Interakcje leku
Linefor 150 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Linefor, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, polegającym na wydalaniu głównie w postaci niezmienionej z moczem, przy minimalnym metabolizmie (poniżej 2% dawki). Nie wykazuje istotnego wiązania z białkami osocza ani hamowania enzymów metabolizujących leki, co znacząco ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Badania in vivo nie wykazały klinicznie istotnych interakcji z lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (zawierającymi noretysteron i/lub etynyloestradiol), lekami przeciwcukrzycowymi, diuretykami oraz innymi lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, tiagabina, topiramat). Klirens pregabaliny pozostaje niezmieniony w obecności tych leków, co potwierdza niski potencjał interakcyjny farmakokinetyczny.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Pregabalina (substancja czynna leku Linefor) charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jej potencjał interakcyjny. Jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, a jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (mniej niż 2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów). Ponadto pregabalina nie hamuje metabolizmu leków in vitro i nie wiąże się z białkami osocza, co znacząco zmniejsza prawdopodobieństwo, że będzie wywoływała lub podlegała interakcjom farmakokinetycznym.<sup data-drug="Linefor" data-section="Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji" title="Ponieważ pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (1

Wyniki badań interakcji

Badania przeprowadzone in vivo nie wykazały istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a szeregiem powszechnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych, takich jak fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina czy gabapentyna. Nie odnotowano również istotnych interakcji z lorazepamem, oksykodonem czy etanolem.2

Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała, że różne grupy leków, w tym doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat, nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny.3

Interakcje z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi

Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretysteron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę żadnej z tych substancji w stanie stacjonarnym. Oznacza to, że pregabalina nie wpływa na skuteczność antykoncepcyjną tych preparatów.4

Interakcje z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy

Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje pregabaliny z substancjami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu.5

Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki poważnych działań niepożądanych, w tym niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i/lub inne produkty lecznicze działające hamująco na OUN.6

W przypadku stosowania pregabaliny razem z oksykodonem obserwuje się addytywne działanie w zakresie zaburzeń funkcji poznawczych i motoryki dużej.7

Interakcje u pacjentów w podeszłym wieku

Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących interakcji farmakodynamicznych u ochotników w podeszłym wieku. Należy zaznaczyć, że badania interakcji z innymi lekami prowadzono wyłącznie u osób dorosłych.8

Interakcje z alkoholem

Jednoczesne stosowanie pregabaliny i alkoholu etylowego (etanolu) może prowadzić do nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Badania in vivo wykazały, że etanol nie powoduje istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z pregabaliną, jednak obserwowano interakcje o charakterze farmakodynamicznym.9

U pacjentów przyjmujących pregabalinę spożycie alkoholu może spowodować:

W skrajnych przypadkach, jak wspomniano wcześniej, jednoczesne stosowanie pregabaliny z alkoholem i innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN może prowadzić do poważnych konsekwencji, takich jak niewydolność oddechowa, śpiączka, a nawet zgon.10

Dlatego zdecydowanie zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii preparatem Linefor. Pacjenci powinni być wyraźnie poinformowani o tych potencjalnych zagrożeniach.

Szczegółowa tabela interakcji

Grupa leków/substancji Przykłady Rodzaj interakcji Opis interakcji Poziom istotności
Leki przeciwpadaczkowe Fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna Farmakokinetyczna Brak istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych Niski
Benzodiazepiny Lorazepam Farmakodynamiczna Nasilenie działania sedatywnego, większe ryzyko zaburzeń psychomotorycznych Wysoki
Opioidy Oksykodon i inne leki opioidowe Farmakodynamiczna Addytywne działanie w zakresie zaburzeń funkcji poznawczych i motoryki dużej; ryzyko niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu Bardzo wysoki
Alkohol etylowy Etanol Farmakodynamiczna Nasilenie działania depresyjnego na OUN; zwiększone ryzyko zaburzeń psychomotorycznych Wysoki
Doustne środki antykoncepcyjne Preparaty zawierające noretysteron i/lub etynyloestradiol Farmakokinetyczna Brak wpływu na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym Niski
Leki przeciwcukrzycowe Doustne leki przeciwcukrzycowe, insulina Farmakokinetyczna Brak istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny Niski
Diuretyki Różne grupy diuretyków Farmakokinetyczna Brak istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny Niski
Inne leki przeciwpadaczkowe Fenobarbital, tiagabina, topiramat Farmakokinetyczna Brak istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny Niski
Inne leki hamujące OUN Leki nasenne, uspokajające, przeciwhistaminowe o działaniu sedatywnym Farmakodynamiczna Nasilenie działania depresyjnego na OUN; ryzyko niewydolności oddechowej Wysoki

Powyższa tabela przedstawia najważniejsze interakcje pregabaliny z różnymi grupami leków i substancji. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje o wysokim i bardzo wysokim poziomie istotności, które mogą stanowić zagrożenie dla zdrowia i życia pacjenta. Interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza te z substancjami działającymi depresyjnie na OUN, wymagają szczególnej ostrożności podczas prowadzenia terapii pregabaliną.11

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl