Właściwości farmakokinetyczne
Letrox 125 mikrogramów 125 mcg

Właściwości farmakokinetyczne lewotyroksyny sodowej

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna zawarta w preparacie Letrox, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jej działanie terapeutyczne oraz schemat dawkowania. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną leku w poszczególnych aspektach.¹

Proces wchłaniania lewotyroksyny

Lewotyroksyna podana doustnie wchłania się przede wszystkim w górnym odcinku jelita cienkiego. Biodostępność leku wynosi około 80%, jednak wartość ta jest silnie uzależniona od zastosowanej postaci galenowej preparatu. Istotnym czynnikiem wpływającym na wchłanianie leku jest obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym – przyjmowanie lewotyroksyny wraz z posiłkiem znacząco ogranicza jej absorpcję.²

Po przyjęciu doustnym lewotyroksyny maksymalne stężenie substancji aktywnej w surowicy krwi (Cmax) osiągane jest po około 2-3 godzinach. Efekt terapeutyczny pojawia się stosunkowo szybko – zwykle w ciągu 3-5 dni od rozpoczęcia leczenia.³

Dystrybucja lewotyroksyny w organizmie

Lewotyroksyna charakteryzuje się stosunkowo niewielką objętością dystrybucji, która wynosi około 10-12 litrów. Wynika to z bardzo wysokiego stopnia wiązania z białkami transportowymi osocza, sięgającego 99,97%. Należy podkreślić, że wiązanie lewotyroksyny z białkami nie ma charakteru kowalencyjnego, co sprawia, że hormon związany z białkami podlega stałej i bardzo szybkiej wymianie z frakcją wolnego hormonu.⁴

Metabolizm i eliminacja lewotyroksyny

Klirens metaboliczny lewotyroksyny wynosi około 1,2 litra osocza na dobę. Lewotyroksyna podlega procesom biotransformacji przede wszystkim w wątrobie, ale także w nerkach, mózgu i mięśniach. Powstałe metabolity są eliminowane z organizmu zarówno z moczem, jak i z kałem.⁵

Okres półtrwania (T₁/₂) lewotyroksyny w stanie fizjologicznym wynosi około 7 dni. Wartość ta ulega jednak istotnym zmianom w zależności od stanu funkcjonalnego tarczycy pacjenta:⁶

• W nadczynności tarczycy: skrócenie T₁/₂ do 3-4 dni
• W niedoczynności tarczycy: wydłużenie T₁/₂ do około 9-10 dni

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów

Ciąża i laktacja

Lewotyroksyna przenika przez barierę łożyskową, jednak w stosunkowo niewielkich ilościach, co ogranicza ekspozycję płodu na ten hormon. Również podczas laktacji tylko minimalne ilości lewotyroksyny przenikają do mleka kobiecego, co ma szczególne znaczenie dla bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet karmiących piersią w trakcie leczenia dawkami terapeutycznymi.⁷

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek właściwości farmakokinetyczne lewotyroksyny pozostają szczególnie istotne z klinicznego punktu widzenia. Ze względu na wyjątkowo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99,97%), lewotyroksyna nie ulega eliminacji podczas zabiegów dializy ani hemoperfuzji. Ma to znaczenie praktyczne w planowaniu leczenia u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, u których nie jest konieczna modyfikacja dawki lewotyroksyny w dniach, w których wykonywane są zabiegi dializacyjne.⁸

Zestawienie podstawowych parametrów farmakokinetycznych lewotyroksyny