pochodna benzoimidazolowa

Pochodne benzoimidazolowe to grupa związków chemicznych, których struktura oparta jest na benzoimidazolu – heterocyklicznym związku aromatycznym złożonym z pierścienia benzenowego połączonego z imidazolem. Substancje te mają szerokie zastosowanie w medycynie ze względu na ich różnorodne właściwości farmakologiczne.

W farmakoterapii pochodne benzoimidazolowe są wykorzystywane jako inhibitory pompy protonowej (IPP) – leki stosowane w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, chorobie refluksowej przełyku oraz zespole Zollingera-Ellisona. Do tej grupy należą omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, esomeprazol i rabeprazol. Mechanizm ich działania polega na hamowaniu H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka, co prowadzi do zmniejszenia wydzielania kwasu solnego.

Pochodne benzoimidazolowe wykazują również działanie przeciwgrzybicze (np. tiabendazol), przeciwrobacze (albendazol, mebendazol, flubendazol), przeciwwirusowe oraz przeciwnowotworowe. Niektóre związki z tej grupy mają właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe. Ze względu na szerokie spektrum działania i stosunkowo niską toksyczność, związki te są przedmiotem intensywnych badań nad nowymi lekami.

W praktyce klinicznej należy pamiętać o możliwych interakcjach pochodnych benzoimidazolowych z innymi lekami, szczególnie metabolizowanymi przez układ cytochromu P450. Inhibitory pompy protonowej mogą wpływać na wchłanianie niektórych leków poprzez zmianę pH żołądka, co może wymagać modyfikacji dawkowania lub odstępu czasowego między podawaniem różnych preparatów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – IPP 40 mg

Pantoprazol w dawce terapeutycznej 40 mg wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych, które nie wykazały działania genotoksycznego ani teratogennego. Dwuletnie badania karcynogenności u szczurów i myszy ujawniły występowanie nowotworów neuroendokrynnych żołądka oraz brodawczaków płaskonabłonkowych przedżołądka, co jest związane z hipergastrynemią indukowaną przez wysokie dawki leku. Ponadto zaobserwowano zwiększoną liczbę guzów wątroby u gryzoni, co przypisuje się intensywnemu metabolizmowi pantoprazolu w ich wątrobie. Nieznaczne zwiększenie częstości nowotworów tarczycy u szczurów przy najwyższych dawkach jest efektem specyficznym gatunkowo i nie ma znaczenia klinicznego przy stosowaniu dawek terapeutycznych u ludzi.
badanie karcynogenności, bariera łożyskowa, brodawczak płaskonabłonkowy, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, gruczoł tarczowy, guz wątroby, hipergastrynemia, metabolizm hormonów tarczycy, nowotwór neuroendokrynny, nowotwór tarczycy, ocena przedkliniczna, pantoprazol, pochodna benzoimidazolowa, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rakowiak żołądka, stężenie gastryny, trzeci trymestr ciąży, wpływ toksyczny
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Contix 40 mg

Podczas planowania terapii lekiem Contix 40 mg, zawierającym 40 mg pantoprazolu (w postaci 45,2 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego), kluczowe jest uwzględnienie przeciwwskazań związanych z nadwrażliwością. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest uczulenie na pantoprazol lub inne pochodne benzoimidazolowe, takie jak omeprazol czy esomeprazol, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, nadwrażliwość na substancje pomocnicze zawarte w tabletkach dojelitowych również wyklucza stosowanie tego leku. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, takich jak wysypka, pokrzywka, świąd, duszność, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy czy reakcje anafilaktyczne (np. nagły spadek ciśnienia tętniczego, utrata przytomności), konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie odpowiedniego leczenia.
duszność, esomeprazol, inhibitor pompy protonowej, nadwrażliwość na benzoimidazole, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, objaw nadwrażliwości, objaw układu oddechowego, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, omeprazol, pantoprazol, pochodna benzoimidazolowa, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, reakcja skórna, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia tętniczego, świąd, tabletka dojelitowa, utrata przytomności, wysypka
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pantoprazole Reig Jofre 40 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pantoprazolu, substancji czynnej leku Pantoprazole REIG JOFRE, wykazały brak istotnej toksyczności oraz genotoksyczności przy standardowym stosowaniu terapeutycznym. Dwuletnie badania rakotwórczości na szczurach ujawniły nowotwory neuroendokrynne oraz brodawczaki nabłonka płaskiego przedżołądka, co wiązano z podwyższonymi stężeniami gastryny w surowicy podczas długotrwałego podawania wysokich dawek. Dodatkowo zaobserwowano zwiększoną częstość guzów wątroby u szczurów i samic myszy, co przypisano intensywnemu metabolizmowi pantoprazolu w wątrobie tych zwierząt. W dawce 200 mg/kg masy ciała u szczurów odnotowano także niewielki wzrost zmian nowotworowych tarczycy, powiązany z zaburzeniami metabolizmu tyroksyny.
badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, bariera łożyskowa, brodawczak nabłonka płaskiego, działanie teratogenne, fetotoksyczność, gastryna w surowicy krwi, genotoksyczność, gruczoł tarczowy, guz wątroby, krążenie płodowe, metabolizm wątrobowy, nowotwór neuroendokrynny, pantoprazol, pochodna benzoimidazolowa, rakowiak żołądka, tyroksyna, zmiana nowotworowa tarczycy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – IPP 40 40 mg

Przeprowadzone badania przedkliniczne pantoprazolu (IPP 40 mg) wykazały brak istotnego zagrożenia dla ludzi przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Dwuletnie badania karcynogenności u szczurów ujawniły nowotwory neuroendokrynne i brodawczaki płaskonabłonkowe w przedżołądku, co jest mechanizmem wtórnym do hipergastrynemii indukowanej przez wysokie dawki leku. U szczurów i samic myszy zaobserwowano zwiększoną częstość guzów wątroby, co wiązano z intensywnym metabolizmem wątrobowym pantoprazolu. Dodatkowo, przy dawce 200 mg/kg mc. u szczurów stwierdzono nieznaczny wzrost nowotworów tarczycy, powiązany ze zmianami metabolizmu tyroksyny, jednak ze względu na relatywnie niską dawkę terapeutyczną u ludzi, nie przewiduje się podobnych efektów klinicznych.
brodawczak płaskonabłonkowy, działanie teratogenne, gastryna w surowicy, genotoksyczność, guz wątroby, hipergastrynemia, karcynogenność, metabolizm tyroksyny, metabolizm wątrobowy, nowotwór neuroendokrynny, pochodna benzoimidazolowa, przenikanie przez łożysko, rakowiak żołądka, rozpad tyroksyny, stężenie pantoprazolu, toksyczność potomstwa, zmiana nowotworowa tarczycy

pochodna benzoimidazolowa

Powiązane wpisy

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – IPP 40 mg

Przeciwwskazania – Contix 40 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pantoprazole Reig Jofre 40 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – IPP 40 40 mg