Właściwości farmakokinetyczne kwasu askorbowego

Kwas askorbowy, jako składnik aktywny leku Cebion (100 mg/ml, krople doustne, roztwór), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego działanie w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tej substancji.¹

Wchłanianie kwasu askorbowego

Wchłanianie kwasu askorbowego zachodzi w ograniczonym stopniu i jest zależne od stężenia substancji w proksymalnym odcinku jelita cienkiego. Ważną cechą farmakologiczną jest odwrotna zależność między wielkością dawki a biodostępnością. Wraz ze zwiększaniem dawki jednorazowej obserwuje się zmniejszanie biodostępności kwasu askorbowego:²

Po zastosowaniu bardzo dużych dawek doustnych stężenie kwasu askorbowego w osoczu może chwilowo zwiększyć się do 4,2 mg/dl, przy czym szczyt stężenia obserwuje się około 3 godzin po podaniu.³

Części kwasu askorbowego, które nie ulegają wchłonięciu, są rozkładane przez florę bakteryjną jelita grubego, głównie do dwutlenku węgla (CO₂) i kwasów organicznych.⁴

Metabolizm kwasu askorbowego

U zdrowych dorosłych osób maksymalny obrót metaboliczny kwasu askorbowego wynosi 40-50 mg na dobę i jest osiągany przy stężeniach w osoczu na poziomie 0,8-1,1 mg/dl. Całkowity obrót metaboliczny oszacowano na około 1 mg/kg masy ciała na dobę.⁵

Znaczna część kwasu askorbowego ulega odwracalnemu utlenianiu do dehydroaskorbinianu w wątrobie. W mniejszych ilościach powstają nieczynne metabolity, takie jak siarczan-2-askorbinianu i szczawian, które są następnie wydalane z moczem.⁶

Dystrybucja kwasu askorbowego

Maksymalne stężenia kwasu askorbowego w osoczu u zdrowych osób wykazują niewielkie różnice związane z płcią:⁷

• U mężczyzn: 1,34 ± 0,21 mg/dl
• U kobiet: 1,46 ± 0,22 mg/dl

Regularne przyjmowanie około 180 mg kwasu askorbowego na dobę pozwala na utrzymanie ogólnej puli tej substancji w organizmie na poziomie przynajmniej 1,5 g. Charakterystyczną cechą dystrybucji kwasu askorbowego jest jego preferencyjne gromadzenie się w określonych narządach i tkankach, przede wszystkim w:⁸

• Przysadce mózgowej – organ wydzielania wewnętrznego
• Nadnerczach – gruczoły endokrynne
• Soczewkach oka – struktura odpowiedzialna za akomodację
• Leukocytach – komórki układu odpornościowego

Wydalanie kwasu askorbowego

Kwas askorbowy jest wydalany głównie z moczem, co stanowi ponad 80% drogi eliminacji. Substancja jest wydalana w większości w postaci niezmienionej, a jej średni okres półtrwania wynosi 2,9 godziny.⁹

Proces wydalania przez nerki obejmuje dwa mechanizmy:¹⁰

1. Przesączanie kłębuszkowe – proces filtracji w kłębuszkach nerkowych
2. Wchłanianie zwrotne – reabsorpcja w kanalikach bliższych nefronu