faza eliminacji
Faza eliminacji, znana również jako faza kataboliczna, to istotny etap w procesie metabolicznym organizmu, podczas którego dochodzi do usuwania zbędnych produktów przemiany materii. W kontekście medycznym, faza ta obejmuje procesy detoksykacji i wydalania substancji, które mogłyby być potencjalnie szkodliwe dla organizmu.
W nerkach faza eliminacji oznacza filtrowanie krwi i usuwanie produktów przemiany materii, toksyn, nadmiaru elektrolitów oraz wody poprzez mocz. W wątrobie natomiast obejmuje procesy biotransformacji ksenobiotyków i endogennych metabolitów, przygotowując je do wydalenia z organizmu. Zaburzenia fazy eliminacji mogą prowadzić do kumulacji toksyn i rozwoju różnych stanów patologicznych.
W farmakologii faza eliminacji odnosi się do procesu usuwania leku z organizmu, co ma kluczowe znaczenie dla określenia dawkowania i częstotliwości podawania leków. Parametry takie jak okres półtrwania eliminacji czy klirens leku są istotne w planowaniu terapii i minimalizowaniu ryzyka działań niepożądanych wynikających z kumulacji substancji aktywnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 10 mg + 10 mg
Bisoprolol, składnik preparatu Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (85-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 31,86 ng/ml po 2 godzinach przy dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki oraz 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 18 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek i do 13 godzin u pacjentów z marskością wątroby. Kinetyka bisoprololu jest liniowa, a farmakokinetyka nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, choć u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia i wydłużony okres półtrwania (ok. 17 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność, bisoprolol fumaran, CYP2D6, CYP3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, farmakokinetyka bisoprololu, farmakokinetyka ramiprylu, faza eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm oksydacji, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, stężenie w surowicy, wchłanianie jelitowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Prestarium Initio 3,5 mg + 2,5 mg
Co-Prestarium Initio to preparat złożony zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, których farmakokinetyka zachowuje indywidualne cechy obu składników. Peryndopryl, będący prolekiem, szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (maksymalne stężenie po 1 godzinie), a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu wynosi 27%, a jego okres półtrwania to 1 godzina, natomiast peryndoprylatu – około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 4 dni. Spożycie pokarmu zmniejsza przekształcanie peryndoprylu do peryndoprylatu, dlatego lek należy przyjmować na czczo. Amlodypina charakteryzuje się dłuższym czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (6-12 godzin), wysoką biodostępnością (64-80%) i długim okresem półtrwania (35-50 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wiązanie z białkami osocza jest znacznie wyższe dla amlodypiny (97,5%) niż dla peryndoprylatu (20%).
AUC, biodostępność, dawka terapeutyczna, dializoterapia, dystrybucja leku, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, stan stacjonarny, stężenie kreatyniny, stężenie we krwi, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorette Coolmint 4 mg
Produkt Nicorette Coolmint 4 mg, zawierający nikotynę w formie kationitu, charakteryzuje się całkowitym rozpuszczaniem w jamie ustnej w czasie 16-19 minut, co umożliwia uwolnienie i wchłanianie nikotyny przez błonę śluzową policzków oraz drogą połykania. Po pojedynczej dawce osiągane jest maksymalne stężenie nikotyny w osoczu około 8 ng/ml. Nieprawidłowe stosowanie, takie jak rozgryzienie tabletki lub natychmiastowe połknięcie, prowadzi do zmniejszonego i opóźnionego wchłaniania. Nikotyna wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (4,9-20%) i dużą objętość dystrybucji (2,5 l/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach, zwłaszcza w mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie, gdzie pH środowiska wpływa na jej farmakokinetykę.
biotransformacja, błona śluzowa policzków, dystrybucja leku, farmakokinetyka nikotyny, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens pozanerkowy, kotynina, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm leku, N’-tlenek nikotyny, nikotyna z kationitem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, pH środowiska, stężenie nikotyny, trans-3′-hydroksykotynina, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumatriptan SUN 3 mg/0,5 ml
Sumatryptan podawany podskórnie charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną na poziomie 96% oraz szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax 42 ng/ml) w ciągu 13 minut po podaniu dawki 3 mg, co umożliwia szybkie działanie przeciwmigrenowe. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 1-16 mg, niskie wiązanie z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (177,5 l), co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Sumatryptan jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez oksydazę monoaminową A (MAO-A) do nieaktywnych metabolitów, które są głównie wydalane przez nerki, zarówno w formie wolnej, jak i sprzężonej z kwasem glukuronowym.
analog kwasu indolooctowego, dostępność biologiczna, dysfagia, efekt przeciwmigrenowy, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, kwas glukuronowy, liniowość farmakokinetyki, MAO-A, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, migrena, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa A, parametry farmakokinetyczne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w surowicy, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Kwas traneksamowy – Właściwości farmakokinetyczne
Kwas traneksamowy charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Po podaniu dożylnym dawki 10 mg/kg masy ciała, maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 18 mg/L po 1 godzinie, z eliminacją wielowykładniczą i okresem półtrwania około 3 godzin u dorosłych z prawidłową funkcją nerek. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 35% (dla dawek 0,5-2,0 g), a Cmax wzrasta liniowo od 5 µg/mL (0,5 g) do 15 µg/mL (2 g), utrzymując terapeutyczne stężenie do 6 godzin. Kwas traneksamowy wiąże się z białkami osocza w około 3%, głównie z plazminogenem, a jego objętość dystrybucji wynosi 9-12 litrów (około 33% masy ciała). Substancja przenika przez barierę łożyskową, płyn stawowy oraz barierę krew-mózg, jednak stężenia w mleku kobiecym, płynie mózgowo-rdzeniowym i cieczy wodnistej oka są znacznie niższe (od 1/100 do 1/10 stężenia w osoczu). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 110-116 ml/min, a około 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin w postaci niezmienionej.
aktywność fibrynolityczna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, błona maziowa, ciecz wodnista oka, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie pozaustrojowe, krew pępowinowa, kwas traneksamowy, migracja plemników, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, plazminogen, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn stawowy, pochodna D-aminowana, pochodna N-acetylowana, podanie doustne, podanie dożylne, profil bezpieczeństwa, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Argadopin 100 mg
Allopurynol, substancja czynna leku Argadopin, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem z górnego odcinka przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 1,5 godziny. Substancja wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i pozorną objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na znaczny wychwyt tkankowy, zwłaszcza w wątrobie i błonie śluzowej jelit, gdzie obecna jest oksydaza ksantynowa – enzym docelowy allopurynolu. Metabolit allopurynolu, oksypurynol, osiąga Tmax po 3-5 godzinach i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania w osoczu (13-30 godzin), co umożliwia skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przez 24 godziny po jednorazowym podaniu, uzasadniając schemat dawkowania raz na dobę. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w stanie stacjonarnym wynosi 5-10 mg/l.
allopurynol, biodostępność, dawka dobowa, dawkowanie allopurynolu, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, kanaliki nerkowe, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, podanie doustne, stężenie metabolitu, stężenie w osoczu, Tmax, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venlafaxine Teva 75 mg
Venlafaxine Teva, zawierający wenlafaksyny chlorowodorek, jest dostępny w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 75-450 mg/dobę, z okresem półtrwania wenlafaksyny wynoszącym 5±2 godziny oraz jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV) 11±2 godziny. Stan stacjonarny stężeń osiągany jest w ciągu 3 dni, co umożliwia szybkie ustabilizowanie efektu terapeutycznego. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 40-45% z uwagi na efekt pierwszego przejścia, a maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV po podaniu kapsułek o przedłużonym uwalnianiu pojawiają się odpowiednio po 5,5 i 9 godzinach. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (wenlafaksyna 27%, ODV 30%) oraz dobrą dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji 4,4±1,6 L/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2D6 (powstaje ODV) i CYP3A4 (powstaje N-demetylowenlafaksyna), przy czym wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6 i nie wpływa istotnie na inne izoenzymy P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
biodostępność wenlafaksyny, CYP1A2, CYP2C9, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka wenlafaksyny, faza eliminacji, hemodializa, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens wenlafaksyny, metabolizm ogólnoustrojowy, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, skala Child-Pugh, stężenie terapeutyczne, wenlafaksyny chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solian 400 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Solian 400 mg, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z dwoma maksymalnymi stężeniami w surowicy: pierwszym około 1 godziny (39±3 ng/ml) oraz drugim po 3-4 godzinach (54±4 ng/ml). Dostępność biologiczna wynosi 48%. Posiłki bogate w węglowodany obniżają parametry farmakokinetyczne takie jak AUC, Tmax i Cmax, natomiast tłuszcze nie wpływają istotnie na te wartości. Objętość dystrybucji wynosi 5,8 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (16%), co zmniejsza ryzyko interakcji na poziomie wypierania z białek.
absorpcja leku, amisulpryd, AUC, Cmax, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, faza eliminacji, interakcje lekowe, klirens nerkowy, krążenie ogólnoustrojowe, lek przeciwpsychotyczny, metabolity nieaktywne, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, posiłki węglowodanowe, profil farmakokinetyczny, Solian, stężenie w surowicy, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol Krka 200 mg
Tramadol chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (100 mg, 150 mg, 200 mg) charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~70%) z efektem pierwszego przejścia do 30%. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) po dawkach 100 mg i 200 mg wynoszą odpowiednio 141 ± 40 ng/ml i 260 ± 62 ng/ml, osiągane po około 4,8-4,9 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd,β 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Metabolizm tramadolu zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, który jest 2-4 razy silniejszy od leku macierzystego i ma okres półtrwania około 7,9 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 90% dawki w moczu i okresem półtrwania tramadolu około 6 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a stężenia terapeutyczne tramadolu w osoczu mieszczą się w zakresie 100-300 ng/ml.
bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, CYP3A4, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka tramadolu, faza eliminacji, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, marskość wątroby, N-demetylacja, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, sprzęganie metabolitów, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tramadol chlorowodorek, układ glukuronidacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidon Zentiva 267 mg
Pirfenidon, stosowany w leczeniu idiopatycznego włóknienia płuc, charakteryzuje się istotnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego biodostępność i profil bezpieczeństwa. Podanie leku po posiłku zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40-50% oraz obniża szybkość wchłaniania, przy czym pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) wynosi 80-85% wartości obserwowanej na czczo. Pomimo tych zmian, podawanie pirfenidonu z pokarmem jest zalecane ze względu na redukcję działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy. Tabletka 801 mg jest biorównoważna trzem kapsułkom po 267 mg podawanym na czczo, choć po posiłku Cmax tabletki nieznacznie przekracza górną granicę standardowego zakresu biorównoważności (108,26%-125,60%). Pirfenidon wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (50-58%) i objętość dystrybucji około 70 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który może wykazywać aktywność farmakologiczną w stężeniach przekraczających maksymalne stężenia u pacjentów z idiopatycznym włóknieniem płuc.
5-karboksy-pirfenidon, biodostępność, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dysfagia, działanie niepożądane, farmakokinetyka, faza eliminacji, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, izoenzym CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens pirfenidonu, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit 5-karboksy-pirfenidon, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pirfenidon, pole pod krzywą stężenia, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid 500 500 mg
Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk o biodostępności około 50%, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z minimalną kumulacją w organizmie. Pokarm zwiększa biodostępność leku o około 25%, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na podawanie leku zarówno z posiłkiem, jak i na czczo. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a przy wyższych stężeniach (45 μg/ml) wiązanie spada do 41%. Dystrybucja tkankowa wykazuje znacznie wyższe stężenia w tkankach (np. wątroba i płuca, stosunek tkanka/osocze 10-20), natomiast stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi jedynie 1-2% stężenia w surowicy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (37,9-46%) jak i kał (29,1-40,2%). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg co 12 h osiągane są stężenia około 1 μg/ml dla klarytromycyny i 0,6 μg/ml dla 14-OH-klarytromycyny, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 h i 5-6 h.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, białka osocza, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie leku, migdałek podniebienny, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przemiany metaboliczne, przenikanie do tkanek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami, wirus niedoboru odporności - Leksykon leków
Interakcje leku – Allopurinol Aurovitas 300 mg
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest zmniejszenie dawki 6-merkaptopuryny lub azatiopryny do 25% standardowej dawki ze względu na ryzyko toksyczności wynikającej z hamowania ich metabolizmu. Jednoczesne stosowanie allopurynolu z cyklosporyną, widarabiną, dydanozyną (w dawce 300 mg/dobę) oraz pochodnymi kumaryny (np. warfaryną) wymaga ścisłego monitorowania stężeń leków i efektów terapeutycznych, gdyż może dochodzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu i ryzyka działań niepożądanych. W przypadku dydanozyny obserwuje się podwojenie wartości Cmax i AUC, co wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki. Ponadto, allopurynol może wydłużać okres półtrwania widarabiny oraz hamować metabolizm teofiliny, co wymaga monitorowania stężenia tych leków.
arabinozyd adeniny, azatiopryna, cyklosporyna, dna moczanowa, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, faza eliminacji, fenytoina, inhibitor ACE, inhibitor oksydazy ksantynowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, kwas moczowy, metaboliczna inaktywacja, metabolizm wątrobowy, morfologia krwi, nadwrażliwość, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pochodne kumaryny, salicylany, stężenie moczanu, teofilina, toksyczne stężenie w surowicy, warfaryna, widarabina, wirus HIV, wodorotlenek glinu, wysypka skórna, zaburzenia składu krwi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sinumedin Tabs 650 mg + 10 mg + 4 mg
Sinumedin Tabs, zawierający 650 mg paracetamolu, 10 mg fenylefryny chlorowodorku oraz 4 mg chlorofenaminy maleinianu, wymaga ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Paracetamol, mimo braku dowodów na szkodliwe działanie w zalecanych dawkach, przenika przez łożysko i do mleka matki (stężenia 10-15 µg/mL po 1-2 godzinach od dawki 650 mg). Fenylefryna nie była badana kontrolowanie u kobiet ciężarnych, a dane dotyczące jej przenikania do mleka są ograniczone, co uniemożliwia wykluczenie ryzyka dla noworodka. Chlorofenamina, choć nie wykazała teratogenności w badaniach na zwierzętach, przenika do mleka i może wywoływać u dziecka pobudzenie oraz hamować laktację ze względu na działanie przeciwcholinergiczne.
chlorowodorek fenylefryny, ciąża, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, faza eliminacji, karmienie piersią, laktacja, lek przeciwhistaminowy, łożysko, maleinian chlorofenaminy, metabolit, odstawienie od piersi, okres półtrwania, paracetamol, Sinumedin, stężenie leku, tabletka powlekana, zahamowanie laktacji - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mirtagen 15 mg
Produkt Mirtagen, zawierający mirtazapinę w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje skuteczność terapeutyczną w leczeniu depresji przy dawkowaniu indywidualnie dostosowanym do stanu klinicznego pacjenta. Standardowa dawka dobowa u dorosłych wynosi 15-45 mg, z dawką początkową 15 lub 30 mg, a pełną ocenę efektu terapeutycznego zaleca się po 2-4 tygodniach stosowania. W przypadku braku poprawy po zwiększeniu dawki do 45 mg, terapię należy przerwać i rozważyć alternatywne metody leczenia. U pacjentów geriatrycznych dawka jest taka sama, jednak zwiększanie jej wymaga ścisłej kontroli klinicznej. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 40 ml/min) oraz wątroby zaleca się ostrożność i ewentualną redukcję dawki, ze względu na zmniejszony klirens mirtazapiny. Produkt nie jest zalecany dla osób poniżej 18 roku życia z powodu braku potwierdzonej skuteczności i bezpieczeństwa. Mirtazapina charakteryzuje się okresem półtrwania 20-40 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę, najlepiej wieczorem, co może korzystnie wpływać na jakość snu.
badanie kliniczne, dawka dobowa, depresja, dysfagia, efekt terapeutyczny, faza eliminacji, fenyloketonuria, jakość snu, klirens kreatyniny, klirens mirtazapiny, mirtazapina, objawy odstawienia, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie depresyjne, zaburzenie snu, zawrót głowy, zmniejszanie dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Predasol 25 mg
Predasol, zawierający prednizolonu sodu bursztynian, jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 250 mg oraz 1000 mg (odpowiednio 19,6 mg, 39,1 mg, 195,7 mg i 782,7 mg prednizolonu). Po dożylnym podaniu następuje szybka hydroliza estru, umożliwiająca oznaczenie wolnego prednizolonu w osoczu już po 5 minutach. Wchłanianie po podaniu domięśniowym jest szybkie i kompletne, kończąc się zwykle w ciągu 30-60 minut. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie albuminami i transkortyną, przy czym w dużych dawkach lub u pacjentów z hipoalbuminemią wzrasta frakcja wolna, aktywna farmakologicznie. Lek przenika przez barierę krew-mózg (około 10% stężenia osoczowego), barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego (0,07-0,23% dawki na litr mleka), co ma znaczenie przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
albuminy osocza, antykoncepcja hormonalna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, faza eliminacji, glikokortykosteroid, hipoalbuminemia, hormonalna terapia zastępcza, hydroliza estru, kwas siarkowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, prednizolon sodu bursztynian, prednizolon wodorobursztynian, sprzęganie z kwasem glukuronowym, transkortyna, wiązanie z białkami osocza, wirusowe zapalenie wątroby, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Peritol 4 mg
Cyproheptadyna, stosowana w dawce 4 mg (np. w preparacie Peritol), charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 4-8 godzinach. Efekt terapeutyczny utrzymuje się około 8 godzin, jednak śladowe stężenia leku mogą być wykrywane do 24 godzin po podaniu pojedynczej dawki. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje nieaktywny sprzężony czwartorzędowy chlorek amonu. Eliminacja przebiega dwutorowo: 2-20% dawki jest wydalane z kałem (głównie jako metabolity), a 40% z moczem w ciągu 3 dni, z czego połowa to metabolity. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 16 godzin, co ma znaczenie dla schematu dawkowania i ryzyka kumulacji przy stosowaniu wielokrotnym.
biotransformacja, cyproheptadyna, czwartorzędowy chlorek amonu, dawkowanie wielokrotne, działanie terapeutyczne, efekt farmakologiczny, faza eliminacji, kumulacja substancji aktywnej, maksymalne stężenie, metabolit, narząd, niewydolność nerek, okres półtrwania biologiczny, parametr farmakokinetyczny, Peritol, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, wątroba, wchłanianie, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nebicard 10 mg
Nebiwolol, selektywny beta-adrenolityk β1, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Oba enancjomery (SRRR i RSSS) wykazują wysokie wiązanie z albuminami osocza (odpowiednio 98,1% i 97,9%) oraz objętość dystrybucji w zakresie 10,1-39,4 l/kg. Metabolizm nebiwololu jest intensywny i podlega polimorfizmowi genetycznemu, głównie zależnemu od enzymu CYP2D6, co wpływa na biodostępność leku – u osób z szybkim metabolizmem wynosi ona około 12%, natomiast u wolnych metabolizatorów niemal 100%. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie niezmienionego nebiwololu w osoczu jest około 23-krotnie wyższe u wolnych metabolizatorów, co wymaga indywidualizacji dawkowania, zwłaszcza u tej grupy pacjentów.
albumina osocza, beta-adrenolityk, enancjomer nebiwololu, enzym CYP2D6, faza eliminacji, glukuronid, hydroksylacja alicykliczna, hydroksylacja aromatyczna, hydroksymetabolit, kwas glukuronowy, liniowość farmakokinetyczna, metabolizm leku, N-dealkilacja, Nebicard, nebiwolol chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, polimorfizm oksydacyjny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, szybki metabolizm, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lutezin 200 mg
Lutezin to preparat zawierający 200 mg progesteronu w formie tabletek dopochwowych, charakteryzujący się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po podaniu dopochwowym maksymalne stężenie progesteronu w osoczu (Cmax) wynosi około 9 ng/ml i osiągane jest w czasie 2-6 godzin (Tmax), utrzymując się na tym poziomie do 24 godzin. Progesteron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96-99%), głównie albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy. Podanie dopochwowe umożliwia bezpośredni transport progesteronu do błony śluzowej macicy, co skutkuje wyższymi stężeniami w endometrium w porównaniu do podania domięśniowego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie progesteron przekształcany jest do pregnandioli i pregnanolonów, a następnie sprzęgany do form glukuronidowych i siarczanowych, ułatwiających eliminację przez nerki. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 13 godzin.
albumina, endometrium, faza eliminacji, faza lutealna, globulina wiążąca kortykosteroidy, Lutezin, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, pregnandiole, pregnanolony, progesteron, przemiana sekrecyjna endometrium, stężenie maksymalne, tabletka dopochwowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seroxat 20 mg
Paroksetyna, substancja czynna leku Seroxat, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia, co ogranicza biodostępność. Farmakokinetyka paroksetyny jest nieliniowa, zwłaszcza przy wyższych dawkach, co prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu stężeń w osoczu. Stan stacjonarny osiągany jest po 7-14 dniach terapii, niezależnie od formy leku. Paroksetyna wykazuje rozległą dystrybucję tkankową (tylko 1% w osoczu) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%). Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację i metylację z koniugacją, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne i łatwo eliminowane. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (64% dawki, <2% niezmienionej substancji) oraz kał (36% dawki, <1% niezmienionej substancji), a okres półtrwania wynosi około 24 godziny.
biotransformacja, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, interakcja lekowa, kinetyka nieliniowa, klirens osoczowy, koniugacja, kontrolowane uwalnianie, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, oksydacja i metylacja, parametr farmakokinetyczny, paroksetyna, profil farmakokinetyczny, Seroxat, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wychwyt zwrotny serotoniny - Leksykon substancji czynnych
Tiamina – Właściwości farmakokinetyczne
Tiamina (witamina B1) jest witaminą rozpuszczalną w wodzie, której farmakokinetyka obejmuje aktywny transport w jelicie cienkim (do dawek 2 µmol) oraz bierną dyfuzję przy wyższych dawkach. Po podaniu doustnym dawka 50 mg wykazuje biodostępność około 5,3%, a maksymalna dzienna absorpcja wynosi 8-15 mg. Wchłanianie tiaminy jest zwiększone przez spożycie pokarmu, natomiast obniżone u osób z nadużywaniem alkoholu, marskością wątroby oraz zespołami złego wchłaniania. Po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny. Tiamina jest szeroko dystrybuowana, z wysokimi stężeniami w mózgu, mięśniach szkieletowych, wątrobie, sercu i nerkach, a jej całkowity zapas w organizmie wynosi około 30 mg. W krwi 75% tiaminy znajduje się w erytrocytach, 15% w leukocytach, a 10% w osoczu, gdzie wiąże się głównie z albuminami.
albumina, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, dwunastnica, dyfuzja bierna, erytrocyt, faza eliminacji, fosforylacja, kinaza tiaminowa, klirens kreatyniny, kokarboksylaza, krążenie wrotne, kwas metylotiazolooctowy, kwas tiaminowy, leukocyt, marskość wątroby, metabolit, piramina, pirofosforan tiaminy, pirymidyna, stężenie osoczowe, tiamina, tiazol, transketolaza, transport aktywny, trifosforan tiaminy, wstrzyknięcie domięśniowe, zespół złego wchłaniania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olzapin 20 mg
Olanzapina wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w czasie 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i alfa1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie i utlenianie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, w tym 10-N-glukuronidu, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania olanzapiny jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz palenia tytoniu: u osób młodszych wynosi około 33,8 godz., u starszych 51,8 godz., u kobiet 36,7 godz., u mężczyzn 32,3 godz., u niepalących 38,6 godz., a u palących 30,4 godz. Klirens leku również różni się w zależności od tych czynników, wynosząc od 17,5 do 27,7 L/godz. Pomimo tych różnic, zmienność farmakokinetyczna nie wymaga rutynowego dostosowywania dawki u większości pacjentów.
10-N-glukuronid, albumina, alfa1-kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja cytochromu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, olanzapina, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, wchłanianie substancji czynnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam Baxter 5 mg/ml
Midazolam Baxter (5 mg/ml) wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania i stanu klinicznego pacjenta. Po podaniu domięśniowym i doodbytniczym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w około 30 minut, z dostępnością biologiczną odpowiednio >90% i około 50%. Po podaniu dożylnym charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (0,7-1,2 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (96-98%). Midazolam jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP3A4 do aktywnego α-hydroksymidazolamu, którego stężenie stanowi około 12% stężenia leku macierzystego, a okres półtrwania midazolamu u zdrowych dorosłych wynosi 1,5-2,5 godziny. Klirens osoczowy wynosi 300-500 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60-80%) w postaci sprzężonego metabolitu. W farmakokinetyce midazolamu nie obserwuje się indukcji enzymów przy wielokrotnym podawaniu.
asfiksja, bariera łożyskowa, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dysfagia, faza eliminacji, klirens osoczowy, krążenie płodowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, midazolam, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, podeszły wiek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zastoinowa niewydolność serca, α-hydroksymidazolam - Leksykon substancji czynnych
Propranolol – Właściwości farmakokinetyczne
Propranolol wykazuje całkowitą absorpcję po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin na czczo. Charakteryzuje się szeroką dystrybucją, osiągając wysokie stężenia w płucach, wątrobie, nerkach, mózgu oraz sercu. Substancja wiąże się z białkami osocza w 80-95%, co ma istotne znaczenie dla biodostępności i potencjalnych interakcji lekowych. Propranolol podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie około 90% dawki doustnej jest metabolizowane, co wpływa na jego biodostępność. Po podaniu dożylnym metabolizm jest mniejszy, a obecność głównego metabolitu 4-hydroksypropranololu stwierdza się jedynie po podaniu doustnym.
4-hydroksypropranolol, biodostępność, dystrybucja propranololu, farmakokinetyka, faza eliminacji, lek macierzysty, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, okres półtrwania osoczowy, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, profil metabolitów, propranolol, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, substancja aktywna, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Minirin 0,1 0,1 mg
Octan desmopresyny, będący syntetycznym analogiem wazopresyny, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością doustną wynoszącą 0,16% ± 0,17%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach, przy czym jednoczesne spożycie posiłku redukuje stopień i szybkość wchłaniania o około 40%, co wymaga zachowania stałego schematu dawkowania względem posiłków. Dystrybucja leku przebiega według modelu dwukompartmentowego z objętością dystrybucji w fazie eliminacji 0,3-0,5 l/kg. Metabolizm wątrobowy jest minimalny, bez udziału systemu cytochromu P450, co ogranicza potencjalne interakcje lekowe. Całkowity klirens wynosi 7,6 l/godz., a okres półtrwania około 2,8 godziny. Ponad połowa dawki (52%, zakres 44-60%) jest wydalana w postaci niezmienionej, co ma znaczenie dla farmakokinetyki i bezpieczeństwa stosowania.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność desmopresyny, biotransformacja, cytochrom P450, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, hiponatremia, hormon antydiuretyczny, klirens desmopresyny, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie, mikrosom wątroby ludzkiej, moczenie nocne, model dwukompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, octan desmopresyny, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wazopresyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metcrean 850 mg
Metcrean zawiera metforminę chlorowodorek w dawkach 500 mg, 850 mg lub 1000 mg, co odpowiada odpowiednio 390 mg, 662,9 mg lub 780 mg metforminy w postaci tabletek powlekanych. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie metforminy w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinie (tmax), a biodostępność wynosi 50-60%. Około 20-30% dawki nie ulega absorpcji jelitowej i jest wydalane z kałem. Absorpcja metforminy jest nieliniowa i może ulegać wysyceniu, a obecność pokarmu zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o 35 minut. Stężenie metforminy w stanie stacjonarnym utrzymuje się poniżej 1 µg/ml, a maksymalne stężenie nie przekracza 5 µg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Metformina wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji (Vd) jest szeroka i wynosi 63-276 litrów, co wskazuje na rozległą dystrybucję tkankową.
absorpcja jelitowa, biodostępność całkowita, cukrzyca, ekspozycja na metforminę, ekspozycja układowa, erytrocyt, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metabolizm, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie glukozy we krwi, stężenie metforminy, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroValsart 80 mg
Farmakokinetyka walsartanu, substancji czynnej produktu AuroValsart (tabletki 80 mg i 160 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 2-4 godzinach (tabletki) oraz 1-2 godzinach (roztwór). Biodostępność bezwzględna wynosi 23% dla tabletek i 39% dla roztworu, co przekłada się na 1,7- do 2,2-krotnie wyższą ekspozycję po roztworze. Pokarm zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (94-97%), głównie z albuminami. Walsartan ulega ograniczonej biotransformacji (~20% dawki), a metabolit hydroksylowany jest farmakologicznie nieaktywny. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9 godzin, a całkowity okres półtrwania średnio 6 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (~83% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (~13% dawki, głównie postać niezmieniona). Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/h, z czego klirens nerkowy stanowi około 0,62 l/h (30% całkowitego klirensu).
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, dializoterapia, dystrybucja walsartanu, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka walsartanu, faza dystrybucji, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens walsartanu, metabolizm leku, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie potasu w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hitaxa 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna preparatu Hitaxa 5 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (pierwsze stężenia w osoczu po 30 minutach, Cmax po około 3 godzinach) oraz proporcjonalną biodostępnością w dawkach 5-20 mg. Obecność pokarmu wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin dla desloratadyny i z 4 do 6 godzin dla metabolitu 3-OH-desloratadyny, natomiast sok grejpfrutowy i woda nie wpływają na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a jej okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Wielokrotne podawanie dawki 5-20 mg przez 14 dni nie powoduje klinicznie istotnej kumulacji. Metabolizm nie jest przypisany do konkretnego enzymu, nie obserwuje się hamowania CYP3A4 in vivo ani wpływu na CYP2D6 i glikoproteinę P, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
3-hydroksydesloratadyna, 3-OH-desloratadyna, AUC, biodostępność, biodostępność leku, Cmax, CYP 2D6, CYP 3A4, desloratadyna, ekspozycja na lek, faza eliminacji, glikoproteina p, kumulacja substancji czynnej, metabolizm leku, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przewlekła niewydolność nerek, spowolniony metabolizm, stężenie w osoczu, tabletka konwencjonalna, tabletki ulegające rozpadowi, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam Kalceks 1 mg/ml
Midazolam charakteryzuje się zróżnicowaną farmakokinetyką zależną od drogi podania, wieku pacjenta oraz współistniejących schorzeń. Po podaniu domięśniowym i doodbytniczym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w około 30 minut, z dostępnością biologiczną odpowiednio >90% i około 50%. Objętość dystrybucji wynosi 0,7-1,2 l/kg, a lek wiąże się w 96-98% z białkami osocza. Midazolam jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP3A4 i CYP3A5 do aktywnego 1′-hydroksymidazolamu, którego stężenie stanowi około 12% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania u zdrowych dorosłych wynosi 1,5-2,5 godziny, a klirens osoczowy 300-500 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki w postaci sprzężonego metabolitu (60-80%), z mniej niż 1% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
1′-hydroksymidazolam, asfiksja, bariera fizjologiczna, bariera łożyskowa, białka osocza, biotransformacja, cytochrom P450, dostępność biologiczna, faza eliminacji, glukuronid 1′-hydroksymidazolamu, indukcja enzymów, izoenzym CYP3A4, izoenzym CYP3A5, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, midazolam, mleko ludzkie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, sedacja, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – NiQuitin MINI 2 mg
NiQuitin MINI, zawierający 2 mg nikotyny w formie kationitu, jest podawany w postaci tabletek do ssania, które całkowicie rozpuszczają się w jamie ustnej w około 10 minut, umożliwiając efektywne wchłanianie przez błonę śluzową policzków lub połknięcie. Nikotyna charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (4,9%-20%) oraz dużą objętością dystrybucji wynoszącą 2,5 L/kg, co sprzyja szerokiej dystrybucji, zwłaszcza do mózgu, żołądka, nerek i wątroby. Metabolizm nikotyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem płuc i nerek, prowadząc do powstania głównych metabolitów: kotyniny (okres półtrwania 15-20 godzin), N’-tlenku nikotyny oraz trans-3′-hydroksykotyniny, z których kotynina osiąga stężenia we krwi około 10-krotnie wyższe niż nikotyna.
biotransformacja, błona śluzowa policzka, dystrybucja leku, faza eliminacji, hydrofilność, klirens całkowity, klirens nienerkowy, kotynina, metabolit, metabolizm wątrobowy, N’-tlenek nikotyny, nikotyna z kationitem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, przemiana metaboliczna, sprzężenie z kwasem glukuronowym, szlak metaboliczny, tabletka do ssania, trans-3′-hydroksykotynina, wchłanianie przez błonę śluzową, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie niezmienionej substancji, związek macierzysty - Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Właściwości farmakokinetyczne
Bimatoprost, stosowany w okulistyce w stężeniach 0,1 mg/ml i 0,3 mg/ml, wykazuje dobrą przenikalność przez struktury oka oraz niską ekspozycję ogólnoustrojową po miejscowym podaniu. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiąga około 0,08 ng/ml w ciągu 10 minut, a stężenie spada poniżej progu wykrywalności 0,025 ng/ml w ciągu 1,5 godziny. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC0-24h (~0,09 ng•h/ml), pozostają stabilne między 7. a 14. dniem stosowania, co wskazuje na osiągnięcie stanu stacjonarnego w pierwszym tygodniu terapii. Objętość dystrybucji wynosi 0,67 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (88%). Bimatoprost jest metabolizowany głównie przez oksydację, N-deetylację i glukuronizację, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (67% dawki) oraz częściowo przez kał (25%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 45 minut, a całkowity klirens krwi to 1,5 l/h/kg po podaniu dożylnym.
