biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Paracetamol Polfa-Łódź 500 mg
Produkt leczniczy Paracetamol Polfa-Łódź dostępny jest w postaci tabletek zawierających 500 mg paracetamolu w każdej tabletce. Tabletki mają biały kolor, podłużny kształt o wymiarach 17,5 mm x 7,3 mm x 5,7 mm oraz wytłoczony napis „500”. Formuła leku zawiera substancje pomocnicze takie jak karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) przyspieszająca rozpad tabletki, skrobia żelowana kukurydziana jako wypełniacz i wspomagacz rozpadu, powidon K-30 jako polimer wiążący oraz kwas stearynowy (typ 50) zapobiegający przywieraniu masy tabletkowej. Brak niezgodności farmaceutycznych potwierdza stabilność i bezpieczeństwo stosowania produktu.
biodostępność, blister, karboksymetyloskrobia sodowa, kwas stearynowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, paracetamol, polimer wiążący, powidon, produkt leczniczy, skrobia żelowana kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, utylizacja produktów farmaceutycznych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Nalpain 10 mg/ml 10 mg/ml
Nalpain 10 mg/ml, zawierający chlorowodorek nalbufiny w stężeniu 10 mg/ml (20 mg substancji czynnej w ampułce 2 ml), jest lekiem do stosowania parenteralnego (dożylnie, domięśniowo, podskórnie) z preferencją podania dożylnego, zwłaszcza u dzieci. Dawkowanie u dorosłych wynosi 10-20 mg (0,1-0,3 mg/kg m.c.), z maksymalną dawką jednorazową 20 mg, powtarzaną co 3-6 godzin w razie potrzeby. U dzieci i młodzieży zalecana dawka to 0,1-0,2 mg/kg m.c., z maksymalną dawką jednorazową 0,2 mg/kg m.c., przy czym unika się podania domięśniowego i podskórnego ze względu na bolesność iniekcji. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 18 miesięcy. U osób starszych dawka powinna być rozpoczęta od najniższej wartości z uwagi na zwiększoną biodostępność i zmniejszony klirens, a u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest ostrożne dawkowanie i monitorowanie, natomiast chlorowodorek nalbufiny jest przeciwwskazany u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
analgezja, biodostępność, chlorowodorek nalbufiny, choroba współistniejąca, dawka jednorazowa, klirens ogólnoustrojowy, kontrola bólu, nasilenie bólu, odpowiedź kliniczna, odpowiedź terapeutyczna, osmolalność, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podskórne, postać roztworu, roztwór do wstrzykiwań, tolerancja leczenia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Cytyzyna – Właściwości farmakokinetyczne
Cytyzyniklina, stosowana w terapii uzależnienia od nikotyny, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym potwierdzonym badaniami na modelach zwierzęcych i ludziach. Po podaniu doustnym u myszy biodostępność wynosiła 42%, a Tmax osiągano po 120 minutach; u ludzi Tmax wynosił średnio 0,92 godziny, a Cmax 15,55 ng/mL. Objętość dystrybucji u królików wynosiła 6,21 L/kg po podaniu doustnym i 1,02 L/kg po dożylnym. Okres półtrwania u myszy po podaniu dożylnym wynosił 200 minut, a u ludzi około 4 godziny, z MRT około 6 godzin. Wydalanie z moczem u myszy wynosiło 18% po podaniu doustnym i około 33% po dożylnym, natomiast u ludzi 64% dawki w ciągu 24 godzin. Wydalanie z kałem u myszy stanowiło 3% dawki w ciągu 6 godzin. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby oraz wpływu pokarmu na ekspozycję leku.
biodostępność, cytyzyniklina, farmakokinetyka, MRT, niewydolność narządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, przewód pokarmowy, receptory nikotynowe acetylocholiny, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, Tmax, uzależnienie od nikotyny - Leksykon substancji czynnych
Fenchon – Przedawkowanie
Fenchon, składnik preparatu Rowatinex, wykazuje dwukierunkowe działanie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), powodując w przypadku przedawkowania zarówno depresję, jak i stymulację OUN. Objawy toksyczności obejmują zaburzenia neurologiczne (stan osłupienia, pobudzenie psychoruchowe, drgawki), niewydolność oddechową wynikającą z depresji ośrodka oddechowego w pniu mózgu oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty i biegunka, spowodowane drażniącym działaniem na błonę śluzową. Przedawkowanie wymaga natychmiastowej interwencji medycznej, w tym płukania żołądka w ciągu pierwszych godzin od spożycia, leczenia objawowego (leki przeciwdrgawkowe, tlenoterapia, leki przeciwwymiotne) oraz monitorowania funkcji życiowych, w tym układu krążenia, oddechowego, wątroby i nerek. Dokładne dawki toksyczne dla człowieka nie są określone, jednak dane zwierzęce wskazują na poważne ryzyko przy dużych dawkach olejków eterycznych.
badanie toksykologiczne, biodostępność, błona śluzowa przewodu pokarmowego, ciśnienie tętnicze, dawka toksyczna, EKG, enzymy wątrobowe, farmakodynamika, farmakokinetyka, farmakologia kliniczna, fenchon, intubacja, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwwymiotny, napad drgawkowy, niewydolność oddechowa, objawy gastryczne, olejek eteryczny, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, pień mózgu, płukanie żołądka, postać farmaceutyczna, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, Rowatinex, upośledzona funkcja nerek, upośledzona funkcja wątroby, wentylacja mechaniczna, zaburzenie neurologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aporoza 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Aporoza, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach oraz biodostępnością około 20%. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (~10%), głównie przez CYP2C9, z powstawaniem aktywnych N-demetylowanych metabolitów (50% aktywności) oraz nieaktywnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (~90% dawki) i w mniejszym stopniu przez nerki (~5% w formie niezmienionej), z okresem półtrwania około 19 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu, a parametry nie różnią się istotnie pod względem wieku i płci. U pacjentów azjatyckich obserwuje się dwukrotnie wyższą ekspozycję (AUC, Cmax), co wymaga modyfikacji dawkowania.
BCRP, biodostępność, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktonowe pochodne, liniowa farmakokinetyka, N-demetylowane pochodne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, transporter OATP-C, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilagra ORO 10 mg
Bilastyna, substancja czynna preparatu Bilagra ORO w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny oraz średnią biodostępnością 61%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 5-220 mg, brak kumulacji oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%). Bilastyna jest substratem P-gp i OATP, ale nie wpływa istotnie na większość transporterów i enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Wydalana jest głównie w formie niezmienionej, z moczem (28,3%) i kałem (66,5%), a jej okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wzrost AUC0-∞ od 737,4 ng×godz./mL (GFR >80 mL/min/1,73 m²) do 1708,5 ng×godz./mL (GFR <30 mL/min/1,73 m²) oraz wydłużenie czasu półtrwania z 9,3 do 18,4 godzin, jednak stężenia pozostają w bezpiecznym zakresie.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, białko oporności raka piersi, bilastyna, biodostępność, czas półtrwania, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikoproteina p, izoenzymy cytochromu P450, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie hamujące, substancja czynna, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, transportery nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Primene 10% –
Preparat Primene 10% to roztwór do infuzji zawierający pełnowartościową mieszaninę 20 aminokwasów, w tym wszystkie aminokwasy egzogenne niezbędne do prawidłowego wzrostu i rozwoju. Stężenie aminokwasów wynosi 100 g/l, a całkowita zawartość azotu 15 g/l. Preparat charakteryzuje się natychmiastową biodostępnością po dożylnym podaniu, co umożliwia szybkie wykorzystanie aminokwasów przez organizm. Aminokwasy ulegają dystrybucji do tkanek i narządów, gdzie są wykorzystywane do syntezy białek, neurotransmiterów, hormonów lub metabolizowane w celu dostarczenia energii. Metabolizm obejmuje deaminację, z powstaniem mocznika i szkieletów węglowych, które są następnie eliminowane głównie przez nerki.
aminokwas egzogenny, arginina, biodostępność, cysteina, deaminacja aminokwasów, farmakokinetyka, fenyloalanina, histydyna, izoleucyna, kwas glutaminowy, leucyna, lizyna, metionina, mieszanina aminokwasów, mocznik, neurotransmiter, osmolarność, podanie dożylne, roztwór do infuzji, synteza białek, tauryna, treonina, tryptofan, walina, zawartość azotu, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilant 20 mg
Badania kliniczne preparatu Bilant (20 mg bilastyny) wykazały istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z wpływem na biodostępność leku. Spożycie pokarmu lub soku grejpfrutowego jednocześnie z bilastyną powoduje zmniejszenie biodostępności o około 30%, co jest wynikiem zahamowania jelitowego transportera OATP1A2, dla którego bilastyna jest substratem. Ponadto, jednoczesne stosowanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg trzy razy na dobę) prowadzi do dwukrotnego wzrostu AUC oraz dwu- lub trzykrotnego wzrostu Cmax bilastyny, co wynika z interakcji z glikoproteiną P. Podobny, choć mniej nasilony efekt (50% wzrost Cmax) obserwuje się przy jednoczesnym podawaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny.
AUC, Bilant, bilastyna, biodostępność, Cmax, cyklosporyna, diltiazem, efekt terapeutyczny, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka, glikoproteina p, interakcja bilastyny, interakcja lekowa, ketokonazol, lorazepam, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esseliv forte 300 mg
Esseliv forte zawiera 300 mg fosfolipidów z nasion soi (Phospholipidum essentiale) w jednej kapsułce. Polienylofosfatydylocholina (PPC) charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90%) i niemal całkowitą hydrolizą do 1-acylo-lizofosfatydylocholiny i kwasu linolowego w przewodzie pokarmowym, z udziałem fosfolipazy A2. Po absorpcji w jelicie czczym następuje reacylacja około 50% substancji. Maksymalne stężenie PPC w osoczu osiągane jest po 6 godzinach i wynosi 10-20% dawki, a do wątroby trafia 18-22% dawki. Okres półtrwania PPC wynosi około 30 godzin, co umożliwia długotrwałe utrzymanie substancji w organizmie. PPC jest głównie wbudowywana do frakcji HDL, a także do błon komórkowych, z wyraźnym preferencyjnym stężeniem w HDL (2-6 razy wyższym niż w lipoproteinach z apolipoproteiną B). Nie ulega hydrolizie podczas lipolizy chylomikronów i VLDL, co wpływa na jej stabilność farmakokinetyczną.
1-acylo-lizofosfatydylocholina, apolipoproteina B, biodostępność, cholina, chylomikrony, diesteraza, fosfolipaza A2, fosfolipidy sojowe, fosforany, glicerol, glicerolofosfatydylocholina, hepatocyty, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas linolowy, lipaza lipoproteinowa, lipoproteiny o dużej gęstości, okres półtrwania, polienylofosfatydylocholina, reacylacja, stężenie maksymalne, VLDL - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melkart Duo 50 mg + 850 mg
Melkart Duo to lek złożony zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Pokarm nie wpływa istotnie na AUC wildagliptyny, choć zmniejsza Cmax o 19% i opóźnia Tmax do 2,5 h. Wildagliptyna jest metabolizowana w 69% dawki, głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151, bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa, a czynniki takie jak wiek, płeć, czy łagodne do ciężkich zaburzenia czynności wątroby nie wpływają klinicznie istotnie na jej profil.
białko osocza, biodostępność, biorównoważność, chlorowodorek metforminy, DPP-4, ekspozycja na lek, enzymy CYP 450, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, Melkart Duo, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – uroFuraginum 50 mg
Furazydyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy około 0,5 godziny po podaniu, z wartością około 4,2 μg/ml, co jednak ma ograniczone znaczenie terapeutyczne. Farmakokinetyka leku odpowiada jednokompartmentowemu modelowi dystrybucji, a wiązanie z białkami osocza jest zmienne (40-60% do 90-95%), co wskazuje na różnice metodologiczne w badaniach. Metabolizm furazydyny zachodzi zarówno w wątrobie, jak i tkankach obwodowych, co wpływa na jej aktywność przeciwbakteryjną i profil bezpieczeństwa. Około 13% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu pierwszej doby, co jest kluczowe dla działania przeciwbakteryjnego w układzie moczowym.
aktywność przeciwbakteryjna, białko osocza, biodostępność, czynnik etiologiczny, Escherichia coli, furazydyna, minimalne stężenie bakteriostatyczne, minimalne stężenie hamujące, model farmakokinetyczny, nitrofurantoina, pałeczka okrężnicy, pochodna nitrofuranu, profil bezpieczeństwa, stężenie terapeutyczne, układ moczowy, względna biodostępność, zakażenie układu moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atywia 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Atywia zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Dienogest wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z biodostępnością około 96%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 51 ng/ml po 2,5 godzinach. Wiąże się głównie z albuminami (90%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego objętość dystrybucji wynosi 37-45 l. Metabolizowany jest głównie przez hydroksylację i sprzęganie, z klirensem 3,6 l/h i okresem półtrwania 8,5-10,8 godziny. Wydalany jest głównie jako metabolity z moczem i żółcią (stosunek 3:1). Stan stacjonarny osiąga po około 4 dniach, z 1,5-krotną akumulacją, a stężenie SHBG nie wpływa na jego farmakokinetykę.
albuminy surowicy, aromatyczna hydroksylacja, biodostępność, CBG, dienogest, efekt pierwszego przejścia, eliminacja dwufazowa, etynyloestradiol, frakcja aktywna farmakologicznie, glukuroniany, hydroksylacja, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, sprzęganie przedukładowe, stan stacjonarny, tabletki powlekane, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gamunex 10% 100 mg/ml
Gamunex 10% (100 mg/ml roztwór do infuzji) to immunoglobulina ludzka normalna (IVIg) o czystości ≥98% IgG, podawana dożylnie z natychmiastową i pełną biodostępnością. Dystrybucja między osoczem a płynem zewnątrznaczyniowym ustala się w ciągu 3-5 dni, co jest kluczowe dla planowania dawkowania. Okres półtrwania IgG u pacjentów z pierwotnym niedoborem odporności wynosi około 35 dni (w porównaniu do 21 dni u osób zdrowych), z istotną zmiennością indywidualną. Eliminacja zachodzi głównie przez katabolizm w monocytach fagocytarnych. U dzieci i młodzieży farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych. Preparat zawiera podklasy IgG w następującym rozkładzie: IgG1 62,8%, IgG2 29,7%, IgG3 4,8%, IgG4 2,7%, oraz minimalny poziom IgA 84 µg/ml, co ma znaczenie u pacjentów z niedoborem IgA.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bazetham Retard 0,4 mg
Tamsulosyna chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (Bazetham Retard 0,4 mg) charakteryzuje się biodostępnością około 57% przy podaniu na czczo. Wchłanianie leku jest istotnie zwiększone po posiłkach o wysokiej zawartości tłuszczu, co skutkuje wzrostem AUC o 64% oraz Cmax o 149%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 6 godzinach od pojedynczej dawki, a stan stacjonarny ustala się po 4 dniach terapii, z Cmax około 11 ng/ml. Minimalne stężenie (Cmin) utrzymuje się na poziomie 40% Cmax, niezależnie od spożycia posiłku. Tamsulosyna wykazuje farmakokinetykę liniową oraz wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową.
AUC, biodostępność, Cmax, Cmin, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka liniowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza