faza eliminacji
Faza eliminacji, znana również jako faza kataboliczna, to istotny etap w procesie metabolicznym organizmu, podczas którego dochodzi do usuwania zbędnych produktów przemiany materii. W kontekście medycznym, faza ta obejmuje procesy detoksykacji i wydalania substancji, które mogłyby być potencjalnie szkodliwe dla organizmu.
W nerkach faza eliminacji oznacza filtrowanie krwi i usuwanie produktów przemiany materii, toksyn, nadmiaru elektrolitów oraz wody poprzez mocz. W wątrobie natomiast obejmuje procesy biotransformacji ksenobiotyków i endogennych metabolitów, przygotowując je do wydalenia z organizmu. Zaburzenia fazy eliminacji mogą prowadzić do kumulacji toksyn i rozwoju różnych stanów patologicznych.
W farmakologii faza eliminacji odnosi się do procesu usuwania leku z organizmu, co ma kluczowe znaczenie dla określenia dawkowania i częstotliwości podawania leków. Parametry takie jak okres półtrwania eliminacji czy klirens leku są istotne w planowaniu terapii i minimalizowaniu ryzyka działań niepożądanych wynikających z kumulacji substancji aktywnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 18 000 j.m. a.Xa/0,72 ml
Dalteparyna sodowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu podskórnym (87 ± 6%) i nieliniową farmakokinetyką, gdzie wzrost dawki z 2 500 do 10 000 j.m. skutkuje zwiększeniem AUC aktywności anty-Xa o około 33%. Objętość dystrybucji wynosi 40-60 ml/kg, co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek. Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym wydłuża się do 3-5 godzin z powodu opóźnionego wchłaniania. Klirens dalteparyny u zdrowych ochotników wynosi od 15,6 do 24,6 ml/h/kg w zależności od dawki, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wskazuje na ryzyko kumulacji leku i konieczność modyfikacji dawkowania w tej grupie.
aktywność anty-Xa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna dalteparyny, dysfagia, farmakokinetyka dalteparyny, faza eliminacji, heparyna drobnocząsteczkowa, jednostka anty-Xa, klirens anty-Xa, końcowy okres półtrwania, model jednokompartmentowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania leku, okres półtrwania w fazie dystrybucji, pacjent hemodializowany, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą, populacja pediatryczna, przestrzeń naczyniowa, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etform SR 1 g
Metformina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Etform SR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z medianą tmax około 7 godzin (w porównaniu do 2,5 godziny). Po jednorazowym podaniu dawki 2000 mg metforminy SR, AUC jest porównywalne do podania 1000 mg formy natychmiastowej dwa razy dziennie, przy czym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki. Wchłanianie metforminy SR jest stabilne niezależnie od składu posiłku, choć przyjmowanie na czczo zwiększa AUC o 30%. Po podaniu dawki 1500 mg (2×750 mg) średnie Cmax wynosi 1193 ng/ml (tmax 5 godzin), a po 1000 mg po posiłku Cmax to 1214 ng/ml (tmax 5 godzin), z biorównoważnością względem dawki 500 mg. Posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% przy dawce 1000 mg SR. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63–276 litrów.
akumulacja leku, badanie biorównoważności, erytrocyt, Etform SR, farmakokinetyka metforminy, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, krwinka czerwona, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triplixam 10 mg + 2,5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Triplixam zawiera peryndopryl, indapamid oraz amlodypinę, których farmakokinetyka nie ulega zmianie przy jednoczesnym podaniu. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłanialnym (Cmax po 1 h), z aktywnym metabolitem peryndoprylatem osiągającym maksymalne stężenie po 3-4 h i okresem półtrwania 17 h. Biodostępność peryndoprylu zmniejsza się po posiłku, dlatego zaleca się podawanie na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax po 1 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz okresem półtrwania 14-24 h, eliminowany głównie przez nerki (70%) i kał (22%). Amlodypina osiąga Cmax po 6-12 h, ma wysoką biodostępność (64-80%) niezależną od pokarmu, silne wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
amlodypina, AUC, biodostępność amlodypiny, dystrybucja tkankowa, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, faza eliminacji, indapamid, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjenci dializowani, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia leku, prekursor leku, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Minirin 10 mcg/dawkę donosową
Preparat MINIRIN, zawierający octan desmopresyny w stężeniu 0,1 mg/ml (0,089 mg desmopresyny), charakteryzuje się biodostępnością donosową na poziomie 3-5%, co jest istotne przy ustalaniu dawkowania. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu. Dystrybucja leku opisana jest modelem dwukompartmentowym, z objętością dystrybucji w fazie eliminacji wynoszącą 0,3-0,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na umiarkowaną penetrację do tkanek.
badanie in vitro, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, faza eliminacji, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, mikrosomy wątroby, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, octan desmopresyny, okres półtrwania, podanie donosowe, stężenie w surowicy krwi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flukofemin One 150 mg
Flukonazol, podawany doustnie w dawce 150 mg (Flukofemin One), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (0,5-1,5 h). Lek wykazuje proporcjonalność stężeń do dawki oraz długi okres półtrwania około 30 godzin u dorosłych, co umożliwia stosowanie pojedynczych dawek dobowych lub tygodniowych. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (GFR < 20 ml/min) okres półtrwania wydłuża się do 98 godzin, co wymaga redukcji dawki. Flukonazol ma niskie wiązanie z białkami osocza (11-12%) i dużą objętość dystrybucji zbliżoną do całkowitej objętości wody ustrojowej, co przekłada się na efektywną penetrację do tkanek, w tym skóry, paznokci oraz płynu mózgowo-rdzeniowego (około 80% stężenia osoczowego). Kumulacja w warstwie rogowej skóry utrzymuje się nawet po odstawieniu leku (np. 5,8 μg/g po 7 dniach od zakończenia terapii 50 mg/dobę). Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki (80% w postaci niezmienionej), a jego metabolizm jest minimalny (11% w postaci metabolitów). Lek jest inhibitorem CYP2C9, CYP3A4 oraz silnym inhibitorem CYP2C19, co ma istotne znaczenie w kontekście interakcji lekowych.
biodostępność, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, faza eliminacji, flukonazol, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, inhibitor izoenzymu, izoenzymy CYP, kandydoza błony śluzowej, kandydoza pochwy, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, warstwa rogowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axotret 20 mg
Izotretynoina, substancja czynna preparatu Axotret, charakteryzuje się zmiennym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z liniową zależnością od dawki w zakresie terapeutycznym. Biodostępność leku jest dwukrotnie wyższa przy podaniu z pokarmem w porównaniu do podania na czczo, co ma kluczowe znaczenie dla optymalizacji terapii. Izotretynoina wiąże się w 99,9% z białkami osocza, głównie albuminami, a jej stężenie w naskórku jest o połowę niższe niż w surowicy. Stosunek stężeń w osoczu do krwi pełnej wynosi 1,7:1. Po podaniu doustnym w osoczu identyfikuje się trzy główne metabolity: 4-oksoizotretynoinę (stężenie 2,5 razy wyższe niż substancji macierzystej), tretynoinę (kwas all-trans-retynowy) oraz 4-oksotretynoinę, z których 4-oksoizotretynoina odgrywa istotną rolę biologiczną, zwłaszcza w redukcji wydzielania łoju.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, biodostępność leku, cytochrom P450, dystrybucja izotretynoiny, faza eliminacji, fizjologia organizmu, izomeryzacja, izotretynoina, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, retynoid endogenny, równowaga stężeń, stężenie w naskórku, tretynoina, wchłanianie izotretynoiny, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie łoju, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acarbose Aurovitas 100 mg
Akarboza, podawana doustnie w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością na poziomie 1-2%, co jest zgodne z jej miejscowym mechanizmem działania w przewodzie pokarmowym. Po podaniu radioizotopowym dawki 200 mg u zdrowych ochotników, zaobserwowano dwa wyraźne piki stężenia całkowitej radioaktywności w osoczu: pierwszy po około 1,1 ± 0,3 godziny (52,2 ± 15,7 μg/l), odpowiadający bezpośredniemu wchłanianiu akarbozy, oraz drugi, znacznie wyższy pik po 20,7 ± 5,2 godzinach (586,3 ± 282,7 μg/l), związany z wchłanianiem produktów bakteryjnego rozkładu w dolnych odcinkach jelita. Maksymalne stężenie samej akarbozy w osoczu jest 10-20 razy niższe niż całkowita radioaktywność, co podkreśla jej ograniczone wchłanianie systemowe.
akarboza, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dawka akarbozy, droga eliminacji, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka akarbozy, faza dystrybucji, faza eliminacji, hamowanie enzymów, mechanizm działania leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, przewód pokarmowy, radioaktywność osocza, rozkład bakteryjny, stężenie maksymalne, substancja hamująca, wydalanie nerkowe, znakowanie radioizotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Dr. Max 50 mg/g
Ibuprofen w postaci żelu miejscowego (Ibuprofen Dr.Max 50 mg/g) wykazuje ograniczone wchłanianie przez skórę, z około 22% dawki przenikającej do krwiobiegu w ciągu 48 godzin. Stężenia ibuprofenu w osoczu po aplikacji miejscowej są zazwyczaj zbyt niskie, aby wywołać ogólnoustrojowe działania niepożądane, choć u osób nadwrażliwych mogą wystąpić reakcje systemowe. Substancja czynna wiąże się silnie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami), co ogranicza jej objętość dystrybucji i dostępność wolnej frakcji leku do działania farmakologicznego i metabolizmu.
2-hydroksy-ibuprofen, aplikacja miejscowa leku, białko osocza, biotransformacja ibuprofenu, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, farmakokinetyka ibuprofenu, faza eliminacji, glukuronidacja, karboksy-ibuprofen, nadwrażliwość na ibuprofen, okres półtrwania leku, podanie doustne, reakcja utleniania, stężenie leku, wiązanie z białkami, wolny lek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tramundin 100 mg
Tramundin, zawierający tramadol chlorowodorek, jest wskazany do stosowania doustnego u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat, z dawką początkową 100 mg co 12 godzin, maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg. U pacjentów powyżej 75 roku życia dawkę maksymalną ogranicza się do 300 mg na dobę, z wydłużonym odstępem między dawkami ze względu na przedłużoną eliminację leku. U pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek konieczne jest indywidualne dostosowanie odstępów między dawkami oraz uważne monitorowanie stanu klinicznego podczas zwiększania dawki. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 lat oraz przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i/lub nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min).
ból przewlekły, chlorowodorek tramadolu, ciężka niewydolność wątroby, dawkowanie leku, dawkowanie u dorosłych, działanie przeciwbólowe, faza eliminacji, klirens kreatyniny, leczenie bólu przewlekłego, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent dializowany, podawanie doustne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uzależnienie, zespół odstawienny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina SR 1000 mg
Avamina SR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się opóźnionym Tmax w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu – dla dawki 500 mg Tmax wynosi około 7 godzin, a dla 750 mg i 1000 mg około 5 godzin (zakres 4-12 h i 4-10 h odpowiednio). Maksymalne stężenia Cmax dla dawki 1500 mg (2×750 mg) i 1000 mg wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml i 1214 ng/ml. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki. Wpływ posiłku na farmakokinetykę jest dawko- i formo-zależny: dla 500 mg i 750 mg podawanych na czczo AUC zmniejsza się o 30% bez wpływu na Cmax i Tmax, natomiast dla 1000 mg podawanego po posiłku AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Metformina nie ulega metabolizmowi, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a jej klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, co wskazuje na eliminację przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny.
AUC, biorównoważność, biotransformacja, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, parametry farmakokinetyczne, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexmedetomidine EVER Pharma
Deksmedetomidyna charakteryzuje się dwukompartmentowym modelem farmakokinetycznym z szybkim okresem półtrwania fazy dystrybucji około 6 minut oraz końcowym okresem półtrwania od 1,35 do 3,68 godziny. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 1,16-2,16 l/kg (90-151 l), a klirens osoczowy 0,46-0,73 l/h/kg (35,7-51,1 l/h) u zdrowych dorosłych o średniej masie ciała 69 kg. U pacjentów OIT po długotrwałej infuzji (>24 h) parametry są zbliżone: t1/2 około 1,5 h, Vss około 93 l, Cl około 43 l/h. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawkowania 0,2-1,4 µg/kg/h, bez kumulacji do 14 dni. Lek wiąże się w 94% z białkami osocza, głównie albuminą, a metabolizm wątrobowy obejmuje N-koniugację, N-metylację i oksydację przez cytochrom P450 (w tym CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19). Metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (95% dawki), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1%).
3-hydroksymetylo deksmedetomidyna, albumina surowicy, alfa-1-glikoproteina, biotransformacja wątrobowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2A6, cytochrom P450, deksmedetomidyna, dystrybucja leku, faza eliminacji, izoformy cytochromu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, liniowa farmakokinetyka, model dwukompartmentowy, model dystrybucji, N-glukuronid, N-koniugacja, objętość dystrybucji, oddział intensywnej terapii, okres półtrwania, populacja pediatryczna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RANMET XR 500 mg
Ranmet XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg. Charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. Po podaniu dawki 1000 mg po posiłku, Cmax wynosi średnio 1214 ng/ml i osiągany jest po około 5 godzinach, a AUC wzrasta o 77%, natomiast Cmax o 26%. Przyjmowanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax. Parametry farmakokinetyczne, takie jak objętość dystrybucji (63-276 l), klirens nerkowy (>400 ml/min) oraz okres półtrwania (~6,5 godziny), są zbliżone do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej głównie przez nerki, z eliminacją zarówno przez przesączanie kłębuszkowe, jak i wydzielanie kanalikowe.
białko osocza, biorównoważność, chlorowodorek metforminy, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, postać niezmieniona, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Uprox XR 0,4 mg
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające tamsulosyny chlorowodorek (0,4 mg) wykazują stabilny profil farmakokinetyczny z biodostępnością około 57% przy podaniu na czczo. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po pierwszej dawce wynosi około 6 ng/ml i osiągane jest po około 6 godzinach (Tmax), natomiast w stanie stacjonarnym, ustalanym po 4 dniach regularnego stosowania, Cmax wzrasta do około 11 ng/ml, osiągane w czasie 4-6 godzin niezależnie od przyjmowania pokarmu. Wysokotłuszczowy posiłek znacząco zwiększa ekspozycję na lek, podnosząc AUC o 64% i Cmax o 149% w porównaniu do stanu na czczo. Dzięki mechanizmowi przedłużonego uwalniania minimalne stężenie (Cmin) stanowi około 40% wartości Cmax, co zapewnia stabilne stężenia terapeutyczne. Tamsulosyna charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~99%) oraz niewielką objętością dystrybucji (~0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową.
AUC, biodostępność, Cmax, Cmin, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, inhibitor enzymu, izoenzymy cytochromu P450, liniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, Tmax, wiązanie z białkami osocza