biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Succus Hyperici Phytopharm
Preparat Succus Hyperici Phytopharm (2,425 g/2,5 ml, płyn doustny) zawiera sok ze świeżego ziela dziurawca oraz znaczącą ilość etanolu (25-35% V/V), co wymaga szczególnej ostrożności w grupach wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z uszkodzeniami wątroby, osoby z padaczką, pacjenci uzależnieni od alkoholu oraz osoby przyjmujące leki przeciwdepresyjne, przeciwkrzepliwe, digoksynę lub teofilinę. W trakcie terapii należy monitorować funkcję wątroby, czas krzepnięcia, stężenia digoksyny i teofiliny w surowicy oraz objawy zespołu serotoninowego. Preparat nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Istotnym zagrożeniem jest fotosensybilizacja, szczególnie u osób o jasnej karnacji, co wymaga unikania ekspozycji na światło słoneczne oraz stosowania środków ochrony przeciwsłonecznej (odzież ochronna, filtry UV). Pacjenci powinni być poinformowani o ryzyku nadwrażliwości na światło oraz konieczności stosowania odpowiednich środków ochronnych. W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwdepresyjnych istnieje ryzyko zespołu serotoninowego, a przy lekach przeciwkrzepliwych – zmiany parametrów krzepnięcia, co wymaga regularnej kontroli i ewentualnej modyfikacji terapii.
biodostępność, czas krzepnięcia krwi, digoksyna, etanol, fotosensybilizacja, funkcja wątroby, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwkrzepliwy, nadwrażliwość na światło, napad padaczkowy, padaczka, parametry laboratoryjne, profil bezpieczeństwa leku, próg drgawkowy, stężenie leku w surowicy, stężenie terapeutyczne, Succus Hyperici, teofilina, uszkodzenie wątroby, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Micafungin Viatris 100 mg
Mykafungina, substancja czynna produktu Micafungin Viatris, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP3A, co przekłada się na stosunkowo niewielkie ryzyko klinicznie istotnych interakcji w porównaniu z innymi lekami przeciwgrzybiczymi. Badania u osób zdrowych wykazały brak konieczności dostosowania dawki mykafunginy podczas jednoczesnego stosowania z lekami immunosupresyjnymi (mykofenolan mofetylu, cyklosporyna, takrolimus, prednizolon, syrolimus), przeciwnadciśnieniowymi (nifedypina), przeciwgrzybiczymi (flukonazol, itrakonazol, worykonazol, amfoterycyna B), przeciwwirusowymi (rytonawir) oraz przeciwprątkowymi (ryfampicyna). Niemniej jednak, mykafungina zwiększa biodostępność itrakonazolu o 22%, syrolimusu o 21% oraz nifedypiny o 18%, co wymaga monitorowania pacjentów pod kątem potencjalnej toksyczności i ewentualnej korekty dawek tych leków.
amfoterycyna B, biodostępność, cyklosporyna, dehydrogenaza alkoholowa, dezoksycholan amfoterycyny B, farmakokinetyka mykafunginy, flukonazol, infekcja grzybicza, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym CYP3A, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy, Micafungin Viatris, mykafungina, mykofenolan mofetylu, nifedypina, odpowiedź immunologiczna, pole pod krzywą stężenia, prednizolon, ryfampicyna, rytonawir, syrolimus, takrolimus, terapia skojarzona, worykonazol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Intractum Crataegi Phytopharm 4,65 g/5 ml
Preparat Intractum Crataegi Phytopharm (4,65 g/5 ml, płyn doustny) zawiera etanolowy wyciąg ze świeżego kwiatostanu głogu (Crataegus spp. L.) z wysoką zawartością etanolu na poziomie 52-62% V/V, co może znacząco wpływać na funkcje psychomotoryczne pacjenta. Z uwagi na potencjalne zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, lek ten jest przeciwwskazany do stosowania podczas wykonywania tych czynności przez cały okres terapii, a nie tylko bezpośrednio po podaniu. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o ryzyku związanym z zawartością etanolu i możliwym wpływie na zdolności psychofizyczne, co jest nie tylko dobrą praktyką kliniczną, ale również wymogiem prawnym, mającym na celu zapobieganie zdarzeniom niepożądanym.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, farmakoterapia, funkcje psychomotoryczne, głóg, interakcje lekowe, opcje terapeutyczne, ośrodkowy układ nerwowy, płyn doustny, układ krążenia, wpływ leku na prowadzenie pojazdów, wyciąg z głogu, zaburzenia psychofizyczne, zaburzenia psychomotoryczne, zawartość etanolu, zdarzenie niepożądane - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRami 2,5 mg
Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% dla dawek 2,5-5 mg. Ramiprylat, główny aktywny metabolit, osiąga maksymalne stężenia po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny w osoczu jest osiągany około 4 dnia leczenia przy dawkowaniu raz na dobę. Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Ramipryl ulega niemal całkowitej biotransformacji do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki, z efektywnym okresem półtrwania ramiprylatu wynoszącym 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, zależnym od dawki i wiązania z enzymem ACE.
biodostępność, biotransformacja, enzym konwertujący angiotensynę, ester diektopiperazynowy, esteraza wątrobowa, glukuronid, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, masa ciała, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z owoców boczni piłkowanej – Dawkowanie i sposób podawania
Wyciąg z owoców boczni piłkowanej (Serenoa repens/Sabal serrulata) stosowany jest w terapii łagodnego rozrostu prostaty (BPH). Preparat Prostalong Max zawiera 320 mg etanolowego wyciągu standaryzowanego w stosunku 9-12:1, pozyskiwanego przy użyciu 96% etanolu, co zapewnia powtarzalność dawki i skuteczność terapeutyczną. Zalecane dawkowanie to 1 kapsułka dziennie, przyjmowana po posiłku, popijana wodą. Czas trwania terapii ustala lekarz na podstawie oceny klinicznej pacjenta i odpowiedzi na leczenie. Kapsułki miękkie o ciemnobrązowym kolorze zawierają złoto-brązowy olej jako nośnik, co zwiększa biodostępność substancji aktywnych.
- Leksykon substancji czynnych
Olejek eteryczny z korzenia goryczki – Właściwości farmakokinetyczne
Olejek eteryczny z korzenia goryczki (Gentiana lutea L.) stanowi 13,96% mieszanki ziołowej w produkcie leczniczym Melisana Klosterfrau, gdzie w 100 ml preparatu znajduje się 62 mg olejków lotnych rozpuszczonych w 66,8% (V/V) etanolu. Produkt występuje w formie płynu doustnego lub do stosowania na skórę, co determinuje drogę podania i może wpływać na farmakokinetykę substancji czynnych. Brak dedykowanych badań farmakokinetycznych dla olejku z korzenia goryczki oraz całego preparatu jest typowy dla produktów o długiej tradycji stosowania, a ocena właściwości farmakokinetycznych opiera się głównie na doświadczeniu klinicznym i tradycyjnym zastosowaniu. Wysoka zawartość etanolu (66,3%-67,3% V/V) może wpływać na rozpuszczalność, wchłanianie i biodostępność olejku, a obecność innych olejków lotnych z różnych surowców roślinnych w produkcie może powodować interakcje farmakokinetyczne, które nie zostały jednak szczegółowo zbadane.
badanie farmakokinetyczne, badanie kliniczne, biodostępność, destylacja z alkoholem, dokumentacja rejestracyjna, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka ADME, Gentiana lutea, interakcja międzylekowa, kłącze imbiru, kłącze omanu, korzeń arcydzięgla, liść melisy, Melisana Klosterfrau, mieszanka ziołowa, olejek eteryczny z korzenia goryczki, olejek lotny, płyn doustny, płyn na skórę, produkt leczniczy tradycyjny, standaryzacja zawartości, substancja czynna, surowiec leczniczy, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon substancji czynnych
Sodu dokuzynian – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sodu dokuzynian, stosowany jako substancja czynna w lekach przeczyszczających, wykazuje działanie miejscowe w przewodzie pokarmowym, z minimalnym wchłanianiem do krążenia ogólnego, co eliminuje istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Charakterystyka produktu Laxol (czopki zawierające 100 mg sodu dokuzynianu) jednoznacznie wskazuje na brak wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Natomiast dla produktu Ulgix Laxi (kapsułki miękkie zawierające 50 mg substancji czynnej) brak jest specyficznych badań oceniających ten aspekt, co wprowadza pewien stopień niepewności klinicznej. Różnice w postaci farmaceutycznej mogą wpływać na farmakokinetykę i biodostępność, jednak mechanizm działania jako surfaktantu i brak doniesień o istotnym wchłanianiu systemowym sugerują niskie ryzyko negatywnego wpływu na funkcje psychomotoryczne.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, dolegliwości jelitowe, działanie niepożądane leku, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeczyszczające, farmakokinetyka, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, Laxol, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, przedawkowanie, przewód pokarmowy, skurcz jelita, sodu dokuzynian, surfaktant, Ulgix Laxi, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Ludzki czynnik krzepnięcia VIII – Właściwości farmakokinetyczne
Ludzki czynnik krzepnięcia VIII charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, istotnym dla skuteczności terapii hemofilii A. Po dożylnym podaniu 2/3 do 3/4 dawki pozostaje w krążeniu, a aktywność w osoczu wynosi 80-120% przewidywanej wartości. Eliminacja przebiega dwufazowo: faza dystrybucyjna z półokresem 3-6 godzin oraz faza eliminacyjna z półokresem 8-20 godzin (średnio około 12 godzin), która odpowiada rzeczywistemu biologicznemu czasowi półtrwania czynnika. Te parametry są kluczowe przy planowaniu dawkowania w terapii przeciwkrwotocznej.
AUC, biodostępność, ciężka hemofilia A, czas półtrwania, czynnik VIII, eliminacja z osocza, hemofilia A, infuzja, kaskada krzepnięcia, klirens całkowity, leczenie na żądanie, ludzki czynnik krzepnięcia VIII, odzysk przyrostowy, parametry farmakokinetyczne, podanie parenteralne, półokres eliminacji, profil farmakokinetyczny, terapia profilaktyczna, terapia przeciwkrwotoczna - Leksykon substancji czynnych
Glin fosforan żel – Właściwości farmakokinetyczne
Glinu fosforan żel, zawarty w preparacie Gelatum Aluminii Phosphorici Aflofarm (45 mg/g, zawiesina doustna), charakteryzuje się bardzo niskim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, wynoszącym średnio około 0,006% podanej dawki (zakres 0,002-0,6%). Maksymalne stężenie jonów glinu w surowicy (Cmax) osiąga 54,5 μg/l po 30 minutach od podania, a powrót do stężenia wyjściowego 6,8 μg/l następuje w ciągu około 3 godzin przy prawidłowej funkcji nerek. Mechanizm działania opiera się na reakcji fosforanu glinu z kwasem solnym w żołądku, prowadzącej do powstania chlorku glinu, który działa zobojętniająco na kwas żołądkowy. Niewielka wchłonięta frakcja jonów glinu jest eliminowana głównie przez nerki, a niewchłonięta część wydalana jest z kałem.
bezpieczeństwo terapeutyczne, biodostępność, chlorek glinu, depozyt tkankowy, fosforan glinu, funkcja nerek, Gelatum Aluminii Phosphorici, glinu fosforan żel, glukuronian mentolu, jelito cienkie, jon glinu, kwas solny, kwas żołądkowy, lek zobojętniający, mentol, środowisko kwaśne żołądka, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie neurologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Vipharm 25 mg
Farmakokinetyka sunitynibu została szczegółowo zbadana u 135 zdrowych ochotników oraz 266 pacjentów z guzami litymi, wykazując porównywalny profil w obu grupach. Po podaniu doustnym w dawkach od 25 do 100 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost AUC i Cmax, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) po 6-12 godzinach. Sunitynib wykazuje kumulację przy podawaniu wielokrotnym, prowadząc do 3-4-krotnego wzrostu stężenia leku i 7-10-krotnego wzrostu stężenia jego podstawowego czynnego metabolitu, osiągając stan stacjonarny między 10 a 14 dniem terapii. Łączne stężenie osoczowe sunitynibu i metabolitu po 14 dniach wynosi 62,9-101 ng/ml, co odpowiada stężeniu hamującemu fosforylację receptorów i wzrost guzów. Sunitynib wiąże się z białkami osocza w 95%, a jego objętość dystrybucji wynosi 2230 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%). Okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a metabolitu 80-110 godzin.
aktywność AlAT, aktywność AspAT, białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P450, dezetylosunitynib, ekspozycja ogólnoustrojowa, fosforylacja receptorów, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, klirens pozorny, maksymalna tolerowana dawka, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, pole powierzchni ciała, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, skala ECOG, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 5 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed, zawierający ramipryl, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, nie był formalnie badany pod kątem interakcji, jednak znane są interakcje poszczególnych składników. Istotne jest ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwnadciśnieniowych. Szczególnie niezalecane jest łączenie z solami litu (ryzyko toksyczności z powodu zmniejszonego wydalania litu), sakubitrylem/walsartanem (ryzyko obrzęku naczynioruchowego, konieczny odstęp 36 godzin), oraz z grejpfrutem, który zwiększa biodostępność amlodypiny. NLPZ i kwas acetylosalicylowy mogą osłabiać działanie ramiprylu i zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek oraz hiperkaliemii, co wymaga monitorowania potasu i funkcji nerek. Leki zwiększające stężenie potasu (np. sole potasu, heparyna, leki moczopędne oszczędzające potas) zwiększają ryzyko hiperkaliemii, a inhibitory CYP3A4 mogą podnosić ekspozycję na amlodypinę, co jest szczególnie istotne u osób starszych i wymaga monitorowania oraz ewentualnej modyfikacji dawki.
afereza lipoprotein, antagonista receptora angiotensyny II, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biodostępność, błona poliakrylonitrylowa, cyklosporyna, digoksyna, dna moczanowa, filtracja kłębuszkowa, hiperglikemia, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hiperurykemia, hipoglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, inhibitor ACE, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, jodowany środek kontrastujący, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada RAA, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sok grejpfrutowy, takrolimus, tiazydowy lek moczopędny, torsades de pointes, zapaść krążeniowa, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Wapń glukonolaktobionian – Wskazania do stosowania
Wapń glukonolaktobionian, obecny w preparacie Sanosvit Calcium w formie syropu, dostarcza 114 mg jonów Ca2+ w 5 ml, co odpowiada około 11,4% dziennego zapotrzebowania dorosłego pacjenta. Syrop zawiera 1442,5 mg wapnia glukonolaktobionianu oraz 313,6 mg wapnia laktobionianu na 5 ml, co zapewnia wysoką biodostępność i skuteczną suplementację. Wskazania do stosowania obejmują profilaktykę i leczenie niedoborów wapnia, szczególnie w okresie ciąży i laktacji, leczenie osteoporozy (w połączeniu z witaminą D i lekami antyresorpcyjnymi) oraz wspomaganie terapii objawów alergicznych poprzez stabilizację błon komórkowych komórek tucznych. Forma syropu jest korzystna u pacjentów z trudnościami w połykaniu, w tym u dzieci.
benzoesan sodu, biodostępność, ciąża i laktacja, gęstość mineralna kości, glikol propylenowy, hiperkalcemia, hipokalcemia, komórki tuczne, leki antyresorpcyjne, leki przeciwhistaminowe, mediatory reakcji alergicznej, objawy alergii, osteoporoza, ryzyko złamań, sacharoza, Sanosvit Calcium, siarczyny, stężenie wapnia w surowicy, suplementacja wapnia, układ kostny płodu, wapń glukonolaktobionian, wapń laktobionian, witamina D, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rivaroxaban Medreg 15 mg
Rywaroksaban jest wysokoselektywnym, bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, charakteryzującym się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania zarówno wewnątrz-, jak i zewnątrzpochodnej drogi krzepnięcia, skutkując zmniejszeniem wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów. Lek nie wpływa bezpośrednio na trombinę ani na funkcję płytek krwi. Działanie rywaroksabanu jest dawkozależne i przekłada się na wydłużenie czasu protrombinowego (PT) mierzonego odczynnikiem Neoplastin (r=0,98), przy czym wartości PT należy podawać w sekundach, gdyż wskaźnik INR nie jest odpowiedni do oceny tego antykoagulanta. Rywaroksaban również wydłuża czas APTT i parametr HepTest, jednak te testy nie są rekomendowane do monitorowania terapii w praktyce klinicznej.
biodostępność, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, droga krzepnięcia, endogenne wytwarzanie trombiny, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, migotanie przedsionków, rywaroksaban, substancja przeciwzakrzepowa, test anty-Xa, trójczynnikowy PCC, trombina, układ krzepnięcia, zaburzenie czynności nerek, zakrzep, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna - Leksykon substancji czynnych
Ziele bożego drzewka – Właściwości farmakodynamiczne
Intrakt z ziela bożego drzewka (Abrotani herba) stanowi 30% składu preparatu Gastrobonisol i jest głównym składnikiem aktywnym odpowiedzialnym za stymulację wydzielania soków trawiennych. Ekstrakt w formie intraktu (0,8-1,2:1) pozyskiwany jest przy użyciu etanolu 96% (V/V), a końcowa zawartość etanolu w preparacie wynosi 50-60% (V/V), co zapewnia optymalną stabilność i biodostępność substancji czynnych. Działanie farmakodynamiczne opiera się na zwiększeniu sekrecji enzymów i soków żołądkowych, co wspomaga procesy trawienne, szczególnie w stanach obniżonej sekrecji żołądkowej i dyspepsji czynnościowej.
Abrotani herba, biodostępność, dyspepsja czynnościowa, ekstrahent, etanol, fitoterapia, Gastrobonisol, intrakt, korzeń mniszka, liść mięty, ostropest, płyn doustny, postać farmaceutyczna, preparat fitoterapeutyczny, sekrecja żołądkowa, sok trawienny, sok żołądkowy, ziele bożego drzewka, ziele dziurawca, ziele krwawnika - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivahib 2,5 mg
Rywaroksaban w dawce 2,5 mg podawany doustnie w formie tabletek powlekanych charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100%. Podawanie leku z posiłkiem nie wpływa istotnie na AUC ani Cmax, co umożliwia elastyczne dawkowanie względem posiłków. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, a wyższe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 50% metabolitów i 1/3 postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (Child-Pugh B) AUC rywaroksabanu wzrasta 2,3-krotnie, co wiąże się z większą farmakodynamiczną aktywnością i przeciwwskazuje stosowanie leku w tej grupie. Podobnie, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-80 mL/min) obserwuje się wzrost ekspozycji (AUC wzrasta 1,4-1,6-krotnie) i nasilone działanie przeciwzakrzepowe, co wymaga ostrożności, zwłaszcza przy klirensie 15-29 mL/min. Nie zaleca się stosowania rywaroksabanu przy klirensie <15 mL/min.
białko oporności raka piersi, biodostępność, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, łagodne zaburzenie czynności wątroby, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakodynamiczne, wydzielanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zdarzenie zakrzepowe, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Wasedoc 75 mg
Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie, ulega szybkiej konwersji do aktywnego dabigatranu z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godziny u zdrowych osób, jednak po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co jest efektem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Dabigatran wykazuje liniową farmakokinetykę zależną od dawki, z umiarkowaną dystrybucją tkankową (Vd 60-70 l) i niskim wiązaniem z białkami osocza (34-35%). Metabolizm obejmuje sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% w postaci niezmienionej), z klirensem około 100 mL/min. Okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin, a u pacjentów z niewydolnością nerek (CrCL <30 mL/min) może się wydłużyć do 27,2 godzin. Hemodializa usuwa 50-60% leku w ciągu 4 godzin, co wpływa na zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego.
acyloglukuronid, biodostępność, CYP2C9, CYP3A4, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie osoczowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, P-glikoproteina, podanie doustne, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, wchłanianie dabigatranu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zależność liniowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mibrex 2,5 mg
Rywaroksaban wykazuje przewidywalny i liniowy profil farmakokinetyczny do dawki około 15 mg/dobę, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem ekspozycji przy uwalnianiu dystalnym, co wskazuje na konieczność unikania podawania rywaroksabanu poza żołądkiem. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, a eliminacja odbywa się w około 2/3 przez metabolity wydalane nerkowo i kałowo, oraz w 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych, a klirens ogólnoustrojowy to około 10 l/h.
albumina, AUC, białko BCRP, biodostępność, choroba wieńcowa/choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, dystalna część jelita cienkiego, farmakodynamiczny punkt końcowy, farmakokinetyka liniowa, granulat rywaroksabanu, hydroliza wiązania amidowego, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, OZW, P-glikoproteina, profil farmakokinetyczny, profilaktyka zdarzeń zakrzepowych, rozkład oksydacyjny, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wchłanianie ograniczane uwalnianiem, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik żołądkowy