AUC0-24h, białko osocza, bimatoprost, biotransformacja, ciecz wodnista oka, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, glukuronizacja, klirens krwi, kwas glukuronowy, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, okulistyka, rogówka i twardówka, stan stacjonarny, Tmax, tymolol, wydalanie nerkowe, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Digavar 100 mg
Aceklofenak, substancja czynna leku Digavar w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w czasie 1,25-3,00 godzin (Tmax). Lek wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji około 25 litrów oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Istotne jest przenikanie aceklofenaku do mazi stawowej, gdzie osiąga stężenie około 57% stężenia w osoczu, co warunkuje jego skuteczność przeciwzapalną w terapii schorzeń reumatologicznych. Metabolizm aceklofenaku zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację, prowadząc do powstania głównego metabolitu 4′-hydroksyaceklofenaku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 4 godziny, a eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą nerkową, z wydaleniem około dwóch trzecich dawki w postaci metabolitów hydroksylowych. U pacjentów w podeszłym wieku nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetycznych, co wskazuje, że rutynowa modyfikacja dawkowania nie jest konieczna, o ile nie występują współistniejące zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Podsumowując, farmakokinetyka aceklofenaku sprzyja jego efektywnemu działaniu przeciwzapalnemu przy zachowaniu korzystnego profilu eliminacji.
aceklofenak, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, czas do maksymalnego stężenia, dawkowanie leku, droga nerkowa, działanie przeciwzapalne, eliminacja leku, eliminacja z żółcią, faza eliminacji, hydroksylacja, maź stawowa, metabolit, metabolity hydroksylowe, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, schorzenia reumatologiczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlozek 5 mg
Amlodypina, substancja czynna leku Amlozek w dawkach 5 mg i 10 mg (amlodypina bezylan), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością 64-80%, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 6-12 godzinach. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami surowicy (~97,5%) oraz objętość dystrybucji około 21 l/kg. Okres półtrwania eliminacji wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki – około 10% substancji czynnej i 60% metabolitów wydalane jest z moczem. Biodostępność amlodypiny nie jest modyfikowana przez posiłki, co pozwala na elastyczne stosowanie leku względem jedzenia.
amlodypina, białka surowicy, biodostępność amlodypiny, dawka terapeutyczna, dystrybucja w organizmie, faza eliminacji, klirens amlodypiny, klirens doustny, maksymalne stężenie substancji czynnej, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, nieczynne metabolity, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, substancja czynna, wartość AUC, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Reltebon 80 mg
Oksykodon w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Reltebon) wykazuje biodostępność porównywalną z formą o szybkim uwalnianiu, jednak czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi około 3 godziny (w porównaniu do 1-1,5 godziny w formie szybkiego uwalniania). Maksymalne stężenia i wahania stężeń są podobne przy równoważnych dawkach dobowych (co 12 godzin dla formy o przedłużonym uwalnianiu i co 6 godzin dla formy szybkiego uwalniania). Spożycie posiłków bogatych w tłuszcze nie wpływa na farmakokinetykę oksykodonu, jednak tabletki Reltebon nie mogą być kruszone, dzielone ani rozgryzane ze względu na ryzyko szybkiego uwalniania i potencjalnie śmiertelnej dawki. Kluczowe parametry farmakokinetyczne obejmują objętość dystrybucji 2,6 l/kg, wiązanie z białkami osocza na poziomie 38-45%, okres półtrwania 4-6 godzin oraz klirens osoczowy 0,8 l/min. Oksykodon jest metabolizowany głównie przez CYP3A i CYP2D6 do noroksykodonu i oksymorfonu, z których ten drugi nie odgrywa istotnej roli klinicznej.
AUC, bariera łożyskowa, biodostępność oksykodonu, biodostępność względna, biorównoważność, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, faza eliminacji, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon o przedłużonym uwalnianiu, oksymorfon, pochodne glukuronidu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lesine 3 mg + 0,03 mg
Lek Lesine zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu w postaci tabletek powlekanych. Drospirenon charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z biodostępnością 76-85%, osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach od podania. Jego okres półtrwania wynosi około 31 godzin, a w stanie stacjonarnym stężenie maksymalne to około 70 ng/ml, osiągane po około 8 dniach stosowania. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie z SHBG ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z eliminacją metabolitów w stosunku 1,2-1,4 z kałem i moczem. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zwiększone, jednak bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co potwierdza dobrą tolerancję leku w tych grupach.
biodostępność, CBG, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, faza eliminacji, hiperkaliemia, inhibitor nieodwracalny, inhibitor odwracalny, klirens, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, spironolakton, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pecto Drill 5 g/100 ml
Karbocysteina, substancja czynna leku Pecto Drill, charakteryzuje się niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-2 godziny. Nie wykazuje kumulacji przy podawaniu wielokrotnym, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 60 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, w tym do płuc i wydzieliny dróg oddechowych, umożliwiając działanie zarówno systemowe, jak i miejscowe. Brak jest jednak danych dotyczących stopnia wiązania karbocysteiny z białkami osocza, co pozostaje istotną luką w pełnym profilu farmakokinetycznym leku.
acetylacja, białka osocza, biotransformacja leku, choroby układu oddechowego, dekarboksylacja, faza eliminacji, karbocysteina, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, Pecto Drill, penetracja tkankowa, profil farmakokinetyczny, schorzenia dróg oddechowych, stężenie maksymalne leku, sulfoksydacja, transport śluzu, wydalanie leku, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – KETREL XR 200 mg
Produkt leczniczy KETREL XR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu kwetiapiny, dostępną w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 200 mg, 300 mg i 400 mg. Po podaniu doustnym kwetiapina osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) oraz jej aktywny metabolit norkwetiapina po około 6 godzinach (Tmax). Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu wykazują podobne AUC dla kwetiapiny, ale o 13% niższe Cmax oraz o 18% niższe AUC dla norkwetiapiny. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, podobnie jak norkwetiapina. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73%) i w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej.
biodostępność, CYP 3A4, farmakokinetyka, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu, klirens, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Pirosiarczyn sodu – Właściwości farmakokinetyczne
Pirosiarczyn sodu, obecny w preparacie Vitaminum C Teva w stężeniu 0,5 mg/ml jako substancja pomocnicza, współistnieje z kwasem askorbowym (100 mg/ml) w roztworze do wstrzykiwań do podawania dożylnego lub domięśniowego. Jego właściwości antyoksydacyjne mogą wpływać na farmakokinetykę kwasu askorbowego, zwłaszcza na procesy utleniania do kwasu dehydroaskorbowego oraz dalszy metabolizm do kwasu szczawiowego i siarczanu kwasu askorbowego. Pirosiarczyn sodu prawdopodobnie towarzyszy dystrybucji kwasu askorbowego, który szybko przenika do tkanek, w tym leukocytów i płytek krwi, a także może modyfikować tempo wydalania kwasu askorbowego z moczem, co jest zależne od dawki i różnic płciowych w metabolizmie.
faza eliminacji, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas szczawiowy, leukocyty i płytki krwi, łożysko, mleko kobiece, pirosiarczyn sodu, podanie dożylne i domięśniowe, proces utleniania, przemiana metaboliczna, roztwór do wstrzykiwań, siarczan kwasu askorbowego, substancja pomocnicza, Vitaminum C Teva, właściwości antyoksydacyjne, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cosopt PF (20 mg + 5 mg)/ml
COSOPT PF to preparat okulistyczny zawierający chlorowodorek dorzolamidu (20 mg/ml) oraz maleinian tymololu (5 mg/ml) w postaci kropli do oczu. Każda kropla zawiera średnio 0,8 mg dorzolamidu i 0,2 mg tymololu. Dorzolamid działa miejscowo jako inhibitor anhydrazy węglanowej II, kumulując się w erytrocytach, co pozwala na stosowanie mniejszych dawek i ogranicza ekspozycję układową, minimalizując ryzyko zaburzeń kwasowo-zasadowych i elektrolitowych typowych dla doustnych inhibitorów. Lek charakteryzuje się pH 5,5-5,8 oraz osmolalnością 242-323 mOsmol/kg. Metabolit dorzolamidu, N-deetylo-dorzolamid, wykazuje słabsze działanie i również kumuluje się w erytrocytach. Eliminacja dorzolamidu przebiega głównie przez nerki, a okres półtrwania fazy wolnej eliminacji wynosi około 4 miesiące.
anhydraza węglanowa, anhydraza węglanowa I, anhydraza węglanowa II, białko osocza, chlorowodorek dorzolamidu, ciśnienie śródgałkowe, dystrybucja leku, działanie niepożądane, ekspozycja układowa, eliminacja leku, faza eliminacji, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym, klirens kreatyniny, krople do oczu, kumulacja w erytrocytach, maleinian tymololu, metabolit, N-deetylo-dorzolamid, okres półtrwania, stężenie osoczowe, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xalatan 0,05 mg/ml
Latanoprost, ester izopropylowy kwasu latanoprostowego o stężeniu 50 μg/ml w preparacie Xalatan, jest prolekiem stosowanym miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia śródgałkowego. Po aplikacji kropli do oka następuje szybka i całkowita hydroliza do aktywnej formy – kwasu latanoprostowego, który przenika głównie do przedniej części oka (komora przednia, spojówki, powieki), osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 2 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor, a okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut, co wskazuje na szybką eliminację i minimalne ryzyko kumulacji substancji czynnej. Metabolity wydalane są głównie z moczem.
ciecz wodnista, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, komora przednia, kumulacja substancji czynnej, kwas latanoprostowy, margines bezpieczeństwa, metabolity latanoprostu, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tylna komora oka, wątroba - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eloprine Forte 1000 mg
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Eloprine Forte, to kompleks inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzujący się wysoką biodostępnością doustną ≥90%. Po podaniu doustnym u ludzi, maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 3,7 µg/ml dla DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) osiągane po 2 godzinach oraz 9,4 µg/ml dla PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) osiągane po 1 godzinie. Inozyna metabolizowana jest do kwasu moczowego, którego stężenie w surowicy waha się ±10% między 1 a 3 godziną po podaniu. Dystrybucja leku obejmuje nerki, płuca, wątrobę, serce, śledzionę, jądra, trzustkę, mózg i mięśnie szkieletowe, z najwyższą koncentracją w nerkach, co ma kluczowe znaczenie dla eliminacji.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, degradacja puryn, dimetyloamino-2-propanol, dystrybucja w tkankach, ekspozycja ustrojowa, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolizm, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, szlak metaboliczny, wydalanie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Furaginum MAX US Pharmacia 100 mg
Furaginum MAX US Pharmacia zawiera 100 mg furazydyny, która po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,55 µg/mL po około 1 godzinie. Stężenie furazydyny w moczu po podaniu wynosi od 3,3 do 5,9 µg/mL, co znacznie przekracza minimalne stężenie hamujące (MIC) około 1 µg/mL dla większości patogenów, zapewniając skuteczność terapeutyczną. Lek wiąże się z białkami osocza w zakresie 40-95%, co wpływa na dostępność wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji. Okres półtrwania (T½) wynosi 6,1 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki) z udziałem wydzielania kanalikowego, natomiast około 10% ulega metabolizmowi w wątrobie i nerkach.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność leku, faza eliminacji, furazydyna, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, okres półtrwania, patogenne szczepy bakteryjne, pochodne nitrofuranu, procesy metaboliczne, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic 1000 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Formetic, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) około 2,5 godziny (tmax) po podaniu. Biodostępność wynosi 50-60% dla dawek 500-850 mg, przy czym 20-30% dawki jest wydalane z kałem w formie niezmienionej. Stan równowagi stężeń w osoczu osiągany jest w ciągu 24-48 godzin, z typowym stężeniem poniżej 1 μg/ml, a maksymalne stężenie terapeutyczne nie przekracza 5 μg/ml. Pokarm wpływa na farmakokinetykę, zmniejszając Cmax o 40%, AUC o 25% oraz opóźniając tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza oraz dużą objętość dystrybucji (63-276 l), co wskazuje na znaczną dystrybucję tkankową, w tym do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
badania kliniczne, biodostępność tabletek, dystrybucja tkankowa, erytrocyty, farmakokinetyka u dzieci, faza eliminacji, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, maksymalne stężenie, metformina chlorowodorek, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil metaboliczny, przesączanie kłębuszkowe, stan równowagi stężeń, stężenie maksymalne, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – KETREL XR 400 mg
Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu KETREL XR charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu do formulacji o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w postaci niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, CYP 3A4, faza eliminacji, inhibitor cytochromu, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, posiłek bogaty w tłuszcze, stan stacjonarny, stężenie kwetiapiny, stężenie molowe, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Groprinosin Baby 50 mg/ml
Groprinosin Baby w formie syropu (50 mg/ml) zawiera inozynę pranobeks, będącą kompleksem inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym inozyna pranobeks jest szybko i niemal całkowicie (90%) wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej składniki dystrybuują się do wielu narządów, z najwyższą aktywnością w nerkach i płucach. U ludzi po podaniu 1 g leku maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA (osiągane po 1 godzinie). Okres półtrwania wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA, a głównymi metabolitami są odpowiednio N-tlenek DIP i o-acyloglukuronid PAcBA.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, aktywność promieniotwórcza, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja leku, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, materiał znakowany radioaktywnie, metabolizm, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia w osoczu, stan równowagi, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon substancji czynnych
Atowakwon – Właściwości farmakokinetyczne
Atowakwon, składnik aktywny produktu Falcimar (250 mg atowakwonu + 100 mg proguanilu chlorowodorku), charakteryzuje się wysoką lipofilnością i niską rozpuszczalnością w wodzie, co wpływa na jego farmakokinetykę. Biodostępność atowakwonu wynosi około 23% przy podaniu z pokarmem, z istotnym wzrostem AUC (2-3-krotnym) i Cmax (do 5-krotnego) po spożyciu tłuszczów, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku z jedzeniem. Objętość dystrybucji wynosi około 8,8 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%. Atowakwon jest eliminowany głównie z kałem (≥90%) w formie niezmienionej, z okresem półtrwania 2-3 dni u dorosłych i 1-2 dni u dzieci. Klirens zależy od masy ciała i mieści się w zakresie 0,8-10,8 l/h. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek obserwuje się istotne obniżenie Cmax (o 64%) i AUC (o 54%), natomiast łagodne i umiarkowane zaburzenia nerek lub wątroby nie wpływają znacząco na farmakokinetykę atowakwonu.
biodostępność, cykloguanil, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, działanie przeciwmalaryczne, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka proguanilu, faza eliminacji, interakcja lekowa, izoenzym 2C19, klirens proguanilu, lipofilność, metabolizm proguanilu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, profilaktyka malarii, rozpuszczalność w wodzie, stężenie maksymalne w surowicy, terapia skojarzona, tłuszcz pokarmowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Empelic 10 mg
Empagliflozyna wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w medianie 1,5 godziny. W stanie stacjonarnym dla dawki 10 mg AUC wynosi 1870 nmol*h/l, a Cmax 259 nmol/l, natomiast dla dawki 25 mg odpowiednio 4740 nmol*h/l i 687 nmol/l, co potwierdza liniowość farmakokinetyki względem dawki i czasu. Posiłek wysokotłuszczowy i wysokokaloryczny zmniejsza ekspozycję na lek (AUC o 16%, Cmax o 37%), jednak zmiany te nie mają znaczenia klinicznego. Empagliflozyna wiąże się z białkami osocza w około 86%, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi 73,8 l. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym z udziałem enzymów UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9, a okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny. Po podaniu doustnym około 96% dawki jest wydalane, głównie w postaci niezmienionej (41% z kałem, 54% z moczem).
analiza farmakokinetyczna, cukrzyca typu 2, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakodynamika empagliflozyny, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens leku, koniugat kwasu glukuronowego, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, urydyno-difosfo-glukuronylotransferaza, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vicks Antigrip Zatoki i Katar (650 mg + 16 mg + 4 mg)/sasz
Produkt leczniczy Vicks AntiGrip Zatoki i Katar zawiera trzy składniki aktywne o odmiennych właściwościach farmakokinetycznych: paracetamol (650 mg), fenylefrynę wodorowinian (16 mg) oraz chlorfenaminę maleinian (4 mg). Paracetamol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (75-85%), szybkim wchłanianiem i osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy w ciągu 0,5-2 godzin. Wiąże się z białkami osocza w 10%, a jego okres półtrwania wynosi 1-4 godziny, z możliwością wydłużenia w stanach takich jak przedawkowanie, niewydolność wątroby, wiek podeszły czy u dzieci. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie (90-95%) poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanami, a wydalanie następuje głównie przez nerki. Przy dawkach powyżej 2 g dochodzi do nieliniowości kinetyki i powstawania hepatotoksycznych metabolitów wskutek wyczerpania glutationu.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, chlorfenamina, dystrybucja leku, działanie farmakologiczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, faza eliminacji, fenylefryna, glutation, hepatotoksyczność, kinetyka liniowa, kwas glukuronowy, metabolizm leku, monoaminooksydaza, nefrotoksyczność, niewydolność wątroby, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z siarczanami, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 200 mg
Kwetiapina w postaci o przedłużonym uwalnianiu (Kvelux SR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) po około 6 godzinach (Tmax). W stanie stacjonarnym molowe stężenie aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg podawanych raz na dobę. Porównanie z formą o natychmiastowym uwalnianiu wykazało równoważną wartość AUC, przy 13% niższym Cmax kwetiapiny i 18% niższym AUC norkwetiapiny dla postaci SR. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o około 50% i 20%, co sugeruje zalecenie przyjmowania leku na czczo. Kwetiapina wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z okresem półtrwania 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, faza eliminacji, funkcja nerek, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek bogatotłuszczowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioizotopem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil Kalceks 5 mcg/ml
Sufentanyl, silny opioidowy lek przeciwbólowy, dostępny jest w roztworze do wstrzykiwań o stężeniach 5 oraz 50 mikrogramów/mL. Po podaniu nadtwardówkowym maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 10 minut, jednak są 4-6 razy niższe niż po podaniu dożylnym tej samej dawki. Dodatek epinefryny (50-75 mikrogramów) zmniejsza początkową szybkość wchłaniania o 25-50%. Farmakokinetyka sufentanylu wykazuje liniowość w dawkach 250-1500 mikrogramów, z dwufazowym okresem półtrwania w fazie dystrybucji (2,3-4,5 min oraz 35-73 min) i dłuższym okresem półtrwania w fazie eliminacji (średnio 784 min, zakres 656-938 min), zależnym od dawki. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 344 L, a klirens osoczowy 917 mL/min. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a około 80% dawki jest eliminowane w ciągu 24 godzin, z jedynie 2% w postaci niezmienionej.
biotransformacja, bupiwakaina, cytochrom P450 3A4, epinefryna, farmakodynamika, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka sufentanylu, faza eliminacji, frakcja niezwiązana leku, klirens całkowity, klirens osoczowy, krzywa trójwykładnicza, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania leku, opioidowy lek przeciwbólowy, podanie dożylne, przeszczep nerki, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wlew nadtwardówkowy, zabieg kardiochirurgiczny, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 4 mg
Rysperydon, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 1-4 mg oraz roztworu doustnego, charakteryzuje się wysoką biorównoważnością obu postaci. Po podaniu doustnym wykazuje całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin, z bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV=25%). Lek ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Farmakokinetyka tej frakcji jest liniowa i nie wymaga modyfikacji dawkowania w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i całej czynnej frakcji około 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Rysperydon wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu) oraz brak istotnego wpływu pokarmu na wchłanianie.
9-hydroksyrysperydon, albumina, bezwzględna dostępność biologiczna, biorównoważność, całkowite wchłanianie, ciężkie zaburzenie, Cmax, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lek przeciwpsychotyczny, metabolit, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, postać leku, roztwór doustny, rysperydon, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybka dystrybucja, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie, wolna frakcja