biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leuzek 100 mg
Imatynib charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz znacznym wiązaniem z białkami osocza (95%), głównie albuminą i kwaśną alfa-glikoproteiną. Po podaniu doustnym obserwuje się liniowy wzrost AUC w zakresie dawek 25–1000 mg, a okres półtrwania wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm imatynibu odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest N-demetylowana pochodna piperazyny, której AUC stanowi 16% wartości AUC leku macierzystego. Wydalanie leku i jego metabolitów następuje w 81% z kałem (68%) i moczem (13%), z czego 25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Spożycie leku z wysokotłuszczowym posiłkiem powoduje minimalne zmniejszenie wchłaniania (11% obniżenie Cmax, wydłużenie tmax o 1,5 h, zmniejszenie AUC o 7,4%).
5-fluorouracyl, AUC imatynibu, biodostępność, biotransformacja imatynibu, CYP3A4, cytochrom P-450, dostępność biologiczna, erytromycyna, flukonazol, imatynib, inhibitor kompetycyjny, klirens imatynibu, kwaśna alfa-glikoproteina, mikrosomy wątrobowe, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna Ph+, paklitaksel, pochodna N-demetylowa, przewlekła białaczka szpikowa, wysokotłuszczowy posiłek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ebetrexat 20 mg/ml
Lek Ebetrexat (metotreksat) w stężeniu 20 mg/ml jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce i stosowany głównie w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów, młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów oraz ciężkich postaci łuszczycy i łuszczycowego zapalenia stawów. Podawanie leku odbywa się raz w tygodniu, a dawki początkowe wynoszą odpowiednio 7,5 mg/tydzień dla RZS, 10-15 mg/m² powierzchni ciała u dzieci poniżej 16 lat oraz 7,5 mg/tydzień po dawce próbnej 5-10 mg w łuszczycy. Maksymalne dawki nie powinny przekraczać 25 mg/tydzień (wyjątkowo do 30 mg/tydzień w łuszczycy), ze względu na ryzyko toksyczności, zwłaszcza hamowania czynności szpiku kostnego. Efekty terapeutyczne obserwuje się po 4-8 tygodniach w RZS i 2-6 tygodniach w łuszczycy. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie należy modyfikować zgodnie z klirensem kreatyniny, a stosowanie jest przeciwwskazane przy klirensie <20 ml/min. Metotreksat jest przeciwwskazany przy stężeniu bilirubiny >5 mg/dl (85,5 µmol/l) oraz u dzieci poniżej 3 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa.
ampułko-strzykawka, bilirubina, biodostępność, bolus, działania idiosynkratyczne, hamowanie czynności szpiku kostnego, klirens kreatyniny, kwas folinowy, kwas foliowy, łuszczyca, łuszczycowe zapalenie stawów, metotreksat, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, okres półtrwania, płyn w trzeciej przestrzeni, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, reumatoidalne zapalenie stawów, roztwór do wstrzykiwań, wodobrzusze, wysięk opłucnowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zolaxa 15 mg
Przedawkowanie olanzapiny (lek Zolaxa) manifestuje się wielonarządowym zespołem objawów, w tym zaburzeniami ze strony układu nerwowego, sercowo-naczyniowego i oddechowego. Objawy bardzo częste (>10%) to częstoskurcz, pobudzenie psychoruchowe z agresją, dyzartria, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości od sedacji do śpiączki. Dodatkowo mogą wystąpić delirium, napady drgawkowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa i ryzyko zachłyśnięcia. Zaburzenia ciśnienia tętniczego (nadciśnienie lub niedociśnienie) oraz arytmie serca (<2% przypadków) mogą prowadzić do zatrzymania krążenia i oddychania. Udokumentowano zgony po jednorazowej dawce ≥450 mg olanzapiny, choć zdarzają się przeżycia po dawkach do 2 g.
adrenalina, akatyzja, biodostępność, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, dopamina, dystonia, dyzartria, lek sympatykomimetyczny, monitoring parametrów życiowych, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, postępowanie przeciwwstrząsowe, procedura detoksykacyjna, sedacja, węgiel aktywny, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny, Zolaxa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hedelix 40 mg/5 ml
Produkt leczniczy Hedelix w postaci syropu zawiera 40 mg substancji czynnej na 5 ml, co odpowiada 0,8 g wyciągu gęstego z liści bluszczu pospolitego (Hedera helix L., folium) na 100 ml syropu. Wyciąg jest przygotowany w proporcji 2,2-2,9:1 z użyciem rozpuszczalnika ekstrakcyjnego składającego się z etanolu 96% (V/V), glikolu propylenowego i wody (45:2:53 m/m/m). Produkt końcowy nie zawiera etanolu, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa, zwłaszcza u dzieci. Syrop jest klarownym roztworem o żółtawo-brązowym zabarwieniu, co może wpływać na biodostępność substancji czynnych, jednak brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania leku.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Smecta 3 g
Diosmektyt, główny składnik Smecty, wykazuje silne właściwości adsorpcyjne, które mogą znacząco wpływać na farmakokinetykę leków podawanych jednocześnie. Mechanizm interakcji ma charakter fizykochemiczny, polegający na adsorpcji cząsteczek leków na powierzchni diosmektytu, co prowadzi do zmniejszenia ich biodostępności i skuteczności terapeutycznej. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnej przerwy między podaniem Smecty a innymi lekami, szczególnie w przypadku preparatów o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak lewotyroksyna, digoksyna czy leki przeciwdrgawkowe. W tabeli przedstawiono poziom istotności interakcji dla różnych grup leków, m.in. antybiotyków (wysoki), leków przeciwdrgawkowych (średni), leków przeciwzakrzepowych (średni) oraz suplementów mineralnych (średni).
alkohol etylowy, antybiotyk, antybiotykoterapia, biodostępność, chinolon, digoksyna, diosmektyt, farmakokinetyka, fenytoina, glikozyd nasercowy, glinokrzemian, hormon tarczycy, hormonalny środek antykoncepcyjny, inhibitor pompy protonowej, interakcja fizykochemiczna, karbamazepina, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwzakrzepowy, lewotyroksyna, makrolid, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, suplement mineralny, tetracyklina, warfaryna, wąski indeks terapeutyczny, witamina rozpuszczalna w tłuszczach, właściwość adsorpcyjna - Leksykon substancji czynnych
Magnez wodorotlenek – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Magnezu wodorotlenek, stosowany w lekach zobojętniających kwas solny, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza u osób z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek oraz poddawanych hemodializie, ze względu na ryzyko kumulacji jonów magnezu i glinu oraz rozwoju hipermagnezemii. Długotrwałe stosowanie dużych dawek może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak encefalopatia, demencja, niedokrwistość mikrocytarna czy osteomalacja indukowana dializą. U dzieci poniżej 6 lat, szczególnie odwodnionych lub z niewydolnością nerek, stosowanie preparatów takich jak Alumag, Maalox czy Gastal wymaga ograniczenia dawek i czasu terapii, aby uniknąć hipermagnezemii i zaburzeń perystaltyki jelit, w tym zaparć i niedrożności. Wysokie dawki mogą również prowadzić do hipofosfatemii oraz niewydolności nerek wskutek odkładania się fosforanu magnezowo-amonowego.
biodostępność, demencja, dziedziczna nietolerancja fruktozy, encefalopatia, fosforan magnezowo-amonowy, glinu tlenek uwodniony, hemodializa, hipermagnezemia, hipofosfatemia, kumulacja jonów magnezu, lek zobojętniający kwas solny, magnezu wodorotlenek, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedokrwistość mikrocytarna, niedrożność jelit, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, odwodnienie, osteomalacja indukowana dializą, porfiria, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie perystaltyki jelit, zaparcie, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olanzapina Viatris 15 mg
Przedawkowanie olanzapiny stanowi poważny stan kliniczny, charakteryzujący się szerokim spektrum objawów neurologicznych, kardiologicznych i oddechowych. Najczęściej (>10%) obserwuje się częstoskurcz, pobudzenie psychoruchowe, agresywność, dyzartrię, objawy pozapiramidowe oraz stopniowe obniżenie świadomości od sedacji do śpiączki. Inne poważne objawy to majaczenie, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, zachłyśnięcie, zaburzenia ciśnienia tętniczego (nadciśnienie lub niedociśnienie) oraz rzadkie (<2%) zaburzenia rytmu serca, które mogą prowadzić do zatrzymania krążenia i oddychania. Zgony odnotowano już po jednorazowej dawce około 450 mg, choć zdarzają się przypadki przeżycia po dawkach do 2 g, co wskazuje na dużą zmienność indywidualną w toksyczności olanzapiny.
biodostępność, częstoskurcz, depresja oddechowa, dyzartria, hipertermia, majaczenie, monitorowanie kardiologiczne, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, środki sympatykomimetyczne, sztywność mięśniowa, węgiel aktywowany, zaburzenia autonomiczne, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zachłystowe zapalenie płuc, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddychania, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin Vitabalans 500 mg
Chlorowodorek metforminy, substancja czynna leku Metformin Vitabalans 500 mg, charakteryzuje się Tmax około 2,5 godziny oraz biodostępnością 50-60% po podaniu doustnym dawki 500 mg lub 850 mg. Około 20-30% dawki jest wydalane z kałem jako frakcja niewchłonięta, co wskazuje na nieliniowy i częściowo wysycony proces wchłaniania. Stężenie metforminy w stanie stacjonarnym osiąga wartości poniżej 1 µg/ml w ciągu 24-48 godzin, a maksymalne stężenie (Cmax) nie przekracza 4 µg/ml nawet przy dawkach maksymalnych. Pokarm istotnie zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża Tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje nieokreślone. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz brak metabolizmu, co skutkuje wydalaniem leku w postaci niezmienionej z moczem. Klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, co wskazuje na eliminację przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny.
AUC, biodostępność, chlorowodorek metforminy, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, erytrocyt, farmakokinetyka metforminy, frakcja niewchłonięta, klirens nerkowy, kontrola glikemii, krwinka czerwona, metformina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bigetra 110 mg
Dabigatran eteksylan, podawany doustnie, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się niską dostępnością biologiczną (~6,5%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 0,5-2 godzin. Pokarm wydłuża czas do Cmax o około 2 godziny, nie wpływając na biodostępność. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Metabolizm obejmuje sprzęganie z kwasem glukuronowym, tworząc aktywne acyloglukuronidy, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania u osób starszych wynoszącym 11-14 godzin. U pacjentów z niewydolnością nerek (CrCL 10-50 ml/min) obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji (AUC wzrasta do 6-krotności) i wydłużenie okresu półtrwania do 27,2 godzin przy CrCL ≤ 30 ml/min. Dabigatran jest częściowo usuwany podczas hemodializy (50-60% w 4 godziny), co ma znaczenie kliniczne w terapii pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, biodostępność, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, eliminacja substancji czynnej, farmakokinetyka dabigatranu, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja farmakokinetyczna, klasyfikacja Childa-Pugha, kwas glukuronowy, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki leku, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cipronex 250 mg
Cyprofloksacyna charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 100-1000 mg, z Cmax od 0,56 do 3,7 mg/l dla dawek 100-750 mg. Biodostępność doustna wynosi 70-80%, a ekspozycja (AUC) po podaniu 500 mg doustnie co 12 godzin jest porównywalna do 400 mg dożylnie w 60-minutowym wlewie co 12 godzin. Cyprofloksacyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (20-30%) i dużą objętość dystrybucji (2-3 l/kg), co umożliwia wysokie stężenia w tkankach, zwłaszcza w płucach, zatokach, układzie moczowo-płciowym oraz w miejscach zapalnych, przekraczające stężenia osoczowe. Metabolizm jest ograniczony, z czterema głównymi metabolitami (M1-M4), które mają słabsze działanie przeciwbakteryjne niż lek macierzysty. Cyprofloksacyna umiarkowanie hamuje izoenzym 1A2 cytochromu P450, co może wpływać na interakcje lekowe.
AUC, biodostępność, Cmax, cyprofloksacyna, deetylenocyprofloksacyna, endometrium, formylocyprofloksacyna, gruczoł krokowy, izoenzym 1A2 cytochromu P450, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, makrofagi pęcherzykowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, płyn nabłonkowy, posocznica, przesączanie kłębuszkowe, sulfocyprofloksacyna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanałkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Octagam 5% 50 mg/ml
Octagam 5% to dożylny preparat immunoglobuliny ludzkiej normalnej zawierający 50 mg IgG w 1 ml roztworu o czystości ≥ 95% IgG. Po podaniu dożylnym biodostępność jest natychmiastowa i całkowita, a dystrybucja między osoczem a płynem zewnątrznaczyniowym ustala się w ciągu 3-5 dni, co jest kluczowe przy planowaniu dawkowania. Okres półtrwania IgG wynosi średnio 26-41 dni, z dużą zmiennością indywidualną, szczególnie u pacjentów z pierwotnym niedoborem odporności. Metabolizm zachodzi głównie w układzie siateczkowo-śródbłonkowym. Profil farmakokinetyczny u dzieci i młodzieży (mediana wieku 14 lat) wykazał Cmax 11,1 ± 1,9 g/l, minimalne stężenie 6,2 ± 1,8 g/l, okres półtrwania 35,9 ± 10,8 dni, objętość dystrybucji 3,7 ± 1,4 l oraz klirens 0,07 ± 0,02 l/dzień, co potwierdza skuteczność i bezpieczeństwo stosowania w tej grupie.
biodostępność, IgG, immunoglobulina ludzka normalna, klirens całkowity, niedobór IgA, niedobór odporności, Octagam 5%, okres półtrwania, okres półtrwania IgG, osmolalność, parametry farmakokinetyczne, pH, pierwotny niedobór odporności, płyn zewnątrznaczyniowy, podklasy IgG, przeciwciała anty-IgA, przestrzeń zewnątrznaczyniowa, stężenie w osoczu, układ krążenia, układ siateczkowo-śródbłonkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glukoza 40 Braun 400 mg/ml
Roztwór Glukoza 40 Braun zawiera glukozę jednowodną w stężeniu 440 g/1000 ml (400 g czystej glukozy), dostarczając energię o wartości 6700 kJ/l (1600 kcal/l). Preparat charakteryzuje się wysoką osmolarnością teoretyczną 2200 mOsm/l oraz pH w zakresie 3,5-5,5. Podanie dożylne zapewnia 100% biodostępność, umożliwiając natychmiastową i całkowitą dostępność glukozy w krwiobiegu. Po podaniu glukoza dystrybuuje się dwufazowo: początkowo do przestrzeni wewnątrznaczyniowej, a następnie do przestrzeni wewnątrzkomórkowej. Prawidłowe stężenie glukozy na czczo u dorosłych wynosi 60-100 mg/100 ml (3,3-5,6 mmol/l).
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apoauronarami 10 mg
Ramipryl, zawarty w preparacie Apoauronarami w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny. Biodostępność aktywnego metabolitu ramiprylatu wynosi około 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg, a jego maksymalne stężenie pojawia się po 2-4 godzinach. Ramipryl wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (73%), natomiast ramiprylat wiąże się w 56%. Stan stacjonarny ramiprylatu osiągany jest około 4 dnia terapii, a okres półtrwania metabolitu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z dłuższym okresem dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg). Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie, z przemianą do ramiprylatu i dalszymi metabolitami, które są wydalane głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens nerkowy ramiprylatu, co prowadzi do jego akumulacji i wymaga dostosowania dawkowania. W przypadku zaburzeń czynności wątroby metabolizm ramiprylu jest opóźniony, jednak stężenia maksymalne ramiprylatu pozostają niezmienione.
biodostępność, biotransformacja, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Chloroheksydyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Chloroheksydyna wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami przedklinicznymi. Toksyczność ostra u szczurów wynosi LD50 doustnie 2300-3000 mg/kg, dożylnie około 20 mg/kg, a u królików doustnie >2000 mg/kg, co wskazuje na niską toksyczność systemową i ograniczoną biodostępność z przewodu pokarmowego. Badania wielokrotnego podawania nie wykazały istotnych zagrożeń toksykologicznych, a testy genotoksyczności i karcynogenności nie potwierdziły działania mutagennego ani rakotwórczego, nawet przy dawkach do 38 mg/kg u szczurów. W zakresie wpływu na rozród i rozwój potomstwa, chloroheksydyna nie wykazuje negatywnego działania przy dawkach do 100 mg/kg/dobę (płodność) oraz do 300 mg/kg/dobę u szczurów i 40 mg/kg/dobę u królików (okres organogenezy), co stanowi wielokrotność dawek stosowanych klinicznie (30 ml/dobę jako płukanie ust).
benzokaina, biodostępność, błona śluzowa, chloroheksydyna, dawka LD50, diglukonian chloroheksydyny, działanie drażniące, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie toksyczne, in vitro, in vivo, lidokaina, nabłonek przejściowy, odkażanie błon śluzowych, organogeneza, podanie dożylne, potencjał alergizujący, potencjał rakotwórczy, rozwój płodu, Sebidin Intensive, Skinsept mucosa, substancja rakotwórcza, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność systemowa, tolerancja miejscowa, właściwości mutagenne, wpływ na płodność - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Daruph 79 mg
Leczenie dazatynibem preparatem Daruph powinno być prowadzone przez doświadczonych hematologów, z uwzględnieniem specyficznej biodostępności leku, która jest wyższa niż w innych preparatach zawierających dazatynib. Zalecane dawki początkowe u dorosłych pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową (CML) w fazie przewlekłej wynoszą 79 mg raz na dobę, natomiast w fazie zaawansowanej (akceleracja, przełom blastyczny) oraz w Ph+ ALL – 111 mg raz na dobę. U dzieci i młodzieży dawkowanie jest dostosowane do masy ciała, z dawkami od 32 mg do 79 mg na dobę, przy czym u pacjentów <10 kg zaleca się stosowanie proszku do sporządzania zawiesiny doustnej, gdyż tabletki powlekane nie są wskazane. W trakcie terapii konieczna jest regularna kontrola masy ciała i dostosowanie dawki co 3 miesiące lub częściej. W przypadku braku odpowiedzi hematologicznej lub cytogenetycznej możliwe jest zwiększenie dawki do 111 mg lub 142 mg u dorosłych oraz odpowiednio do 95 mg u dzieci, z zachowaniem ścisłych wytycznych dotyczących dawkowania i monitorowania tolerancji.
achlorhydria, aspiracja szpiku kostnego, AUC, bezwzględna liczba granulocytów obojętnochłonnych, biodostępność, biorównoważność, całkowita odpowiedź hematologiczna, cytopenia, dazatynib, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, faza akceleracji białaczki, glikokortykosteroid, hematopoetyczny czynnik wzrostu, hipochlorhydria, inhibitor CYP3A4, lek moczopędny, małopłytkowość, neutropenia, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, odpowiedź molekularna, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia, pole pod krzywą, przełom blastyczny, przeszczepienie komórek macierzystych, przetoczenie masy czerwonokrwinkowej, przetoczenie płytek krwi, przewlekła białaczka szpikowa, szpik kostny, tabletka powlekana, wysięk w jamie opłucnej, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zawiesina doustna