biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax 850 850 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Metformax 850, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z Tmax około 2,5 godziny i biodostępnością 50-60% po podaniu doustnym dawek 500-850 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) rzadko przekracza 4 μg/ml, a stężenie w stanie stacjonarnym utrzymuje się poniżej 1 μg/ml po 24-48 godzinach terapii. Spożycie pokarmu obniża Cmax o około 40%, AUC o 25% oraz wydłuża Tmax o około 35 minut, co należy uwzględnić przy planowaniu dawkowania. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz brak metabolizmu, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych i wskazuje na penetrację do tkanek, zwłaszcza wątroby i mięśni.
absorpcja z przewodu pokarmowego, AUC, biodostępność, chlorowodorek metforminy, Cmax, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, erytrocyt, farmakokinetyka metforminy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, Metformax, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w stanie stacjonarnym, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceclor 375 mg/5 ml
Cefaklor, jako cefalosporyna II generacji, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, szczególnie na czczo, co zapewnia optymalne parametry farmakokinetyczne. Maksymalne stężenia w surowicy osiągane są w ciągu 30-60 minut i zależą od dawki: 7 mg/l dla 250 mg, 13 mg/l dla 500 mg oraz 23 mg/l dla 1000 mg. Podanie po posiłku obniża maksymalne stężenia do 50-75% wartości osiąganych na czczo i opóźnia ich wystąpienie o 45-60 minut. Cefaklor jest głównie wydalany przez nerki, z 60-85% dawki usuwanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu pierwszych 8 godzin, a stężenia w moczu (600-1900 mg/l w zależności od dawki) są znacznie wyższe niż w surowicy, co potwierdza skuteczność w leczeniu zakażeń układu moczowego. Okres półtrwania u osób z prawidłową funkcją nerek wynosi 0,6-0,9 godziny, jednak u pacjentów z niewydolnością nerek ulega wydłużeniu, szczególnie u osób z bezmoczem (2,3-2,8 godziny).
bezmocz, biodostępność, Ceclor, cefaklor, cefalosporyna II generacji, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, hemodializa, niewydolność nerek, okres półtrwania, probenecyd, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wydzielanie kanalikowe, zakażenie układu moczowego, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Landulosin 0,5 mg + 0,4 mg
Landulosin to preparat zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulosyny) w formie kapsułek twardych o zmodyfikowanym uwalnianiu. Dutasteryd charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,5%), dużą objętością dystrybucji (300-500 l) oraz długim okresem półtrwania w stanie stacjonarnym wynoszącym 3-5 tygodni. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga w ciągu 1-3 godzin, a stan stacjonarny po 6 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg/dobę. Tamsulosyna wykazuje niemal całkowitą biodostępność, wiąże się w około 99% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,2 l/kg oraz okres półtrwania około 13 godzin w stanie stacjonarnym. Po posiłku Cmax tamsulosyny zmniejsza się o 30%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku zawsze po tym samym posiłku, aby zapewnić stabilną farmakokinetykę. Dutasteryd nie wykazuje istotnych zmian farmakokinetycznych pod wpływem posiłku.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie biorównoważności, białka osocza krwi, biodostępność, biokonwersja, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, cytochrom P-450, dutasteryd, dysfagia, enancjomeryczna biokonwersja, farmakokinetyka dutasterydu, izoenzym CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wewnętrzny, maksymalne stężenie w surowicy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, sprzężenie z glukuronidem, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tamsulosyny chlorowodorek, upośledzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Juzina 100 mg
JUZINA zawiera sytagliptynę w dawce 100 mg, charakteryzującą się wysoką biodostępnością (~87%) i szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h). Po podaniu doustnym Cmax wynosi około 950 nM, a AUC 8,52 µM·h. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, natomiast Cmax i C24h nie są ściśle proporcjonalne. Sytagliptyna ma niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (~79% z moczem), z okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji cytochromów P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Klirens nerkowy wynosi około 350 ml/min, a lek jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny P, jednak bez klinicznie istotnych interakcji z inhibitorami tych transporterów. Sytagliptyna wykazuje minimalną akumulację przy stosowaniu wielokrotnym i może być podawana niezależnie od posiłku.
AUC, biodostępność, BMI, chlorowodorek jednowodny, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzymy cytochromu P450, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, transporter anionów organicznych, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tianesal 12,5 mg
Tianeptyna, podawana w formie soli sodowej (Tianesal), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~94%), głównie albuminami, co wpływa na jego biodostępność i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez β-oksydację, bez udziału układu cytochromu P450, a głównym aktywnym metabolitem jest kwas pentanowy (MC5). Okres półtrwania tianeptyny wynosi około 3 godziny, co wymaga stosowania schematu wielokrotnych dawek dobowych. Metabolity są wydalane głównie przez nerki.
albuminy, AUC, beta-oksydacja, biodostępność, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, interakcje lekowe, kwas pentanowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, tianeptyna, uzależnienie od alkoholu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tuberculin PPD RT23 AJV 2 T.U./dawkę 0,1 ml
Produkt leczniczy Tuberculin PPD RT 23 AJV, zawierający tuberkulinę PPD RT 23 w dawce 0,04 µg (2 T.U./0,1 ml), jest stosowany wyłącznie w diagnostyce gruźlicy poprzez wykonanie próby tuberkulinowej. Podawany śródskórnie roztwór do wstrzykiwań wywołuje miejscową reakcję nadwrażliwości typu opóźnionego, co umożliwia ocenę kontaktu pacjenta z prątkami gruźlicy. Ze względu na charakter działania immunologicznego ograniczonego do miejsca podania, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych, gdyż parametry takie jak biodostępność, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie nie mają zastosowania w tym kontekście.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – XABOPLAX 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku XABOPLAX 2,5 mg, charakteryzuje się wysoką i niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 2-4 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Wchłanianie jest optymalne przy uwalnianiu w żołądku i proksymalnym jelicie cienkim, natomiast uwalnianie dystalnie od żołądka znacząco obniża ekspozycję (AUC spada o 29%, Cmₐₓ o 56%). Rywaroksaban wiąże się silnie z albuminą (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz enzymy niezależne od CYP450. Eliminacja zachodzi zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i drogą kałową, z okresem półtrwania 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. W populacji pacjentów z OZW stosujących dawkę 2,5 mg dwa razy dziennie, stężenia rywaroksabanu wahają się od 9,2 μg/l (min.) do 47 μg/l (maks.). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami ani rasami.
białko BCRP, biodostępność, choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, HepTest, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, rywaroksaban, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esotkaleno 20 mg
Prednizon, substancja czynna leku Esotkaleno, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin (Tmax). W organizmie prednizon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie podczas pierwszego przejścia, gdzie 80-100% prednizonu ulega konwersji do aktywnego metabolitu – prednizolonu. Dalszy metabolizm prednizolonu odbywa się przez glukuronidację (około 70%) oraz siarczanowanie (około 30%), prowadząc do powstania nieaktywnych hormonalnie metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki. Minimalna ilość leku jest wydalana w formie niezmienionej, co świadczy o wysokim stopniu metabolizmu przed eliminacją.
11ß, 17ß-dihydroksyandrosta-1, 4-dien-3-on, 4-pregnadien-20-ol, albumina osocza, białko osocza, biodostępność, działanie terapeutyczne, eliminacja z osocza, glikokortykosteroid, glukuronidacja, okres półtrwania, pasaż wątrobowy, prednizolon, prednizon, przewód pokarmowy, siarczanowanie, stężenie w surowicy, transkortyna, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Beduo 100 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Beduo zawiera dwie witaminy z grupy B: tiaminę chlorowodorek (witamina B1) oraz pirydoksynę chlorowodorek (witamina B6), każda w dawce 100 mg na tabletkę powlekaną. Tabletki są okrągłe, pomarańczowe, o średnicy około 9 mm, a ich powlekana forma zapewnia ochronę substancji czynnych oraz ułatwia podawanie. Skład pomocniczy obejmuje substancje wpływające na właściwości fizykochemiczne, stabilność i biodostępność leku, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, hypromeloza, talk, magnezu stearynian oraz krzemionka koloidalna bezwodna w rdzeniu, a także składniki otoczki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, kwas stearynowy, makrogol stearynian, glikol propylenowy, wapnia węglan oraz barwniki żelaza tlenek czerwony i żółty (E172).
biodostępność, brunatne szkło, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas stearynowy, magnezu stearynian, makrogolu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, pirydoksyny chlorowodorek, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, składnik czynny, środek rozsadzający, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tiaminy chlorowodorek, wapnia węglan, witamina z grupy B, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cebion 0,1 g/ml
Kwas askorbinowy, będący składnikiem aktywnym leku Cebion (100 mg/ml, krople doustne), charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z odwrotną zależnością między dawką a biodostępnością: przy dawce 1 g biodostępność wynosi 60-75%, przy 3 g około 40%, a przy 12 g spada do około 16%. Maksymalne stężenie w osoczu (do 4,2 mg/dl) osiągane jest około 3 godziny po podaniu dużej dawki. Metabolizm obejmuje odwracalne utlenianie do dehydroaskorbinianu w wątrobie oraz powstawanie nieaktywnych metabolitów (siarczan-2-askorbinian, szczawian), które są wydalane z moczem. Maksymalne stężenia w osoczu u zdrowych dorosłych wynoszą 1,34 ± 0,21 mg/dl u mężczyzn i 1,46 ± 0,22 mg/dl u kobiet, a całkowity obrót metaboliczny to około 1 mg/kg masy ciała na dobę.
biodostępność, biodostępność kwasu askorbowego, dehydroaskorbinian, farmakokinetyka kwasu askorbowego, flora bakteryjna jelita grubego, kwas askorbowy, leukocyty, nadnercza, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, przysadka mózgowa, soczewka oka, stężenie kwasu askorbowego w osoczu, szczawian, wchłanianie kwasu askorbowego, wchłanianie zwrotne, wydalanie kwasu askorbowego, wydalanie z moczem - Leksykon substancji czynnych
Liść mięty – Właściwości farmakokinetyczne
Obecnie brak jest kompleksowych badań farmakokinetycznych dotyczących liścia mięty (Menthae piperitae folii) w produkcie leczniczym Gastrobonisol, który zawiera nalewkę z liścia mięty w proporcji 1:20 (10 g na 100 g produktu) z użyciem etanolu 90% (V/V) jako ekstrahentu. Produkt występuje w formie płynu doustnego, a całkowita zawartość etanolu wynosi 50-60% (V/V), co może wpływać na rozpuszczalność i biodostępność substancji czynnych. W charakterystyce produktu nie przedstawiono danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, eliminacji ani interakcji farmakokinetycznych składników liścia mięty.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Calcium Aflofarm (o smaku truskawkowym) 116 mg jonów wapnia/5 ml
Calcium Aflofarm to syrop leczniczy zawierający 116 mg jonów wapnia w 5 ml preparatu, pochodzących z wapnia glukonolaktobionianu oraz wapnia laktobionianu, co zapewnia wysoką biodostępność i przyswajalność. Produkt zawiera 1,53 g sacharozy na 5 ml, co jest istotne przy stosowaniu u pacjentów z cukrzycą lub na diecie niskocukrowej. Syrop o smaku truskawkowym ułatwia podawanie, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych i osób z trudnościami w połykaniu, a precyzyjne dawkowanie umożliwia dołączona miarka. Preparat jest pakowany w butelkę ze szkła brunatnego o pojemności 150 ml, co chroni składniki aktywne przed światłem i zapewnia stabilność produktu przez 2 lata przy przechowywaniu w temperaturze poniżej 25°C.
biodostępność, calcii glubionas, calcii lactobionas, cukrzyca, dysfagia, interakcje farmaceutyczne, jon wapnia, kwas propionowy, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, sacharoza, sodu benzoesan, stabilność leku, substancja konserwująca, substancja pomocnicza, suplementacja wapnia, syrop, wapnia glukonolaktobionian, wapnia laktobionian - Leksykon substancji czynnych
Rabeprazol – Interakcje
Rabeprazol sodowy, jako inhibitor pompy protonowej, powoduje długotrwałe zahamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku poprzez blokadę enzymu H⁺/K⁺-ATP-azy, co prowadzi do podwyższenia pH środowiska żołądkowego. Ta zmiana pH może znacząco wpływać na farmakokinetykę leków, których wchłanianie jest zależne od kwaśnego środowiska. Wysoki poziom istotności interakcji odnotowano przy jednoczesnym stosowaniu rabeprazolu z lekami przeciwgrzybiczymi azolowymi (ketokonazol, itrakonazol), co skutkuje znacznym zmniejszeniem ich stężenia w osoczu i wymaga monitorowania oraz ewentualnej korekty dawkowania. Ponadto, jednoczesne podawanie rabeprazolu z atazanawirem (400 mg) i rytonawirem (10 mg) jest przeciwwskazane ze względu na istotne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir, co potwierdzają dane dotyczące innych IPP. W przypadku metotreksatu, zwłaszcza w dużych dawkach, rabeprazol może zwiększać stężenie metotreksatu i hydroksymetotreksatu w surowicy oraz wydłużać ich działanie, co niesie ryzyko nasilenia toksyczności i wymaga ostrożności oraz monitorowania pacjenta.
atazanawir, biodostępność, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa, farmakokinetyka, GERD, H⁺/K⁺-ATP-aza, hydroksymetotreksat, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, kwas solny, lansoprazol, leki przeciwgrzybiczne, leki przeciwretrowirusowe, leki zobojętniające, metotreksat, omeprazol, pH żołądka, rabeprazol sodowy, rytonawir - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auglavin PPH (400 mg + 57 mg)/5 ml
Auglavin PPH to preparat zawierający amoksycylinę trójwodną (400 mg/5 ml) oraz potasu klawulanian odpowiadający 57 mg kwasu klawulanowego/5 ml, charakteryzujący się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax około 1 godziny dla obu składników. Amoksycylina i kwas klawulanowy wykazują szybkie i dobre wchłanianie, a ich stężenia w osoczu po podaniu preparatu złożonego są porównywalne do dawek podawanych osobno. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego. Oba składniki przenikają do tkanek narządów jamy brzusznej, skóry, mięśni oraz płynów ustrojowych, jednak amoksycylina nie osiąga terapeutycznych stężeń w płynie mózgowo-rdzeniowym, co ogranicza jej zastosowanie w infekcjach OUN. Zarówno amoksycylina, jak i kwas klawulanowy przenikają przez łożysko i są obecne w mleku kobiecym, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
amoksycylina trójwodna, białka osoczowe, biodostępność, całkowity klirens surowiczy, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dwutlenek węgla, klirens całkowity, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, płyny ustrojowe, potasu klawulanian, probenecyd, tkanka tłuszczowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Ginkgoherb 240 mg
Produkt leczniczy Ginkgoherb, zawierający wyciąg z Ginkgo biloba L., wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi (fenprokumon, warfaryna) i przeciwpłytkowymi (klopidogrel, ASA, NLPZ), gdzie obserwuje się sumowanie działania przeciwkrzepliwego i zwiększone ryzyko krwawień, co uzasadnia monitorowanie parametrów krzepnięcia (np. INR) przy rozpoczynaniu, zmianie dawki lub zakończeniu terapii Ginkgoherb. Ponadto, hamowanie P-glikoproteiny w jelitach przez składniki miłorzębu może zwiększać biodostępność leków będących jej substratami, takich jak eteksylan dabigatranu, co potencjalnie podnosi ryzyko krwawień i wymaga rozważenia redukcji dawki dabigatranu. W przypadku nifedypiny odnotowano nawet do 100% wzrost maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax), co klinicznie manifestuje się nasilonymi zawrotami głowy i uderzeniami gorąca, wskazując na konieczność unikania jednoczesnego stosowania lub ścisłego monitorowania pacjentów.
biodostępność, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, cytochrom P450, dabigatran, działanie sedatywne, efawirenz, efekt przeciwpłytkowy, farmakokinetyka, fenprokumon, ginkgo biloba, indeks terapeutyczny, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klopidogrel, krwawienie, krzepnięcie krwi, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwretrowirusowy, lek przeciwzakrzepowy, miłorząb japoński, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, stężenie w osoczu, talinolol, transporter błonowy, uderzenie gorąca, warfaryna, zakażenie HIV - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilaxten 2,5 mg/ml
Bilastyna, zawarta w produkcie Bilaxten 2,5 mg/ml roztwór doustny, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 1,3 godzinie. Biodostępność doustna wynosi około 61%, a lek wykazuje brak kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P (P-gp) oraz transporterów OATP, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (84-90%) i minimalny metabolizm, nie wpływając na aktywność izoenzymów CYP450. Eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej, z moczem (28,3%) i kałem (66,5%), a okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bilastyny jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg, z niewielką zmiennością międzyosobniczą parametrów.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, badanie in vitro, bilastyna, biodostępność, biorównoważność leków, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, okres półtrwania, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Korzeń rzewienia – Interakcje
Korzeń rzewienia (Rhei radix), zawierający związki antranoidowe w przeliczeniu na reinę, wykazuje zdolność indukcji enzymów cytochromu P450, co może prowadzić do istotnych interakcji farmakokinetycznych z wieloma lekami. Szczególnie narażone na zmniejszenie stężenia terapeutycznego są leki przeciwwirusowe (np. indynawir), immunosupresyjne (cyklosporyna), antykoagulanty (warfaryna), leki stosowane w astmie (teofilina), niewydolności serca (digoksyna) oraz doustne środki antykoncepcyjne. W przypadku tych grup leków obserwuje się obniżenie ich skuteczności terapeutycznej, co może skutkować poważnymi konsekwencjami klinicznymi, takimi jak ryzyko odrzutu przeszczepu, powikłania zakrzepowo-zatorowe czy nieplanowana ciąża. Szczególnie istotne jest bezwzględne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania korzenia rzewienia z lekami przeciwdepresyjnymi ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakodynamicznych i farmakokinetycznych.
antykoagulant, biodostępność, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie przeczyszczające, efekt przeciwzakrzepowy, hepatotoksyczność, indynawir, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, korzeń rzewienia, krążenie wątrobowo-jelitowe, lek immunosupresyjny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwwirusowy, monitorowanie INR, niewydolność serca, odrzucenie przeszczepu, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, reina, Rhei radix, teofilina, warfaryna, zakrzepica, związek antranoidowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuvit D3 2000 IU 2000 IU
Cholekalcyferol (witamina D3) wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, które jest zależne od obecności lipidów i kwasów żółciowych, co uzasadnia podawanie preparatu Ibuvit D3 2000 IU podczas głównego posiłku w celu optymalizacji biodostępności. Po absorpcji, witamina D3 jest magazynowana głównie w tkance tłuszczowej, a jej biologiczny okres półtrwania w postaci 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D3, kalcydiol) wynosi 2-3 tygodnie. Maksymalne stężenie 25(OH)D3 w surowicy osiągane jest z opóźnieniem, co determinuje długotrwałe działanie farmakologiczne witaminy D3.
25-dihydroksycholekalcyferol, 25-hydroksycholekalcyferol, biodostępność, cholekalcyferol, farmakokinetyka, hiperkalcemia, hydroksylacja w nerkach, hydroksylaza mikrosomalna, kalcydiol, kalcytriol, komórki tłuszczowe, kwasy żółciowe, okres półtrwania, przewód pokarmowy, witamina D3, wydalanie z żółcią, α-globulina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allertec Effect 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Allertec Effect (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane po około 1,3 godziny) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (84-90%). Jej biodostępność wynosi średnio 61%, a farmakokinetyka jest liniowa w szerokim zakresie dawek z minimalną zmiennością międzyosobniczą. Bilastyna nie ulega istotnemu metabolizmowi, co potwierdza badanie bilansu masy, gdzie 95% dawki wydalono w postaci niezmienionej głównie z kałem (66,5%) i moczem (28,3%). Okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny. Substancja jest substratem glikoproteiny P oraz OATP, jednak nie wykazuje klinicznie istotnego wpływu na większość białek transportujących, a jej potencjał interakcji lekowych na poziomie metabolizmu jest minimalny, co wynika z braku indukcji lub hamowania izoenzymów CYP450.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, Allertec Effect, badanie bilansu masy, białko oporności raka piersi, bilastyna, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawka terapeutyczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikoproteina p, interakcja lekowa, izoenzymy CYP450, kumulacja w organizmie, łagodne zaburzenie czynności nerek, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SmofKabiven Nutribase –
SmofKabiven Nutribase to kompleksowy preparat do żywienia pozajelitowego, zawierający emulsję tłuszczową, aminokwasy, glukozę oraz elektrolity, zróżnicowane pod względem farmakokinetyki. Emulsja tłuszczowa składa się z czterech lipidów o odmiennym klirensie: triglicerydy średniołańcuchowe (MCT) wykazują najszybszy klirens, olej z oliwek ma najwolniejszy, olej rybi bogaty w omega-3 oraz olej sojowy (LCT) charakteryzują się klirensem pośrednim. Aminokwasy podawane dożylnie mają 100% biodostępność, omijając metabolizm wątrobowy i przewód pokarmowy, co umożliwia ich natychmiastową dystrybucję do tkanek. Elektrolity (Na, K, Mg, Ca, fosforany, Zn, siarczany, chlorki, octany) podlegają standardowej dystrybucji i wydalaniu przez nerki, natomiast glukoza dostarczana dożylnie jest szybko dostępna jako źródło energii, z pominięciem procesów trawienia i wchłaniania.
alanina, aminokwas, arginina, biodostępność, chlorek potasu, chlorek wapnia, emulsja tłuszczowa, fenyloalanina, glicerofosforan sodu, glicyna, glukoza dożylna, glukoza jednowodna, histydyna, izoleucyna, krążenie wątrobowe, kwas omega-3, leucyna, lizyna, metionina, octan sodu, olej rybi, olej sojowy, olej z oliwek, olej z oliwek oczyszczony, płyn ustrojowy, prolina, seryna, siarczan cynku, siarczan magnezu, stężenie jonów, tauryna, treonina, trigliceryd długołańcuchowy, trigliceryd nasyconych kwasów tłuszczowych, trigliceryd średniołańcuchowy, tryptofan, tyrozyna, walina, zaburzenie funkcji wątroby, żyła wrotna, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Desloratadine Aurovitas 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna w dawce 5 mg zawarta w tabletkach Desloratadine Aurovitas, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. Wiązanie z białkami osocza wynosi 83-87%, a okres półtrwania w fazie eliminacji to około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U około 4% pacjentów, prawdopodobnie ze względu na pochodzenie etniczne, obserwuje się wydłużony Tmax do około 7 godzin, trzykrotnie wyższe Cmax oraz wydłużony okres półtrwania do 89 godzin, jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa. Desloratadyna nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP3A4, CYP2D6 ani z glikoproteiną P, a jej farmakokinetyka nie jest modyfikowana przez pokarm wysokotłuszczowy ani sok grejpfrutowy.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka jednorazowa, dawka wielokrotna, desloratadyna, glikoproteina p, interakcje międzylekowe, izoenzym CYP 2D6, izoenzym CYP 3A4, łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pokarm wysokotłuszczowy, przewlekła niewydolność nerek, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza