biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teriflunomide MSN 14 mg
Teriflunomid charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz powolnym osiąganiem stanu stacjonarnego, które następuje po około 100 dniach (3,5 miesiąca) od rozpoczęcia terapii dawką 14 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w medianie po 1-4 godzinach, a lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%, głównie albumina). Objętość dystrybucji po dożylnym podaniu wynosi 11 l, a okres półtrwania biologicznego (t1/2z) to około 19 dni. Teriflunomid jest metabolizowany głównie przez hydrolizę i wydalany przede wszystkim z żółcią do przewodu pokarmowego (37,5% z kałem, 22,6% z moczem). Klirens całkowity po dożylnym podaniu wynosi 30,5 mL/h. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 7-14 mg, a czynniki takie jak wiek, masa ciała, płeć, rasa oraz stężenia albuminy i bilirubiny mają ograniczony wpływ na zmienność farmakokinetyczną (≤31%).
albumina, białko oporności raka piersi, bilirubina, biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka teriflunomidu, hydroliza, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przyspieszona eliminacja, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, transporter BCRP, utlenianie, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Interakcje leku – Naproxen 12 mg/g
Miejscowe stosowanie naproksenu w postaci żelu (NAPROXEN HASCO 12 mg/g) cechuje się ograniczonym wchłanianiem systemowym, co znacząco zmniejsza ryzyko interakcji farmakologicznych w porównaniu z doustną formą leku. Niemniej jednak, długotrwałe aplikacje na rozległe powierzchnie skóry mogą prowadzić do zwiększonego wchłaniania substancji czynnej, co potencjalnie skutkuje interakcjami farmakokinetycznymi i farmakodynamicznymi typowymi dla naproksenu podawanego ogólnoustrojowo. Do najważniejszych interakcji należą: zwiększone stężenie naproksenu w surowicy przy jednoczesnym stosowaniu wodorowęglanu sodowego lub probenecidu, nasilenie działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego pod wpływem etanolu, a także ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne interakcje z kwasem acetylosalicylowym, doustnymi antykoagulantami kumarynowymi, metotreksatem oraz lekami moczopędnymi, które mogą prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawień, toksyczności lub osłabienia efektu terapeutycznego.
antykoagulant doustny, antykoagulant kumarynowy, białko osocza, biodostępność, działanie moczopędne, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwpadaczkowe, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzapalne, eliminacja nerkowa, fenytoina, furosemid, hamowanie agregacji płytek, hydantoina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z produktem leczniczym, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, metotreksat, miejscowe stosowanie naproksenu, mielosupresja, naproksen w żelu, penetracja naproksenu, probenecid, prostaglandyna nerkowa, toksyczność metotreksatu, toksyczność nerkowa, wchłanianie systemowe substancji czynnej, wodorowęglan sodowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Daxanlo 75 mg
Daxanlo to lek w postaci twardych kapsułek o dawce 75 mg, zawierający dabigatran eteksylan w formie mezylanu jako substancję czynną. Kapsułki mają długość około 18 mm i zawierają peletki o barwie żółtawo-białej, które zapewniają kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Formulacja zawiera substancje pomocnicze takie jak kwas winowy, hypromeloza (6 mPa·s i typ 2910), hydroksypropyloceluloza (470 mPa·s), talk, tytanu dwutlenek (E 171), karagen, chlorek potasu oraz składniki tuszu do nadruku (szelak, tlenek żelaza czarny E 172, wodorotlenek potasu). Substancje te pełnią funkcje stabilizujące, regulujące pH i uwalnianie leku oraz poprawiające właściwości organoleptyczne preparatu.
biodostępność, blister jednodawkowy, dabigatran eteksylat, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kapsułka twarda, kwas winowy, niezgodność farmaceutyczna, peletka, pH mikrośrodowiska, podanie doustne, pojemnik HDPE, postać farmaceutyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, szelak, talk - Leksykon leków
Skład i postać leku – Co-Prenessa 2 mg/0,625 mg tabletki 2 mg + 0,625 mg
Co-Prenessa to lek w formie tabletek zawierający peryndopryl (2 mg soli z tert-butyloaminą, odpowiadające 1,67 mg czystego peryndoprylu) oraz indapamid (0,625 mg). Kombinacja ta jest stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, zapewniając optymalne efekty terapeutyczne przy zachowaniu bezpieczeństwa stosowania. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna (33,74 mg na tabletkę), sodu wodorowęglan, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości fizykochemiczne i biodostępność preparatu. Obecność laktozy jest istotna dla pacjentów z nietolerancją tego cukru.
biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, Co-Prenessa, indapamid, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, peryndopryl, peryndopryl i indapamid, stabilność leku, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tert-butyloamina, wodorowęglan sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diabufor XR 1000 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Diabufor XR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Po jednorazowym podaniu 2000 mg metforminy XR, AUC jest porównywalne do podwójnej dawki 1000 mg formy natychmiastowej, podawanej dwa razy dziennie. Wartości Cmax dla dawek 750 mg (1500 mg łącznie) i 1000 mg po posiłku wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml i 1214 ng/ml, osiągane średnio po 5 godzinach. Podanie na czczo zmniejsza AUC o około 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg XR. Nie obserwowano kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, szeroką objętość dystrybucji (63-276 l) oraz przenika do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
białko osocza, biodostępność, biorównoważność, dystrybucja leku, faza eliminacji, klirens nerkowy, kumulacja leku, maksymalne stężenie we krwi, metformina, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wpływ posiłku na lek, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fultium-D3 20 000 IU
Fultium-D3 w postaci miękkich kapsułek zawiera 500 mikrogramów (20 000 IU) cholekalcyferolu, co stanowi wysoką dawkę witaminy D3 przeznaczoną do stosowania w określonych wskazaniach klinicznych. Kapsułki są żółte, przezroczyste, o wymiarach 10,6 mm x 6,2 mm, co ułatwia ich podanie. Substancją nośnikową jest oczyszczony olej kukurydziany, zapewniający stabilność i biodostępność witaminy D3, a butylohydroksytoluen (E 321) pełni funkcję przeciwutleniacza chroniącego cholekalcyferol przed degradacją. Osłonka kapsułki zawiera glicerol, wodę oczyszczoną, żółcień chinolinową (E 104) oraz żelatynę, co nadaje jej elastyczność i charakterystyczny kolor.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Cirrus 5 mg + 120 mg
Produkty lecznicze zawierające cetyryzynę i pseudoefedrynę wykazują zróżnicowany profil interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Cetyryzyna nie wykazuje istotnych interakcji z lekami takimi jak cymetydyna, ketokonazol, erytromycyna, azytromycyna czy pseudoefedryna, jednak jej ekspozycja może wzrosnąć o około 40% podczas jednoczesnego stosowania z rytonawirem (600 mg 2x/dobę), a klirens cetyryzyny zmniejsza się o 16% przy podawaniu teofiliny (400 mg/dobę). Nie stwierdzono klinicznie istotnych zmian w EKG przy łącznym stosowaniu cetyryzyny z makrolidami lub ketokonazolem. Pseudoefedryna, jako sympatykomimetyk, może powodować poważne interakcje, m.in. ryzyko przełomu nadciśnieniowego z inhibitorami MAO (konieczne 15-dniowe odstępy), osłabienie działania leków przeciwnadciśnieniowych (β-adrenolityki, metylodopa, guanetydyna, rezerpina), wzrost ciśnienia tętniczego z linezolidem oraz zwiększenie ekotopowej aktywności układu bodźcoprzewodzącego serca przy stosowaniu glikozydów nasercowych (digoksyna, digitoksyna). Ponadto, pseudoefedryna może nasilać komorowe zaburzenia rytmu przy jednoczesnym stosowaniu halogenowanych środków do znieczulenia ogólnego.
akcja serca, amina sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, biodostępność, cetyryzyna, ciśnienie tętnicze, digoksyna, działanie presyjne, działanie sedatywne, elektrokardiografia, glikozyd naparstnicy, glikozyd nasercowy, gospodarka wodna, inhibitor MAO, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający, parametr farmakokinetyczny, przełom nadciśnieniowy, sprawność psychofizyczna, środek do znieczulenia ogólnego, stężenie w osoczu, sympatykomimetyk, układ bodźcoprzewodzący, zaburzenie rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilaxten 10 mg
Bilastyna, stosowana w dawkach 10 mg (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) oraz 20 mg (tabletki standardowe), wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z pokarmem i niektórymi lekami oraz sokami owocowymi. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 20-30%, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Sok grejpfrutowy i inne soki owocowe, poprzez hamowanie transportera OATP1A2, redukują biodostępność bilastyny o około 30%. Interakcje z ketokonazolem (400 mg/dobę) i erytromycyną (500 mg trzy razy/dobę) powodują dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, co wynika z wpływu na jelitowe transportery wypływu (glikoproteina P), jednak bez konieczności modyfikacji dawki. Podobny mechanizm dotyczy diltiazemu (60 mg/dobę), który zwiększa Cmax bilastyny o 50%. Inne leki, takie jak cyklosporyna, rytonawir i ryfampicyna, mogą odpowiednio zwiększać lub zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta.
benzodiazepina, bilastyna, biodostępność, cyklosporyna, diltiazem, dysfagia, erytromycyna, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, parametr AUC, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, stężenie Cmax, transporter jelitowego wypływu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Uronorm 10 mg
Uronorm to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający bursztynian solifenacyny w dawkach 5 mg (odpowiadającej 3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (odpowiadającej 7,5 mg solifenacyny). Tabletki różnią się kolorem i oznakowaniem: 5 mg są jasnożółte z oznaczeniem „CC” i „31”, natomiast 10 mg jasnoróżowe z oznaczeniem „CC” i „32”, obie o średnicy 7,6 mm. Substancją pomocniczą istotną z klinicznego punktu widzenia jest laktoza jednowodna, obecna w ilości 132,9 mg w tabletce 5 mg oraz 127,9 mg w tabletce 10 mg. Pozostałe składniki pomocnicze, takie jak skrobia kukurydziana, hypromeloza, krzemionka koloidalna i magnezu stearynian, zapewniają stabilność i odpowiednią biodostępność substancji czynnej.
biodostępność, blister, bursztynian solifenacyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, personel medyczny, schorzenie układu moczowego, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon substancji czynnych
Mniszek – Wskazania do stosowania
Mniszek lekarski (Taraxacum officinale), a szczególnie sok z korzenia (Taraxaci radicis succus) w stężeniu 15% (15 g/100 g produktu) w preparacie Nefrobonisol, wykazuje działanie moczopędne, co czyni go użytecznym w zwiększaniu diurezy u pacjentów wymagających takiego efektu. Preparat zawiera sok w stosunku 1:1, ekstrahowany etanolem 96% (V/V) i wodą, co zapewnia wysoką biodostępność substancji czynnych. Mniszek jest stosowany pomocniczo w łagodnych stanach zapalnych dróg moczowych oraz w profilaktyce i leczeniu piasku nerkowego, gdzie zwiększona diureza wspomaga eliminację drobnych złogów i wypłukiwanie patogenów. Należy jednak pamiętać, że preparat zawiera 45-55% etanolu (V/V), co może mieć znaczenie kliniczne u wybranych grup pacjentów.
antybiotykoterapia, biodostępność, diureza, działanie moczopędne, efekt diuretyczny, funkcja nerek, infekcja dróg moczowych, liść brzozy, mniszek lekarski, nawłoć pospolita, piasek nerkowy, płyn doustny, skrzyp, sok z korzenia mniszka, układ moczowy, zakażenie bakteryjne, zapalenie dróg moczowych, ziele krwawnika, ziele pokrzywy, złogi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lepsitam 250 mg
Lewetyracetam, substancja czynna preparatu Lepsitam, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z całkowitą biodostępnością bliską 100% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Stan stacjonarny ustala się po 2 dniach przy dawkowaniu 2 razy na dobę. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 µg/ml, a po dawce wielokrotnej 1000 mg 2 razy na dobę – 43 µg/ml. Lewetyracetam wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm leku jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu, z czego 66% w formie niezmienionej). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg. Wiek, masa ciała oraz czynność nerek wpływają na farmakokinetykę, co wymaga dostosowania dawki u osób starszych i pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do około 25 godzin między dializami.
białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, dializa, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroliza grupy acetamidowej, interakcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, lewetyracetam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otwarcie pierścienia pirolidynowego, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe - Leksykon substancji czynnych
Pirosiarczyn sodu – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Vitaminum C Teva, roztwór do wstrzykiwań, zawiera 100 mg/ml kwasu askorbinowego oraz 0,5 mg/ml pirosiarczynu sodu jako substancji pomocniczej. Standardowa ampułka o pojemności 5 ml dostarcza 500 mg kwasu askorbinowego, co znacznie przekracza zalecane dzienne spożycie dla kobiet w ciąży i karmiących piersią (80-100 mg/dobę). Ze względu na nieznany wpływ wysokich dawek na płód oraz przenikanie kwasu askorbinowego do mleka kobiecego, stosowanie produktu w tych grupach powinno być ograniczone do zalecanych dawek. Ponadto, obecność pirosiarczynu sodu wymaga szczególnej uwagi ze względu na jego znane działanie, zwłaszcza przy dożylnym lub domięśniowym podaniu, które może wpływać na farmakokinetykę substancji czynnej i pomocniczych.
ampułka, biodostępność, dzienna dawka spożycia, farmakokinetyka, karmienie piersią, kobieta w ciąży, kwas askorbowy, monitorowanie pacjenta, pirosiarczyn sodu, podanie dożylne i domięśniowe, przenikanie do mleka, roztwór do wstrzykiwań, stosunek korzyści do ryzyka, substancja pomocnicza, Vitaminum C Teva - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apo-Napro 250 mg
Naproksen, należący do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego, dostępny jest w preparacie Apo-Napro w dawkach 250 mg i 500 mg. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn, co skutkuje działaniem przeciwzapalnym, przeciwbólowym oraz przeciwgorączkowym. W przeciwieństwie do glikokortykosteroidów, naproksen nie wpływa na oś przysadkowo-nadnerczową. Mimo że podstawowy mechanizm polega na blokowaniu mediatorów stanu zapalnego, pełne zrozumienie jego działania przeciwzapalnego wymaga dalszych badań, gdyż mogą w nim uczestniczyć dodatkowe mechanizmy molekularne. Preparat występuje w formie tabletek o wymiarach 12,7 mm x 7,9 mm (250 mg) oraz 17,5 mm x 7,1 mm (500 mg), z linią podziału ułatwiającą rozkruszenie, lecz nie służącą do dzielenia dawki.
biodostępność, choroba reumatyczna, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, glikokortykosteroid, klasyfikacja ATC, lek przeciwreumatyczny, mediator zapalny, naproksen, nerka, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nocycepcja, oś przysadkowo-nadnerczowa, ośrodek termoregulacji, pochodna kwasu propionowego, przewód pokarmowy, stan zapalny, synteza prostaglandyn, układ sercowo-naczyniowy, zapalenie układu mięśniowo-szkieletowego, zespół bólowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enarenal 5 mg
Enalapryl maleinian, podawany doustnie, charakteryzuje się biodostępnością około 60% oraz czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy wynoszącym około 1 godziny. Metabolizowany w wątrobie do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach, wykazuje około 60% wiązania z białkami osocza. Okres półtrwania enalaprylatu wynosi średnio 11 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 60% dawki w moczu (40% jako enalaprylat, 20% jako enalapryl). Stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach regularnej terapii przy prawidłowej funkcji nerek.
AUC, bioaktywacja, biodostępność, dysfagia, enalapryl maleinianu, enalaprylat, hemodializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjenci dializowani, przenikanie do mleka kobiecego, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vetira 1000 mg
Lewetyracetam, substancja czynna Vetira, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z całkowitą biodostępnością bliską 100% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po dawce wielokrotnej 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie (<10%) wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującym wydalaniem nerkowym (ok. 95% dawki). Wydalanie jest skorelowane z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin, a dializa usuwa około 51% leku w trakcie 4-godzinnej sesji.
biodostępność, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza acetamidowa, hydroliza enzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Medreg 20 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg na czczo jest niższa (66%), ale wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawek 15 mg i 20 mg z jedzeniem. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 15 mg na dobę, a zmienność osobnicza wynosi 30-40%. Rywaroksaban silnie wiąże się z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l u dorosłych, u dzieci zależną od masy ciała). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki (w tym 1/3 w postaci niezmienionej) i połowie z kałem. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 5-9 godzin (u osób starszych 11-13 godzin), a klirens około 10 l/h. U dzieci klirens i Vss są zależne od masy ciała, a okres półtrwania skraca się wraz z wiekiem (od 1,6 h u niemowląt do 4,2 h u młodzieży).
AUC, BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zgłębnik żołądkowy, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa