Właściwości farmakokinetyczne leku Orofar Max

Produkt leczniczy Orofar MAX w postaci pastylek twardych zawiera dwa składniki aktywne: 2 mg chlorku cetylopirydyniowego oraz 1 mg chlorowodorku lidokainy jednowodnego. Oba składniki charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują ich działanie miejscowe i potencjalne oddziaływanie ogólnoustrojowe.¹

Farmakokinetyka chlorku cetylopirydyniowego

Chlorek cetylopirydyniowy, ze względu na swoje specyficzne właściwości fizykochemiczne, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem do krwiobiegu. W konsekwencji substancja ta praktycznie nie wykazuje działania ogólnoustrojowego, a jej aktywność ogranicza się do miejsca aplikacji – błony śluzowej jamy ustnej i gardła.²

Farmakokinetyka chlorowodorku lidokainy

Chlorowodorek lidokainy, w przeciwieństwie do chlorku cetylopirydyniowego, wykazuje bardziej złożony profil farmakokinetyczny obejmujący procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania:

• Wchłanianie – chlorowodorek lidokainy skutecznie przenika przez błony śluzowe przewodu pokarmowego oraz przez uszkodzoną skórę. Po podaniu doustnym substancja ulega procesowi wchłaniania z przewodu pokarmowego.³
• Biodostępność – po podaniu doustnym biodostępność lidokainy wynosi 35%. Wartość ta jest wynikiem tzw. efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie część substancji ulega metabolizmowi zanim dotrze do krążenia ogólnego.⁴
• Metabolizm – lidokaina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę po wchłonięciu z przewodu pokarmowego.⁵
• Wydalanie – metabolity lidokainy są głównie usuwane przez nerki i wydalane z moczem. Warto podkreślić, że mniej niż 10% substancji macierzystej jest wydalane w postaci niezmienionej, co świadczy o wydajnym metabolizmie tego związku w organizmie.⁶

Czas działania produktu leczniczego

Istotną cechą kliniczną leku Orofar MAX jest szybki początek działania przeciwbólowego. Produkt zaczyna uśmierzać ból gardła już w ciągu dwóch minut od zastosowania. Jest to szczególnie ważny parametr z punktu widzenia efektywności terapeutycznej w przypadku dolegliwości bólowych gardła.⁷

Znaczenie postaci farmaceutycznej

Postać farmaceutyczna produktu – białe, prostokątne pastylki twarde o smaku miętowym – została opracowana tak, aby zapewnić optymalny kontakt substancji czynnych z błoną śluzową jamy ustnej i gardła. Stopniowe rozpuszczanie pastylki w jamie ustnej pozwala na przedłużone uwalnianie substancji czynnych i ich działanie miejscowe.⁸

Należy zaznaczyć, że pastylki Orofar MAX zawierają również 1,107 g sorbitolu oraz olejek miętowy (zawierający 0,0035 mg limonenu), co może mieć znaczenie dla pacjentów z określonymi nietolerancjami lub alergiami.⁹

Zestawienie właściwości farmakokinetycznych