faza eliminacji

Faza eliminacji, znana również jako faza kataboliczna, to istotny etap w procesie metabolicznym organizmu, podczas którego dochodzi do usuwania zbędnych produktów przemiany materii. W kontekście medycznym, faza ta obejmuje procesy detoksykacji i wydalania substancji, które mogłyby być potencjalnie szkodliwe dla organizmu.

W nerkach faza eliminacji oznacza filtrowanie krwi i usuwanie produktów przemiany materii, toksyn, nadmiaru elektrolitów oraz wody poprzez mocz. W wątrobie natomiast obejmuje procesy biotransformacji ksenobiotyków i endogennych metabolitów, przygotowując je do wydalenia z organizmu. Zaburzenia fazy eliminacji mogą prowadzić do kumulacji toksyn i rozwoju różnych stanów patologicznych.

W farmakologii faza eliminacji odnosi się do procesu usuwania leku z organizmu, co ma kluczowe znaczenie dla określenia dawkowania i częstotliwości podawania leków. Parametry takie jak okres półtrwania eliminacji czy klirens leku są istotne w planowaniu terapii i minimalizowaniu ryzyka działań niepożądanych wynikających z kumulacji substancji aktywnych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melkart Duo 50 mg + 850 mg

Melkart Duo to lek złożony zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Pokarm nie wpływa istotnie na AUC wildagliptyny, choć zmniejsza Cmax o 19% i opóźnia Tmax do 2,5 h. Wildagliptyna jest metabolizowana w 69% dawki, głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151, bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa, a czynniki takie jak wiek, płeć, czy łagodne do ciężkich zaburzenia czynności wątroby nie wpływają klinicznie istotnie na jej profil.
białko osocza, biodostępność, biorównoważność, chlorowodorek metforminy, DPP-4, ekspozycja na lek, enzymy CYP 450, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, Melkart Duo, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Baxter 100 mg/ml

Sugammadeks charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 1-16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynoszącą 11-14 litrów oraz okresem półtrwania eliminacji około 2 godzin. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal w całości w postaci niezmienionej przez nerki (96% dawki w moczu), co zapewnia przewidywalność działania. Klirens osoczowy wynosi około 88 ml/min, a ponad 90% dawki jest eliminowane w ciągu 24 godzin. Sugammadeks i jego kompleks z rokuronium nie wiążą się z białkami osocza ani erytrocytami, co potwierdzono badaniami in vitro. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek obserwuje się znaczące wydłużenie okresu półtrwania do 24 godzin oraz 17-krotny wzrost ekspozycji na lek, z wykrywalnymi stężeniami przez co najmniej 48 godzin po podaniu.
analiza farmakokinetyczna, białko osocza, bilans masowy, bolus dożylny, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie, ciężkie zaburzenie czynności nerek, erytrocyt, farmakokinetyka sugammadeksu, faza eliminacji, idealna masa ciała, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kompleks z rokuronium, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit sugammadeksu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rokuronium, rzeczywista masa ciała, stan stacjonarny, sugammadeks, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, współczynnik zmienności
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aulin 100 mg

Nimesulid, substancja czynna leku Aulin, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 3-4 mg/l w ciągu 2-3 godzin po dawce 100 mg. Pole powierzchni pod krzywą (AUC) wynosi 20-35 mg/h/l, a farmakokinetyka pozostaje stabilna przy stosowaniu wielodawkowym (100 mg dwa razy dziennie przez 7 dni). Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (97,5%), co ma znaczenie dla biodostępności i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm nimesulidu zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C9, a głównym aktywnym metabolitem jest hydroksynimesulid, pojawiający się z opóźnieniem około 0,8 godziny i charakteryzujący się okresem półtrwania 3,2-6 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (około 50% dawki), z niewielkim wydalaniem postaci niezmienionej (1-3%) oraz przez kał (około 29%).
AUC, biodostępność leku, dawka leku, działania niepożądane, faza eliminacji, glukuronian, hydroksynimesulid, interakcje lekowe, izoenzym CYP2C9, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nimesulid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna parahydroksylowa, pole pod krzywą stężenia, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Mepiwakaina – Właściwości farmakokinetyczne

Mepiwakaina, stosowana jako środek do znieczulenia miejscowego, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 30-60 minutach od podania. Po podaniu jednego wkładu 30 mg/ml stężenie w osoczu wynosi 0,4-1,2 μg/ml, natomiast po dwóch wkładach 0,95-1,70 μg/ml, co wskazuje na proporcjonalność dawki. Mepiwakaina wiąże się z białkami osocza w około 75%, a jej dystrybucja obejmuje wszystkie tkanki, ze szczególnym nagromadzeniem w dobrze ukrwionych narządach, takich jak wątroba, płuca, serce i mózg. Lek przenika przez barierę łożyskową na drodze prostej dyfuzji, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet ciężarnych.
bariera łożyskowa, cytochrom P450 1A2, dystrybucja, enzym mikrosomalny, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens leku, krążenie jelitowo-wątrobowe, lek amidowy, mepiwakaina, metabolizm, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przedawkowanie, środek do znieczulenia miejscowego, stężenie w osoczu, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dookołoustne, zakwaszenie moczu, znieczulenie miejscowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cortineff 100 mcg

Fludrokortyzon octan, substancja czynna leku Cortineff, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia we krwi w zakresie 4-8 godzin. Po podaniu dożylnym u zdrowych ochotników maksymalne stężenie w surowicy pojawia się znacznie szybciej, bo po około 1,7 godziny. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (70-80%), głównie z frakcją globulin. Metabolizm fludrokortyzonu obejmuje szybkie przekształcenie octanu do niezestryfikowanego alkoholu, który jest jedyną wykrywalną formą we krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu dożylnym wynosi około 30 minut, a u psów obserwuje się trójfazowy spadek stężenia, co może odpowiadać eliminacji różnych metabolitów.
faza eliminacji, fludrokortyzon octan, hydroliza, metabolizm steroidów, octan fludrokortyzonu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie dożylne i dodwunastnicze, proces metaboliczny, resorpcja jelitowa, stężenie w surowicy, stężenie we krwi, substancja czynna, trójfazowe zmniejszanie stężenia, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zmienność międzygatunkowa
Leksykon substancji czynnych
Iwabradyna – Właściwości farmakokinetyczne

Iwabradyna wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 1 godziny po podaniu na czczo oraz bezwzględną dostępnością biologiczną około 40%, co wynika z efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Po podaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, maksymalne stężenie iwabradyny w osoczu wynosi 22 ng/ml (CV=29%), a średnie stężenie w stanie równowagi to 10 ng/ml (CV=38%). Iwabradyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu N-demetylowego (S 18982), którego ekspozycja stanowi około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Metabolizm i wydalanie leku są liniowe w zakresie dawek 0,5–24 mg, a okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 2 godziny, z efektywnym okresem półtrwania około 11 godzin, co umożliwia stosowanie schematu dawkowania 2 razy na dobę.
CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, efekt farmakodynamiczny, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, inhibitor CYP3A4, iwabradyna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, substancja aktywna, substrat CYP3A4, wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Aurovitas 600 mg

Ibuprofen Aurovitas w dawce 600 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) w ciągu 1-2 godzin, co umożliwia szybkie uzyskanie efektu terapeutycznego. Substancja czynna wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie około 99%, co wpływa na jej biodostępność oraz potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Po absorpcji ibuprofen jest szeroko dystrybuowany w organizmie, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, prowadząc do powstania farmakologicznie nieaktywnych metabolitów.
biodostępność leku, biotransformacja, biotransformacja ibuprofenu, farmakologiczna nieaktywność, faza eliminacji, hydroksylacja, ibuprofen, karboksylacja, maksymalne stężenie, metabolit ibuprofenu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, substancja czynna, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, wydalanie przez nerki, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Acytretyna – Właściwości farmakokinetyczne

Acytretyna wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w ciągu 1-4 godzin, z biodostępnością średnio 60% (zakres 36-95%), która jest istotnie zwiększona przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, zwłaszcza mleka. Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99,9%) oraz silnymi właściwościami lipofilnymi, co umożliwia jego szeroką dystrybucję do tkanek, w tym przenikanie przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Po podaniu dawki 50 mg, stężenie w stanie stacjonarnym osiąga około 22 ng/ml po około 7 dniach stosowania. Metabolizm acytretyny obejmuje izomeryzację do 13-cis-acytretyny, glukuronidację oraz rozkład łańcucha bocznego, a istotnym klinicznie procesem jest powstawanie teratogennego etretynatu w obecności alkoholu etylowego.
alkohol etylowy, antykoncepcja, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, biodostępność, cis-acytretyna, działanie teratogenne, etretynat, faza eliminacji, glukuronidacja, izomer cis, izomeryzacja, kwas glukuronowy, lipofilność, metabolit, mleko kobiece, model farmakokinetyczny, okres półtrwania, proces metaboliczny, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Chlorfenamina – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorfenamina wykazuje dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w czasie 2-6 godzin (wg niektórych źródeł 2-3 godziny). Czas rozpoczęcia działania terapeutycznego wynosi 10-30 minut, a efekt utrzymuje się przez 3-6 godzin. Biodostępność chlorfenaminy jest stosunkowo niska i wynosi 25-45%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Substancja dystrybuuje do ośrodkowego układu nerwowego oraz innych tkanek, co warunkuje jej działanie przeciwhistaminowe i sedatywne. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest długi i wynosi od 14 do 25 godzin (średnio około 20 godzin u dorosłych), co ma istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza przy wielokrotnym podawaniu leku.
bariera krew-mózg, chlorfenamina, chlorofenamina, czas działania leku, dystrybucja leku, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, fenylefryna, interakcje farmakokinetyczne, kumulacja leku, metabolity leku, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, preparat przeciwgrypowy, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sidretella 20 3 mg + 0,02 mg

Sidretella 20 zawiera 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, które charakteryzują się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie drospirenonu w surowicy wynosi około 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85%, natomiast etynyloestradiol osiąga stężenie maksymalne około 33 pg/ml w tym samym czasie, z biodostępnością około 60%. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie z SHBG ani CBG, a jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, podczas gdy etynyloestradiol wykazuje okres półtrwania około 24 godzin i wiąże się nieswoiście z albuminami w 98,5%. Metabolizm drospirenonu obejmuje otwarcie pierścienia laktonowego oraz redukcję i sulfatację, z udziałem CYP3A4, a etynyloestradiol ulega głównie hydroksylacji pierścienia aromatycznego z udziałem licznych enzymów CYP, w tym CYP3A4/5. Metabolity drospirenonu eliminowane są głównie z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4), a etynyloestradiolu z moczem i żółcią (stosunek 4:6).
albumina surowicy, biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykoidy, hiperkaliemia, klirens doustny, klirens metaboliczny, metabolit, metabolizm oksydacyjny, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carmustine Zentiva 100 mg

Karmustyna (Carmustine Zentiva, 100 mg) wykazuje szybki rozpad po dożylnym podaniu, z niezmienioną substancją niewykrywalną w osoczu już po 15 minutach, co wskazuje na jej szybki metabolizm i dystrybucję. Lek charakteryzuje się dwukompartmentową kinetyką z dwufazowym spadkiem stężenia w osoczu: faza α z okresem półtrwania 1–4 minuty (szybka dystrybucja i eliminacja) oraz faza β z okresem półtrwania 18–69 minut (wolniejsza eliminacja po dystrybucji do tkanek). Karmustyna jest dobrze rozpuszczalna w lipidach i niejonizowana przy fizjologicznym pH, co umożliwia efektywne przenikanie przez barierę krew-mózg, z poziomem radioaktywności w płynie mózgowo-rdzeniowym o co najmniej 50% wyższym niż w osoczu, co jest kluczowe w terapii nowotworów OUN.
bariera krew-mózg, dystrybucja w organizmie, działanie przeciwnowotworowe, faza eliminacji, interakcja z białkami osocza, karmustyna, metabolit karmustyny, model dwukompartmentowy, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, roztwór do infuzji, stężenie substancji czynnej, właściwości farmakokinetyczne, wlew dożylny, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venlafaxine Aurovitas 37,5 mg

Wenlafaksyna, substancja czynna produktu Venlafaxine Aurovitas, charakteryzuje się intensywnym metabolizmem do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV), z okresami półtrwania odpowiednio 5 ± 2 godziny dla wenlafaksyny i 11 ± 2 godziny dla ODV. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa w dawkach terapeutycznych 75–450 mg/dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach podawania doustnego. Wenlafaksyna wykazuje wysoką biodostępność (40–45%) i szybkie wchłanianie (Tmax 2 godz. dla formy o natychmiastowym uwalnianiu, 5,5 godz. dla formy o przedłużonym uwalnianiu), przy czym pokarm nie wpływa na jej biodostępność. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (27% dla wenlafaksyny, 30% dla ODV), a objętość dystrybucji wynosi 4,4 ± 1,6 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2D6 do ODV, z mniejszym udziałem CYP3A4 w tworzeniu N-demetylowenlafaksyny. Wenlafaksyna słabo hamuje CYP2D6 i nie wpływa na CYP1A2, CYP2C9 oraz CYP3A4, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w moczu (5% niezmieniona wenlafaksyna, 29% niesprzężona ODV, 26% sprzężona ODV).
AUC, biodostępność leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka wenlafaksyny, faza eliminacji, hemodializa, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, izoenzymy cytochromu P450, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, klirens osoczowy, klirens wenlafaksyny, metabolit ODV, metabolizm wenlafaksyny, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, polimorfizm CYP2D6, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prefaxine 75 mg

Prefaxine zawiera wenlafaksynę w formie chlorowodorku, dostępną w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Wenlafaksyna ulega intensywnemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV), z okresami półtrwania odpowiednio 5±2 godziny dla wenlafaksyny i 11±2 godziny dla ODV. Po około 3 dniach regularnego podawania osiągane są stężenia stacjonarne. Kinetika jest liniowa w zakresie dawek 75-450 mg/dobę. Biodostępność wenlafaksyny wynosi 40-45%, a wchłanianie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu jest wolniejsze (maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV osiągane odpowiednio po 5,5 i 9 godzinach) niż w postaci o natychmiastowym uwalnianiu (2 i 3 godziny), jednak całkowity stopień wchłaniania pozostaje taki sam. Pokarm nie wpływa na biodostępność leku. Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza w niewielkim stopniu (27% i 30%). Objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4±1,6 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek.
biodostępność leku, chlorowodorek, cytochrom P450, dializa, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, enzym CYP1A2, enzym CYP2C9, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka wenlafaksyny, faza eliminacji, fenotyp metabolizmu, inhibitor enzymu, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klirens leku, maksymalne stężenie leku, metabolizm leku, metabolizm ogólnoustrojowy, natychmiastowe uwalnianie leku, nieaktywny metabolit, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, wchłanianie leku, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza
Leksykon substancji czynnych
Neostygmina metylosiarczan – Właściwości farmakokinetyczne

Neostygminy metylosiarczan jest szeroko stosowanym inhibitorem acetylocholinoesterazy do odwracania resztkowego niedepolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego, podawanym zazwyczaj w połączeniu z glikopironiowym bromkiem, co potwierdzono jako bezpieczne i skuteczne. Po dożylnym podaniu neostygmina wykazuje bardzo szybki rozkład dystrybucyjny z okresem półtrwania w fazie dystrybucji poniżej 1 minuty oraz gwałtowny spadek stężenia w osoczu do około 8% wartości początkowej w ciągu 5 minut. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 15-30 minut, a całkowity okres półtrwania w osoczu u pacjentów bez miastenii to około 0,89 godziny (53 minuty). Substancja jest głównie wydalana z żółcią, osiągając maksymalne stężenia w żółci w 30-60 minut po podaniu, a metabolity mogą być wykrywane do 48 godzin po podaniu.
badanie farmakokinetyczne, blok nerwowo-mięśniowy, bromek glikopironium, faza eliminacji, faza eliminacji leku, glikopironiowy bromek, metabolit, miastenia, neostygminy metylosiarczan, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, test radioimmunologiczny, wydalanie metabolitów, wydalanie żółciowe, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alepton 100 mg

Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego (ASA) z produktu Alepton 100 mg w tabletkach dojelitowych charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem w bliższym odcinku jelita cienkiego, z hydrolizą do kwasu salicylowego już podczas absorpcji. Maksymalne stężenia ASA i kwasu salicylowego w osoczu osiągane są odpowiednio po około 5 i 6 godzinach przy podaniu na czczo, natomiast przyjmowanie leku z pokarmem opóźnia Tmax o około 3 godziny. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza, głównie albumin, a objętość dystrybucji ASA wynosi około 0,16 l/kg masy ciała. Kwas salicylowy przenika powoli przez bariery fizjologiczne, w tym barierę łożyska, do płynu stawowego oraz mleka kobiecego.
albumina, bariera łożyska, białko osocza, biotransformacja, enzym wątrobowy, faza eliminacji, glicyna, jelito cienkie, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, mleko kobiece, nerki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn stawowy, produkt biotransformacji, przewód pokarmowy, stężenie kwasu acetylosalicylowego, substancja czynna, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, Tmax, wiązanie kwasu salicylowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diuver 20 mg

Torasemid, substancja czynna leku Diuver, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 80-90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Objętość dystrybucji wynosi około 16 litrów, co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek, a ponad 99% leku wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego farmakokinetykę i czas działania. Torasemid ulega biotransformacji do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5), z których M1 i M3 zachowują około 10% aktywności farmakodynamicznej, natomiast M5 jest nieaktywny. Wiązanie metabolitów z białkami osocza wynosi odpowiednio 86% (M1), 95% (M3) i 97% (M5).
aktywność farmakodynamiczna, biodostępność, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, działanie moczopędne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, faza eliminacji, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolity leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, profil farmakokinetyczny, torasemid, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sertralina Krka 100 mg

Sertralina Krka w tabletkach powlekanych 50 mg i 100 mg stosowana jest w różnych wskazaniach psychiatrycznych z różnym schematem dawkowania początkowego: 50 mg/dobę w depresji i zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K), natomiast w lęku napadowym, PTSD i zespole lęku społecznego rozpoczyna się od 25 mg/dobę, zwiększając po tygodniu do 50 mg/dobę. Dawkę można modyfikować co najmniej co 7 dni o 50 mg, maksymalnie do 200 mg/dobę. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po około 7 dniach, jednak pełny efekt, zwłaszcza w ZO-K, wymaga dłuższego leczenia. W terapii podtrzymującej zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki, z uwzględnieniem specyfiki wskazań i indywidualnej odpowiedzi pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności wątroby (szczególnie ciężkimi) oraz u dzieci (tylko w ZO-K) konieczne jest dostosowanie dawkowania i zachowanie szczególnej ostrożności.
depresja u dzieci, epizod dużej depresji, faza eliminacji, hiponatremia, leczenie podtrzymujące, niewydolność nerek, objawy odstawienne, odpowiedź na leczenie, okres półtrwania, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku napadowego, zespół lęku społecznego, zespół stresu pourazowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardilopin 10 mg

Amlodypina, substancja czynna leku Cardilopin dostępnego w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%) oraz długim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach od podania. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%). Metabolizm amlodypiny zachodzi w wątrobie do nieczynnych metabolitów, z których około 60% jest wydalanych z moczem, natomiast tylko 10% substancji czynnej wydalane jest w postaci niezmienionej. Podawanie leku z pokarmem nie wpływa na jego biodostępność, co ułatwia stosowanie w praktyce klinicznej.
amlodypina, białko osocza, biodostępność, Cardilopin, faza eliminacji, klirens, klirens doustny, metabolit, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, substancja czynna, wchłanianie, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Ketokonazol – Właściwości farmakokinetyczne

Ketokonazol, dostępny w formie doustnej (tabletki) oraz miejscowej (kremy, szampony), charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym z biodostępnością około 75%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 200 mg wynosi 2-4 μg/ml, osiągane w 1-4 godziny, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawka-AUC w zakresie 100-400 mg. Miejscowe stosowanie ketokonazolu prowadzi do minimalnego wchłaniania systemowego, z poziomami w osoczu poniżej granicy wykrywalności (≤5 ng/ml), z wyjątkiem niemowląt, u których stosowanie kremu na dużą powierzchnię skóry skutkowało stężeniami w osoczu 32-133 ng/ml, wskazując na zwiększoną penetrację przez niedojrzałą skórę. Ketokonazol wykazuje szeroką dystrybucję, wiążąc się z białkami osocza (95-99%), głównie albuminami (84%), z objętością dystrybucji 0,36 l/kg, przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, jednak przenikanie przez barierę krew-mózg jest ograniczone (stężenie w PMR <1,5% stężenia w osoczu).
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, choroba nowotworowa, CYP3A4, cytochrom P450, faza eliminacji, kwaśne środowisko, łojotokowe zapalenie skóry, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, płyn mózgowo-rdzeniowy, przezskórne wchłanianie, substancja przeciwgrzybicza, szerokie spektrum działania, szpik kostny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esotkaleno 25 mg

Produkt leczniczy Esotkaleno zawiera prednizon, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Prednizon podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% dawki jest przekształcane do aktywnego metabolitu prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm prednizolonu zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i siarczanowanie (30%), a powstałe metabolity są nieaktywne hormonalnie i wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania prednizonu w osoczu wynosi około 3 godziny, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby może ulec wydłużeniu.
11ß, 17ß-dihydroksyandrosta-1, 4-dien-3-on, 4-pregnadien-20-ol, albumina, białko osocza, białko wiążące kortykosteroidy, czas działania terapeutycznego, działanie glikokortykosteroidowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka prednizonu, faza eliminacji, glukuronidacja, mechanizm działania, nerka, okres półtrwania, podanie doustne, prednizolon, prednizon, siarczanowanie, stężenie w surowicy, transkortyna, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna Bonogren, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania z pokarmem. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Oba związki wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% radioaktywności w moczu) i w mniejszym stopniu przez kał (21%). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Badania wskazują na niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 przy stosowaniu dawek terapeutycznych.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, faza eliminacji, inhibitor izoenzymu, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Stada 150 mg

Pregabalina Stada charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny na czczo, które ulega opóźnieniu do około 2,5 godziny przy podaniu z posiłkiem, przy jednoczesnym zmniejszeniu Cmax o 25-30%, bez istotnego wpływu na całkowite wchłanianie. Lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych, a jego metabolizm jest nieistotny – około 98% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 6,3 godziny u dorosłych, z krótszym okresem u dzieci (3-4 godziny do 6 lat, 4-6 godzin u starszych). Farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a międzyosobnicza zmienność nie przekracza 20%. Stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach stosowania wielokrotnego.
bariera krew-mózg, biotransformacja leku, ból przewlekły, dawka pojedyncza, dysfagia, eliminacja z krążenia, faza eliminacji, hemodializa, hepatopatia, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie, metabolizm w organizmie, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adeksa 50 mg

Akarboza, podana doustnie w dawce 200 mg zdrowym ochotnikom, wykazuje stopień wchłaniania około 35%, co potwierdzono na podstawie ilości substancji czynnej i jej metabolitów wydalonych z moczem w ciągu 96 godzin. Stężenie całkowite radioaktywności w osoczu ma charakter dwufazowy: pierwszy szczyt osiąga 52,2 ± 15,7 µg/l po 1,1 ± 0,3 godz., odpowiadający aktywnemu związkowi o stężeniu 49,5 ± 26,9 µg/l po 2,1 ± 1,6 godz.; drugi, znacznie wyższy szczyt (586,3 ± 282,7 µg/l) pojawia się po 20,7 ± 5,2 godz., co jest efektem wchłaniania produktów bakteryjnego rozkładu w dalszych odcinkach jelita. Biodostępność akarbozy jest niska (1-2%), co jest zgodne z jej miejscowym działaniem w świetle przewodu pokarmowego i nie wpływa na skuteczność terapeutyczną.
akarboza, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka akarbozy, faza dystrybucji, faza eliminacji, krzywa stężenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, przewód pokarmowy, rozkład bakteryjny, skuteczność terapeutyczna, stężenie osoczowe, wchłanianie akarbozy, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem
Leksykon substancji czynnych
Chlorambucyl – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorambucyl, substancja czynna leku Leukeran, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-100%) oraz szybkim wchłanianiem, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 15-30 minutach. Maksymalne stężenie (Cmax) dostosowane do dawki wynosi średnio 492 ± 160 ng/ml i osiągane jest w czasie 0,25-2 godzin. Wchłanianie chlorambucylu wykazuje niską zmienność międzyosobniczą przy dawkach 15-70 mg, jednak spożycie posiłku znacząco wydłuża czas do osiągnięcia Cmax (>100%), obniża jego wartość o ponad 50% oraz zmniejsza AUC o około 27%. Objętość dystrybucji chlorambucylu wynosi 0,14-0,24 L/kg, a lek wiąże się silnie z białkami osocza (98%, głównie albuminą) oraz z erytrocytami, co wpływa na jego dystrybucję i czas działania.
bierna dyfuzja, biodostępność, chlorambucyl, farmakokinetyka, faza eliminacji, iperyt kwasu fenylooctowego, koniugacja z glutationem, leukeran, monodichloroetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne hydroksylowe, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z albuminą, zmienność międzyosobnicza, β-oksydacja
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ozased 2 mg/ml

Midazolam, zawarty w produkcie OZASED (2 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z medianą Tmax wynoszącą 35-45 minut u dorosłych i młodzieży oraz ≤30 minut u dzieci. Po dawce 15 mg u dorosłych Cmax osiąga 113 ng/ml, natomiast u dzieci przy dawce 0,12-0,30 mg/kg średnia Cmax wynosi 40,8 ng/ml. Bezwzględna biodostępność midazolamu z OZASED wynosi około 39,4%. Lek wykazuje szybkie rozprzestrzenianie się w tkankach, wysokie wiązanie z białkami osocza (96-98%) oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym w zakresie 1,0-6,6 l/kg, z wartością 4,7 l/kg u dorosłych. Metabolizm midazolamu odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania farmakologicznie czynnego α-hydroksymidazolamu, który stanowi około 30-50% stężenia leku macierzystego i odpowiada za około 34% działania terapeutycznego. Współczynnik metaboliczny α-hydroksymidazolamu do midazolamu wynosi 0,313 u dorosłych, 0,364 u młodzieży i 0,504 u dzieci.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit farmakologicznie czynny, metabolizm pierwszego przejścia, midazolam, objętość dystrybucji, obszar pod krzywą, okres półtrwania, OZASED, pacjent otyły, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewlekła niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zastoinowa niewydolność serca, α-hydroksymidazolam
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic 500 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Formetic, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 50-60% po podaniu dawek 500-850 mg u osób zdrowych, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (tmax). Wchłanianie jest niecałkowite i nieliniowe, a około 20-30% dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej. Pokarm zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji (Vd) waha się od 63 do 276 litrów. W osoczu stężenie równowagi nie przekracza 1 μg/ml, a maksymalne stężenia nie przekraczają 5 μg/ml nawet przy dawkach maksymalnych.
badanie kliniczne, biodostępność leku, cukrzyca typu 2, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, erytrocyt, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metabolizm metforminy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, powierzchnia pod krzywą, powierzchnia pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan równowagi stężenia, stężenie glukozy we krwi, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne leku, substancja czynna, wchłanianie leku, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trileptal 60 mg/ml

Okskarbazepina, substancja czynna zawiesiny doustnej Trileptal (60 mg/ml), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i szybkim metabolizmem do aktywnego metabolitu MHD, którego maksymalne stężenie (Cmax) po dawce 600 mg wynosi 24,9 μmol/L, osiągane po około 6 godzinach (tmax). MHD wykazuje objętość dystrybucji około 49 litrów i wiąże się w 40% z albuminami osocza. Zarówno okskarbazepina, jak i MHD przenikają przez barierę łożyskową. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>95% dawki), z okresem półtrwania MHD wynoszącym średnio 9,3 ± 1,8 godziny. Farmakokinetyka MHD jest liniowa w dawkach od 300 do 2400 mg/dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach stosowania dwukrotnego dawkowania.
alfa-1-glikoproteina kwasowa, AUC, bariera łożyskowa, Cmax, enzymy cytozolowe wątroby, farmakokinetyka, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, glukuronidy, klirens kreatyniny, klirens metabolitu, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okskarbazepin, stężenie stacjonarne, Tmax, Trileptal, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 5 mg

Produkt leczniczy CoAramlessa łączy peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, przy czym jednoczesne podanie tych substancji nie wpływa na ich indywidualne profile farmakokinetyczne. Peryndopryl, będący prolekiem, szybko wchłania się po podaniu doustnym (Tmax 1 godzina), a jego aktywny metabolit peryndoprylat osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach, z okresem półtrwania około 17 godzin. Biodostępność peryndoprylu jest zmniejszona przez pokarm, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Tmax około 1 godziny), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz długim okresem półtrwania 14-24 godzin, eliminowany głównie przez nerki (70%) i kał (22%). Amlodypina wykazuje Tmax 6-12 godzin, biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Farmakokinetyka poszczególnych składników ulega modyfikacjom w określonych stanach klinicznych. U osób starszych i pacjentów z niewydolnością nerek lub serca obserwuje się spowolnione wydalanie peryndoprylatu, co wymaga dostosowania dawki na podstawie klirensu kreatyniny. W przypadku marskości wątroby klirens wątrobowy peryndoprylu jest zmniejszony o połowę, jednak bez konieczności zmiany dawkowania. Indapamid nie wykazuje istotnych zmian farmakokinetycznych w niewydolności nerek. Amlodypina u osób starszych i pacjentów z zastoinową niewydolnością serca charakteryzuje się zmniejszonym klirensem i wydłużonym okresem półtrwania, a u pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się wzrost AUC o 40-60%, co może wymagać ostrożności klinicznej. Podsumowując, CoAramlessa wykazuje stabilne profile farmakokinetyczne, jednak indywidualizacja dawkowania jest wskazana u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby oraz u osób w podeszłym wieku.
aktywny metabolit, biodostępność, dawka terapeutyczna, dysfagia, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens peryndoprylatu, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nieczynny metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorazepam TZF 2 mg/ml

Lorazepam TZF, dostępny w roztworze do wstrzykiwań o stężeniach 2 mg/ml i 4 mg/ml, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i domięśniowym, z okresem półtrwania wchłaniania wynoszącym 10,8-40,4 min (doustnie) oraz 12,1-40 min (domięśniowo). Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu domięśniowym osiąga około 14 ng/ml na 1 mg lorazepamu po 60-90 minutach, natomiast po podaniu dożylnym stężenie przekracza 30 ng/ml na 1 mg i jest obserwowane natychmiastowo, z początkiem działania w ciągu 0,5-5 minut. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 1,3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 92% przy stężeniu 160 ng/ml. Lorazepam ulega jednoetapowej biotransformacji do farmakologicznie nieaktywnego glukuronidu, którego okres półtrwania wynosi około 3,8 godziny, a całkowity klirens lorazepamu po podaniu dożylnym to 1,0-1,2 ml/min/kg. Okres półtrwania eliminacji lorazepamu wynosi 12-16 godzin, a ponad 80% dawki jest wydalane z moczem w postaci glukuronidu.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, biotransformacja, diureza wymuszona, dyfuzja bierna, dysfagia, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, glukuronid lorazepamu, glukuronidacja, hemodializa, klirens lorazepamu, Lorazepam TZF, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wchłaniania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, populacja pediatryczna, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, wchłanianie, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie, zaburzenie czynności nerek, zamartwica, zapalenie wątroby, zatrucie lorazepamem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propranolol Accord 10 mg

Propranolol chlorowodorek wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania, co ma kluczowe znaczenie dla dawkowania i efektu klinicznego. Po podaniu doustnym lek jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach na czczo. Charakteryzuje się szeroką dystrybucją, z najwyższymi stężeniami w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu i sercu. Propranolol silnie wiąże się z białkami osocza (80-95%), co wpływa na jego biodostępność i interakcje lekowe. Metabolizm wątrobowy jest intensywny (około 90% dawki doustnej), co powoduje efekt pierwszego przejścia i zmniejsza biodostępność. Po podaniu dożylnym metabolizm jest mniej intensywny, a obecność 4-hydroksypropranololu, głównego metabolitu po podaniu doustnym, nie jest stwierdzana. Okres półtrwania wynosi około 3-6 godzin po podaniu doustnym i około 2 godzin po podaniu dożylnym.
4-hydroksypropranolol, biodostępność, dystrybucja w organizmie, działanie niepożądane, faza eliminacji, interakcja z lekami, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm propranololu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie dożylne, propranolol chlorowodorek, przepływ wątrobowy, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketokonazol 200 mg

Ketokonazol, podawany doustnie w dawce 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością na poziomie 75%, co wskazuje na efektywne wchłanianie w przewodzie pokarmowym, wymagające kwaśnego środowiska żołądka. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągają wartości od 2 do 4 μg/ml w ciągu 1-4 godzin po podaniu. Farmakokinetyka ketokonazolu jest liniowa w zakresie dawek 100-400 mg, co potwierdza proporcjonalność AUC do dawki. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi 0,36 l/kg, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-99%), głównie albuminą (84%) oraz w mniejszym stopniu z płytkami krwi (15%). U pacjentów z niewydolnością nerek lub marskością wątroby obserwuje się zmniejszenie wiązania z białkami, co może zwiększać frakcję wolną leku. Ketokonazol przenika do różnych płynów ustrojowych, jednak jego stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym nie przekracza 1,5% stężenia w osoczu, co ogranicza jego zastosowanie w zakażeniach OUN.
aktywność przeciwgrzybicza, albumina, aromatyczna hydroksylacja, bariera krew-mózg, biodostępność, faza eliminacji, ketokonazol, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, utlenianie, wydalanie z żółcią, zakażenie grzybicze OUN
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylocaine 2% 20 mg/ml

Lidokaina 2% (20 mg/ml) wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się pKa 7,9 oraz współczynnikiem podziału olej-woda 2,9, co determinuje jej penetrację błon komórkowych. Lek wiąże się z białkami osocza w 65%, głównie z kwaśną alfa-1-glikoproteiną, co wpływa na dostępność farmakologiczną. Wchłanianie lidokainy zależy od dawki, miejsca i drogi podania oraz unaczynienia, przebiegając dwufazowo z przestrzeni zewnątrzoponowej (t1/2 fazy I = 9,3 min, fazy II = 82 min) oraz jednofazowo z przestrzeni podpajęczynówkowej (t1/2 = 71 min). Klirens wynosi 0,95 l/min, objętość dystrybucji 91 l, a okres półtrwania eliminacji 1,6 godziny. Wydalanie wątrobowe szacowane jest na 0,65, a metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2 i CYP3A4, prowadząc do powstania metabolitów MEGX i 2,6-ksylidyny, z których 70% jest wydalane w moczu, a tylko 3% leku w formie niezmienionej.
4-hydroksy-2, 6-ksylidyna, alfa-1-glikoproteina, bariera łożyskowa, białko osocza, chlorowodorek lidokainy, enzym CYP1A2, enzym CYP3A4, faza eliminacji, klirens, lidokaina, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynian ksylidyny, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przestrzeń podpajęczynówkowa, przestrzeń zewnątrzoponowa, współczynnik podziału olej/woda, Xylocaine, znieczulenie zewnątrzoponowe
Leksykon substancji czynnych
Trazodon – Właściwości farmakokinetyczne

Trazodon charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w czasie 4-8 godzin, zależnie od postaci farmaceutycznej i dawki. Dla postaci o zmodyfikowanym i przedłużonym uwalnianiu (Azoneurax, Trittico CR, Trittico XR) Cmax wynosi od około 0,7 µg/ml (75 mg) do 1,2 µg/ml (150 mg), a pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC) waha się od 8 do 18 µg/ml/h. W przypadku Trittico XR, po dawce 300 mg Cmax osiąga 1179 ng/ml, a po wielokrotnym podaniu 2366 ng/ml, z okresem Tmax wynoszącym 6-8 godzin. Okres półtrwania wynosi około 10-13 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Trazodon podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolity, w tym aktywny farmakologicznie m-chlorofenylopiperazyna, są wydalane głównie z moczem.
AUC, CYP3A4, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, interakcja lekowa, klirens leku, m-chlorofenylopiperazyna, metabolit, metabolizm leku, natychmiastowe uwalnianie, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, przenikanie do mleka, stężenie maksymalne leku, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie depresyjne, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lerivon 10 mg

Mianseryna, substancja czynna preparatu Lerivon, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 20%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 3 godzin (Tmax), a lek wykazuje wysokie, około 95%, wiązanie z białkami osocza, co ma istotne znaczenie dla jego działania farmakologicznego oraz potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 21 do 61 godzin, co umożliwia stosowanie mianseryny w dawce jednorazowej dobowej, zapewniając stabilne stężenie terapeutyczne przez całą dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po około 6 dniach regularnego stosowania, co jest kluczowe dla uzyskania pełnego efektu terapeutycznego.
biodostępność, Cmax, demetylacja, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, faza eliminacji, metabolizm leku, metabolizm mianseryny, mianseryna, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, sprzęganie metabolitów, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, Tmax, utlenianie, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Rylmenidyna – Właściwości farmakokinetyczne

Rylmenidyna charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy 3,5 ng/ml w ciągu 1,5-2 godzin po dawce 1 mg, z biodostępnością 100% i niewielką zmiennością międzyosobniczą. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) oraz dużą objętość dystrybucji (5 L/kg), co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Metabolizm jest minimalny, a metabolity nie wykazują aktywności agonistycznej na receptory alfa-2 adrenergiczne. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z około 65% dawki wydalanej w postaci niezmienionej, a klirens nerkowy stanowi dwie trzecie całkowitego klirensu. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 8 godzin i jest niezależny od dawki oraz schematu dawkowania. Efekt przeciwnadciśnieniowy utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu dawki 1 mg na dobę, a stan stacjonarny stężenia leku osiągany jest już od 3. dnia terapii, z utrzymaniem stabilnych stężeń w osoczu nawet przy długotrwałym stosowaniu do 2 lat.
aktywność przeciwnadciśnieniowa, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, hydroliza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, rylmenidyna, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vellofent 800 mcg

Fentanyl, będący substancją czynną preparatu Vellofent, cechuje się wysoką lipofilnością, co warunkuje szybkie wchłanianie z błony śluzowej jamy ustnej oraz wolniejsze z przewodu pokarmowego, z istotnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie i jelitach. Preparat Vellofent, w formie tabletek podjęzykowych, umożliwia szybkie uwolnienie fentanylu, co przekłada się na biodostępność około 70%. Maksymalne stężenia w osoczu (C_max) wahają się od 360 do 2070 pg/ml przy dawkach od 133 do 800 μg, osiągane w czasie 50-90 minut. Fentanyl wykazuje dwufazową dystrybucję, z szybkim osiągnięciem równowagi w tkankach o wysokim przepływie naczyniowym oraz późniejszą redystrybucją z tkanek głębokich. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80-85%, głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną, a w stanach kwasicy obserwuje się wzrost frakcji wolnej leku.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, dystrybucja leku, faza eliminacji, fentanyl, klirens leku, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka podjęzykowa, właściwości lipofilne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omsal 0,4 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 0,4 mg

Tamsulosyna chlorowodorek, substancja czynna leku Omsal 0,4 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z liniową kinetyką wchłaniania i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 6 godzin po dawce podanej po posiłku. W stanie stacjonarnym, osiąganym do 5. dnia terapii, Cmax jest o około 2/3 wyższe niż po pojedynczej dawce. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%) oraz stosunkowo małą objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek obwodowych. Metabolizm tamsulosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, a większość leku pozostaje w osoczu w formie niezmienionej. Inhibitory tych enzymów mogą zwiększać ekspozycję na lek, co ma istotne znaczenie kliniczne.
biodostępność doustna, Cmax, CYP2D6, cytochrom CYP, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja organizmu, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, inhibicja CYP3A4, izoenzym CYP3A4, kinetyka wchłaniania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Omsal, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, tamsulosyna chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candezek Combi 16 mg + 10 mg

Kandesartan cyleksetylu, po podaniu doustnym, jest prolekiem przekształcanym do aktywnego kandesartanu, którego całkowita biodostępność z kapsułek wynosi około 14%, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Kandesartan wykazuje silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, pozorną objętość dystrybucji 0,1 l/kg oraz okres półtrwania eliminacyjnego około 9 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki i żółć, z minimalnym udziałem metabolizmu wątrobowego (CYP2C9). U osób starszych (>65 lat) oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się istotne zwiększenie Cmax (ok. 50%) i AUC (od 70% do 110%), przy wydłużonym okresie półtrwania u ciężko chorych nerkowo. Wątroba wpływa umiarkowanie na farmakokinetykę, z wzrostem AUC do 80% w łagodnych i umiarkowanych dysfunkcjach. Kandesartan nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami CYP450, co minimalizuje ryzyko farmakokinetycznych interakcji lekowych.
amlodypina, bezwzględna biodostępność, białka osocza, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, dysfagia, enzym CYP2C9, farmakokinetyka, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, izoenzym CYP1A2, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, nieaktywny metabolit, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent hemodializowany, stężenie w surowicy, wydzielanie kanalikowe, względna biodostępność, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Tobramycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Tobramycyna, aminoglikozyd o specyficznych właściwościach farmakokinetycznych, wykazuje zróżnicowaną biodostępność i dystrybucję w zależności od drogi podania. Doustne podanie charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem (<1%), natomiast podanie wziewne (300 mg) zapewnia biodostępność około 9,1% z maksymalnym stężeniem w surowicy 0,68-1,05 μg/ml osiąganym po 1 godzinie i okresem półtrwania około 3 godzin. Podanie dożylne i domięśniowe (1,5-2 mg/kg) skutkuje znacznie wyższymi stężeniami maksymalnymi w surowicy (odpowiednio 4-12 μg/ml i 4-6 μg/ml) z okresem półtrwania 2-3 godzin. Miejscowe podanie do oka prowadzi do minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej (≤0,25 μg/ml). W plwocinie po inhalacji stężenia terapeutyczne utrzymują się krótko, z szybkim spadkiem do około 14% wartości początkowej po 2 godzinach, bez kumulacji nawet po 20 tygodniach terapii.
aminoglikozyd, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cewki nerkowe, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, klirens, mukowiscydoza, nebulizacja, nefrotoksyczność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opóźnione uwalnianie leku, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie w plwocinie, stężenie w surowicy, wysięk maziówkowy, wysięk opłucnowy, wysięk otrzewnowy, zapalenie opon mózgowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 10 mg + 12,5 mg

Farmakokinetyka kandesartanu cyleksetylu charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 40% po podaniu doustnym roztworu, a względna biodostępność tabletki wynosi około 34%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, z liniowym wzrostem stężenia w zakresie dawek terapeutycznych. Kandesartan wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (>99%) oraz pozorną objętość dystrybucji 0,1 l/kg. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie niezmienionego leku z moczem (26%) i kałem (56%), z niewielkim metabolizmem wątrobowym (CYP2C9). Okres półtrwania wynosi około 9 godzin, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, a farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom pod wpływem pokarmu. Amlodypina cechuje się biodostępnością 64-80%, Cmax osiąganym po 6-12 godzinach, silnym wiązaniem z białkami osocza (~97,5%) oraz dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg). Metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z okresem półtrwania 35-50 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 2-5 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 64%, ma objętość dystrybucji 0,5-1,1 l/kg i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej z moczem, z okresem półtrwania 10-15 godzin.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność kandesartanu, całkowita biodostępność, cyleksetyl kandesartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka kandesartanu, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C9, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ciprinol 10 mg/ml

Cyprofloksacyna, podawana dożylnie w dawkach do 400 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę z Cmax osiąganym pod koniec 60-minutowej infuzji. Porównanie biodostępności form dożylnych i doustnych wykazało, że infuzja 200 mg co 12 godzin odpowiada AUC dawki doustnej 250 mg, natomiast infuzja 400 mg co 12 godzin odpowiada AUC dawce doustnej 500 mg, a podanie co 8 godzin AUC dawce doustnej 750 mg. Cyprofloksacyna wiąże się z białkami osocza w 20-30%, ma dużą objętość dystrybucji (2-3 l/kg) i osiąga stężenia w tkankach (płuca, zatoki, układ moczowo-płciowy) przewyższające stężenia w osoczu, co jest istotne terapeutycznie. Metabolizowana jest do czterech aktywnych metabolitów (M1-M4), a jej działanie może być modulowane przez umiarkowaną inhibicję CYP450 1A2.
biodostępność, cyprofloksacyna, deetylenocyprofloksacyna, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, formylocyprofloksacyna, infuzja dożylna, klirens całkowity, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, płyny ustrojowe, pole pod krzywą stężenia, posocznica, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w surowicy, sulfocyprofloksacyna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alfurion 10 mg

Alfuzosyna chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu 10 mg wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, z istotnymi międzyosobniczymi wahaniami stężenia w osoczu (do 7-krotnych). Biodostępność względna wynosi 104,4% względem tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg, biodostępność 64%). Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po około 9 godzinach (w porównaniu do 0,5-6 godzin dla formy natychmiastowej), a średnie wartości Cmax i Ctrough po posiłku wynoszą odpowiednio 13,6 ng/ml (SD=5,6) i 3,2 ng/ml (SD=1,6), z AUC0-24 równym 194 ng·h/ml (SD=75). Alfuzosyna wiąże się silnie z białkami osocza (~90%), co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Okres półtrwania w osoczu dla formy o przedłużonym uwalnianiu wynosi około 9 godzin, dłużej niż 5 godzin dla formy natychmiastowej.
aktywność farmakologiczna, alfuzosyna chlorowodorek, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, izoenzym wątrobowy, klirens kreatyniny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 5 mg + 5 mg + 25 mg

Ramipril, amlodipine oraz hydrochlorothiazide, składniki preparatu Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed, wykazują zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne. Ramipril jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając Tmax 1 godzina, a jego aktywny metabolit ramiprylat Tmax 2-4 godziny, z biodostępnością ramiprylatu 45%. Ramipryl i ramiprylat wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 73% i 56%, a okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, co wymaga dostosowania dawki. Amlodypina charakteryzuje się Tmax 6-12 godzin, biodostępnością 64-80%, wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%) oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby klirens amlodypiny jest zmniejszony, a AUC wzrasta o 40-60%, co wymaga modyfikacji dawkowania. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax około 2 godzin, biodostępność 70%, umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40-70%) oraz okres półtrwania 6-15 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z 60-80% dawki wydalanej w moczu w postaci niezmienionej. W niewydolności nerek klirens jest zmniejszony, a okres półtrwania wydłużony, co ma znaczenie kliniczne przy doborze dawki.
amlodypina, biodostępność, biodostępność całkowita, dystrybucja tkankowa, encefalopatia wątrobowa, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, gospodarka wodno-elektrolitowa, hydrochlorotiazyd, interakcja metaboliczna, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, pozorna objętość dystrybucji, preparat hipotensyjny, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapina Stada 5 mg

Olanzapina Stada, lek z grupy przeciwpsychotycznych (ATC: N05AH03), wykazuje szerokie spektrum działania obejmujące antagonizm receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9), co zmniejsza ryzyko działań motorycznych. W badaniach klinicznych (n=2900) potwierdzono skuteczność olanzapiny w leczeniu schizofrenii, zarówno objawów pozytywnych, jak i negatywnych, a także w redukcji objawów depresyjnych (średnia zmiana w skali Montgomery-Asberg: -6,0 vs -3,1 dla haloperydolu, p=0,001). W chorobie afektywnej dwubiegunowej olanzapina wykazuje skuteczność w leczeniu epizodów maniakalnych, przewyższając placebo i walproinian sodu, a także w profilaktyce nawrotów manii i depresji w badaniach trwających do 12 miesięcy. Dawkowanie u młodzieży (13-17 lat) wynosiło od 2,5 do 20 mg/dobę, z obserwacją istotnego przyrostu masy ciała.
badanie behawioralne, badanie elektrofizjologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, bariera krew-mózg, choroba afektywna dwubiegunowa, cytochrom P450 CYP2D6, cytochrom P450-CYP1A2, działanie anksjolityczne, działanie antycholinergiczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, epizod maniakalny, epizod mieszany, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, małopłytkowość, marskość wątroby, neuroleptyk, neuron dopaminergiczny, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność nerek, objaw negatywny, objaw pozytywny, okres półtrwania, profil farmakologiczny, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy H1, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, remisja objawów manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stężenie prolaktyny, terapia skojarzona, układ mezolimbiczny, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie schizoafektywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venoruton forte 500 mg

Venoruton forte zawiera 500 mg o-(ß-hydroksyetylo)-rutozydów (oksyrutyn) na tabletkę, będących standardyzowaną mieszaniną pochodnych rutozydów różniących się liczbą podstawników hydroksyetylowych. Po podaniu doustnym substancja osiąga maksymalne stężenie w osoczu w czasie 2-9 godzin (Tmax), a następnie jej stężenie stopniowo maleje przez pierwsze 40 godzin, po czym następuje faza powolnej eliminacji. O-(ß-hydroksyetylo)-rutozydy wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza na poziomie 27-29% oraz wykazują powinowactwo do śródbłonka naczyń, gdzie są magazynowane i powoli uwalniane do krwiobiegu. Głównym składnikiem mieszaniny jest trój-o-(ß-hydroksyetylo)-rutozyd, którego średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 18,3 godzin (zakres 13,5-25,7 godzin).
białko osocza, dystrybucja tkankowa, faza eliminacji, glukuronizacja, glukuronizacja wątrobowa, maksymalne stężenie osoczowe, metabolit, okres półtrwania, oksyrutyna, parametr farmakokinetyczny, śródbłonek naczyniowy, stężenie osoczowe, substancja czynna, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Mianseryna – Właściwości farmakokinetyczne

Mianseryna, stosowana w preparatach takich jak Deprexolet, Lerivon czy Miansegen, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2-3 godziny oraz Cmax po 60 mg w zakresie 102 ± 28 ng/ml do 114 ± 26 ng/ml. Biodostępność leku jest ograniczona do 20-30% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Mianseryna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (90-95%) oraz dużą objętość dystrybucji około 3300 l (15,7-27,5 l/kg), co umożliwia jej efektywne przenikanie do tkanek, w tym OUN. Metabolizm wątrobowy obejmuje hydroksylację, N-oksydację, N-demetylację oraz sprzęganie, a aktywne metabolity, takie jak demetylomianseryna i 8-hydroksymianseryna, przyczyniają się do działania farmakologicznego leku.
8-hydroksymianseryna, aktywność farmakologiczna, biodostępność, Cmax, demetylomianseryna, depresja, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, faza dystrybucji, faza eliminacji, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, metabolizm wątrobowy, mianseryna, N-demetylacja, N-oksydacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, poprawa kliniczna, równowaga dynamiczna, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, Tmax, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alepton 75 mg

Lek Alepton zawierający 75 mg kwasu acetylosalicylowego w formie tabletek dojelitowych charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem w bliższym odcinku jelita cienkiego, gdzie dochodzi do częściowej hydrolizy do kwasu salicylowego już podczas absorpcji. Maksymalne stężenia kwasu acetylosalicylowego i kwasu salicylowego w osoczu osiągane są odpowiednio po około 5 i 6 godzinach po podaniu na czczo, natomiast spożycie leku z pokarmem opóźnia ten czas o około 3 godziny. Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,16 l/kg masy ciała, a oba związki wykazują wysoki stopień wiązania z albuminami osocza, co wpływa na ich dystrybucję i farmakokinetykę. Kwas salicylowy przenika powoli do płynu stawowego, przez barierę łożyska oraz może być obecny w mleku kobiecym, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
albumina, bariera biologiczna, bariera łożyskowa, droga nerkowa, faza eliminacji, hydroliza kwasu salicylowego, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przemiana metaboliczna, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka dojelitowa, trudność w połykaniu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 10 mg + 160 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods wykazuje liniową farmakokinetykę wszystkich trzech składników aktywnych. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są odpowiednio: amlodypina po 6-8 godzinach (biodostępność 64-80%), walsartan po 3 godzinach (biodostępność 23%), a hydrochlorotiazyd po 2 godzinach (biodostępność 70%). Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i długim okresem półtrwania (30-50 godzin), metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), jest silnie wiązany z białkami osocza (94-97%) i wydalany głównie z kałem (83%), z okresem półtrwania około 6-9 godzin. Hydrochlorotiazyd wykazuje szybkie wchłanianie, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%) i jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 6-15 godzin. Wchłanianie i farmakokinetyka poszczególnych składników nie różnią się istotnie pomiędzy preparatem złożonym a podawaniem substancji oddzielnie.
anuria, AUC, bierna filtracja, biodostępność amlodypiny, biodostępność walsartanu, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka rozpadu, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Kandesartan cyleksetyl – Właściwości farmakokinetyczne

Kandesartan cyleksetyl jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega przekształceniu do aktywnego kandesartanu, charakteryzującego się bezwzględną biodostępnością około 40% w postaci roztworu, natomiast biodostępność w formie tabletki lub kapsułki wynosi około 14%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność stężenia od dawki w zakresie terapeutycznym. Kandesartan wiąże się silnie z białkami osocza (>99%) i ma niską objętość dystrybucji (0,1 l/kg), co wskazuje na jego głównie naczyniową dystrybucję. Eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej przez nerki i żółć, z okresem półtrwania około 9 godzin, bez kumulacji po wielokrotnym podawaniu. Metabolizm wątrobowy jest minimalny (CYP2C9), a interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 są mało prawdopodobne.
białko osocza, biodostępność kandesartanu, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, czynne wydzielanie kanalikowe, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka kandesartanu, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, izoenzym CYP1A2, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prolek, przestrzeń naczyniowa, stężenie w surowicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nimodipine Altan 0,2 mg/ml

Nimodypina, antagonista kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, wykazuje intensywny metabolizm pierwszego przejścia (85-95%), co skutkuje niską biodostępnością wynoszącą 5-15%. Po dożylnym podaniu w dawce 0,03 mg/kg/godz. stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym mieszczą się w zakresie 17,6-26,6 ng/ml. Farmakokinetyka nimodypiny charakteryzuje się dwufazowym spadkiem stężenia po bolusie dożylnym: faza alfa z okresem półtrwania 5-10 minut oraz faza beta z okresem około 60 minut. Objętość dystrybucji (VSS) wynosi 0,9-1,6 l/kg, a całkowity klirens ogólnoustrojowy 0,6-1,9 l/godz./kg. Lek wiąże się z białkami osocza w 97-99%, co wpływa na jego farmakokinetykę. Nimodypina przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w stężeniach około 0,5% stężenia osoczowego, odpowiadając wolnej frakcji leku. Przenikanie przez barierę łożyskową i do mleka matki jest prawdopodobne, choć dane u ludzi są ograniczone.
antagonista kanału wapniowego, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cytochrom P450 3A4, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksylacja, kinetyka eliminacji, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, model dwuprzedziałowy, nimodypina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacyjna O-demetylacja, płyn mózgowo-rdzeniowy, pochodna dihydropirydyny, podanie dożylne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza