biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Węgiel leczniczy (Norit) 200 mg
Węgiel leczniczy (Norit) wykazuje silne właściwości adsorpcyjne, które mogą znacząco obniżać biodostępność wielu leków podawanych doustnie poprzez wiązanie ich cząsteczek na powierzchni węgla, co prowadzi do osłabienia efektu terapeutycznego. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu czasowego między podaniem węgla a innymi lekami, aby zminimalizować ryzyko interakcji. Szczególnie istotne są interakcje z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (ryzyko napadów drgawkowych), przeciwzakrzepowe (konieczność monitorowania parametrów krzepnięcia) oraz kardiologiczne (ryzyko destabilizacji choroby). Węgiel może również adsorbować alkohol etylowy, co ogranicza jego skuteczność w zatruciach alkoholem i może zmniejszać efektywność adsorpcji innych toksyn.
antybiotyk, biodostępność, doustny środek antykoncepcyjny, efekt przeciwzakrzepowy, glikozyd nasercowy, lek doustny, lek hipoglikemizujący, lek kardiologiczny, lek nasercowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek psychotropowy, napad drgawkowy, parametr krzepnięcia, postać farmaceutyczna, środek adsorbujący, stężenie terapeutyczne, wąski indeks terapeutyczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, węgiel aktywny, węgiel leczniczy, zatrucie alkoholem, zdolność adsorpcyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diuresin SR 1,5 mg
Indapamid w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Diuresin SR 1,5 mg) charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 93% po podaniu doustnym, bez wpływu pokarmu czy antacidów na wchłanianie. Lek wiąże się z białkami osocza w 71-79%, a jego objętość dystrybucji wynosi 24-25 l, co wskazuje na zdolność do penetracji tkanek pozanaczyniowych, w tym kumulacji w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, co może być istotne dla mechanizmu działania przeciwnadciśnieniowego. Indapamid ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, generując co najmniej 19 metabolitów, z nie do końca poznaną aktywnością farmakologiczną tych związków.
antacida, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, Diuresin SR, działanie przeciwnadciśnieniowe, elastyna, faza dystrybucyjna, faza eliminacyjna, indapamid, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przebieg dwufazowy, przewód pokarmowy, skuteczność przeciwnadciśnieniowa, środki zobojętniające kwas żołądkowy, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Kardamon – Właściwości farmakokinetyczne
Kardamon (Elettaria cardamomum) jest jednym ze składników tradycyjnego produktu leczniczego roślinnego PADMA 28 Formuła, występującego w kapsułkach twardych w dawce 30 mg kardamonu na kapsułkę. Produkt zawiera łącznie 20 substancji roślinnych oraz 2 substancje mineralne, co komplikuje ocenę farmakokinetyki poszczególnych składników ze względu na potencjalne interakcje i efekty synergistyczne. Kardamon jest stosowany w formie sproszkowanego owocu zamkniętego w kapsułkach rozmiaru 0, co może wpływać na uwalnianie substancji czynnych w przewodzie pokarmowym, jednak brak jest szczegółowych badań farmakokinetycznych określających biodostępność, szybkość wchłaniania czy dystrybucję tej substancji.
biodostępność, dane farmakokinetyczne, decyzja terapeutyczna, dystrybucja leku, efekt synergistyczny, Elettaria cardamomum, farmakokinetyka, interakcje lekowe, kapsułka twarda, kardamon, substancja czynna pochodzenia roślinnego, tradycja lecznicza, tradycyjny produkt leczniczy, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, uwalnianie substancji czynnych, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citabax 40 40 mg
Cytalopram, substancja czynna leku Citabax, cechuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) oraz Tmax wynoszącym średnio 3,8 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (Vd około 12,3 l/kg) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o podobnym, choć słabszym działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 36 godzin, a klirens całkowity osocza to około 0,33 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (85% dawki) oraz nerki (15% dawki), z wydalaniem około 12% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Cytalopram wykazuje liniową kinetykę, a stężenie w stanie stacjonarnym po dawce 40 mg/dobę wynosi średnio 250 nmol/l (zakres 100-500 nmol/l), bez wyraźnej korelacji z efektem terapeutycznym, co ogranicza potrzebę rutynowego monitorowania stężenia leku.
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, cytalopram, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie niepożądane, farmakokinetyka, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osocza, klirens po podaniu doustnym, kwas propionowy, liniowa kinetyka, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Chorapur 1500 IU
Produkt leczniczy Chorapur zawiera wysoko oczyszczoną ludzką gonadotropinę kosmówkową (hCG) w dawkach 1500 IU oraz 5000 IU. Nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji u ludzi, jednak ze względu na farmakodynamiczne i farmakokinetyczne właściwości hCG, mogą wystąpić modyfikacje efektów terapeutycznych pod wpływem innych leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki wpływające na gospodarkę hormonalną (np. antyandrogeny, steroidy anaboliczne), które mogą modyfikować produkcję androgenów (istotność umiarkowana), oraz na leki indukujące enzymy wątrobowe (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina), które mogą obniżać biodostępność hCG (istotność niska). W terapii niepłodności stosowanie hCG wraz z gonadotropinami i analogami GnRH wykazuje działanie synergistyczne (istotność wysoka), co jest celowo wykorzystywane w protokołach leczenia. Ponadto, hCG może wpływać na gospodarkę węglowodanową, co wymaga monitorowania glikemii, a także może zwiększać ryzyko zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, zwłaszcza przy zespole hiperstymulacji jajników, co wymaga ostrożności i monitorowania czynników krzepnięcia.
analogi GnRH, androgeny, antyandrogeny, biodostępność, czynniki krzepnięcia, enzymy wątrobowe, fenytoina, gonadotropina kosmówkowa, gospodarka hormonalna, gospodarka węglowodanowa, hormon luteinizujący, implantacja zarodka, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, karbamazepina, leki przeciwcukrzycowe, leki przeciwzakrzepowe, nasienie, niepłodność, owulacja, ryfampicyna, steroidy anaboliczne, stymulacja jajników, zdarzenia zakrzepowo-zatorowe, zespół hiperstymulacji jajników - Leksykon substancji czynnych
Nasienie płesznika – Właściwości farmakokinetyczne
Nasienie płesznika (Plantago psyllium L. i/lub Plantago indica L.) charakteryzuje się unikalnymi właściwościami farmakokinetycznymi wynikającymi z jego struktury chemicznej, zwłaszcza obecności polisacharydów o wiązaniach β, które są oporne na trawienie enzymatyczne w przewodzie pokarmowym. Po uwodnieniu nasienie zwiększa objętość i tworzy śluz, którego częściowa hydroliza w żołądku obejmuje mniej niż 10% całkowitej ilości, prowadząc do powstania wolnej arabinozy, która jest wchłaniana w jelicie z efektywnością 85-93%. Włókna pokarmowe nasienia płesznika docierają do jelita grubego w wysoko spolimeryzowanej formie, gdzie ulegają ograniczonej fermentacji bakteryjnej, skutkującej produkcją dwutlenku węgla, wodoru, metanu, wody oraz krótkołańcuchowych kwasów tłuszczowych (SCFA), które są następnie wchłaniane i uczestniczą w cyrkulacji wątrobowej.
absorpcja systemowa, aktywność biologiczna, arabinoza, biodostępność, enzym trawienny, fermentacja bakterii jelitowych, jelito grube, krótkołańcuchowe kwasy tłuszczowe, ksylan, monosacharyd, nasienie płesznika, Plantago indica, Plantago psyllium, polisacharyd, profil farmakokinetyczny, śluz, surowiec roślinny, włókno pokarmowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Ranigast 0,5 mg/ml
Ranitydyna, obecna w produkcie leczniczym Ranigast (0,5 mg/ml, roztwór do infuzji), wpływa na farmakokinetykę innych leków głównie poprzez podwyższenie pH soku żołądkowego, konkurencję w wydzielaniu kanalikowym nerek oraz hamowanie aktywności cytochromu P-450. W zalecanych dawkach nie nasila metabolizmu leków metabolizowanych przez układ cytochromu P-450, takich jak diazepam, lidokaina, fenytoina, propranolol czy teofilina. Istotną interakcją kliniczną jest wydłużenie czasu protrombinowego podczas jednoczesnego stosowania ranitydyny z pochodnymi kumaryny (np. warfaryną), co wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia. Wysokie dawki ranitydyny, stosowane np. w zespole Zollingera-Ellisona, mogą zmniejszać klirens nerkowy prokainamidu i N-acetyloprokainamidu, prowadząc do wzrostu ich stężenia w osoczu i potencjalnego nasilenia działań niepożądanych.
amoksycylina, antagonista receptorów H2, atazanawir, biodostępność, błona śluzowa żołądka, choroba wrzodowa żołądka, cytochrom P-450, czas protrombinowy, dehydrogenaza alkoholowa, delawirydyna, diazepam, dwunastnica, farmakokinetyka, fenytoina, gefitynib, glipizyd, Helicobacter pylori, ketokonazol, klirens nerkowy, kwas solny, lek przeciwzakrzepowy, lidokaina, metronidazol, midazolam, N-acetyloprokainamid, pH soku żołądkowego, pochodne kumaryny, prokainamid, propranolol, Ranigast, ranitydyna, teofilina, triazolam, warfaryna, wydzielanie kanalikowe, zespół Zollingera-Ellisona - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olanzapina Aurobindo 7,5 mg
Przedawkowanie olanzapiny, w tym preparatu Olanzapina Aurobindo zawierającego 7,5 mg substancji czynnej na tabletkę, stanowi poważny stan kliniczny z szerokim spektrum objawów obejmujących układ sercowo-naczyniowy, nerwowy i oddechowy. Najczęstsze objawy (>10%) to częstoskurcz, pobudzenie lub agresywność, dyzartria, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości od sedacji do śpiączki. Rzadziej (<10%) mogą wystąpić delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, zachłyśnięcie, wahania ciśnienia tętniczego oraz zaburzenia rytmu serca (<2%). W najcięższych przypadkach możliwe jest zatrzymanie krążenia i oddychania, co stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Zgony odnotowano już po dawkach około 450 mg, choć zdarzały się pełne powroty do zdrowia po dawkach sięgających 2 g olanzapiny.
agresywność, akatyzja, arytmia, biodostępność, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, drgawki, drżenie, dyskineza, dyzartria, hipertermia, hipoksja, kwasica oddechowa, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, objawy pozapiramidowe, olanzapina, omam, pobudzenie, receptor beta-adrenergiczny, sedacja, śpiączka, środek sympatykomimetyczny, sztywność mięśniowa, toksykologia kliniczna, urojenie, węgiel aktywny, zaburzenia autonomiczne, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zachłystowe zapalenie płuc, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – MST Continus 100 mg
MST Continus to preparat morfiny w postaci tabletek powlekanych o zmodyfikowanym uwalnianiu, dostępny w dawkach 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg oraz 200 mg, stosowany głównie w leczeniu bólu przewlekłego wymagającego opioidoterapii trwającej dłużej niż kilka dni. Dawkowanie ustala się indywidualnie, uwzględniając natężenie bólu, masę ciała, wiek pacjenta oraz reakcję na wcześniejsze leki. Tabletki przyjmuje się co 12 godzin, nie dzieląc ich ani nie krusząc, aby uniknąć ryzyka natychmiastowego uwolnienia morfiny. Początkowa dawka u dorosłych z niską masą ciała wynosi 10 mg co 12 godzin, a u pozostałych 30 mg co 12 godzin, z możliwością zwiększania dawki o 30-50% w celu uzyskania kontroli bólu. W przypadku zmiany z morfiny o szybkim uwalnianiu na MST Continus stosuje się tę samą dawkę dobową podzieloną na dwie dawki co 12 godzin, natomiast przy przejściu z morfiny parenteralnej dawkę dobową zwiększa się o 50-100%.
biodostępność, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ciężki ból, dawka toksyczna, hiperalgezja, lek przeciwbólowy, morfina o szybkim uwalnianiu, natychmiastowe uwalnianie, objawy odstawienne, opioid, podanie parenteralne, siarczan morfiny, terapia bólu, tolerancja na leki, zły stan ogólny, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abagat 75 mg
ABAGAT to lek w postaci kapsułek twardych zawierający 75 mg dabigatranu eteksylanu (w formie mezylanu) jako substancję czynną. Kapsułki mają rozmiar 2, są białe do białawego koloru, a wewnątrz znajdują się peletki od białawego do bladożółtego. Preparat zawiera precyzyjnie dobrane substancje pomocnicze, takie jak kwas winowy (regulator kwasowości), guma arabska (substancja wiążąca), dimetykon (substancja przeciwpieniąca) oraz tytanu dwutlenek (barwnik), które zapewniają stabilność, biodostępność i efektywność terapeutyczną. Kapsułka wykonana jest z hypromelozy (HPMC), a osłonka zawiera karagen potasu i chlorek jako stabilizatory. Okres ważności leku wynosi 2 lata, pod warunkiem przechowywania w temperaturze poniżej 30°C i w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią.
biodostępność, dabigatran eteksylat, dimetykon, dwutlenek tytanu, guma arabska, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kapsułka twarda, kwas winowy, niezgodność farmaceutyczna, peletka, regulator kwasowości, substancja czynna, substancja powlekająca, substancja przeciwpieniąca, substancja przeciwzbrylająca, substancja wiążąca, substancja żelująca - Leksykon substancji czynnych
Tokoferyl – Interakcje
Tokoferyl (witamina E) wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Antagonistyczne działanie witaminy E względem witaminy K zwiększa ryzyko krwawień u pacjentów stosujących doustne leki przeciwzakrzepowe oraz estrogeny, co wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia i dostosowania dawki leków. Preparaty żelaza osłabiają skuteczność witaminy E, dlatego zaleca się zachowanie odstępu 2-3 godzin między ich podawaniem. Witamina E wykazuje synergizm z witaminą A, witaminą C, selenem, ubichinonem oraz aminokwasami siarkowymi, co może wzmacniać efekt antyoksydacyjny i wymagać dostosowania dawek suplementów. Ponadto, tokoferyl może zmniejszać zapotrzebowanie na insulinę u pacjentów z cukrzycą oraz na glikozydy naparstnicy u pacjentów kardiologicznych, co wymaga odpowiedniego monitorowania i ewentualnej korekty terapii.
antagonizm lekowy, biodostępność, działanie antykoagulacyjne, efekt synergistyczny, glikozyd naparstnicy, hemostaza, hipercholesterolemia, inhibitor lipazy trzustkowej, insulinoterapia, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolestyramina, lek przeciwzakrzepowy, olej mineralny, orlistat, parametr krzepnięcia, preparat żelaza, przeciwutleniacz, stres oksydacyjny, tokoferyl, witamina rozpuszczalna w tłuszczach - Leksykon substancji czynnych
Sodu dokuzynian – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące sodu dokuzynianu (Natrii docusas) ograniczają się głównie do badań toksyczności ostrej na modelach zwierzęcych. W badaniach na myszach wartość LD50 dla podania dożołądkowego wynosiła 2400 mg/kg masy ciała, co wskazuje na niską toksyczność przy podaniu doustnym. Natomiast po podaniu dootrzewnowym LD50 była znacznie niższa i wyniosła 72 mg/kg mc., co sugeruje wyższą toksyczność tej drogi podania. Brak jest natomiast danych dotyczących toksyczności przewlekłej, mutagenności, kancerogenności oraz toksyczności reprodukcyjnej, co podkreślają charakterystyki produktów leczniczych Laxol (czopki 100 mg) i Ulgix Laxi (kapsułki miękkie 50 mg).
badanie długoterminowe, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dane toksykologiczne, dokuzynian sodu, kancerogenność, mechanizm działania toksycznego, mutagenność, Natrii docusas, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, podanie dożołądkowe, produkt leczniczy, sodu dokuzynian, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Interakcje leku – Nifuroksazyd Polfarmex 200 mg
Nifuroksazyd, jako chemioterapeutyk działający miejscowo w świetle jelita, charakteryzuje się silną zdolnością adsorpcyjną, co może prowadzić do istotnego zmniejszenia wchłaniania innych leków doustnych stosowanych jednocześnie. W praktyce klinicznej oznacza to konieczność unikania jednoczesnego podawania nifuroksazydu z innymi lekami doustnymi, w tym doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna) oraz lekami przeciwdrgawkowymi, ze względu na ryzyko obniżenia ich skuteczności terapeutycznej. Zaleca się rozważenie przesunięcia czasu podawania innych leków o minimum 2 godziny przed lub po nifuroksazydzie oraz monitorowanie parametrów klinicznych, takich jak INR w przypadku leków przeciwzakrzepowych. Wskazane jest również przeprowadzenie dokładnego wywiadu lekowego i, jeśli to możliwe, czasowe odstawienie leków niekoniecznych podczas terapii nifuroksazydem.
aldehyd octowy, biodostępność, chemioterapeutyk, doustny środek antykoncepcyjny, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwzakrzepowy, nifuroksazyd, reakcja disulfiramopodobna, spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia, warfaryna, właściwości adsorpcyjne, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olanzapina Stada 5 mg
Przedawkowanie olanzapiny stanowi poważne zagrożenie dla życia, z dawkami toksycznymi zaczynającymi się już od 450 mg, choć odnotowano przeżycia po dawkach do około 2 g. Klinicznie objawia się szerokim spektrum symptomów obejmujących ośrodkowy układ nerwowy (obniżony poziom świadomości, dyzartria, objawy pozapiramidowe, drgawki), układ krążenia (częstoskurcz, arytmie, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zatrzymanie krążenia) oraz układ oddechowy (depresja oddechowa, zachłyśnięcie, zatrzymanie oddychania). Często (>10%) występują objawy takie jak sedacja, sztywność mięśniowa, pobudzenie psychoruchowe i częstoskurcz, natomiast rzadziej obserwuje się złośliwy zespół neuroleptyczny, delirium czy zatrzymanie krążenia. W przypadku przedawkowania nie istnieje swoiste antidotum, a leczenie opiera się na terapii objawowej i podtrzymującej funkcje życiowe.
biodostępność, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, drgawki, dystonia, dyzartria, halucynacje, hipertermia, hipotonia, lek psychiatryczny, monitoring kliniczny, napad drgawkowy, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, sztywność mięśniowa, węgiel aktywowany, zaburzenia mowy, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zachłyśnięcie, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddychania, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lercanidipine Medreg 20 mg
Lerkanidypina, stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, powinna być podawana doustnie w dawce początkowej 10 mg raz na dobę, co najmniej 15 minut przed posiłkiem, z możliwością stopniowego zwiększenia do maksymalnie 20 mg/dobę. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy obserwuje się po około 2 tygodniach terapii. Wzrost dawki powyżej 20 mg nie przynosi dodatkowych korzyści ze względu na plateau efektu terapeutycznego i zwiększa ryzyko działań niepożądanych. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosuje się standardowe dawkowanie z zachowaniem ostrożności, zwłaszcza przy zwiększaniu dawki. Lek jest przeciwwskazany u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych klinicznych.
atenolol, beta-adrenolityk, biodostępność, ciśnienie tętnicze, dializoterapia, działanie niepożądane, efekt przeciwnadciśnieniowy, enalapryl, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lerkanidypina, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actigra 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leków Actigra (25 mg) i Actigra Forte (50 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo. Biodostępność wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), z istotną zmiennością międzyosobniczą. Wpływ posiłku opóźnia tmax o około 60 minut i redukuje Cmax o 29%. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 105 l, co wskazuje na intensywne przenikanie do tkanek. Syldenafil i jego główny metabolit N-demetylo wiążą się z białkami osocza w 96%, a metabolit wykazuje 50% aktywności względem PDE5 w porównaniu do substancji macierzystej. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Klirens całkowity syldenafilu to 41 l/godz., a eliminacja odbywa się głównie z kałem (około 80% dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (około 13%).
Actigra, AUC, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, okres półtrwania, PDE5, pole pod krzywą stężenia, stężenie w surowicy, syldenafil, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza