Właściwości farmakokinetyczne cholekalcyferolu

Właściwości farmakokinetyczne cholekalcyferolu (witaminy D3) obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tej substancji czynnej w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę każdego z tych etapów dla produktu leczniczego Ibuvit D3 2000 IU.

Wchłanianie

Cholekalcyferol pochodzący z pokarmu jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Proces ten zachodzi w obecności lipidów i kwasów żółciowych, które są niezbędne do prawidłowej absorpcji witaminy D. Wchłanianie cholekalcyferolu odbywa się wraz z tłuszczami zawartymi w pokarmie oraz z kwasami żółciowymi, dlatego podawanie go podczas głównego posiłku może znacząco poprawić biodostępność substancji czynnej.¹

Dystrybucja

Po wchłonięciu, cholekalcyferol jest magazynowany głównie w komórkach tłuszczowych organizmu. Biologiczny okres półtrwania witaminy D3 w postaci jej metabolitu 25(OH)D3 wynosi 2-3 tygodnie. Po jednorazowym doustnym podaniu cholekalcyferolu, maksymalne stężenie w surowicy głównej postaci magazynowanej – 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D3, kalcydiol) – jest osiągane dopiero po dłuższym czasie. Ta cecha farmakokinetyczna determinuje długotrwałe działanie witaminy D3 w organizmie.²

Metabolizm

Cholekalcyferol podlega wieloetapowemu procesowi metabolizmu w organizmie. Pierwszy etap transformacji zachodzi przy udziale hydroksylazy mikrosomalnej, która przekształca cholekalcyferol do 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D3, kalcydiol). Jest to podstawowa forma, w jakiej witamina D3 jest magazynowana w organizmie. W kolejnym etapie 25(OH)D3 poddawany jest wtórnej hydroksylacji w nerkach, w wyniku czego powstaje aktywny metabolit witaminy D – 1,25-dihydroksycholekalcyferol (1,25(OH)2D3, kalcytriol). Metabolity witaminy D3 transportowane są we krwi w formie związanej z α-globuliną.³

Eliminacja

Główny metabolit cholekalcyferolu – 25(OH)D3 – charakteryzuje się powolną eliminacją z organizmu. Pozorny okres półtrwania w surowicy dla tego metabolitu wynosi około 2-3 tygodnie. Cholekalcyferol i jego metabolity są wydalane z organizmu głównie z żółcią i kałem.

Warto podkreślić, że stężenie 25(OH)D3 w surowicy może pozostawać zwiększone przez okres kilku miesięcy po podaniu dużych dawek cholekalcyferolu. Jest to szczególnie istotne w kontekście potencjalnego przedawkowania, gdyż hiperkalcemia wywołana nadmierną podażą witaminy D może utrzymywać się przez kilka tygodni.⁴

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych