klirens całkowity
Klirens całkowity (total clearance) to kluczowy parametr farmakokinetyczny określający objętość osocza całkowicie oczyszczoną z danej substancji w jednostce czasu. Jest sumą wszystkich procesów eliminacji leku z organizmu, obejmując klirens nerkowy, wątrobowy, płucny i inne drogi usuwania substancji.
Parametr ten wyrażany jest najczęściej w ml/min lub l/h i stanowi istotny wskaźnik w ustalaniu dawkowania leków. Klirens całkowity wpływa bezpośrednio na stężenie leku we krwi i czas jego półtrwania w organizmie. Wartość klirensu całkowitego może ulegać zmianie w różnych stanach patologicznych, takich jak niewydolność nerek czy wątroby.
W praktyce klinicznej monitorowanie klirensu całkowitego jest szczególnie ważne przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie precyzyjne dostosowanie dawki może zadecydować o skuteczności terapii i ograniczeniu działań niepożądanych. Jego ocena jest niezbędnym elementem indywidualizacji farmakoterapii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji narządów odpowiedzialnych za eliminację leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carboplatin Kabi 10 mg/ml
Karboplatyna, stosowana w chemioterapii przeciwnowotworowej, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który jest kluczowy dla optymalizacji dawkowania. Po dożylnym podaniu lek wykazuje okres półtrwania około 1,5 godziny dla niezmienionej cząsteczki, 6 godzin dla wolnej ultraprzesączalnej platyny oraz 24 godziny dla całkowitej platyny w osoczu. Wiązanie z białkami osocza osiąga około 87% po 24 godzinach, co wpływa na biodostępność aktywnej frakcji leku. Eliminacja karboplatyny odbywa się głównie przez nerki, z około 70% dawki wydalanej w moczu w ciągu 24 godzin, z czego większość w pierwszych 6 godzinach. Klirens całkowity i nerkowy koreluje z przesączaniem kłębuszkowym (GFR), co podkreśla znaczenie funkcji nerek w farmakokinetyce leku. W populacji pediatrycznej klirens karboplatyny jest 3-4 razy wyższy niż u dorosłych, co wymaga dostosowania dawkowania.
chemioterapia przeciwnowotworowa, czynność nerek, dysfagia, eliminacja drogą nerkową, filtracja kłębuszkowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, koncentrat do sporządzania roztworu, niezwiązana frakcja leku, okres półtrwania, platyna w osoczu, pochodna platyny, pole pod krzywą, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, ultraprzesączalna platyna, wiązanie z białkami osocza, zależność liniowa - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron – Właściwości farmakokinetyczne
Cyproteron, dostępny w preparatach takich jak Androcur (50 mg) i Cyprodiol (2 mg cyproteronu octanu + 0,035 mg etynyloestradiolu), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 88%. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą około 140 ng/ml po 3 godzinach dla Androcuru oraz 15 ng/ml po 1,6 godziny dla Cyprodiolu. Substancja wiąże się głównie z albuminami, z frakcją wolną 3,5-4%, i nie wykazuje istotnego wiązania z SHBG, co eliminuje wpływ zmian stężenia tej globuliny na farmakokinetykę. Całkowity klirens wynosi około 3,5 ml/min/kg, a okres półtrwania terminalnego to 43,9 ± 12,8 godziny dla Androcuru oraz 2,3 dnia dla Cyprodiolu. Cyproteron wykazuje dwufazowy spadek stężenia w osoczu i ulega kumulacji przy codziennym stosowaniu, ze współczynnikiem kumulacji około 3 dla Androcuru oraz 2-2,5 dla Cyprodiolu, osiągając stan stacjonarny po około 10 dniach w przypadku Cyprodiolu.
Androcur, biodostępność całkowita, biotransformacja, CYP3A4, Cyprodiol, cyproteron, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, etynyloestradiol, frakcja niezwiązana z białkami, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, induktory enzymatyczne, inhibitory enzymatyczne, interakcje lekowe, klirens całkowity, koniugacja, kumulacja cyproteronu, maksymalne stężenie w osoczu, octan cyproteronu, okres półtrwania eliminacji, SHBG, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami, współczynnik kumulacji, względna biodostępność - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adabonib 3,5 mg
Bortezomib, substancja czynna leku Adabonib, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z różnicami w biodostępności zależnymi od drogi podania. Po dożylnym podaniu dawki 1,0 mg/m² lub 1,3 mg/m² maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wynoszą odpowiednio 57-112 ng/ml, natomiast po podaniu podskórnym Cmax jest znacząco niższe (20,4 ng/ml), choć całkowita ekspozycja (AUClast) jest równoważna (wskaźnik 0,99; 90% CI: 80,18%-122,80%). Bortezomib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (82,9%), niezależnym od stężenia. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, z deboronacją prowadzącą do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania po wielokrotnych dawkach wynosi od 40 do 193 godzin, a klirens całkowity zmniejsza się znacząco po pierwszej dawce (z 102-112 l/h do 15-32 l/h), co sugeruje nasycenie szlaków metabolicznych lub zmiany dystrybucji.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność systemowa, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, deboronacja, enzym wątrobowy, ester kwasu boronowego z mannitolem, faza eliminacji, guz lity, inhibitor proteasomu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, powierzchnia ciała, profil eliminacji, stężenie maksymalne w osoczu, szpiczak mnogi, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silodosin Accord 8 mg
Sylodosyna wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 0,1 mg do 48 mg/dobę, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 32% i dobrym wchłanianiem doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 8 mg wynosi średnio 87 ± 51 ng/ml, osiągane po 2,5 godzinach (tmax), a pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC) wynosi 433 ± 286 ng•h/ml. Sylodosyna silnie wiąże się z białkami osocza (96,6%) i ma objętość dystrybucji 0,81 l/kg. Metabolizowana jest głównie przez UGT2B7, dehydrogenazy alkoholową i aldehydową oraz CYP3A4, a jej główny metabolit, glukuronid sylodosyny (KMD-3213G), osiąga w osoczu stężenia około trzykrotnie wyższe niż substancja macierzysta i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (~24 h). Lek osiąga stan stacjonarny po 3 dniach, a metabolit po 5 dniach terapii. Obecność pokarmu zmniejsza Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC.
AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP3A4, dehydrogenaza alkoholowa, dostępność biologiczna, encefalopatia wątrobowa, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, klirens całkowity, koniugat glukuronidowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodny rozrost gruczołu krokowego, liniowość farmakokinetyki, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, skala Child-Pugh, UGT2B7, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Ludzki czynnik von Willebranda – Właściwości farmakokinetyczne
Ludzki czynnik von Willebranda (vWF) obecny w preparacie Emoclot charakteryzuje się aktywnością kofaktora rystocetyny (RCO) wynoszącą ≥10 j.m./ml dla dawki 500 j.m./10 ml oraz ≥20 j.m./ml dla dawki 1000 j.m./10 ml. Po dożylnym podaniu czynnika VIII/vWF około 66-75% czynnika pozostaje w krążeniu, a reszta dystrybuuje do przestrzeni pozanaczyniowej. Eliminacja przebiega dwufazowo: faza dystrybucji z półokresem 3-6 godzin oraz faza eliminacji z półokresem 8-20 godzin (średnio 12 godzin), co odzwierciedla biologiczny czas półtrwania czynnika. Aktywność czynnika w osoczu po podaniu mieści się zwykle w zakresie 80-120% przewidywanej wartości, co jest kluczowe dla planowania terapii i monitorowania skuteczności leczenia.
aktywność swoista, biologiczny czas półtrwania, ciężka hemofilia A, czynnik VIII krzepnięcia, eliminacja z osocza, kinetyka dystrybucji, klirens całkowity, kofaktor rystocetyny, koncentrat czynnika VIII, ludzki czynnik von Willebranda, niedobór czynnika von Willebranda, odzysk przyrostowy, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, półokres eliminacji, przestrzeń pozanaczyniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofenil 30 30 mg
Zofenil, zawierający sól wapniową zofenoprylu, jest prolekiem, który po doustnym podaniu ulega szybkiej i całkowitej konwersji do aktywnego metabolitu – zofenoprylatu. Maksymalne stężenie (Cmax) zofenoprylatu osiągane jest po około 1,5 godziny, a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg. Obecność pokarmu spowalnia wchłanianie, ale nie zmienia całkowitej biodostępności (AUC). Zofenoprylat wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~88%) oraz dużą objętość dystrybucji (96 l), co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z glukuronidem, cyklizację, sprzęganie z cysteiną oraz S-metylację grupy tiolowej. Okres półtrwania wynosi około 5,5 godziny, a klirens całkowity po podaniu doustnym to 1300 ml/min. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (69-76% radioaktywności w moczu), jak i wątrobę (16-26% w kale).
AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cysteina, dializa otrzewnowa, droga eliminacji leku, glukuronid, hemodializa, inhibitor ACE, klirens całkowity, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne we krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zofenopryl, zofenoprylat - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proxacin 500 500 mg
Cyprofloksacyna, substancja czynna Proxacin 500, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 70-80%, z szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu (Cmax) w zakresie 0,56-3,7 mg/l po dawkach 100-750 mg, z czasem do osiągnięcia Cmax wynoszącym 1-2 godziny. Objętość dystrybucji wynosi 2-3 l/kg, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek, w tym płuc, zatok, układu moczowo-płciowego oraz miejsc zapalnych, gdzie stężenia leku często przewyższają stężenia w osoczu. Cyprofloksacyna wiąże się z białkami osocza w 20-30%, pozostając głównie w formie niezjonizowanej. Metabolizm jest ograniczony, z czterema głównymi metabolitami (M1-M4) o mniejszej aktywności przeciwbakteryjnej, a lek wykazuje umiarkowane hamowanie CYP1A2, co może wpływać na interakcje lekowe.
AUC, białko osocza, biodostępność całkowita, biodostępność cyprofloksacyny, Cmax, cytochrom P450, deetylenocyprofloksacyna, endometrium, formylocyprofloksacyna, gruczoł krokowy, infuzja dożylna, jelito cienkie, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, makrofag pęcherzykowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, płyn nabłonkowy, pole pod krzywą stężenia, posocznica, proces farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, sulfocyprofloksacyna, układ moczowo-płciowy, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie jelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zavedos 1 mg/ml
Idarubicyna chlorowodorek, substancja czynna Zavedos (1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania, wieku pacjenta oraz funkcji narządów metabolizujących i eliminujących lek. Po podaniu doustnym u dorosłych w dawkach 10–60 mg/m² pc. maksymalne stężenie w osoczu wynosi 4–12,65 ng/ml, osiągane w ciągu 1–4 godzin, a okres półtrwania wynosi 12,7 ± 6,0 godz., natomiast po podaniu dożylnym jest podobny i wynosi 13,9 ± 5,9 godz. Metabolit aktywny, idarubicynol, charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (41-69 godz. u dorosłych), co wydłuża działanie leku. Idarubicyna osiąga bardzo wysokie stężenia w komórkach krwi i szpiku, ponad 100-krotnie wyższe niż w osoczu, co tłumaczy jej skuteczność w leczeniu nowotworów układu krwiotwórczego. Eliminacja leku odbywa się głównie przez żółć i nerki, głównie w formie metabolitu idarubicynolu.
akumulacja leku, białaczka, dystrybucja komórkowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, idarubicyna chlorowodorek, idarubicynol, kinetyka wchłaniania, klirens całkowity, komórki jądrzaste krwi, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nowotwór układu krwiotwórczego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie komórkowe, stężenie w osoczu, szpik kostny, wydalanie leku, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib Reddy 3,5 mg
Bortezomib Reddy (3,5 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań) wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne, które różnią się w zależności od drogi podania (dożylna IV vs podskórna SC), dawki oraz indywidualnych cech pacjenta. Po dożylnym podaniu dawki 1,0 mg/m² i 1,3 mg/m² u pacjentów ze szpiczakiem mnogim stężenia maksymalne (Cmax) wynosiły odpowiednio 57 ng/ml i 112 ng/ml, a po kolejnych dawkach utrzymywały się w zakresie 67-106 ng/ml (1,0 mg/m²) oraz 89-120 ng/ml (1,3 mg/m²). Podanie podskórne dawki 1,3 mg/m² skutkowało znacząco niższym Cmax (20,4 ng/ml) w porównaniu do dożylnego (223 ng/ml), przy zachowaniu równoważnej całkowitej ekspozycji (AUClast wskaźnik 0,99). Bortezomib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~83%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, z powstaniem nieaktywnych metabolitów po deboronacji. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny (40-193 h), a klirens po pierwszej dawce jest wyższy (102-112 l/h) niż po kolejnych (15-32 l/h).
Badania kliniczne wykazały, że łagodne zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na farmakokinetykę bortezomibu, natomiast umiarkowane i ciężkie zaburzenia powodują około 60% wzrost ekspozycji (AUC), co wymaga redukcji dawki i monitorowania. W przypadku zaburzeń czynności nerek (CrCL od ≥60 do <20 ml/min/1,73 m²) oraz u pacjentów dializowanych farmakokinetyka leku (AUC i Cmax) pozostaje porównywalna, nie wymaga więc modyfikacji dawkowania. U dzieci i młodzieży (2-16 lat) z ostrą białaczką limfoblastyczną lub mieloblastyczną klirens bortezomibu (średnia geometryczna 7,79 l/h/m²) oraz inne parametry farmakokinetyczne są podobne do dorosłych po uwzględnieniu powierzchni ciała, a wiek, masa ciała i płeć nie mają istotnego wpływu na klirens.
AUC, biorównoważność, bortezomib, Cmax, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, deboronacja, inhibitor proteasomu, izoenzymy cytochromu P450, klirens całkowity, klirens kreatyniny, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, pacjent dializowany, podanie dożylne, podanie podskórne, powierzchnia ciała, redukcja dawki, szpiczak mnogi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iwabradyna Synthon 5 mg
Iwabradyna Synthon w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny na czczo. Bezwzględna biodostępność wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Lek wykazuje dobrą rozpuszczalność w wodzie (>10 mg/ml) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~70%). Objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, wskazując na znaczną dystrybucję tkankową. Po długotrwałym stosowaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, Cmax osiąga 22 ng/ml (CV=29%), a średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 10 ng/ml (CV=38%). Iwabradyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu N-demetylowego (S 18982), którego ekspozycja stanowi około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Okres półtrwania eliminacyjny wynosi 2 godziny, natomiast efektywny okres półtrwania to 11 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Całkowity klirens wynosi około 400 ml/min, z klirensem nerkowym około 70 ml/min, a około 4% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, chlorowodorek, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, efektywny okres półtrwania, enancjomer S, farmakokinetyka iwabradyny, inhibitor CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroksol Hasco 30 mg/5 ml
Ambroksol chlorowodorek w dawce 30 mg/5 ml podawany doustnie w formie syropu charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest w ciągu 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz około 6,5 godziny dla postaci o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność wynosi 79%, a obecność posiłku nie wpływa na wchłanianie leku. Ambroksol wykazuje dużą objętość dystrybucji (552 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek, zwłaszcza do tkanki płucnej, co jest kluczowe dla jego działania mukolitycznego.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność ambroksolu, CYP3A4, dystrybucja do tkanek, działanie mukolityczne, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefepim MIP Pharma 1 g
Farmakokinetyka cefepimu wykazuje liniowy przebieg w zakresie dawek 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężenia leku w osoczu (Cmax 126-193 μg/ml po dawce 2 g). Lek charakteryzuje się stabilnością parametrów farmakokinetycznych podczas wielokrotnego podawania, brakiem kumulacji oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (<19%). Objętość dystrybucji wynosi średnio 18 l, a okres półtrwania około 2 godzin. Cefepim jest wydalany głównie przez nerki (klirens całkowity 120 ml/min, klirens nerkowy 110 ml/min), z odzyskiem około 85% niezmienionego leku w moczu, co jest korzystne w leczeniu zakażeń układu moczowego. U pacjentów starszych (>65 lat) obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i obniżenie klirensu nerkowego, co wymaga dostosowania dawkowania w przypadku niewydolności nerek.
cefepim, Cmax, dializa otrzewnowa, dystrybucja leku, hemodializa, infuzja dożylna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mukowiscydoza, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, procedura nerkozastępcza, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Toramide 20 mg
Torasemid, aktywny składnik leku Toramide (20 mg tabletki), cechuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin, co zapewnia szybki początek działania. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji na poziomie 16 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję głównie do przestrzeni wewnątrznaczyniowej i płynów zewnątrzkomórkowych. Torasemid jest metabolizowany do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5) poprzez utlenianie i hydroksylację, a jego okres półtrwania wynosi 3-4 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie terapeutyczne, funkcja nerek, hydroksylacja, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, kanalik nerkowy, klirens całkowity, klirens nerkowy, lek moczopędny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, torasemid, utlenianie, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoxicillin Aurovitas 500 mg
Amoksycylina, będąca składnikiem leku Amoxicillin Aurovitas, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 1 godziny oraz liniową zależnością parametrów Cmax (3,3 ± 1,12 µg/ml) i AUC (26,7 ± 4,56 µg·h/ml) w dawkach od 250 do 3000 mg. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~18%) i objętość dystrybucji 0,3-0,4 l/kg, co umożliwia dobrą penetrację do tkanek, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie przenikanie jest niewystarczające. Amoksycylina jest wydalana głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 1,36 ± 0,56 h i klirensem około 25 l/h, przy czym 60-70% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 6 godzin. Wydalanie może być opóźnione przez probenecyd, co wydłuża działanie terapeutyczne. Hemodializa umożliwia usunięcie leku, co jest istotne w przypadku przedawkowania lub niewydolności nerek.
amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, biodostępność, farmakokinetyka amoksycyliny, hemodializa, kinetyka eliminacji, klirens całkowity, kwas penicylinowy, łożysko, mleko kobiece, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon substancji czynnych
Oktreotyd – Właściwości farmakokinetyczne
Oktreotyd, analog somatostatyny, wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od formulacji. Po podaniu podskórnym roztworu do wstrzykiwań (Sandostatin) osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30 minut. Formulacje o przedłużonym uwalnianiu (Okteva, Sandostatin LAR) charakteryzują się dwufazowym profilem wchłaniania: początkowe przemijające maksimum w ciągu pierwszej godziny, następnie spadek stężenia do subterapeutycznego poziomu w ciągu 24 godzin, a po około 7 dniach wzrost stężenia do stanu równowagi utrzymującego się przez 3-4 tygodnie. W stanie równowagi stężenia oktreotydu wykazują liniową zależność od dawki, np. u pacjentów z akromegalią po 3 iniekcjach co 4 tygodnie stężenia wynoszą odpowiednio 1 557 ng/l (20 mg) i 2 384 ng/l (30 mg). Objętość dystrybucji wynosi 0,27 l/kg, a całkowity klirens 160 ml/min, z wiązaniem do 65% z białkami osocza. Okres półtrwania po podaniu podskórnym to około 100 minut, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową (32% w postaci niezmienionej w moczu) oraz z kałem.
akromegalia, analog somatostatyny, eliminacja dwufazowa, formulacja leku, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, klirens całkowity, marskość wątroby, matryca polimerowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość podwzgórzowa, podanie dożylne, rakowiak, receptor somatostatyny, stężenie oktreotydu, stłuszczenie wątroby, technet, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, zmienność międzyosobnicza