Właściwości farmakodynamiczne
Minirin 10 mcg/dawkę donosową

Właściwości farmakodynamiczne leku Minirin

Produkt leczniczy Minirin w postaci aerozolu do nosa, dostępny w stężeniu 10 mikrogramów/dawkę donosową, zawiera jako substancję czynną octan desmopresyny (Desmopressini acetas). Jedna dawka roztworu zawiera 0,1 mg octanu desmopresyny, co odpowiada 0,089 mg desmopresyny. Lek klasyfikowany jest w grupie farmakoterapeutycznej obejmującej wazopresynę i jej analogi, kod ATC: H01B A02.¹

Struktura chemiczna i różnice względem naturalnej wazopresyny

Desmopresyna stanowi strukturalny analog naturalnego hormonu wydzielanego przez przysadkę mózgową – argininowazopresyny. Główne różnice w budowie chemicznej między desmopresyną a naturalną argininowazopresyna polegają na:

• Dezaminacji cysteiny
• Zastąpieniu L-argininy D-argininą

Te modyfikacje w strukturze chemicznej skutkują istotnymi zmianami w profilu farmakodynamicznym leku.²

Profil farmakodynamiczny desmopresyny

Modyfikacje chemiczne w cząsteczce desmopresyny w porównaniu do naturalnej argininowazopresyny skutkują znaczącymi zmianami w jej właściwościach farmakodynamicznych. Najważniejsze z tych zmian to:

• Znaczne wydłużenie działania przeciwdiuretycznego – desmopresyna charakteryzuje się dłuższym czasem działania w porównaniu do naturalnej wazopresyny
• Całkowity brak działania skurczowego w dawkach stosowanych klinicznie – w przeciwieństwie do naturalnej wazopresyny, desmopresyna nie wywiera istotnego wpływu na naczynia krwionośne przy zastosowaniu dawek terapeutycznych

Ta selektywność działania sprawia, że desmopresyna jest szczególnie przydatna w stanach wymagających kontroli diurezy bez wpływania na parametry układu krążenia.³

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Desmopresyna wywiera swój efekt przeciwdiuretyczny poprzez oddziaływanie na receptory wazopresynowe V2 zlokalizowane w kanalikach zbiorczych nerek. Aktywacja tych receptorów prowadzi do zwiększenia przepuszczalności kanalików zbiorczych dla wody, co skutkuje zmniejszeniem objętości wydalanegO moczu i zwiększeniem jego osmolalności. Selektywność desmopresyny wobec receptorów V2 przy minimalnym powinowactwie do receptorów V1 tłumaczy jej profil działania skoncentrowany na efekcie przeciwdiuretycznym przy braku działania naczynioskurczowego.

Charakterystyka formulacji leku

Produkt leczniczy Minirin dostępny jest w postaci aerozolu do nosa, roztworu. Zawartość substancji czynnej wynosi 0,1 mg octanu desmopresyny w 1 ml roztworu, co odpowiada 0,089 mg czystej desmopresyny. Roztwór zawiera również jako substancję pomocniczą 0,1 mg chlorku benzalkoniowego w 1 ml roztworu, który pełni funkcję konserwantu.⁴

Podanie donosowe zapewnia szybkie wchłanianie substancji czynnej do krwiobiegu przez dobrze unaczynioną błonę śluzową nosa, co warunkuje szybki początek działania leku przy jednoczesnym uniknięciu efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.⁵