Właściwości farmakokinetyczne
Iburapid 200 mg

Właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu

Farmakokinetyka jest działem farmakologii zajmującym się losem leku w organizmie, obejmującym procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnej. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych ibuprofenu zawartego w preparacie Iburapid.¹

Wchłanianie

Ibuprofen charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, gdzie z przewodu pokarmowego wchłania się w ponad 80%. Jest to istotna cecha z punktu widzenia skuteczności terapeutycznej leku.² Po podaniu na czczo maksymalne stężenie substancji czynnej w surowicy krwi (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko, w czasie od 1 do 2 godzin od momentu przyjęcia preparatu.³

Dystrybucja

Ibuprofen wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza krwi, głównie albumin, z którymi wiąże się w ponad 90%. Ten wysoki stopień wiązania z białkami osocza wpływa na dystrybucję leku w organizmie.⁴ Objętość dystrybucji ibuprofenu jest stosunkowo niska i wynosi średnio 0,16 l/kg, co sugeruje, że lek rozprzestrzenia się głównie w przestrzeni płynów pozakomórkowych.⁵

Szczególnie istotna z punktu widzenia działania przeciwzapalnego jest dystrybucja ibuprofenu do jam stawowych. Lek przenika do tych przestrzeni stosunkowo powoli, osiągając maksymalne stężenie w płynie maziowym po 5-6 godzinach od podania doustnego. Po osiągnięciu stężenia maksymalnego w jamach stawowych, poziom ibuprofenu w płynie maziowym powoli się zmniejsza.⁶

Metabolizm

Ibuprofen podlega intensywnym procesom biotransformacji, głównie w wątrobie. Procesy metaboliczne prowadzą do powstania metabolitów, które są następnie eliminowane z organizmu.⁷ W wątrobie zachodzą reakcje I i II fazy metabolizmu, w wyniku których powstają metabolity oraz produkty ich sprzęgania z kwasem glukuronowym, co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwia wydalanie przez nerki.

Wydalanie

Ibuprofen i jego metabolity są eliminowane głównie przez nerki. Od 50% do 60% doustnie podanej dawki leku jest wydalane w moczu w postaci głównych metabolitów oraz produktów ich sprzęgania z kwasem glukuronowym.⁸

Okres półtrwania (t₁/₂) ibuprofenu jest stosunkowo krótki i wynosi od 1,5 do 2 godzin, co oznacza, że lek stosunkowo szybko jest eliminowany z organizmu.⁹ Całkowite wydalenie ibuprofenu z organizmu następuje w ciągu 24 godzin od podania ostatniej dawki, co oznacza brak kumulacji substancji czynnej w ustroju przy powtarzanym podawaniu w odpowiednich odstępach czasu.¹⁰

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych ibuprofenu