Właściwości farmakokinetyczne
Concor Cor 1,25 1,25 mg

Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu

Bisoprolol, jako substancja czynna produktu leczniczego Concor Cor, wykazuje określone parametry farmakokinetyczne, które warunkują jego działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesów farmakokinetycznych zachodzących po podaniu leku.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym bisoprolol charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przekraczającym 90%. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę powoduje inaktywację jedynie około 10% przyjętej dawki, co sprawia, że całkowita biodostępność bisoprololu utrzymuje się na wysokim poziomie – około 90%.²

Dystrybucja

Objętość dystrybucji bisoprololu wynosi 3,5 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek organizmu. Substancja w umiarkowanym stopniu wiąże się z białkami osocza – w około 30%. Taki profil wiązania z białkami zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z tych połączeń.³

Metabolizm i eliminacja

Charakterystyczną cechą farmakokinetyki bisoprololu jest równomierny podział dróg eliminacji leku z organizmu. Bisoprolol podlega wydalaniu dwiema jednakowo wydajnymi drogami:⁴

• 50% podanej dawki ulega metabolizmowi wątrobowemu do nieczynnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki
• Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej

Dzięki takiemu podwójnemu mechanizmowi eliminacji na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby lub nerek.⁵

Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/h. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin, co pozwala na stosowanie leku raz na dobę.⁶

Liniowość farmakokinetyki

Kinetyka bisoprololu wykazuje charakter liniowy, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia leku w osoczu wraz ze zwiększeniem dawki. Właściwości farmakokinetyczne nie zależą od wieku pacjenta, co stanowi korzystny czynnik w planowaniu terapii u pacjentów w różnych grupach wiekowych.⁷

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek

Ze względu na równomierny rozkład procesów eliminacji między wątrobę i nerki, na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności tych narządów. Należy jednak zauważyć, że farmakokinetyka bisoprololu nie była badana u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca z towarzyszącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.⁸

Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) obserwuje się zmiany w parametrach farmakokinetycznych bisoprololu w porównaniu do zdrowych ochotników:⁹

• Wyższe stężenia bisoprololu w osoczu
• Wydłużony okres półtrwania

W przypadku podawania dawki dobowej 10 mg bisoprololu pacjentom z niewydolnością serca, maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi dynamicznej wynosi 64 ±21 ng/ml, natomiast okres półtrwania ulega wydłużeniu do 17 ±5 godzin.¹⁰