Właściwości farmakokinetyczne leku Nicorette Coolmint

Właściwości farmakokinetyczne dotyczą procesów, jakim podlega lek w organizmie. W przypadku produktu Nicorette Coolmint 4 mg (tabletki do ssania zawierające 4 mg nikotyny w postaci nikotyny z kationitem) procesy te obejmują wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz wydalanie nikotyny.¹

Wchłanianie nikotyny

Tabletki do ssania Nicorette Coolmint 4 mg całkowicie rozpuszczają się w jamie ustnej, co umożliwia pełne uwolnienie zawartej w nich nikotyny. Substancja czynna staje się dostępna do wchłaniania poprzez dwie drogi: przez błonę śluzową policzków oraz w wyniku połknięcia. Proces całkowitego rozpuszczenia tabletki trwa zazwyczaj od 16 do 19 minut.²

Po podaniu pojedynczej dawki produktu, maksymalne stężenie nikotyny w osoczu wynosi około 8 ng/ml. Należy zwrócić uwagę, że nieprawidłowe stosowanie produktu, niezgodne z zalecanym sposobem dawkowania (np. rozgryzienie tabletki, zatrzymanie jej w jamie ustnej i połknięcie lub połknięcie tabletki natychmiast) prowadzi do wolniejszego i mniejszego wchłaniania nikotyny.³

Dystrybucja nikotyny w organizmie

Nikotyna charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza, który wynosi od 4,9% do 20%. Ta właściwość determinuje dużą objętość dystrybucji substancji, wynoszącą 2,5 l/kg. Oznacza to, że nikotyna jest szeroko dystrybuowana w tkankach organizmu.⁴

Szczególnie istotnym czynnikiem wpływającym na dystrybucję nikotyny do tkanek jest pH środowiska. Najwyższe stężenia nikotyny obserwuje się w następujących narządach i tkankach:⁵

• Mózg – co ma kluczowe znaczenie dla efektów farmakodynamicznych nikotyny
• Żołądek – gdzie pH może wpływać na wchłanianie nikotyny
• Nerki – odgrywające rolę w eliminacji nikotyny i jej metabolitów
• Wątroba – główne miejsce metabolizmu nikotyny

Biotransformacja nikotyny

Nikotyna podlega intensywnemu procesowi metabolizmu, w wyniku którego powstaje szereg metabolitów. Wszystkie metabolity charakteryzują się mniejszą aktywnością farmakologiczną niż związek macierzysty. Proces biotransformacji zachodzi głównie w wątrobie, a także w mniejszym stopniu w płucach i nerkach.⁶

Główne szlaki metaboliczne nikotyny obejmują:⁷

• Przekształcenie do kotyniny – główny metabolit nikotyny
  • Okres półtrwania kotyniny wynosi 15-20 godzin
  • Stężenie kotyniny we krwi jest około 10-krotnie wyższe niż stężenie nikotyny
• Tworzenie N-tlenku nikotyny
• Dalsze utlenianie kotyniny do trans-3-hydroksykotyniny, która stanowi główny metabolit nikotyny wykrywany w moczu
• Sprzęganie zarówno nikotyny, jak i kotyniny z kwasem glukuronowym

Wydalanie nikotyny

Eliminacja nikotyny z organizmu charakteryzuje się następującymi parametrami farmakokinetycznymi:⁸

Nikotyna i jej metabolity są niemal całkowicie wydalane z moczem. Istotnym czynnikiem wpływającym na wydalanie nerkowe niezmienionej nikotyny jest pH moczu. Zakwaszenie moczu powoduje zwiększenie wydalania nikotyny.⁹