biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Hiperozyd – Dawkowanie i sposób podawania
Hiperozyd, bioaktywny flawonoid obecny w liściach brzozy (Betula pendula Roth i/lub Betula pubescens Ehrh.), stosowany jest w preparatach leczniczych w dawkach dostosowanych do wieku pacjenta. Zalecana dawka dla młodzieży powyżej 12 lat, dorosłych i osób starszych to 1 łyżka liści brzozy (około 2,9 g) zaparzona w 1 szklance wrzącej wody, spożywana 2-3 razy dziennie między posiłkami. Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g liści brzozy, co odpowiada około 174 mg hiperozydu. Terapia trwa zwykle 2-4 tygodnie, a preparaty podaje się doustnie w formie naparu. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 lat. W trakcie terapii należy zapewnić odpowiednią podaż płynów, aby zwiększyć efekt diuretyczny oraz biodostępność hiperozydu.
- Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z liści melisy – Właściwości farmakodynamiczne
Wyciąg z liści melisy (Melissae folii extractum fluidum) w preparacie Doppelherz Energovital Tonik K występuje jako 100% wyciąg natywny o współczynniku DER 1:1, ekstrahowany 30% m/m etanolem. W pojedynczej dawce 20 ml zawartość wyciągu wynosi 100 mg. Preparat jest płynem doustnym o ciemno-brązowym zabarwieniu, zawierającym ponadto miód (100 mg), cukier inwertowany 70% (900 mg), glicerol 85% (1060 mg) oraz wino słodkie (18010 mg), co skutkuje całkowitą zawartością etanolu na poziomie 17% obj. Wyciąg z liści melisy jest składnikiem kompleksu roślinnego, współdziałając z ekstraktami z owoców głogu, liści rozmarynu oraz korzenia kozłka lekarskiego.
badanie kliniczne, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, ekstrakt płynny z rozmarynu, etanol, płyn doustny, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, składnik bioaktywny, substancja czynna, substancja pomocnicza, właściwości farmakodynamiczne, współczynnik DER, współczynnik ekstrakcji, wyciąg natywny, wyciąg płynny, wyciąg z korzenia kozłka lekarskiego, wyciąg z liści melisy, wyciąg z liści rozmarynu, wyciąg z owoców głogu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – DIH MAX COMFORT 1000 mg
DIH MAX COMFORT to preparat w postaci tabletek powlekanych zawierających 1000 mg zmikronizowanej diosminy, wskazany do leczenia objawów przewlekłej niewydolności żylnej kończyn dolnych oraz objawowego leczenia żylaków odbytu. Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu dolegliwości takich jak bóle, nocne kurcze mięśni, uczucie pieczenia, zimna, ciężkości, zmęczenia, obrzęków, świądu, parestezji oraz zmian skórnych (rumień, zasinienie). Ponadto wspomaga gojenie owrzodzeń żylnych oraz redukuje widoczność pajączków naczyniowych i żylaków siatkowatych. Preparat może być stosowany jako monoterapia w początkowych stadiach przewlekłej niewydolności żylnej lub jako uzupełnienie innych terapii, w tym kompresjoterapii i leczenia zabiegowego, zgodnie z klasyfikacją CEAP (C0-C6). Zmikronizowana forma diosminy zapewnia zwiększoną biodostępność i umożliwia dawkowanie raz dziennie.
biodostępność, choroba hemoroidalna, ciężkość nóg, hemoroidy, klasyfikacja CEAP, kompresjoterapia, monoterapia, niewydolność żylna, nocne kurcze nóg, obrzęk nóg, owrzodzenie żylne, pajączki naczyniowe, parestezje, pieczenie nóg, przewlekła choroba żylna, przewlekła niewydolność krążenia żylnego, rumień, zasinienie skóry, zimne nogi, zmiany troficzne, zmikronizowana diosmina, żylaki kończyn dolnych, żylaki odbytu, żyły siatkowate - Leksykon leków
Przedawkowanie – Floxitrat 400 mg
Przedawkowanie moksyfloksacyny, substancji czynnej Floxitrat 400 mg, wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza kardiotoksyczności manifestującej się wydłużeniem odstępu QT w EKG, co może prowadzić do groźnych zaburzeń rytmu serca. W przypadku przedawkowania konieczne jest wdrożenie leczenia objawowego oraz ścisłe monitorowanie zapisu elektrokardiograficznego. Szczególnie istotne jest wczesne podanie węgla aktywowanego, które może zmniejszyć biodostępność moksyfloksacyny o ponad 80%, ograniczając wchłanianie leku z przewodu pokarmowego i minimalizując ryzyko toksyczności.
biegunka, biodostępność, biodostępność leku, bradykardia, kardiotoksyczność, leczenie objawowe, nudności, przedawkowanie moksyfloksacyny, stan neurologiczny, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia rytmu, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zapis elektrokardiograficzny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bioracef 125 mg
Bioracef to preparat zawierający cefuroksym w postaci cefuroksymu aksetylu, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 125 mg, 250 mg oraz 500 mg. Tabletki mają charakterystyczny, wydłużony kształt, są obustronnie wypukłe i barwy białej do kremowej. Oprócz substancji czynnej, zawierają składniki pomocnicze podzielone na dwie grupy: składniki rdzenia (m.in. skrobi glikolan sodu, krzemu dwutlenek koloidalny, kroskarmeloza sodowa, skrobia modyfikowana, sodu laurylosiarczan) oraz otoczki (hypromeloza, tytanu dwutlenek, olej rycynowy), które zapewniają stabilność, biodostępność oraz odpowiednie właściwości organoleptyczne leku.
biodostępność, cefuroksym, cefuroksymu aksetyl, fotowrażliwość, hypromeloza, interakcja lekowa, kroskarmeloza sodowa, krzemu dwutlenek koloidalny, niezgodność lekowa, olej rycynowy, skrobi glikolan sodu, skrobia modyfikowana, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucosolvan inhalacje 15 mg/2 ml
Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna Mucosolvan inhalacje (15 mg/2 ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z doustnych postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z liniową zależnością od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2,5 godziny (postać natychmiastowego uwalniania) lub średnio po 6,5 godziny (postać o opóźnionym uwalnianiu). Całkowita biodostępność po podaniu tabletki 30 mg wynosi 79%, a kapsułki o opóźnionym uwalnianiu wykazują względną dostępność biologiczną na poziomie 95% względem dawki 60 mg podawanej w dwóch dawkach po 30 mg. Posiłki nie wpływają na biodostępność, a wielokrotne podanie nie powoduje kumulacji leku u zdrowych osób.
ambroksolu chlorowodorek, biodostępność, CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja do tkanek, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, mikrosomy wątroby, natychmiastowe uwalnianie, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opóźnione uwalnianie, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Wapń glubionian – Wskazania do stosowania
Wapń glubionianowy, obecny w preparatach Calcium Polfarmex i Calcium Polfarmex o smaku truskawkowym, jest stosowany w profilaktyce i leczeniu hipokalcemii. Syropy te zawierają 29,4 g wapnia glubionianu oraz 6,4 g wapnia laktobionianu na 100 ml, co odpowiada dostarczeniu odpowiednio 115 mg (wersja klasyczna) i 114 mg (wersja truskawkowa) jonów Ca²⁺ w 5 ml syropu. Preparaty są wskazane u pacjentów z niedoborami wapnia, w tym u dzieci w okresie wzrostu, kobiet w ciąży i karmiących, osób starszych z ryzykiem osteoporozy, pacjentów z zaburzeniami wchłaniania wapnia oraz u osób przyjmujących leki zwiększające wydalanie wapnia. Wskazania kliniczne obejmują m.in. tężyczkę hipokalcemiczną, profilaktykę i leczenie osteoporozy, stany po złamaniach, niedoczynność przytarczyc, krzywicę i osteomalację (w połączeniu z witaminą D) oraz stany alergiczne i spastyczne jako leczenie wspomagające.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Sumilar Duo 10 mg + 10 mg
Sumilar Duo to preparat hipotensyjny dostępny w czterech dawkach, łączący ramipryl (5 mg lub 10 mg) z amlodypiną w formie bezylanu (odpowiednio 6,95 mg dla dawki 5 mg i 13,9 mg dla dawki 10 mg amlodypiny). Kombinacja ta umożliwia indywidualizację terapii nadciśnienia tętniczego. Produkt występuje w postaci twardych kapsułek Coni-Snap, różniących się kolorem i rozmiarem w zależności od dawki, co ułatwia identyfikację. Substancje pomocnicze obejmują m.in. krospowidon, hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną i glicerolu dibehenian, a także barwniki takie jak czerwień Allura AC (E 129) i azorubina (E 122), które mogą wywoływać reakcje alergiczne u wrażliwych pacjentów. Zawartość sodu w kapsułkach jest niska (<23 mg), co jest istotne w kontekście diet niskosodowych.
amlodypina, amlodypiny bezylan, azorubina, biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, czerwień Allura AC, dieta niskosodowa, działanie hipotensyjne, glicerolu dibehenian, hypromeloza, indygotyna, kapsułka twarda, krospowidon, ramipryl, reakcja alergiczna, środek rozpadowy, substancja czynna, substancja smarująca, tytanu dwutlenek, żelatyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ridlip 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Ridlip, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą powolne wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) po około 5 godzinach oraz ograniczoną biodostępnością na poziomie około 20%. Lek wykazuje rozległą dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~134 l) z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z powstawaniem metabolitów N-demetylowanych o aktywności farmakologicznej zmniejszonej o około 50% oraz metabolitów laktonowych nieaktywnych klinicznie. Eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (~90% z kałem), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Klirens osoczowy wynosi około 50 l/h (odchylenie 21,7%). Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa, bez akumulacji po wielokrotnym podaniu, a parametry te nie ulegają istotnym zmianom pod wpływem wieku czy płci dorosłych pacjentów.
akumulacja leku, białko transportowe BCRP, białko transportowe OATP1B1, biodostępność, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, CYP 2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka rozuwastatyny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, polipeptyd transportujący aniony organiczne, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh - Leksykon leków
Interakcje leku – Nitresan 10 mg 10 mg
Nitrendypina, jako antagonista kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, jest metabolizowana głównie przez izoenzymy CYP3A4 cytochromu P-450 w błonie śluzowej żołądka i wątrobie, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne. Silni induktorzy CYP3A4, tacy jak ryfampicyna, znacząco obniżają biodostępność nitrendypiny, co prowadzi do osłabienia jej działania przeciwnadciśnieniowego i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Z kolei inhibitory CYP3A4, w tym makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy anty-HIV (rytonawir), azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol), nefazodon oraz fluoksetyna, mogą zwiększać stężenie nitrendypiny w osoczu, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej redukcji dawki. Podobne ryzyko dotyczy leków takich jak chinuprystyna/dalfoprystyna, kwas walproinowy, cymetydyna i ranitydyna, które mogą nasilać działanie farmakologiczne nitrendypiny. Leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) indukują CYP3A4, zmniejszając skuteczność nitrendypiny, co wymaga dostosowania dawki w trakcie i po zakończeniu terapii przeciwpadaczkowej.
alfa-metylodopa, alkohol etylowy, antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, beta-adrenolityk, biodostępność, bloker kanału wapniowego, bloker receptora alfa-adrenergicznego, chinuprystyna, cymetydyna, cytochrom P-450, digoksyna, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, fluoksetyna, inhibitor ACE, inhibitor PDE-5, inhibitor proteazy, kwas walproinowy, lek moczopędny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, nefazodon, omdlenie ortostatyczne, preparat zwiotczający mięśnie, reakcja hipotensyjna, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, zaburzenie krążenia mózgowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg
Lek Tamsunorm Combi zawiera 6 mg bursztynianu solifenacyny oraz 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania ich oddzielnie w postaci OCAS. Tmax solifenacyny wynosi od 4,27 do 4,76 h, a tamsulosyny od 3,47 do 5,65 h. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5-32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56-13,3 ng/ml. AUC dla solifenacyny wynosi 528-601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1-222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 57% (70-79% dawki ulega wchłonięciu). Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5-53 h, a tamsulosyny 12,8-14 h. Wpływ posiłków jest istotny jedynie dla tamsulosyny – wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie zwiększa Cmax o 54% i AUC o 33%, natomiast solifenacyna nie wykazuje zmian farmakokinetycznych po posiłku. Interakcje z werapamilem zwiększają ekspozycję obu leków, jednak bez znaczenia klinicznego.
4R-hydroksy solifenacyna, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka populacyjna, gamma-glutamylotranspeptydaza, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodne zaburzenie czynności, maksymalne stężenie leku, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, siarczan tamsulosyny, skala Child-Pugh, system OCAS, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ursopol 300 mg
Lek Ursopol zawiera kwas ursodeoksycholowy i jest dostępny w kapsułkach o dawkach 150 mg oraz 300 mg. Dawkowanie jest ściśle indywidualizowane, zależne od masy ciała pacjenta, wskazania klinicznego oraz odpowiedzi na terapię. W leczeniu kamicy żółciowej zaleca się dawkę 8-10 mg/kg mc./dobę (u pacjentów otyłych do 15 mg/kg mc./dobę), podzieloną na 2-3 dawki, co dla pacjenta 75 kg odpowiada 2 kapsułkom 150 mg lub 1 kapsułce 300 mg dwa razy dziennie. Terapia trwa od 6 miesięcy do 2 lat, z kontynuacją co najmniej 3 miesięcy po rozpuszczeniu kamieni. W pierwotnej żółciowej marskości wątroby stosuje się 13-15 mg/kg mc./dobę, co dla 75 kg pacjenta oznacza 7 kapsułek 150 mg dziennie (2 rano, 2 w południe, 3 wieczorem) przez 1-2 lata. W innych chorobach wątroby dawka wynosi 10-20 mg/kg mc./dobę, a w wewnątrzwątrobowej cholestazie ciężarnych 10-16 mg/kg mc./dobę, podzielone na 2-3 dawki.
biodostępność, cholestaza, choroby wątroby i dróg żółciowych, dawka dobowa, działanie niepożądane, etiologia, kamica żółciowa, kapsułka twarda, kwas ursodeoksycholowy, mukowiscydoza, odpowiedź na leczenie, otyłość, pierwotna żółciowa marskość wątroby, przewód pokarmowy, rozpuszczenie kamieni, skuteczność terapeutyczna, wewnątrzwątrobowa cholestaza ciężarnych, wskazanie kliniczne, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej żołądka, zarzucanie żółci - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zocor 80 80 mg
Symwastatyna jest podawana w formie nieaktywnego laktonu, który w organizmie ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu – beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Lek stosowany jest doustnie w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, wykazuje dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego oraz znaczący efekt pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie zachodzi aktywacja i miejsce działania. Biodostępność aktywnego metabolitu jest niska (<5%), a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się silnie z białkami osocza (>95%), a eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (60% dawki) i nerki (13% dawki). Okres półtrwania beta-hydroksykwasu po podaniu dożylnym wynosi około 1,9 godziny. Lek jest substratem enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B1 i BCRP, co ma istotne znaczenie dla interakcji lekowych i dystrybucji.
BCRP, beta-hydroksykwas, białka osocza, biodostępność, biosynteza cholesterolu, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, gen SLCO1B1, hipercholesterolemia, interakcja lekowa, kwas symwastatyny, lakton, OATP1B1, okres półtrwania, przewód pokarmowy, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, statyna, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Homeoplasmine –
Homeoplasmine to maść do stosowania miejscowego, zawierająca substancje czynne pochodzenia naturalnego oraz kwas borowy w stężeniu 4,0 g na 100 g preparatu. Składniki aktywne to nalewki macierzyste (Tinctura Madre) z Calendula officinalis (0,1 g), Phytolacca decandra (0,3 g), Bryonia (0,1 g) oraz Benzoe (0,1 g). Wazelina biała stanowi jedyną substancję pomocniczą, pełniąc funkcję podłoża zapewniającego odpowiednią konsystencję i stabilność maści. Produkt dostępny jest w tubach aluminiowych lub laminowanych o pojemności 18 g lub 40 g, co umożliwia precyzyjne dawkowanie i wygodną aplikację na zmiany skórne i błony śluzowe.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofloxacin Genoptim 250 mg
Lewofloksacyna cechuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1-2 godzin oraz biodostępnością na poziomie 99-100%. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek, w tym błony śluzowej oskrzeli, płynu wyścielającego nabłonek dróg oddechowych, makrofagów pęcherzyków płucnych, tkanki płuc, skóry, gruczołu krokowego oraz moczu. Lewofloksacyna słabo przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach ośrodkowego układu nerwowego. Metabolizm leku jest minimalny (<5% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na dawkowanie 1-2 razy na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a parametry po podaniu dożylnym i doustnym są zbliżone, umożliwiając sekwencyjną terapię bez konieczności zmiany dawkowania.
biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, demetylolewofloksacyna, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, nabłonek dróg oddechowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tkanka płucna, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Olanzapin Krka 20 mg
Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, co czyni ją podatną na interakcje farmakokinetyczne z induktorami (np. palenie tytoniu, karbamazepina) oraz inhibitorami tego enzymu (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna). Indukcja CYP1A2 prowadzi do zmniejszenia stężenia olanzapiny w osoczu, co może wymagać zwiększenia dawki, natomiast inhibicja powoduje istotny wzrost Cmax (o 54-77%) i AUC (o 52-108%), wskazując na konieczność redukcji dawki. Węgiel aktywowany obniża biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego powinien być podawany co najmniej 2 godziny przed lub po leku. Nie stwierdzono istotnych interakcji z inhibitorami CYP2D6 (fluoksetyna), lekami zobojętniającymi (glin, magnez), cymetydyną, litem, biperydenem oraz walproinianem, co nie wymaga modyfikacji dawkowania.
antagonizm receptorowy, arytmia komorowa, biodostępność, biperyden, choroba Parkinsona, cymetydyna, CYP1A2, cyprofloksacyna, cytochrom P450, diazepam, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, farmakokinetyka, fluoksetyna, fluwoksamina, hipotonia ortostatyczna, karbamazepina, lek zobojętniający, lit pierwiastek, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian, warfaryna, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Entecavir Aurovitas 0,5 mg
Entecavir Aurovitas jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 0,5 mg i 1 mg, zawierających odpowiednio 0,5 mg i 1 mg entekawiru jednowodnego. Tabletki różnią się kształtem i oznakowaniem: dawka 0,5 mg ma kształt trójkątny (8,4 mm) z oznaczeniem „ET” i „0 5”, natomiast dawka 1 mg jest okrągła (8,2 mm) z oznaczeniem „ET” i „1”. Istotnym aspektem jest obecność 40 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy. Preparat zawiera także substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, magnezu stearynian oraz składniki otoczki: hypromeloza 2910, makrogol 400 i tytanu dwutlenek (E 171), które wpływają na stabilność, uwalnianie i właściwości fizykochemiczne leku.
biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, entekawir, entekawir jednowodny, folia PVC/PVDC/Aluminium, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, superdezintegrant, tabletka powlekana