacjentów z jaskrą, średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla preparatu Carteol LP 2% Preservative Free podawanego raz na dobę wyniosło 1,72 ng/ml. Wartość ta jest znacząco niższa w porównaniu do tradycyjnej postaci karteololu chlorowodorku aplikowanego dwa razy dziennie, gdzie Cmax osiągnęło poziom 3,64 ng/ml.2
| Postać farmaceutyczna | Schemat dawkowania | Średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) |
|---|---|---|
| Carteol LP 2% Preservative Free (przedłużone uwalnianie) | Raz na dobę | 1,72 ng/ml |
| Zwykłe krople karteololu chlorowodorku | Dwa razy na dobę | 3,64 ng/ml |
Eliminacja i wydalanie
Wydalanie nerkowe odgrywa znaczącą rolę w eliminacji karteololu chlorowodorku z organizmu. Funkcja nerek jest istotnym czynnikiem wpływającym na proces usuwania leku, jednakże należy zaznaczyć, że nie przeprowadzono dotychczas specjalistycznych badań oceniających farmakokinetykę leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.3
Skład i parametry fizykochemiczne wpływające na farmakokinetykę
Produkt Carteol LP 2% Preservative Free jest klarownym, lekko brązowo-żółtym roztworem o parametrach fizykochemicznych dostosowanych do środowiska oka. Wartość pH preparatu mieści się w zakresie 6,3-7,0, co odpowiada fizjologicznemu pH łez. Osmolalność roztworu wynosi między 270 a 315 mosmol/kg, co również jest zbliżone do parametrów fizjologicznych filmu łzowego.4
Warto zwrócić uwagę, że produkt zawiera fosforany (sodu diwodorofosforan dwuwodny, disodu fosforan dwunastowodny) w stężeniu 19,2 µg w każdej kropli (0,509 mg/ml), co może mieć wpływ na transport i dystrybucję substancji czynnej.5
Zalety systemu przedłużonego uwalniania
System przedłużonego uwalniania zastosowany w produkcie Carteol LP 2% Preservative Free zapewnia utrzymanie terapeutycznego stężenia substancji czynnej przy jednoczesnym zmniejszeniu jej stężenia ogólnoustrojowego. Niższe stężenie maksymalne w osoczu (1,72 ng/ml vs 3,64 ng/ml) w porównaniu do konwencjonalnej postaci karteololu może przekładać się na zmniejszenie ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej.6
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania