klirens całkowity
Klirens całkowity (total clearance) to kluczowy parametr farmakokinetyczny określający objętość osocza całkowicie oczyszczoną z danej substancji w jednostce czasu. Jest sumą wszystkich procesów eliminacji leku z organizmu, obejmując klirens nerkowy, wątrobowy, płucny i inne drogi usuwania substancji.
Parametr ten wyrażany jest najczęściej w ml/min lub l/h i stanowi istotny wskaźnik w ustalaniu dawkowania leków. Klirens całkowity wpływa bezpośrednio na stężenie leku we krwi i czas jego półtrwania w organizmie. Wartość klirensu całkowitego może ulegać zmianie w różnych stanach patologicznych, takich jak niewydolność nerek czy wątroby.
W praktyce klinicznej monitorowanie klirensu całkowitego jest szczególnie ważne przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie precyzyjne dostosowanie dawki może zadecydować o skuteczności terapii i ograniczeniu działań niepożądanych. Jego ocena jest niezbędnym elementem indywidualizacji farmakoterapii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji narządów odpowiedzialnych za eliminację leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meropenem AptaPharma 2000 mg
Meropenem, antybiotyk karbapenemowy, charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania około 1 godziny u osób zdrowych oraz objętością dystrybucji około 0,25 L/kg (11-27 L), co świadczy o dobrej penetracji tkankowej, w tym do płuc, żółci, płynu mózgowo-rdzeniowego, skóry, mięśni i jamy otrzewnej. Klirens całkowity zależy od dawki i wynosi od 287 mL/min (250 mg) do 205 mL/min (2 g). Stężenia maksymalne (Cmax) po 30-minutowej infuzji dawek 500 mg, 1000 mg i 2000 mg wynoszą odpowiednio 23, 49 i 115 μg/mL, a AUC 39,3; 62,3 i 153 μg·h/mL. Meropenem wiąże się z białkami osocza w około 2%, co umożliwia utrzymanie wysokiego stężenia aktywnej frakcji leku. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 50-75% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 12 godzin, a metabolit mikrobiologicznie nieaktywny stanowi około 28%. W przypadku niewydolności nerek obserwuje się istotne zwiększenie AUC (2,4- do 10-krotne w zależności od stopnia niewydolności) oraz wydłużenie okresu półtrwania, co wymaga modyfikacji dawkowania. Meropenem jest efektywnie usuwany podczas hemodializy, z klirensem hemodializacyjnym około 4-krotnie wyższym niż u pacjentów z bezmoczem.
antybiotyk karbapenemowy, białko osocza, dehydropeptydaza-I, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, klirens całkowity, klirens hemodializacyjny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, poalkoholowa marskość wątroby, pole pod krzywą stężenia, Pseudomonas aeruginosa, stężenie maksymalne, wydzielanie w kanalikach nerkowych, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trifas 200 10 mg/ml
Farmakokinetyka torasemidu (Trifas 200, 10 mg/ml roztwór do infuzji) charakteryzuje się bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza oraz objętością dystrybucji wynoszącą 16 litrów. Torasemid ulega biotransformacji do trzech głównych metabolitów: M1, M3 i M5, z których M1 i M3 wykazują aktywność diuretyczną, odpowiadając za około 10% działania farmakodynamicznego, natomiast M5 jest nieaktywny. U zdrowych osób okres półtrwania torasemidu i metabolitów wynosi 3-4 godziny, klirens całkowity to 40 ml/min, a klirens nerkowy około 10 ml/min. Wydalanie z moczem obejmuje około 80% dawki, z czego 24% stanowi torasemid niezmieniony, 12% metabolit M1, 3% M3 i 41% M5.
białka osocza, biotransformacja, działanie farmakodynamiczne, działanie moczopędne, hemodializa, hemofiltracja, hydroksylacja pierścienia, infuzja dożylna, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja leku, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, półokres eliminacji, torasemid, Trifas, utlenianie grupy metylowej, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Day Zero 100 mg
Mykafungina charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach od 12,5 mg do 200 mg na dobę oraz 3-8 mg/kg mc., z szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego po 4-5 dniach. Po podaniu dożylnym wykazuje dwufazowy spadek stężenia w surowicy, silne (>99%) wiązanie z albuminami oraz objętość dystrybucji około 18-19 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Okres półtrwania wynosi 10-17 godzin, a całkowity klirens 0,15-0,3 ml/min/kg mc. Eliminacja zachodzi głównie drogą pozanerkową (71% z kałem, 11,6% z moczem). Metabolity M-1, M-2 i M-5 występują w śladowych ilościach, nie wpływając istotnie na skuteczność leku. U dzieci klirens jest wyższy, zwłaszcza u wcześniaków (około 5-krotnie większy niż u dorosłych), co wymaga dostosowania dawki, np. 10 mg/kg mc. u niemowląt poniżej 4 miesięcy dla leczenia zakażeń OUN, przy minimalnej wartości AUC 170 μg*godz./L dla maksymalnej eradykacji grzyba.
albumina, badanie farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, białko osocza, CYP3A, dysfagia, eradykacja grzyba, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, klirens całkowity, model populacyjny PK, mykafungina, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, wlew dożylny, wskaźnik Child-Pugh, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie Candida - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Qsiva 3,75 mg + 23 mg
Produkt leczniczy Qsiva, zawierający fenterminę chlorowodorek i topiramat w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu, wykazuje wysoką dostępność biologiczną (fentermina 75-85%, topiramat 81-95%) oraz liniową farmakokinetykę. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są odpowiednio po medianie 6 godzin (zakres 2-10) dla fenterminy i 10 godzin (7-16) dla topiramatu. Oba składniki charakteryzują się niskim wiązaniem z białkami osocza (fentermina 17,5%, topiramat 13-17%) oraz ograniczonym metabolizmem, głównie eliminowane są w postaci niezmienionej z moczem (fentermina 75-85%, topiramat 70%). Okres półtrwania wynosi 21 godzin dla fenterminy i 49 godzin dla topiramatu, a pozorny całkowity klirens (CL/F) to odpowiednio 7,84 l/godz. i 1,35 l/godz. W warunkach wielokrotnego podawania obserwuje się wzrost Cmax i AUC fenterminy 2,5-2,9-krotny oraz topiramatu 3,7-5,2-krotny. Pokarm nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę składników.
AUC, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka populacyjna, fentermina i topiramat, inhibitor CYP2C19, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens całkowity, łagodna niewydolność wątroby, liniowa farmakokinetyka, metoda Monte Carlo, model farmakokinetyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, umiarkowana niewydolność wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tenofovir Synoptis 245 mg
Tenofowir dizoproksylu jest prolekiem szybko przekształcanym in vivo do aktywnego tenofowiru, który następnie ulega fosforylacji do difosforanu tenofowiru – aktywnej formy farmakologicznej. Po podaniu doustnym u pacjentów z HIV obserwuje się średnie wartości farmakokinetyczne: Cmax 326 ng/ml (CV 36,6%), AUC 3324 ng·h/ml (CV 41,2%) oraz Cmin 64,4 ng/ml (CV 39,4%). Maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu 1 godziny na czczo i 2 godzin po posiłku, a biodostępność wynosi około 25%, zwiększając się o 40% (AUC) i 14% (Cmax) po posiłku bogatym w tłuszcze. Tenofowir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<0,7%) i jest eliminowany głównie przez nerki, zarówno przez filtrację kłębuszkową, jak i aktywny transport kanalikowy (klirens całkowity ~230 ml/h/kg, klirens nerkowy ~160 ml/h/kg). Okres półtrwania wynosi 12-18 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 75-600 mg, bez wpływu dawkowania wielokrotnego. W komórkach PBMC okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi około 50 godzin.
białko oporności wielolekowej, biodostępność, cytochrom P450, dializa, dializa otrzewnowa, difosforan tenofowiru, dysfunkcja nerek, fitohemaglutynina, hemodializa, jednojądrowe komórki krwi obwodowej, klasyfikacja Child-Pugh-Turcotte, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, końcowe stadium niewydolności nerek, monofosforan tenofowiru, nośnik anionów organicznych, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, tenofowir dizoproksylu, transport kanalikowy, wiązanie z białkami, wydalanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betaloc ZOK 100 95 mg
Metoprolol bursztynian, zawarty w preparacie Betaloc ZOK, charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na technologii przedłużonego uwalniania, co umożliwia stabilne stężenie leku w osoczu przez około 24 godziny mimo krótkiego okresu półtrwania (średnio 3,5 godziny, zakres 1-9 godzin). Tabletka składa się z kuleczek otoczonych błoną polimerową, co zapewnia kontrolowane uwalnianie substancji czynnej przez około 20 godzin. Biodostępność ogólnoustrojowa metoprololu wynosi około 50%, z redukcją o 20-30% w porównaniu do formy o zwykłym uwalnianiu, jednak bez wpływu na skuteczność terapeutyczną (AUEC pozostaje niezmienione). Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (5-10%), a jego metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów. Wydalanie z moczem przekracza 95%, z czego około 5% w postaci niezmienionej, choć w niektórych przypadkach może sięgać do 30%.
biodostępność metoprololu, biodostępność ogólnoustrojowa, blokada receptorów β-adrenergicznych, CYP2D6, cytochrom P450, działanie β-adrenolityczne, efekt pierwszego przejścia, GFR, klirens całkowity, klirens pozorny, marskość wątroby, metoprolol bursztynian, nadciśnienie tętnicze, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespolenie wrotno-czcze - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aethoxysklerol 2% 20 mg/ml
Lauromakrogol 400, substancja czynna Aethoxysklerol 2% (20 mg/ml), wykazuje dwufazową eliminację z organizmu, z czasem połowicznego rozpadu (t₁/₂) wynoszącym średnio 4,09 godziny u zdrowych ochotników. Po podaniu do żyły odpiszczelowej dawki 37 mg znakowanego izotopem ¹⁴C lauromakrogolu, 89% dawki zostało wydalone w ciągu pierwszych 12 godzin. Całkowity klirens substancji wyniósł 11,68 l/h, a pole powierzchni pod krzywą (AUC∞) 3,16 µg × h/ml, co wskazuje na stosunkowo szybki metabolizm i eliminację. Badania farmakokinetyczne u pacjentów z żylakami o średnicy >3 mm, stosujących Aethoxysklerol 3%, wykazały krótszy czas połowicznego rozpadu (0,94-1,27 h) oraz wyższą ekspozycję systemową (AUC∞ 6,19-10,90 µg × h/ml) w porównaniu do zdrowych ochotników. Całkowity klirens w tej grupie wyniósł średnio 12,41 l/h, a objętość dystrybucji 17,9 l, co sugeruje umiarkowaną dystrybucję poza przestrzeń naczyniową.
Aethoxysklerol, badanie farmakokinetyczne, czas połowicznej eliminacji, dwufazowa eliminacja, dystrybucja substancji, ekspozycja systemowa, eliminacja lauromakrogolu, klirens całkowity, lauromakrogol 400, leczenie sklerotyzacyjne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, przestrzeń naczyniowa, roztwór do wstrzykiwań, znakowanie izotopem węgla, znakowanie izotopowe, żyła odpiszczelowa, żylaki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoxil 250 mg/5 ml
Amoksycylina, substancja czynna leku Amoxil dostępna w dawkach 250 mg/5 ml oraz 500 mg/5 ml, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax około 1 godziny). Parametry farmakokinetyczne po dawce 250 mg trzy razy na dobę obejmują Cmax 3,3 ± 1,12 μg/ml, AUC (0-24 h) 26,7 ± 4,56 μg·h/ml oraz okres półtrwania (T½) około 1,36 ± 0,56 godziny. Wchłanianie amoksycyliny nie jest zaburzone przez posiłek, a jej farmakokinetyka wykazuje liniową zależność od dawki w zakresie 250–3000 mg. Amoksycylina wiąże się z białkami osocza w około 18%, a jej objętość dystrybucji wynosi 0,3–0,4 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, w tym pęcherzyka żółciowego, tkanek jamy brzusznej, skóry, mięśni, płynu maziowego i ropni, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczające.
amoksycylina trójwodna, biodostępność amoksycyliny, eliminacja leku, farmakokinetyka amoksycyliny, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, liniowa biodostępność, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, sekrecja kanalikowa, Tmax, wcześniak, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Okteva 20 mg
Oktreotyd w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Okteva) charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym po domięśniowym podaniu. Początkowo obserwuje się przemijające maksimum stężenia w surowicy w ciągu pierwszej godziny, po czym następuje szybki spadek do subterapeutycznych wartości przez około 7 dni. Następnie stężenie wzrasta, osiągając stan równowagi około 14. dnia, utrzymujący się przez 3-4 tygodnie, po czym stopniowo maleje po około 42 dniach wraz z rozpadem matrycy polimerowej. Średnie stężenia w stanie równowagi u pacjentów z akromegalią wynoszą 358 ng/l dla dawki 10 mg, 926 ng/l dla 20 mg oraz 1710 ng/l dla 30 mg, przy czym po trzykrotnym podaniu co 4 tygodnie stężenia wzrastają do 1557 ng/l i 2384 ng/l dla dawek 20 mg i 30 mg. U pacjentów z rakowiakiem stężenia w stanie równowagi są wyższe i proporcjonalne do dawki, osiągając do 3928 ng/l dla dawki 30 mg. Nie stwierdzono niepożądanej kumulacji leku przy długoterminowym stosowaniu.
akromegalia, biodegradacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka oktreotydu, klirens całkowity, matryca polimerowa, objętość dystrybucji, oktreotyd o przedłużonym uwalnianiu, otyłość podwzgórzowa, parametr farmakokinetyczny, rakowiak, stan równowagi, stężenie w stanie równowagi, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik BMI, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xyvelam 500 mg
Lek Xyvelam zawiera lewofloksacynę, która charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność 99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lewofloksacyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i dużą objętość dystrybucji (~100 l), co umożliwia skuteczną penetrację do tkanek układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego, natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone. Metabolizm leku jest minimalny (<5% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na stosowanie schematów dawkowania 500 mg raz lub dwa razy na dobę. Farmakokinetyka lewofloksacyny jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a brak istotnych różnic między podaniem doustnym i dożylnym umożliwia terapię sekwencyjną bez konieczności modyfikacji dawki.
biodostępność, demetylolewofloksacyna, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, stabilność stereochemiczna, stan równowagi stężenia, stężenie w osoczu, substancja czynna, terapia sekwencyjna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefepime AptaPharma 1 g
Cefepim wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g (iv) oraz od 500 mg do 2 g (im), z szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 18 L, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<19%). Lek nie kumuluje się przy dawkowaniu do 2 g co 8 godzin przez 9 dni. Cefepim przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenia terapeutyczne, np. w moczu do 3120 µg/g (po 2 g iv w ciągu 0-4 h), w płynie otrzewnowym 18,3 µg/mL oraz w śluzie oskrzelowym 24,1 µg/mL. Metabolizm jest minimalny, z głównym metabolitem N-tlenkiem N-metylopirolidyny stanowiącym około 7% dawki.
cefepim, dializa otrzewnowa ambulatoryjna, dystrybucja leku, encefalopatia odwracalna, faza eliminacji, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja leku, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn otrzewnowy, płyn śródmiąższowy, płyn ustrojowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, śluz oskrzelowy, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalergedd 5 mg
Lewocetyryzyna, substancja czynna leku Levalergedd, wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od dawki i czasu podania, z niską zmiennością osobniczą i parametrami zbliżonymi do racematu cetyryzyny. Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/ml u dorosłych po 0,9 godziny, a stan stacjonarny po 2 dniach stosowania. U dzieci w wieku 6-11 lat Cmax jest dwukrotnie wyższe (450 ng/ml) i osiągane po 1,2 godziny. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, ma ograniczoną objętość dystrybucji (0,4 l/kg) i jest eliminowana głównie przez nerki (85,4% dawki z moczem), z okresem półtrwania około 7,9 ± 1,9 godziny u dorosłych. Metabolizm leku jest niski (<14% dawki), głównie przez CYP3A4 i inne izoenzymy P450, bez istotnego wpływu na aktywność enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
chiralność, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dealkilacja, działanie przeciwhistaminowe, farmakokinetyka, farmakoterapia, hemodializa, klirens całkowity, lewocetyryzyna, marskość wątroby, marskość żółciowa, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, racemat cetyryzyny, równowaga dynamiczna, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, utlenianie pierścienia aromatycznego, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalox 5 mg/ml
Lewofloksacyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%) i szeroką dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji około 100 litrów), co umożliwia osiągnięcie terapeutycznych stężeń w tkankach układu oddechowego, skóry oraz układu moczowo-płciowego. Lewofloksacyna jest minimalnie metabolizowana (metabolity stanowią <5% dawki) i eliminowana głównie przez nerki (>85% dawki), z okresem półtrwania 6-8 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie 1-2 razy na dobę. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, co ułatwia dostosowanie terapii.
biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, czynność nerek, demetylolewofloksacyna, dystrybucja tkankowa, działanie toksyczne, farmakokinetyka liniowa, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, N-tlenek lewofloksacyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne w osoczu, układ oddechowy, wydalanie nerkowe, zakażenie, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Aurovitas 200 mg
Acyklowir wykazuje częściowe wchłanianie po podaniu doustnym, z proporcjonalnym wzrostem stężeń maksymalnych (Cssmax) i minimalnych (Cssmin) w osoczu przy dawkach 200 mg (3,1 μmol/0,7 μg/ml i 1,8 μmol/0,4 μg/ml), 400 mg (5,3 μmol/1,2 μg/ml i 2,7 μmol/0,6 μg/ml) oraz 800 mg (8,0 μmol/1,8 μg/ml i 4,0 μmol/0,9 μg/ml) podawanych co 4 godziny. Po dożylnym podaniu okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a stężenia maksymalne i minimalne zależą od dawki (2,5 mg/kg: 22,7 μmol/l i 2,2 μmol/l; 5 mg/kg: 43,6 μmol/l i 3,1 μmol/l; 10 mg/kg: 92 μmol/l i 10,2 μmol/l). Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (9-33%) oraz dobrą penetracją do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 50% stężenia osoczowego), co jest kluczowe w terapii zakażeń OUN wywołanych wirusem Herpes. Acyklowir jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z udziałem filtracji kłębuszkowej i aktywnego wydzielania kanalikowego; metabolit 9-karboksymetoksymetyloguanina stanowi 10-15% dawki.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, AUC, białka osocza, eliminacja leku, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, podanie dożylne, probenecyd, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wirus herpes, wydzielanie kanalikowe, zakażenie OUN, zakażenie wirusowe