Właściwości farmakokinetyczne leku MINIRIN

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych preparatu MINIRIN (10 mikrogramów/dawkę donosową, aerozol do nosa, roztwór), zawierającego jako substancję czynną octan desmopresyny w stężeniu 0,1 mg/ml, co odpowiada 0,089 mg desmopresyny. ¹

Wchłanianie

Octan desmopresyny po podaniu donosowym charakteryzuje się biodostępnością na poziomie 3-5%. Jest to stosunkowo niska wartość, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawkowania. Maksymalne stężenie w surowicy krwi (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko – około 1 godziny po aplikacji preparatu. ²

Dystrybucja

Charakterystyka dystrybucji desmopresyny w organizmie najdokładniej opisana jest za pomocą modelu dwukompartmentowego. Objętość dystrybucji w fazie eliminacji mieści się w zakresie 0,3-0,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję leku w tkankach organizmu. ³

Metabolizm

Metabolizm desmopresyny nie został w pełni scharakteryzowany w badaniach in vivo. Istotne informacje na temat biotransformacji tej substancji uzyskano natomiast w badaniach in vitro z wykorzystaniem mikrosomów ludzkiej wątroby. Wykazały one, że system cytochromu P450 wątroby nie metabolizuje desmopresyny w znaczących ilościach. ⁴

Na podstawie tych obserwacji można wnioskować, że mało prawdopodobne jest metabolizowanie desmopresyny przez wątrobowy system cytochromu P450 in vivo. To z kolei sugeruje, że ryzyko interakcji farmakokinetycznych desmopresyny z innymi lekami jest minimalne, ponieważ substancja ta prawdopodobnie nie hamuje metabolicznych szlaków cytochromu P450. ⁵

Eliminacja

Całkowity klirens desmopresyny wynosi 7,6 l/godz. Końcowy okres półtrwania (t₁/₂) ocenia się na około 2,8 godziny. U osób zdrowych znaczna część dawki – 52% (zakres 44-60%) – jest wydalana w postaci niezmienionej. ⁶

Parametry farmakokinetyczne desmopresyny