etynyloestradiol
Etynyloestradiol to syntetyczna forma estrogenu, powszechnie stosowana w doustnych środkach antykoncepcyjnych oraz w hormonalnej terapii zastępczej. Związek ten charakteryzuje się znacznie większą aktywnością biologiczną w porównaniu do naturalnego estradiolu ze względu na obecność grupy etynylowej w pozycji 17α, co spowalnia jego metabolizm w wątrobie.
W preparatach antykoncepcyjnych etynyloestradiol występuje najczęściej w połączeniu z progestagenem, tworząc dwuskładnikowe tabletki hormonalne. Dawki etynyloestradiolu w nowoczesnych preparatach antykoncepcyjnych zostały znacząco zredukowane (do 15-35 μg) w porównaniu z pierwszymi tabletkami antykoncepcyjnymi, co zmniejszyło ryzyko działań niepożądanych przy zachowaniu skuteczności.
Stosowanie etynyloestradiolu wiąże się z potencjalnymi działaniami niepożądanymi, takimi jak zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, zawału mięśnia sercowego i udaru niedokrwiennego mózgu, szczególnie u kobiet palących i po 35 roku życia. Związek ten może również wpływać na parametry metaboliczne, w tym na profil lipidowy i gospodarkę węglowodanową.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Daylette 3 mg + 0,02 mg
Lek Daylette jest preparatem antykoncepcyjnym dostępnym w postaci tabletek powlekanych, zawierających dwie różne formy tabletek w jednym opakowaniu: 24 tabletki aktywne oraz 4 tabletki placebo. Każda tabletka aktywna zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, natomiast tabletki placebo nie zawierają substancji czynnych. Tabletki aktywne są białe lub prawie białe, o średnicy około 6 mm, z wytłoczonym oznaczeniem „G73”, natomiast tabletki placebo są zielone, o tej samej średnicy, bez wytłoczeń. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (48,53 mg w tabletkach aktywnych i 37,26 mg w placebo) oraz różne barwniki i substancje usprawniające tabletkowanie. Opakowania zawierają 28 tabletek i są dostępne w wariantach jedno-, trzy-, sześciomiesięcznych oraz rocznych, z zaleceniem przechowywania w temperaturze do 25°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, Daylette, drospirenon, etynyloestradiol, indygotyna, kopolimer szczepiony makrogolu, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, magnezu stearynian, makrogol 3350, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, skrobia żelowana kukurydziana, substancja błonotwórcza, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, tabletka placebo, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żółcień chinolinowa, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest około 7-krotne zwiększenie AUC przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną, co stanowi przeciwwskazanie do kojarzenia tych leków. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir i rytonawir, powodują trzykrotne zwiększenie AUC i siedmiokrotne Cmax rozuwastatyny, co wymaga dostosowania dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja ekspozycję na rozuwastatynę, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Inne interakcje obejmują umiarkowane zwiększenie ekspozycji przy stosowaniu leków takich jak glekaprewir/pibrentaswir (2,2-krotne), eltrombopag (1,6-krotne) oraz niewielkie zwiększenie przy ezetymibie (1,2-krotne). Z kolei leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna redukuje AUC o 20% i Cmax o 30%, co może obniżać skuteczność terapii.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, mialgia, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Marvelon 0,15 mg + 0,03 mg
Marvelon to złożony hormonalny środek antykoncepcyjny zawierający 0,15 mg dezogestrelu i 0,03 mg etynyloestradiolu w postaci tabletek, stosowany w schemacie 21 dni przyjmowania codziennie o stałej porze, po którym następuje 7-dniowa przerwa. Skuteczność antykoncepcyjna zależy od prawidłowego stosowania, a opóźnienie przyjęcia tabletki do 12 godzin nie obniża jej działania. W przypadku opóźnienia powyżej 12 godzin lub pominięcia tabletki, szczegółowe postępowanie zależy od tygodnia cyklu, w którym doszło do pominięcia, z koniecznością stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej przez 7 dni w określonych sytuacjach. W przypadku ciężkich zaburzeń żołądkowo-jelitowych lub wymiotów w ciągu 3-4 godzin po przyjęciu tabletki, zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji, a w razie potrzeby przyjęcie dodatkowej tabletki z innego opakowania.
antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja mechaniczna, dezogestrel, etynyloestradiol, implant antykoncepcyjny, krwawienie międzymiesiączkowe, krwawienie miesiączkowe, krwawienie z odstawienia, Marvelon, minitabletka, oś podwzgórze-przysadka-jajnik, plamienie, poronienie w pierwszym trymestrze, progestagen, system terapeutyczny domaciczny, system terapeutyczny dopochwowy, system transdermalny, tabletka placebo, wchłanianie leku, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Astha 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Astha to doustne tabletki powlekane zawierające dwie substancje czynne: 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu. Tabletki mają postać białych, okrągłych tabletek o średnicy około 5 mm, co ułatwia ich identyfikację i podanie. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna w ilości 60,90 mg na tabletkę, co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy u pacjentów. Pozostałe substancje pomocnicze to skrobia kukurydziana, powidon K-30 oraz magnezu stearynian, a otoczka zawiera hypromelozę 2910, makrogol 400 oraz tytanu dwutlenek (E 171). Tabletki są pakowane w blistry PVC/PVDC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających 1 lub 3 blistry po 21 tabletek, z okresem ważności wynoszącym 3 lata od daty produkcji.
dienogest, dwutlenek tytanu, etynyloestradiol, hypromeloza, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, postać farmaceutyczna, powidon, skrobia kukurydziana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, właściwość farmakologiczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Liberelle 0,25 mg + 0,035 mg
Produkt leczniczy Liberelle, zawierający 250 mikrogramów norgestimatu i 35 mikrogramów etynyloestradiolu, jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym. Stosowanie tego preparatu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zakrzepicy żył i tętnic oraz poważnych zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, przemijający napad niedokrwienny, zakrzepica żylna i zatorowość płucna. W trakcie terapii mogą wystąpić także nadciśnienie tętnicze, guzy wątroby (zarówno łagodne, jak i złośliwe), a także ostre lub przewlekłe zaburzenia czynności wątroby, które mogą wymagać przerwania leczenia. Obserwuje się również bardzo nieznacznie zwiększoną częstość występowania raka piersi, choć związek przyczynowo-skutkowy nie jest jednoznacznie potwierdzony. Dodatkowo, u pacjentek mogą pojawić się ostuda (chloasma) oraz krwawienia śródcykliczne, zwłaszcza w przypadku interakcji z induktorami enzymatycznymi, co może obniżać skuteczność antykoncepcyjną.
choroba Crohna, etynyloestradiol, guz wątroby, hormonalny środek antykoncepcyjny, krwawienie śródcykliczne, mięśniak macicy, nadciśnienie tętnicze, norgestimat, opryszczka ciążowa, ostuda, padaczka, pląsawica Sydenhama, porfiria, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa, toczeń rumieniowaty układowy, udar mózgu, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zakrzepica żył i tętnic, zakrzepica żylna, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, żółtaczka cholestatyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Asubtela 3 mg + 0,03 mg
Produkt leczniczy Asubtela to tabletki powlekane zawierające 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, co stanowi podstawę ich działania antykoncepcyjnego. Tabletki mają średnicę około 5,7 mm, żółty kolor i okrągły kształt, co ułatwia ich identyfikację i przyjmowanie. Substancją pomocniczą istotną dla pacjentek z nietolerancją laktozy jest laktoza jednowodna w ilości 62 mg na tabletkę. Pozostałe składniki pomocnicze, takie jak skrobia kukurydziana, krospowidon, powidon K30 czy magnezu stearynian, zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne i farmaceutyczne preparatu. Powłoka tabletek zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171) oraz żelaza tlenek żółty (E172), które odpowiadają za ochronę i estetykę leku.
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, cykl terapeutyczny, drospirenon, dwutlenek tytanu, działanie antykoncepcyjne, etynyloestradiol, krospowidon, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, polisorbat, powidon, skrobia kukurydziana, skrobia żelowana kukurydziana, środek wiążący, środek wypełniający, stearynian magnezu, substancja rozsadzająca, substancja smarująca, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cyprodiol 2 mg + 0,035 mg
Cyprodiol to doustny produkt leczniczy w postaci tabletek powlekanych o okrągłym kształcie i żółtawym zabarwieniu, zawierający substancje czynne: cyproteronu octan 2 mg oraz etynyloestradiol 0,035 mg na tabletkę. Preparat zawiera również laktozę jednowodną w ilości 47,4 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze zarówno w rdzeniu (laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, maltodekstryna, magnezu stearynian), jak i w otoczce (hypromeloza, makrogol 400 i 4000, laktoza jednowodna, sodu cytrynian, tytanu dwutlenek, żelaza tlenki oraz żółcień chinolinowa), które odpowiadają za stabilność, barwę i trwałość preparatu.
blister PVC, cyproteronu octan, etynyloestradiol, hypromeloza, interakcja farmakologiczna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, maltodekstryna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, sodu cytrynian, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek, żółcień chinolinowa - Leksykon substancji czynnych
Chlormadinon octan – Działania niepożądane
Chlormadinon octan, stosowany w złożonych hormonalnych środkach antykoncepcyjnych (np. Clormetin zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg chlormadinonu octanu), wiąże się z szerokim spektrum działań niepożądanych. Najczęściej (>20%) obserwuje się krwawienia międzymiesiączkowe, plamienia, bóle głowy oraz dyskomfort piersiowy, które zwykle ustępują samoistnie. W badaniach klinicznych na 1629 kobietach najczęstsze działania dotyczą układu rozrodczego (wydzielina z pochwy, bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki), a także zaburzeń naczyniowych, takich jak nadciśnienie tętnicze, zakrzepica żył i tętnic oraz zdarzenia zakrzepowo-zatorowe (VTE, ATE). Dodatkowo obserwuje się zmiany skórne (trądzik, ostuda), zaburzenia metaboliczne (hipertrójglicerydemia), psychiczne (obniżony nastrój, nerwowość, zmniejszone libido) oraz rzadkie przypadki gruczolako-włókniaka piersi i nowotworów wątroby.
bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, chlormadinon octan, choroba Leśniowskiego-Crohna, etynyloestradiol, gruczolako-włókniak piersi, hipertrójglicerydemia, kandydoza pochwy, krwawienie międzymiesiączkowe, krwotok miesiączkowy, łysienie, mlekotok, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, nowotwór szyjki macicy, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostuda, plamienie, pokrzywka, progestagen, przemijający napad niedokrwienny, rumień, rumień guzkowaty, szumy uszne, tętnicze zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, trądzik, udar, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zakrzepica żył, zapalenie spojówek, zapalenie sromu i pochwy, zapaść sercowo-naczyniowa, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół napięcia przedmiesiączkowego, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Daylette
Produkt leczniczy Daylette zawiera 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu i jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym, którego stosowanie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Ryzyko to jest szczególnie wysokie w pierwszym roku terapii i u pacjentek z dodatkowymi czynnikami ryzyka, takimi jak otyłość (BMI > 30 kg/m²), długotrwałe unieruchomienie, dodatni wywiad rodzinny, wiek powyżej 35 lat czy współistniejące choroby (np. toczeń rumieniowaty układowy). Epidemiologicznie, u 9-12 na 10 000 kobiet stosujących Daylette rocznie rozwija się ŻChZZ, w porównaniu do 6 na 10 000 u kobiet stosujących preparaty z lewonorgestrelem. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia zakrzepicy należy przerwać stosowanie i wdrożyć alternatywną metodę antykoncepcji, zwracając uwagę na potencjalne działanie teratogenne terapii przeciwzakrzepowej. Ponadto, stosowanie Daylette jest przeciwwskazane u pacjentek z wieloma czynnikami ryzyka zakrzepicy żylnej lub tętniczej, w tym u palących kobiet powyżej 35 roku życia, z nadciśnieniem tętniczym, migreną czy cukrzycą.
choroba Leśniowskiego-Crohna, drospirenon, etynyloestradiol, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, insulinooporność, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostuda, pląsawica Sydenhama, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, rak szyjki macicy, teratogenność, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, toczeń rumieniowaty układowy, udar mózgu, wirus brodawczaka ludzkiego, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zakrzepica tętnicza, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, złożone hormonalne środki antykoncepcyjne, żółtaczka cholestatyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medreg 80 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, diltiazem) również podwyższają ekspozycję leku, a induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz) mogą obniżać skuteczność terapii poprzez zmniejszenie stężenia atorwastatyny. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na transportery OATP1B1, jak letermowir czy glekaprewir+pibrentaswir, które mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet ponad 8-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania.
białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, letermowir, lopinawir, miopatia, pibrentaswir, pochodna kumaryny, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, telaprewir, typranawir, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Levomine midi 30 mcg + 125 mcg
Levomine midi, zawierający 30 µg etynyloestradiolu i 125 µg lewonorgestrelu, jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym, którego stosowanie wiąże się z szeregiem działań niepożądanych o różnym nasileniu i częstości. Najczęściej obserwuje się ból głowy oraz plamienia lub krwawienia śródcykliczne, typowe dla preparatów zawierających te składniki. Do poważnych działań niepożądanych należą żylne i tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, w tym zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, zakrzepica żylna i zatorowość płucna. Dodatkowo, długotrwałe stosowanie może zwiększać ryzyko raka szyjki macicy, nadciśnienia, hipertriglicerydemii, zaburzeń tolerancji glukozy, a także rzadkich, ale poważnych powikłań takich jak nowotwory wątroby, żółtaczka cholestatyczna, czy zaostrzenie chorób autoimmunologicznych i neurologicznych.
biegunka, ból brzucha, choroba Leśniowskiego-Crohna, cytochrom P450, endometrioza, etynyloestradiol, hemolityczny zespół mocznicowy, hipertriglicerydemia, hormonalny środek antykoncepcyjny, insulinooporność, krwawienie śródcykliczne, lewonorgestrel, mięśniak macicy, migrena, nadciśnienie, nowotwór wątroby, opryszczka ciążowa, ostuda, otoskleroza, padaczka, pląsawica Sydenhama, porfiria, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, rak szyjki macicy, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, toczeń rumieniowaty układowy, udar mózgu, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenia tolerancji glukozy, zaburzenia wątroby, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żylna, zatorowość płucna, zatrzymanie płynów, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon substancji czynnych
Norgestymat – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania norgestymatu w połączeniu z etynyloestradiolem, w dawkach 250 mikrogramów norgestymatu i 35 mikrogramów etynyloestradiolu (skład produktu Elin), wykazały brak istotnych zagrożeń toksycznych dla organizmów zwierzęcych, które mogłyby przekładać się na ryzyko dla ludzi. Kompleksowy program badań obejmował ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Wyniki nie wskazały na obecność genotoksyczności ani zwiększonego ryzyka nowotworowego, a także nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, przebieg ciąży czy rozwój płodu i potomstwa, poza znanymi efektami farmakologicznymi hormonów płciowych.
badanie przedkliniczne, cykl płciowy, działanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja na substancję, etynyloestradiol, genotoksyczność, hormon płciowy, mutacja, norgestymat, parametr biochemiczny, rozwój płodu, rozwój postnatalny, toksyczność, toksyczność ostra, toksyczność rozrodcza, uszkodzenie DNA, uszkodzenie genetyczne, złożony środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Interakcje leku – IPP 40 mg
Pantoprazol, jako inhibitor pompy protonowej, znacząco wpływa na farmakokinetykę leków, których biodostępność zależy od pH żołądka, co jest szczególnie istotne w przypadku azolowych leków przeciwgrzybiczych (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol) oraz erlotynibu, gdzie obserwuje się obniżenie stężenia i skuteczności tych leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie pantoprazolu z inhibitorami proteazy HIV, zwłaszcza atazanawirem, gdzie zmniejszenie biodostępności może prowadzić do niepowodzenia terapii antyretrowirusowej; w takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki pantoprazolu do 20 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie miana wirusa. Ponadto, u pacjentów przyjmujących warfarynę lub fenprokumon, pantoprazol może powodować wzrost INR i wydłużenie czasu protrombinowego, co zwiększa ryzyko krwawień, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie tych parametrów.
amoksycylina, atazanawir, azolowy lek przeciwgrzybiczny, choroba nowotworowa, choroba wrzodowa, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, diazepam, digoksyna, diklofenak, dysfagia, dziurawiec, erlotynib, etanol, etynyloestradiol, fluwoksamina, glibenklamid, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, INR, karbamazepina, klarytromycyna, kofeina, lek zobojętniający kwas solny, lewonorgestrel, łuszczyca, metotreksat, metronidazol, naproksen, nifedypina, P-glikoproteina, pantoprazol, piroksykam, ryfampicyna, teofilina, terapia antyretrowirusowa, warfaryna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clormetin 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Clormetin to tabletki powlekane zawierające 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg octanu chlormadinonu, o charakterystycznym różowym kolorze, okrągłym kształcie i średnicy około 5,7 mm. Formulacja zawiera również substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną w ilości 75,27 mg na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletki składa się z laktozy jednowodnej, skrobi kukurydzianej, powidonu K-30 oraz magnezu stearynianu, natomiast otoczka zawiera hypromelozę 2910, makrogol 6000, talk, dwutlenek tytanu (E 171) oraz tlenek żelaza czerwony (E 172).
blister farmaceutyczny, dwutlenek tytanu, etynyloestradiol, hypromeloza, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, octan chlormadinonu, okres ważności leku, opakowanie kalendarzowe, powidon, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lesiplus 3 mg + 0,02 mg
Lesiplus to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu w różowych tabletkach oraz tabletki placebo w kolorze białym, stosowany w cyklu 28-dniowym (1 tabletka dziennie). Przyjmowanie rozpoczyna się w pierwszym dniu naturalnego cyklu u pacjentek niestosujących wcześniej antykoncepcji hormonalnej lub zgodnie z określonymi zasadami przy zmianie z innych metod hormonalnych. W przypadku pominięcia tabletki z substancją czynną (różowej) do 24 godzin, skuteczność antykoncepcyjna nie jest obniżona, natomiast po 24 godzinach postępowanie zależy od dnia cyklu i może wymagać stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej przez 7 dni. Wymioty lub biegunka mogą zmniejszyć wchłanianie leku, co również wymaga dodatkowej ochrony antykoncepcyjnej. Przerwa w stosowaniu tabletek nie powinna przekraczać 7 dni, a hamowanie osi podwzgórze-przysadka-jajniki następuje po 7 dniach ciągłego przyjmowania.
antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja mechaniczna, choroba wątroby, drospirenon, etynyloestradiol, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, niewydolność nerek, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, plamienie, poronienie w drugim trymestrze, poronienie w pierwszym trymestrze, progestagen, system domaciczny, system terapeutyczny dopochwowy, system transdermalny, tabletka placebo, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet zawiera 11,7 mg etonogestrelu i 2,7 mg etynyloestradiolu, uwalniając średnio 0,120 mg etonogestrelu oraz 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę przez 3 tygodnie. Jest to elastyczny pierścień o średnicy 54 mm, stosowany jako metoda antykoncepcyjna. Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy oraz zapalenie pochwy i upławy, zgłaszane u 5-6% pacjentek. Podobnie jak inne złożone hormonalne środki antykoncepcyjne, Circlet zwiększa ryzyko zakrzepicy żył i tętnic oraz zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, takich jak zawał serca, udar, przemijający napad niedokrwienny, zakrzepica żylna i zatorowość płucna. Działania niepożądane sklasyfikowano według układów i narządów oraz częstości występowania, z najczęstszymi objawami obejmującymi m.in. zapalenie pochwy, bóle głowy, depresję, zmiany nastroju, bóle brzucha, trądzik, bóle pleców, zaburzenia oddawania moczu oraz dolegliwości w obrębie układu rozrodczego i piersi.
ból głowy, depresja, dyspareunia, dysplazja włóknisto-torbielowata piersi, etonogestrel, etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor enzymu, krwawienie śródcykliczne, krwotoczna miesiączka, krwotok maciczny, migrena, mlekotok, niedoczulica, nowotwór hormonozależny, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ostuda, przemijający napad niedokrwienny, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, system terapeutyczny dopochwowy, trądzik, udar, zakażenie dróg moczowych, zakrzepica żył i tętnic, zakrzepica żylna, zapalenie pochwy, zapalenie szyjki macicy, zatorowość płucna, zawał serca, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe, zespół napięcia przedmiesiączkowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Dienogest – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dienogest, stosowany zarówno w monoterapii (np. w leczeniu endometriozy), jak i w złożonych doustnych środkach antykoncepcyjnych (w połączeniu z etynyloestradiolem lub estradiolem), nie wykazuje wpływu na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Analiza charakterystyk produktów leczniczych (ChPL) takich jak Aridya, Symdieno, Tubanis (monoterapia) oraz Atywia, Qlaira, Velbienne mini (terapie skojarzone) potwierdza brak negatywnego wpływu na te funkcje. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych, wieloletnie obserwacje kliniczne nie wskazują na ryzyko upośledzenia zdolności psychomotorycznych u pacjentek stosujących dienogest w dawkach typowych dla terapii hormonalnej.
badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, dienogest, doświadczenie kliniczne, doustny środek antykoncepcyjny, endometrioza, estradiol, estradiol walerianianu, etynyloestradiol, monoterapia, obserwacja kliniczna, praktyka kliniczna, produkt antykoncepcyjny, senność, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Varenelle 3 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Varenelle to tabletki powlekane zawierające dwie substancje czynne: etynyloestradiol w dawce 0,02 mg oraz drospirenon w dawce 3 mg na tabletkę różową, które są stosowane w cyklu 28-dniowym. Opakowanie zawiera 21 tabletek aktywnych (różowych) oraz 7 tabletek placebo (białych), które nie zawierają substancji czynnych, ale zawierają laktozę w ilości 89,5 mg na tabletkę. Tabletki różowe zawierają dodatkowo 44 mg laktozy jednowodnej oraz inne substancje pomocnicze, takie jak skrobia żelowana kukurydziana, powidon K30, kroskarmeloza sodowa, polisorbat 80 i magnezu stearynian. Otoczka tabletek różowych i białych zawiera m.in. alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, tytanu dwutlenek (E171) oraz makrogol 3350.
alkohol poliwinylowy, blister PVC, drospirenon, dwutlenek tytanu, etynyloestradiol, etynyloestradiol i drospirenon, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, polisorbat, powidon, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka placebo, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rigevidon 0,03 mg + 0,15 mg
Rigevidon, zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu i 0,15 mg lewonorgestrelu, jest stosowany według schematu 21 dni przyjmowania jednej tabletki dziennie, po czym następuje 7-dniowa przerwa, podczas której występuje krwawienie z odstawienia. Rozpoczęcie terapii zależy od sytuacji klinicznej pacjentki: u kobiet nie stosujących antykoncepcji hormonalnej w ostatnim miesiącu przyjmowanie zaczyna się pierwszego dnia cyklu, natomiast przy zmianie środka antykoncepcyjnego lub po porodzie/poronieniu schemat jest dostosowany indywidualnie. W przypadku pominięcia tabletki, jeśli opóźnienie wynosi mniej niż 12 godzin, należy ją przyjąć natychmiast, a ochrona antykoncepcyjna pozostaje zachowana. Przy opóźnieniu powyżej 12 godzin ochrona jest zmniejszona, a dalsze postępowanie zależy od tygodnia cyklu, w którym doszło do pominięcia.
antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja mechaniczna, cykl miesiączkowy, etynyloestradiol, IUS, krwawienie miesiączkowe, krwawienie z odstawienia, lewonorgestrel, metoda mechaniczna, minitabletki, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, progestagen, Rigevidon, system domaciczny uwalniający progestagen, system terapeutyczny dopochwowy, system transdermalny, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, złożone hormonalne środki antykoncepcyjne, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Levomine midi 30 mcg + 125 mcg
Przedawkowanie preparatu Levomine midi, zawierającego 30 mikrogramów etynyloestradiolu oraz 125 mikrogramów lewonorgestrelu, zazwyczaj nie prowadzi do poważnych powikłań klinicznych, jednak może wywołać objawy takie jak nudności, wymioty oraz niewielkie krwawienia z pochwy, szczególnie u młodych dziewcząt. W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego liczby przyjętych tabletek oraz czasu od zażycia leku, a także diagnostyka laboratoryjna obejmująca podstawowe parametry biochemiczne i, w razie potrzeby, ocenę parametrów krzepnięcia. Ze względu na brak specyficznego antidotum, leczenie ma charakter objawowy, obejmujący nawodnienie, wyrównanie elektrolitów oraz stosowanie leków przeciwwymiotnych.
antidotum, diagnostyka laboratoryjna, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, etynyloestradiol, krwawienie z pochwy, leczenie objawowe, lek przeciwwymiotny, lewonorgestrel, monitorowanie pacjenta, nawodnienie, nietolerancja laktozy, nudności, parametr biochemiczny, parametr krzepnięcia, przedawkowanie leku, wymioty, wyrównanie elektrolitów - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Bluefish AB 60 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 i transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 oraz BCRP, co determinuje jej farmakokinetykę i potencjalne interakcje lekowe. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podwyższają stężenia leku, co wskazuje na konieczność dostosowania dawki i obserwacji klinicznej. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, zwłaszcza przy ryfampicynie, gdzie zaleca się jednoczesne podawanie. Inhibitory transporterów białkowych (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową atorwastatyny, a ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących oba leki.
amiodaron, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, noretysteron, polipeptydy 1B1, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, styrypentol, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Drosfemine 0,02 mg + 3 mg
Badania przedkliniczne produktu Drosfemine, zawierającego 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, potwierdziły, że farmakologiczne działanie substancji aktywnych mieści się w znanym zakresie efektów tych związków, bez wykrycia nieoczekiwanych działań niepożądanych. Ocena toksyczności reprodukcyjnej wykazała specyficzność gatunkową efektów toksycznych na zarodki i płody, co jest kluczowe przy interpretacji ryzyka dla populacji ludzkiej. W szczególności, wpływ na różnicowanie płciowe płodów zaobserwowano jedynie u szczurów przy dawkach przekraczających kliniczne, natomiast u małp, bliższych filogenetycznie człowiekowi, efekt ten nie wystąpił.
badania na zwierzętach laboratoryjnych, bezpieczeństwo produktów leczniczych, dane przedkliniczne, dawka terapeutyczna, drospirenon, efekt farmakologiczny, ekspozycja na dawkę, ekstrapolacja wyników badań, etynyloestradiol, margines bezpieczeństwa, różnice międzygatunkowe, różnicowanie płciowe płodów, specyficzność gatunkowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowa - Leksykon substancji czynnych
Lewonorgestrel – Działania niepożądane
Lewonorgestrel (LNG) jest syntetycznym progestagenem stosowanym w różnych formach antykoncepcji, w tym tabletkach (w tym awaryjnych w dawce 1,5 mg), wkładkach domacicznych (Mirena, Kyleena, Jaydess, Levosert) oraz systemach terapeutycznych. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia układu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha), układu rozrodczego (nieregularne krwawienia, plamienia, brak miesiączki), układu nerwowego (bóle i zawroty głowy) oraz objawy ogólne (zmęczenie). W przypadku tabletek antykoncepcyjnych złożonych z lewonorgestrelu i etynyloestradiolu obserwuje się także zwiększenie masy ciała, bóle i tkliwość piersi oraz zmiany nastroju. Systemy domaciczne charakteryzują się specyficznymi działaniami miejscowymi, takimi jak ból podczas zakładania, reakcje wazowagalne, torbiele jajników, bolesne miesiączkowanie oraz ryzykiem perforacji macicy (rzadko, ≥1/10 000 do <1/1000), szczególnie u kobiet karmiących i w okresie do 36 tygodni po porodzie.
antykoncepcja awaryjna, bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, choroba pęcherzyka żółciowego, ciąża pozamaciczna, etynyloestradiol, hirsutyzm, kamica żółciowa, krwawienie śródcykliczne, lewonorgestrel, łysienie, nadciśnienie tętnicze, nastrój depresyjny, nieregularne krwawienie, nowotwór wątroby, perforacja macicy, pokrzywka, progestagen syntetyczny, przemijający atak niedokrwienny, reakcja wazowagalna, sepsa, system terapeutyczny domaciczny, tabletka antykoncepcyjna, tętnicze zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, torbiel jajnika, trądzik, udar mózgu, upławy, wkładka wewnątrzmaciczna, zaburzenie miesiączkowania, zaburzenie układu pokarmowego, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakażenie narządów miednicy mniejszej, zakrzepica żył głębokich, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie szyjki macicy, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zmniejszenie libido, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub stosowanie najniższych dawek z monitorowaniem klinicznym. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podwyższają ekspozycję na lek, wymagając dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania. Współstosowanie z fibratami (np. gemfibrozyl) i ezetymibem zwiększa ryzyko miopatii, mimo braku istotnego wpływu na stężenie leku.
AlAT, amiodaron, AspAT, atazanawir, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, darunawir, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens żółciowy, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, lopinawir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, styrypentol, telitromycyna, transporter białkowy, transporter OATP1B1, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, worikonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Naraya Plus 0,02 mg + 3 mg
Produkt leczniczy Naraya Plus zawiera 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu w postaci tabletek powlekanych, stosowanych doustnie w schemacie 28-dniowym (24 tabletki aktywne + 4 placebo). Tabletki należy przyjmować codziennie o stałej porze, bez przerw między opakowaniami, co zapewnia skuteczną antykoncepcję. Rozpoczęcie terapii zależy od wcześniejszej metody antykoncepcji, z zaleceniem stosowania dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez pierwsze 7 dni w przypadku zmiany z preparatów zawierających wyłącznie progestageny lub po porodzie/poronieniu w drugim trymestrze. Pominięcie tabletek placebo nie wpływa na skuteczność, natomiast pominięcie tabletek aktywnych wymaga szybkiej reakcji, zwłaszcza jeśli opóźnienie przekracza 24 godziny, z uwzględnieniem dnia cyklu i koniecznością stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej w określonych sytuacjach.
antykoncepcja hormonalna, drospirenon, etynyloestradiol, implant antykoncepcyjny, krwawienie miesiączkowe, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, mechaniczna metoda antykoncepcji, minitabletka, oś podwzgórze-przysadka-jajnik, plamienie, progestagen, substancja czynna, system terapeutyczny domaciczny, system terapeutyczny dopochwowy, system transdermalny, system wewnątrzmaciczny, tabletka placebo, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złożony hormonalny produkt antykoncepcyjny - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Krka 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Najistotniejsze interakcje dotyczą jednoczesnego stosowania z cyklosporyną (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane), inhibitorami proteazy takimi jak atazanawir/rytonawir (3,1-krotny wzrost AUC, dawka rozuwastatyny ograniczona do 10 mg), oraz fibratami, zwłaszcza gemfibrozylem (1,9-krotny wzrost AUC, maksymalna dawka rozuwastatyny 20 mg, wyższe dawki przeciwwskazane). Inne leki, takie jak ezetymib, powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (1,2-krotny wzrost AUC), natomiast leki zobojętniające kwas żołądkowy mogą zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%. W przypadku tikagrelu obserwuje się ryzyko akumulacji leku i potencjalnego uszkodzenia nerek, co wymaga ostrożności przy dawkach rozuwastatyny powyżej 20 mg.
aktywność enzymów wątrobowych, antagonista witaminy K, AUC, białko transportujące, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym cytochromu P450, etynyloestradiol, fenofibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna w osoczu, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, uszkodzenie hepatocytów, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu, zawiesina zmniejszająca kwaśność soku żołądkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hastina 21 0,02 mg + 3 mg
Hastina 21 zawiera 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie około 38 ng/ml w 1-2 godziny, z biodostępnością 76-85% i okresem półtrwania 31 godzin. Wiąże się głównie z albuminami, nie z SHBG ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie poza układem cytochromu P450, z klirensem 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. Metabolity wydalane są kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4, z okresem półtrwania eliminacji około 40 godzin. W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu kumuluje się do około 70 ng/ml po 8 dniach, z współczynnikiem kumulacji około 3. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby obserwuje się zmiany klirensu i stężenia drospirenonu, jednak bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co wskazuje na dobrą tolerancję preparatu w tych grupach.
3-siarczan 4, 5-dihydrodrospirenonu, biodostępność, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450 3A4, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens drospirenonu, klirens etynyloestradiolu, kwasowa postać drospirenonu, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, spironolakton, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Afenix 10 mg
Solifenacyna bursztynian, metabolizowana głównie przez CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol w dawkach 200 mg/dobę i 400 mg/dobę, powodują dwukrotne i trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny, co wymaga ograniczenia maksymalnej dawki leku do 5 mg/dobę. Stosowanie tych inhibitorów jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na ryzyko akumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) mogą obniżać stężenie solifenacyny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Ponadto, jednoczesne stosowanie leków cholinolitycznych nasila zarówno działanie terapeutyczne, jak i działania niepożądane, dlatego zaleca się zachowanie około tygodniowej przerwy po zakończeniu terapii solifenacyną przed rozpoczęciem innego leczenia cholinolitycznego.
agonista receptorów cholinergicznych, bursztynian solifenacyny, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, działanie prokinetyczne, efekt cholinolityczny, enzym CYP3A4, enzymy CYP, etynyloestradiol, fenytoina, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lek cholinolityczny, lewonorgestrel, metoklopramid, mikrosom wątroby, nelfinawir, perystaltyka przewodu pokarmowego, ryfampicyna, rytonawir, warfaryna, werapamil, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca