klirens całkowity

Klirens całkowity (total clearance) to kluczowy parametr farmakokinetyczny określający objętość osocza całkowicie oczyszczoną z danej substancji w jednostce czasu. Jest sumą wszystkich procesów eliminacji leku z organizmu, obejmując klirens nerkowy, wątrobowy, płucny i inne drogi usuwania substancji.

Parametr ten wyrażany jest najczęściej w ml/min lub l/h i stanowi istotny wskaźnik w ustalaniu dawkowania leków. Klirens całkowity wpływa bezpośrednio na stężenie leku we krwi i czas jego półtrwania w organizmie. Wartość klirensu całkowitego może ulegać zmianie w różnych stanach patologicznych, takich jak niewydolność nerek czy wątroby.

W praktyce klinicznej monitorowanie klirensu całkowitego jest szczególnie ważne przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie precyzyjne dostosowanie dawki może zadecydować o skuteczności terapii i ograniczeniu działań niepożądanych. Jego ocena jest niezbędnym elementem indywidualizacji farmakoterapii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji narządów odpowiedzialnych za eliminację leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxon Active 25 mg

Syldenafil, substancja czynna leku MAXON ACTIVE (25 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax około 440 ng/ml po dawce 100 mg) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), z istotną zmiennością międzyosobniczą. Spożycie posiłku opóźnia absorpcję, wydłużając tmax o około 60 minut i zmniejszając Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 105 litrów, co wskazuje na intensywne przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o 50% aktywności względem PDE5 i stężeniu w osoczu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (80% dawki w kale) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13% dawki w moczu).
biodostępność doustna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, Maxon Active, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, syldenafil, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolny syldenafil, zaburzenia czynności nerek, zależność dawka-odpowiedź
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Matrifen 50 mikrogramów/godzinę system transdermalny 50 mcg/h

System transdermalny Matrifen umożliwia kontrolowane uwalnianie fentanylu przez 72 godziny, z biodostępnością około 92%. Po aplikacji obserwuje się stopniowy wzrost stężenia fentanylu w surowicy, osiągający stabilny poziom między 12 a 24 godziną, utrzymujący się przez kolejne 48 godzin. Stan równowagi dynamicznej (steady-state) osiągany jest pod koniec drugiej aplikacji plastra. W stanie stacjonarnym AUC oraz Cmax są około 40% wyższe niż po jednorazowym podaniu, co wskazuje na kumulację leku. Istotne jest unikanie przedwczesnej wymiany plastra, gdyż np. wymiana po 24 godzinach zamiast 72 może zwiększyć stężenie fentanylu o 14% (0-26%). Temperatura skóry znacząco wpływa na absorpcję – podgrzewanie plastra przez 10 godzin może podwoić AUC i zwiększyć stężenie o 61%. Fentanyl charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (3-10 l/kg), wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%) oraz zdolnością do przenikania bariery krew-mózg, co warunkuje jego silne działanie analgetyczne. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Po 72 godzinach okres półtrwania wynosi 20-27 godzin, co jest 2-3 razy dłuższe niż po podaniu dożylnym, a klirens całkowity po podaniu i.v. wynosi 34-66 l/h. Fentanyl jest wydalany głównie przez nerki (75% dawki, głównie metabolity) i w mniejszym stopniu z kałem (9%).
białka osocza, biodostępność, cytochrom P450 3A4, działanie analgetyczne, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, gradient stężeń, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens całkowity, marskość wątroby, metabolit, metabolizm fentanylu, minimalne stężenie skuteczne, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi dynamicznej, system transdermalny, tolerancja na opioidy, wchłanianie leku, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lepsitam 1000 mg

Lewetyracetam charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podaniu dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity około 0,96 ml/min/kg, z wydalaniem głównie przez nerki (~95% dawki). U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania. W przypadku niewydolności nerek klirens leku koreluje z klirensem kreatyniny, a u pacjentów dializowanych okres półtrwania może się wydłużyć do 25 godzin między dializami, przy usunięciu około 51% leku podczas 4-godzinnej hemodializy.
bariera biologiczna, bezmocz, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, glukuronylotransferaza, hemodializa, hepatocyty, hydroksylacja pirolidynowa, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza acetamidowa, indukcja enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens całkowity, klirens kreatyniny, lewetyracetam, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otwarcie pierścienia pirolidynowego, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, padaczka, podawanie wielokrotne leku, przemiana enancjomeryczna, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w ślinie, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 15 mg

Arypiprazol w preparacie Aribit charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną na poziomie 87% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Substancja czynna wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. W krążeniu dominująca jest postać niezmieniona leku, natomiast aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC, przyczyniając się do efektu farmakologicznego.
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie pediatryczne, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens wątrobowy, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenmem 20 mg

Memantyna, substancja czynna leku Zenmem, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz Tmax wynoszącym 3-8 godzin. Po podaniu dawki dobowej 20 mg stężenie w osoczu osiąga 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z istotną zmiennością indywidualną. Lek wykazuje dobrą penetrację do OUN, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 45%. Memantyna ulega ograniczonemu metabolizmowi (ok. 80% w postaci niezmienionej), a główne metabolity nie wykazują antagonistycznego działania na receptor NMDA. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-40 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
1-nitrozo-3, 5-dimetyloadamantan, 5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek memantyny, choroba neurodegeneracyjna, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, memantyna, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie maksymalne, tabletka ulegająca rozpadowi, wchłanianie zwrotne kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teikoplanina BRADEX 200 mg* *odpowiada 200 000 IU

Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk podawany pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90% po podaniu domięśniowym) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 2-25 mg/kg m.c. Po dożylnym podaniu dawek nasycających 6 mg/kg co 12 h osiąga się Cmax 60-70 mg/L i Ctrough >10 mg/L, a przy dawce 12 mg/kg Cmax wynosi około 100 mg/L, a Ctrough około 20 mg/L. Dawki podtrzymujące 6 mg/kg i 12 mg/kg podawane raz na dobę dają odpowiednio Cmax ~70 mg/L i Ctrough 15 mg/L oraz Ctrough 18-30 mg/L. Teikoplanina wykazuje silne wiązanie z albuminą (87,6-90,8%) i objętość dystrybucji 0,7-1,4 L/kg. Penetracja do tkanek jest zróżnicowana: wysoka w płucach, mięśniu sercowym i tkance kostnej (T/S >1), średnia w płynach stawowych i otrzewnowych (T/S 0,5-1), a niska w płynie mózgowo-rdzeniowym, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach OUN. Metabolizm jest minimalny, z 2-3% dawki przekształcanej do hydroksylowanych metabolitów.
ADME, albumina, antybiotyk glikopeptydowy, biodostępność, Cmax, Ctrough, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, stężenie osoczowe, stężenie w surowicy, T1/2, teikoplanina, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zakażenie OUN
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisoprolol Vitabalans 10 mg

Bisoprolol cechuje się wysoką biodostępnością około 90% dzięki niemal całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego i minimalnemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~30%) oraz objętość dystrybucji na poziomie 3,5 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Klirens całkowity wynosi około 15 l/godzinę, a okres półtrwania 10-12 godzin umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. Eliminacja bisoprololu odbywa się w 50% przez metabolizm wątrobowy do nieaktywnych metabolitów oraz w 50% przez wydalanie nerkowe w formie niezmienionej, co pozwala na stosowanie leku bez konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Kinetyka liniowa i niezależność parametrów farmakokinetycznych od wieku dodatkowo ułatwiają przewidywalne dawkowanie u większości pacjentów.
biodostępność leku, bisoprolol, efekt pierwszego przejścia, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, populacja pediatryczna, przewlekła niewydolność serca, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hemodynamiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ospamox 750 mg 750 mg

Ospamox 750 mg zawiera amoksycylinę trójwodną (861 mg) i charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax około 1 godziny. W badaniu na zdrowych ochotnikach dawka 250 mg trzy razy na dobę wykazała Cmax 3,3 ± 1,12 μg/ml, AUC(0-24 h) 26,7 ± 4,56 μg·h/ml oraz okres półtrwania (T1/2) 1,36 ± 0,56 h. Wchłanianie amoksycyliny jest liniowo zależne od dawki w zakresie 250–3000 mg i nie jest wpływane przez obecność pokarmu. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (18%), co umożliwia szeroką dystrybucję w organizmie, z pozorną objętością dystrybucji 0,3–0,4 l/kg. Amoksycylina przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, takich jak pęcherzyk żółciowy, tkanki jamy brzusznej, skóra, mięśnie, płyn maziowy, otrzewnowy oraz ropnie, jednak jej penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczająca.
aminopenicylina, amoksycylina trójwodna, antybiotyk beta-laktamowy, biodostępność amoksycyliny, funkcja nerek, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Ospamox, parametr farmakokinetyczny, pęcherzyk żółciowy, penicylina, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, podanie doustne, probenecyd, stężenie terapeutyczne antybiotyku, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cyxodil 80 mcg/dawkę inh.

Cyklezonid, dostępny w formie aerozolu inhalacyjnego w dawkach 80, 160 i 320 µg, charakteryzuje się niecałkowitym wchłanianiem doustnym na poziomie 24,5%, przy bardzo niskiej (<0,5%) dostępności biologicznej samego leku oraz aktywnego metabolitu (<1%) po podaniu doustnym, co czyni tę drogę podania klinicznie nieistotną. Depozycja leku w płucach u zdrowych osób wynosi 52%, a ogólnoustrojowa dostępność biologiczna aktywnego metabolitu po podaniu wziewnym przekracza 50%. Cyklezonid wykazuje wysoką lipofilność (objętość dystrybucji 2,9 l/kg) oraz szybki klirens całkowity (2,0 l/h/kg), co wskazuje na efektywny wychwyt wątrobowy. Zarówno cyklezonid, jak i jego aktywny metabolit wiążą się niemal całkowicie z białkami osocza (odpowiednio 99% i 98-99%).
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, czynny metabolit, depozycja płucna, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, esterazy płucne, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, lipofilność, marskość wątroby, metabolizm cyklezonidu, mikrosomy wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, scyntygrafia gamma, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aethoxysklerol 0,5% 5 mg/ml

Preparat Aethoxysklerol 0,5% zawiera 5 mg/ml lauromakrogolu 400, a w badaniu farmakokinetycznym u sześciu zdrowych pacjentów podano dożylnie 37 mg substancji znakowanej 14C. Obserwowano dwufazowy przebieg stężenia w osoczu, z czasem połowicznej eliminacji (t1/2) wynoszącym 4,09 godziny, polem powierzchni pod krzywą (AUC∞) 3,16 µg×h/ml oraz całkowitym klirensem 11,68 l/h. W ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu eliminowano 89% dawki, co wskazuje na efektywną i szybką eliminację lauromakrogolu 400 z organizmu.
Aethoxysklerol, badanie farmakokinetyczne, charakter dwufazowy, czas połowicznej eliminacji, czas półtrwania, ekspozycja układowa, klirens całkowity, lauromakrogol 400, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, pole powierzchni pod krzywą, roztwór do wstrzykiwań, właściwości farmakokinetyczne, żyła odpiszczelowa, żylaki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atrodil 20 mcg/dawkę inh.

Bromek ipratropiowy, substancja czynna preparatu Atrodil (20 µg/dawkę inhalacyjną), wykazuje farmakokinetykę typową dla leków o działaniu miejscowym w drogach oddechowych. Po inhalacji 10-30% dawki osiada w oskrzelach, gdzie wywiera efekt rozszerzający, natomiast reszta jest połykana i ulega minimalnej absorpcji z przewodu pokarmowego (biodostępność około 2%). Biodostępność ogólnoustrojowa po inhalacji wynosi 7-28%, z niemal całkowitą biodostępnością frakcji płucnej. Parametry farmakokinetyczne po podaniu dożylnym wskazują na dużą objętość dystrybucji (338 l, ok. 4,6 l/kg), niskie wiązanie z białkami osocza (<20%), okres półtrwania eliminacyjnego około 1,6 godziny oraz klirens całkowity 2,3 l/min, z klirensem nerkowym 0,9 l/min. Bromek ipratropiowy, jako czwartorzędowa amina, nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych ośrodkowych.
Atrodil, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność doustna, biodostępność płucna, bromek ipratropiowy, centralne działania niepożądane, czwartorzędowa amina, drogi oddechowe, dystrybucja leku, działanie miejscowe, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, przewód pokarmowy, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, stężenie w osoczu, technika inhalacji, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Okteva 30 mg

Oktreotyd w preparacie Okteva, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 30 mg w formie proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym po podaniu domięśniowym. Po jednorazowym podaniu obserwuje się szybki wzrost stężenia w surowicy do maksymalnej wartości w ciągu pierwszej godziny, następnie spadek do subterapeutycznych poziomów przez 7 dni, po czym stężenie rośnie ponownie, osiągając stan równowagi około 14. dnia, utrzymujący się przez 3-4 tygodnie. Maksymalne stężenie pierwszego dnia jest niższe niż w stanie równowagi, a uwalnianie leku w pierwszej dobie nie przekracza 0,5% całkowitej dawki. Eliminacja rozpoczyna się około 42 dnia, związana z biodegradacją matrycy polimerowej, co umożliwia miesięczne odstępy między dawkami. W akromegalii stężenia w stanie równowagi wynoszą średnio 358 ng/l (10 mg), 926 ng/l (20 mg) i 1710 ng/l (30 mg), a po trzech dawkach co 4 tygodnie wzrastają do 1557 ng/l i 2384 ng/l dla 20 mg i 30 mg, co jest istotne dla planowania terapii. W rakowiaku stężenia w stanie równowagi po wielokrotnym podaniu wynoszą odpowiednio 1231 ng/l, 2620 ng/l i 3928 ng/l dla dawek 10 mg, 20 mg i 30 mg, wykazując liniową zależność dawka-stężenie.
akromegalia, biodegradacja, biodostępność leku, BMI, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka oktreotydu, indywidualizacja dawkowania, klirens całkowity, krwioobieg, matryca polimerowa, objętość dystrybucji, oktreotyd, oktreotyd octan, otyłość podwzgórzowa, profil farmakokinetyczny, rakowiak, stan równowagi, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie o przedłużonym uwalnianiu, zależność liniowa, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ebozan 2,5 mg

Torasemid, substancja czynna preparatu Ebozan, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 80-90% po podaniu doustnym oraz szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Objętość dystrybucji torasemidu wynosi około 16 litrów, co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek pozanaczyniowych. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), co wpływa na jego farmakokinetykę i czas działania. Całkowity klirens torasemidu to około 40 ml/min, z czego klirens nerkowy stanowi około 25 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 80% dawki w postaci niezmienionej substancji czynnej i metabolitów, głównie przez wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania (T1/2) torasemidu wynosi około 3 godziny, co determinuje czas trwania efektu diuretycznego.
aktywność moczopędna, biodostępność, działanie diuretyczne, działanie terapeutyczne, eliminacja nerkowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, lek diuretyczny, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, substancja czynna, torasemid, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib Adamed 1 mg

Bortezomib wykazuje złożony, nieliniowy profil farmakokinetyczny z szybkim wchłanianiem po dożylnym podaniu bolusowym w dawkach 1,0 mg/m² i 1,3 mg/m², osiągając maksymalne stężenia osoczowe odpowiednio około 57 ng/ml i 112 ng/ml. Objętość dystrybucji jest znaczna (1659–3294 l), co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek obwodowych. Lek wiąże się z białkami osocza w około 83%, niezależnie od stężenia. Metabolizm bortezomibu zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, z dominującym szlakiem deboronacji prowadzącym do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania eliminacji jest zmienny (40–193 h), a klirens całkowity po pierwszej dawce wynosił średnio 102–112 l/h, jednak po kolejnych dawkach ulega znacznemu zmniejszeniu (15–32 l/h), co wymaga uwagi przy planowaniu dawkowania.
białka osocza, cytochrom P450 3A4, deboronacja, ester mannitolu, farmakokinetyka, guz lity, inhibitor proteasomu, izoenzymy cytochromu P450, klirens całkowity, klirens kreatyniny, metabolizm oksydacyjny, mikrosomy wątrobowe, niewydolność nerek, normalizacja dawki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, proszek do sporządzania roztworu, stężenie maksymalne, szpiczak mnogi, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia retard 50 mg

Tapentadol, substancja czynna Palexia retard, charakteryzuje się biodostępnością około 32% po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-6 godzinach. W zakresie dawek terapeutycznych AUC rośnie proporcjonalnie do dawki, a współczynnik akumulacji przy podawaniu 86 mg i 172 mg dwa razy na dobę wynosi 1,5. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l po podaniu dożylnym) i niskie wiązanie z białkami surowicy (~20%). Metabolizm jest intensywny (97% dawki ulega biotransformacji), głównie przez glukuronidację katalizowaną przez UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7, z mniejszym udziałem CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Wydalanie odbywa się prawie wyłącznie przez nerki (99%), a okres półtrwania wynosi 5-6 godzin. W populacji pediatrycznej farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, z objętością dystrybucji 528 L (± 227 L) u dzieci 6-12 lat i 795 L (± 220 L) u młodzieży 12-18 lat oraz klirensem doustnym odpowiednio 135 L/h (± 51 L/h) i 180 L/h (± 45 L/h).
analiza farmakokinetyczna, AUC, biodostępność tapentadolu, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, glukuronidacja, hydroksytapentadol, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens doustny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie tapentadolu w surowicy, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, współczynnik akumulacji, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Deksrazoksan – Właściwości farmakokinetyczne

Deksrazoksan wykazuje farmakokinetykę opartą na otwartym modelu dwukompartmentowym z eliminacją pierwszego rzędu. Po dożylnym podaniu dawki 1000 mg/m² powierzchni ciała, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 80 μg/ml po 12-15 minutach infuzji, a pole pod krzywą (AUC) wynosi 130 ± 27 mg·h/l. Okres półtrwania eliminacji to 2,2 ± 0,42 godziny, a całkowity klirens u dorosłych pacjentów wynosi 14,4 ± 2,8 l/h. Objętość dystrybucji wynosi 44,0 ± 3,9 l, co wskazuje na dystrybucję głównie do płynów ustrojowych, przy bardzo niskim wiązaniu z białkami osocza (2%). Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest klinicznie nieistotne. Eliminacja odbywa się w około 40% przez nerki w postaci niezmienionej, co podkreśla znaczenie funkcji nerek w farmakokinetyce deksrazoksanu.
bariera krew-mózg, biotransformacja, deksrazoksan, dostosowanie dawkowania, ekspozycja na lek, eliminacja pierwszego rzędu, farmakokinetyka deksrazoksanu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn ustrojowy, pole pod krzywą, produkt leczniczy, przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego, stężenie w osoczu, substancja aktywna, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Day Zero 50 mg

Mykafungina wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 12,5 mg do 200 mg/dobę oraz 3-8 mg/kg mc., bez kumulacji i osiągając stan stacjonarny po 4-5 dniach. Po dożylnym podaniu lek wiąże się w ponad 99% z albuminami, a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 18-19 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie poza CYP3A, a okres półtrwania wynosi 10-17 godzin. Eliminacja jest głównie pozanerkowa, z 11,6% dawki wydalanej z moczem i 71% z kałem. U dzieci klirens jest wyższy, zwłaszcza u wcześniaków i niemowląt poniżej 4 miesięcy, co wymaga dostosowania dawki, np. 10 mg/kg mc. u najmłodszych dla osiągnięcia terapeutycznej ekspozycji (AUC ≥170 μg*godz./L) w leczeniu zakażeń OUN.
albumina, AUC, badanie farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, białko osocza, Candida, CYP3A, eliminacja mykafunginy, eradykacja grzyba, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, klirens całkowity, mykafungina, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, pochodna katecholowa, roztwór do infuzji, stan stacjonarny, wskaźnik Child-Pugh, zaburzenie czynności nerek, zakażenie Candida OUN
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ospamox 250 mg/5 ml

Amoksycylina, dostępna m.in. jako Ospamox (250 mg/5 ml proszku do zawiesiny), jest półsyntetyczną penicyliną beta-laktamową o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, działającą poprzez hamowanie białek wiążących penicylinę (PBP) i syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii. Jej skuteczność zależy od czasu utrzymania stężenia powyżej MIC (T>MIC). Oporność bakterii na amoksycylinę wynika głównie z produkcji beta-laktamaz, modyfikacji PBP, nieprzepuszczalności błony komórkowej oraz mechanizmów pomp wyrzutowych. Wartości graniczne MIC wg EUCAST dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l (wrażliwe) i >8 mg/l (oporne), dla Enterococcus spp. odpowiednio 4 i 8 mg/l, a dla innych gatunków wartości różnią się, np. Neisseria meningitidis ≤0,125 mg/l (wrażliwa). Warto podkreślić, że amoksycylina nie działa na bakterie produkujące beta-laktamazy i że lokalne dane o oporności są kluczowe przy wyborze terapii, zwłaszcza w ciężkich zakażeniach.
amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, beta-laktamaza bakteryjna, białko wiążące penicylinę, biodostępność amoksycyliny, Borrelia burgdorferi, drobnoustrój, Enterococcus faecalis, Europejski Komitet Oznaczania Lekowrażliwości, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, klirens całkowity, minimalne stężenie hamujące, nieprzepuszczalność błony komórkowej, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paciorkowiec beta-hemolizujący, penicylina o rozszerzonym spektrum, penicylinaza, peptydoglikan bakteryjny, pierścień beta-laktamowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, pompa wyrzutowa, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, wartość graniczna MIC, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Teva 50 mg

Mykafungina, substancja czynna leku Micafungin Teva, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 12,5 mg do 200 mg (3-8 mg/kg mc.) z brakiem kumulacji i osiąganiem stanu stacjonarnego po 4-5 dniach. Po dożylnym podaniu charakteryzuje się dwufazowym spadkiem stężenia w surowicy, wysokim (>99%) wiązaniem z albuminami oraz objętością dystrybucji około 18-19 litrów. Metabolizm jest ograniczony, z głównymi metabolitami M-1, M-2 i M-5, z których M-5 stanowi 6,5% dawki. Okres półtrwania wynosi 10-17 godzin, a klirens 0,15-0,3 ml/min/kg, z eliminacją głównie pozanerkową (71% z kałem, 11,6% z moczem). U dzieci klirens jest zwiększony, szczególnie u niemowląt poniżej 4 miesięcy (2,3× wyższy niż u dorosłych), co wymaga dostosowania dawki do 10 mg/kg mc. w zakażeniach OUN, gdzie minimalna wartość AUC do skutecznej eradykacji wynosi 170 µg*godz./L.
albumina, badanie farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, charakter dwufazowy, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, klirens całkowity, metabolit, mykafungina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zakażenie Candida, zależność liniowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestilol 5 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Prestilol zawiera bisoprolol (5 mg, odpowiadający 4,24 mg bisoprololu) oraz peryndopryl z argininą (5 mg, odpowiadający 3,395 mg peryndoprylu). Bisoprolol charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) i niemal całkowitym wchłanianiem (>90%), z objętością dystrybucji 3,5 l/kg i wiązaniem z białkami osocza na poziomie 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się w 50% w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w formie niezmienionej. Klirens całkowity wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) obserwuje się zwiększone stężenia bisoprololu (maks. 64±21 ng/ml) i wydłużony okres półtrwania do 17±5 godzin, co wymaga uwagi klinicznej.
biotransformacja, bisoprolol fumaran, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolit nieczynny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl arginina, peryndoprylat, prolek, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, stężenie bisoprololu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – NiQuitin Fruit 4 mg

Produkt leczniczy NiQuitin Fruit w postaci gumy do żucia zawiera 4 mg nikotyny (odpowiadającej 28,40 mg nikotyny z kationitem) i charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez błonę śluzową policzków, z pojawieniem się istotnego stężenia nikotyny we krwi już po 5-7 minutach oraz osiągnięciem stężenia maksymalnego (Cmax) po około 30 minutach. Stężenia nikotyny są proporcjonalne do dawki i nie przekraczają poziomów obserwowanych po wypaleniu papierosów, co zwiększa bezpieczeństwo terapii. Nikotyna wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza (4,9%-20%) i dużą objętość dystrybucji (2,5 l/kg masy ciała), z akumulacją w mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie. Przenika przez bariery biologiczne, w tym barierę krew-mózg, łożysko oraz do mleka matki, co ma istotne implikacje kliniczne w terapii kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera biologiczna, bariera krew-mózg, białka osocza, błona śluzowa, faza eliminacji, guma nikotynowa, klirens całkowity, klirens nienerkowy, kotynina, kwas glukuronowy, N’-tlenek nikotyny, nikotyna z kationitem, nikotynowa terapia zastępcza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, przemiany metaboliczne, stężenie nikotyny, terapia nikotynowa, terapia nikotynowa zastępcza, uzależnienie od nikotyny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisoprolol Aurovitas 5 mg

Bisoprolol fumaranu, substancja czynna preparatu Bisoprolol Aurovitas, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% dzięki niemal całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego i niskiemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje około 30% wiązania z białkami osocza oraz objętość dystrybucji 3,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h. Eliminacja bisoprololu odbywa się w równych proporcjach przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50%), co umożliwia stosowanie standardowych dawek u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 10-12 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę, a farmakokinetyka leku ma charakter liniowy i nie zależy od wieku pacjenta.
biodostępność, bisoprolol fumaranu, dawkowanie doustne, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, faza eliminacji, kinetyka leku, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, nieczynne metabolity, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, wchłanianie bisoprololu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoclan 875 mg + 125 mg

AMOclan to preparat zawierający amoksycylinę trójwodną (875 mg) oraz klawulanian potasu (125 mg), charakteryzujący się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax około 1 godziny dla obu składników. Amoksycylina wykazuje Cmax 11,64 ± 2,78 μg/ml i T1/2 1,19 ± 0,21 h, natomiast kwas klawulanowy Cmax 2,18 ± 0,99 μg/ml i T1/2 0,96 ± 0,12 h. Oba składniki dobrze penetrują tkanki narządów jamy brzusznej, tkanki obwodowe oraz płyny ustrojowe, co potwierdza ich skuteczność w leczeniu zakażeń dróg żółciowych, tkanek miękkich i innych infekcji poza OUN, gdyż amoksycylina nie przenika efektywnie do płynu mózgowo-rdzeniowego. Amoksycylina i kwas klawulanowy wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 18% i 25%, a ich objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg i 0,2 l/kg. Oba składniki przenikają przez łożysko i są obecne w mleku kobiecym, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
amoksycylina trójwodna, biodostępność, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawkowanie leku, interakcja lekowa, jama brzuszna, klawulanian potasu, klirens całkowity, kumulacja leku, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, łożysko, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, stężenie terapeutyczne, tkanka miękka, wydalanie amoksycyliny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroMemo 20 mg

AuroMemo, zawierający memantynę chlorowodorek, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 3-8 godzin, niezależnym od przyjmowania pokarmu. W stanie stacjonarnym przy dawce 20 mg/dobę stężenia w osoczu wahają się od 70 do 150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością osobniczą. Memantyna wykazuje dobrą penetrację do OUN, co potwierdza współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52 oraz objętość dystrybucji około 10 l/kg. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%), a około 80% leku krąży w formie niezmienionej, wskazując na ograniczony metabolizm pierwszego przejścia. Metabolity nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA, a metabolizm nie jest zależny od układu cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, biodostępność, cytochrom P450, działanie antagonistyczne, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, klirens całkowity, klirens nerkowy, memantyny chlorowodorek, metabolizm pierwszego przejścia, model jednowykładniczy, N-3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie w osoczu, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym, wchłanianie zwrotne, współczynnik rozdziału, wydalanie kanalikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność osobnicza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kyleena 19,5 mg/system

System terapeutyczny domaciczny Kyleena zawiera 19,5 mg lewonorgestrelu, który jest uwalniany miejscowo do jamy macicy, zapewniając wysokie stężenie leku w endometrium przy minimalnym wpływie ogólnoustrojowym. Profil uwalniania leku jest zmienny w czasie, z początkowym wskaźnikiem uwalniania wynoszącym 17,5 µg/24h po 24 dniach, który stopniowo zmniejsza się do około 7,4 µg/24h po 5 latach stosowania. Maksymalne stężenie lewonorgestrelu w surowicy osiągane jest w ciągu pierwszych dwóch tygodni (średnio 162 pg/ml), a po 5 latach utrzymuje się na poziomie około 83 pg/ml. Lewonorgestrel wykazuje silne wiązanie z białkami osocza, głównie z SHBG, co wpływa na jego farmakokinetykę i powoduje nieliniowość zależną od stężenia SHBG, które zmniejsza się o około 30% w pierwszych 3 miesiącach stosowania i stabilizuje na tym poziomie przez cały okres terapii.
albuminy osocza, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, endometrium, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, gradient stężenia, hydroksylacja, jama macicy, klirens całkowity, lewonorgestrel, miometrium, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procesy metaboliczne, profil uwalniania, reakcje sprzęgania, redukcja grupy Δ4-3-okso, SHBG, system domaciczny, system terapeutyczny domaciczny, uwalnianie in vivo, wolny steroid
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia 50 mg

Tapentadol, substancja czynna leku Palexia, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 32% z powodu metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 1,25 godziny, a farmakokinetyka wykazuje proporcjonalność do dawki w zakresie terapeutycznym. Stan stacjonarny osiągany jest już drugiego dnia terapii, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny, co determinuje dawkowanie co 6 godzin. Pokarm zwiększa AUC o 25% i Cmax o 16%, jednak nie wpływa klinicznie istotnie na skuteczność, dlatego lek można podawać niezależnie od posiłków. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), co minimalizuje ryzyko interakcji na poziomie wypierania z białek.
biodostępność bezwzględna, CYP2C9, CYP2D6, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, glukuronidacja, hydroksytapentadol, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm tapentadolu, N-desmetylotapentadol, niewydolność nerek, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, stan stacjonarny, stężenie tapentadolu w surowicy, szlak metaboliczny, tapentadol, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami surowicy, współczynnik akumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia 20 mg/ml

Farmakokinetyka tapentadolu w postaci roztworu doustnego (20 mg/ml) jest porównywalna do tabletek powlekanych, z szybkim i całkowitym wchłanianiem oraz średnią biodostępnością bezwzględną około 32% po podaniu na czczo, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 1,25 godziny, a parametry farmakokinetyczne (Cmax, AUC) rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie terapeutycznym. Po podaniu wielokrotnym (co 6 godzin, dawki 75-175 mg) obserwuje się współczynnik akumulacji 1,4-1,7 dla substancji macierzystej i 1,7-2,0 dla metabolitu O-glukuronidu. Spożycie bogatotłuszczowego posiłku zwiększa AUC o 25% i Cmax o 16%, wydłużając czas do osiągnięcia Cmax do 1,5 godziny, jednak nie wpływa klinicznie istotnie na skuteczność leku. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l po podaniu dożylnym) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%).
biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, glukuronidacja, hydroksytapentadol, interakcje farmakokinetyczne, klirens całkowity, maksymalne stężenie, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, sprzęganie z kwasem glukuronowym, szlak metaboliczny, UDP-glukuronylotransferaza, wchłanianie leku, wiązanie leku z białkami, współczynnik akumulacji, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Yarisen 35 mg

Ryzedronian sodu (Yarisen 35 mg) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z Tmax około 1 godziny oraz niską biodostępność wynoszącą 0,63%, która ulega zmniejszeniu przy jednoczesnym spożyciu pokarmu. Objętość dystrybucji wynosi 6,3 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (~24%). Substancja nie ulega metabolizmowi układowemu, co jest istotne w kontekście pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Eliminacja przebiega wielofazowo, z długim okresem półtrwania w końcowej fazie wynoszącym 480 godzin (20 dni). Około 50% wchłoniętej dawki jest wydalane z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin, a klirens nerkowy wynosi średnio 105 ml/min, natomiast klirens całkowity 122 ml/min. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku, a farmakokinetyka leku jest podobna u obu płci.
badanie genotoksyczności, badanie toksykologiczne, biodostępność leku, bisfosfonian, BMD, działanie teratogenne, enzym wątrobowy, gęstość mineralna kości, hipokalcemia, hydroksyapatyt, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krzywa stężenia, kwas acetylosalicylowy, metabolizm układowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osteoblast, osteoporoza, resorpcja kości, ryzedronian sodu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zmiana histopatologiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum PPH 10 mg

Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna leku Hydroxizine Genoptim (dawki 10 mg i 25 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 2 godzin po podaniu doustnym. Cmax wynosi około 30 ng/ml po dawce 25 mg i 70 ng/ml po dawce 50 mg. Biodostępność doustna wynosi około 80%, a po podaniu domięśniowym Cmax dla dawki 50 mg to około 65 ng/ml. Hydroksyzyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (7-16 l/kg mc.), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, a jej metabolit cetyryzyna (około 45% dawki) wykazuje aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens około 13 ml/min/kg mc. Lek jest eliminowany głównie w postaci metabolitów, zaledwie 0,8% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, farmakokinetyka, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit główny, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pierwotna żółciowa marskość wątroby, receptor H1, stężenie maksymalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketotifen WZF 1 mg

Ketotifen wykazuje niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, jednak ze względu na efekt pierwszego przejścia jego biodostępność wynosi około 50%. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 2-4 godzin, a pokarm nie wpływa na stopień ani szybkość wchłaniania. Lek wiąże się z białkami osocza w 75%, co ma znaczenie dla jego dystrybucji i potencjalnych interakcji farmakologicznych. Metabolizm ketotifenu prowadzi do powstania nieaktywnego N-glukuronianu, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresami półtrwania odpowiednio 3-5 godzin i 21 godzin. Wydalanie leku w postaci niezmienionej stanowi około 1% dawki, natomiast 60-70% jest usuwane jako metabolity.
biodostępność, biotransformacja, choroby alergiczne, choroby hepatologiczne, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ketotifen, klirens całkowity, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, Tmax, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auglavin PPH 500 mg + 125 mg

Auglavin PPH zawiera amoksycylinę trójwodną (500 mg) oraz potasu klawulanian (125 mg), które po podaniu doustnym wykazują biodostępność około 70% i Tmax około 1,5 godziny. Amoksycylina charakteryzuje się Cmax 7,19 ± 2,26 μg/ml, AUC(0-24h) 53,5 ± 8,87 μg·h/ml oraz T1/2 1,15 ± 0,20 h, natomiast kwas klawulanowy osiąga Cmax 2,40 ± 0,83 μg/ml, AUC(0-24h) 15,72 ± 3,86 μg·h/ml i T1/2 0,98 ± 0,12 h. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego. Oba składniki przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie amoksycylina wykazuje ograniczoną penetrację. Amoksycylina i kwas klawulanowy są częściowo metabolizowane i eliminowane głównie przez nerki, przy czym 60-70% amoksycyliny i 40-65% kwasu klawulanowego jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 6 godzin po podaniu. Probenecyd opóźnia eliminację amoksycyliny, nie wpływając na wydalanie kwasu klawulanowego.
amoksycylina trójwodna, biodostępność, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga wydalania, farmakokinetyka eliminacji, klirens całkowity, klirens surowiczy, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, łożysko, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, podanie dożylne, potasu klawulanian, probenecyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Titlodine 2 mg

Lek Titlodine, zawierający tolterodyny winian w dawkach 2 mg i 4 mg, w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem i osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy po około 4 godzinach (zakres 2-6 godzin). Stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania. Biodostępność bezwzględna tolterodyny jest zależna od fenotypu metabolicznego: u osób intensywnie metabolizujących (93% populacji) wynosi 17%, a u wolno metabolizujących (7% populacji) 65%. Tolterodyna i jej aktywny metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orosomukoidem, z frakcjami wolnymi odpowiednio 3,7% i 36%. Objętość dystrybucji wynosi 113 l, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6 (hydroksylacja) u intensywnie metabolizujących oraz CYP3A4 (N-dealkilacja) u wolno metabolizujących. Klirens całkowity u intensywnie metabolizujących to około 30 l/h, natomiast u wolno metabolizujących jest znacznie zmniejszony, co skutkuje około 7-krotnie wyższymi stężeniami tolterodyny w surowicy.
biodostępność bezwzględna, CYP2D6, farmakokinetyka, fenotyp metaboliczny, hydroksylacja, intensywny metabolizm, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, klirens całkowity, klirens inuliny, kwaśna α1-glikoproteina, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, orosomukoid, pochodna 5-hydroksymetylowa, stan stacjonarny, ugrupowanie farmakologicznie czynne, winian tolterodyny, wolny metabolizm, zaburzenia czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia retard 25 mg

Palexia retard, zawierający tapentadol chlorowodorek w dawkach od 25 mg do 250 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się średnią biodostępnością około 32% z powodu znacznego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 3-6 godzinach, a AUC rośnie proporcjonalnie do dawki. Po podaniu wielokrotnym dwa razy na dobę (86 mg i 172 mg) współczynnik akumulacji wynosi 1,5, a stabilne stężenia osiągane są już drugiego dnia terapii. Pokarm ma niewielki wpływ na farmakokinetykę (wzrost AUC o 8% i Cmax o 18% po posiłku wysokotłuszczowym), co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l po podaniu dożylnym) i niski stopień wiązania z białkami surowicy (~20%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację (ok. 97%), z udziałem UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7, a w mniejszym stopniu przez CYP450 (CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6). Metabolity nie wykazują aktywności przeciwbólowej i są wydalane głównie przez nerki (99%). Okres półtrwania wynosi 5-6 godzin, a klirens całkowity po podaniu dożylnym to 1530 ± 177 ml/min.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom P450, dawkowanie według masy ciała, działanie przeciwbólowe, glukuronidacja, hydroksytapentadol, indukcja enzymatyczna, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens doustny, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylotapentadol, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, stężenie stacjonarne, stężenie tapentadolu w surowicy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia bólu, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami surowicy, współczynnik akumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bibloc 10 mg

Bisoprolol, substancja czynna leku Bibloc, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90% po podaniu doustnym, co zapewnia przewidywalność działania terapeutycznego. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%) oraz objętość dystrybucji wynoszącą 3,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/godz., a eliminacja odbywa się równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50%). Okres półtrwania w osoczu u zdrowych osób wynosi 10-12 godzin, co umożliwia skuteczne dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co ułatwia dostosowanie terapii, zwłaszcza u osób starszych.
białko osocza, Bibloc, biodostępność, biotransformacja, bisoprolol, dostępność biologiczna, farmakokinetyka bisoprololu, fumaran bisoprololu, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, lek beta-adrenolityczny, metabolit nieaktywny farmakologicznie, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stężenie w stanie stacjonarnym, substancja czynna, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardioxane 500 mg

Deksrazoksan podawany dożylnie u pacjentów onkologicznych wykazuje farmakokinetykę zgodną z otwartym modelem dwukompartmentowym i eliminacją pierwszego rzędu. Po standardowym wlewie 12-15 minutowym w dawce 1000 mg/m² powierzchni ciała, maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 80 μg/ml, a pole pod krzywą (AUC) wynosi 130 ± 27 mg·h/l. Okres półtrwania leku to 2,2 ± 0,42 godziny, całkowity klirens wynosi 14,4 ± 2,8 l/h, a objętość dystrybucji 44,0 ± 3,9 l, co wskazuje na dystrybucję głównie w płynach ustrojowych. Deksrazoksan wiąże się z białkami osocza w bardzo niskim stopniu (2%) i nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w stężeniach terapeutycznych. Wydalanie nerkowe jest główną drogą eliminacji, z około 40% dawki wydalanej z moczem w postaci niezmienionej, co podkreśla znaczenie funkcji nerek w farmakokinetyce leku.
dawkowanie leku, eliminacja pierwszego rzędu, farmakokinetyka leku, klirens całkowity, klirens kreatyniny, model dwukompartmentowy, modelowanie farmakokinetyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astha 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Astha zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Etynyloestradiol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 67 pg/ml w 1,5-4 godziny. Jego dostępność biologiczna wynosi około 44% z powodu efektu pierwszego przejścia i intensywnego metabolizmu w jelicie cienkim oraz wątrobie. Substancja wiąże się w 98% z albuminami osocza i wpływa na wzrost stężenia SHBG. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 2,8-8,6 l/kg, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 1 godziny (faza I) oraz 10-20 godzin (faza II). Metabolity etynyloestradiolu są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 4:6, natomiast substancja nie jest wydalana w formie niezmienionej.
aromatyczna hydroksylacja, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, efekt pierwszego przejścia, eliminacja etynyloestradiolu, etynyloestradiol i dienogest, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony steroidowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja i sprzęganie, klirens całkowity, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie substancji, metabolizm dienogestu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Irbesartan Aurovitas 150 mg

Irbesartan wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą 60-80%, niezależnie od spożycia pokarmu, co ułatwia stosowanie leku w praktyce klinicznej. Lek charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza (~96%) oraz objętością dystrybucji w zakresie 53-93 litrów, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm irbesartanu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2C9, a metabolity, w tym glukuronid irbesartanu (około 6% metabolitów), stanowią niewielką część całkowitej puli. Farmakokinetyka leku jest liniowa w dawkach od 10 do 600 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1,5-2 godzinach, okresem półtrwania 11-15 godzin oraz klirensem całkowitym 157-176 ml/min. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania raz na dobę, z kumulacją nieprzekraczającą 20%.
białko osocza, biodostępność, CYP2C9, cytochrom P450, dawkowanie leku, efekt pierwszego przejścia, elementy morfotyczne krwi, farmakokinetyka, glukuronid, hemodializa, irbesartan, klirens całkowity, klirens nerkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość wątroby, metabolit, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Viatris 50 mg

Mykafungina, substancja czynna leku Micafungin Viatris, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek od 12,5 mg do 200 mg (3-8 mg/kg mc.), z osiąganiem stanu stacjonarnego po 4-5 dniach podawania. Po dożylnym podaniu wykazuje dwufazowy spadek stężenia w surowicy, z wysokim (>99%) wiązaniem z albuminami, stabilnym w zakresie stężeń 10-100 µg/ml. Objętość dystrybucji wynosi 18-19 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm prowadzi do powstania metabolitów M-1, M-2 i M-5, z których jedynie M-5 jest obecny w znaczących ilościach (około 6,5% dawki). Okres półtrwania wynosi 10-17 godzin, a całkowity klirens 0,15-0,3 ml/min/kg mc., z eliminacją głównie pozanerkową (71% z kałem, 11,6% z moczem). Nie obserwuje się kumulacji leku podczas terapii wielokrotnej.
albumina, analiza farmakokinetyczna, badanie farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom P450, droga pozanerkowa, izoenzym CYP3A, klirens całkowity, kumulacja leku, mykafungina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia leku, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wlew dożylny, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zakażenie Candida
Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Właściwości farmakokinetyczne

Landiolol chlorowodorek, substancja czynna leku Runrapiq, charakteryzuje się szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego podczas dożylnej infuzji – około 15 minut, a przy zastosowaniu dawki nasycającej nawet w 2-5 minut. Maksymalne stężenia w osoczu po bolusie 100 μg/kg wynoszą średnio 0,294 μg/ml, natomiast podczas 2-godzinnej infuzji w dawkach 10-40 μg/kg/min stężenia wahają się od 0,2 do 0,8 μg/ml. Objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<10%), zależne od dawki. Landiolol jest metabolizowany głównie przez hydrolizę estrową w osoczu, z udziałem pseudocholinesteraz i karboksyloesteraz, co prowadzi do powstania metabolitów M1 i M2 o minimalnym działaniu beta1-adrenolitycznym (≤1/200 aktywności leku macierzystego). Nie obserwuje się istotnej interakcji z enzymami CYP450, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 75% dawki w ciągu 4 godzin (54,4% jako M1, 11,5% jako M2) i ponad 99% w ciągu 24 godzin.
beta-oksydacja, cholinesteraza osoczowa, cytochrom P450, dawka nasycająca, hydroliza grupy estrowej, infuzja dożylna, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens dializacyjny, landiolol chlorowodorek, migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor beta1-adrenergiczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, terapia nerkozastępcza, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoksiklav (400 mg + 57 mg)/5 ml

Amoksiklav w postaci proszku do zawiesiny doustnej zawiera amoksycylinę (400 mg) i kwas klawulanowy (57 mg) w stosunku 7:1, charakteryzując się biodostępnością około 70% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są po około 1 godzinie (Tmax), z wartościami dla amoksycyliny 11,64 ± 2,78 µg/ml i kwasu klawulanowego 2,18 ± 0,99 µg/ml po dawce 875 mg + 125 mg. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego. Obie substancje przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie amoksycylina wykazuje ograniczoną penetrację. Amoksycylina i kwas klawulanowy są częściowo metabolizowane, a ich eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 1 godziny i klirensem całkowitym około 25 l/h. W ciągu 6 godzin po podaniu 60-70% amoksycyliny i 40-65% kwasu klawulanowego wydalane jest z moczem w formie niezmienionej.
Amoksiklav, amoksycylina trójwodna, bariera łożyskowa, białko, biodostępność, dwutlenek węgla, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka, jama brzuszna, klawulanian potasu, klirens całkowity, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pęcherzyk żółciowy, pH fizjologiczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisocard 1,25 mg

Bisoprolol fumaranu, substancja czynna leku Bisocard, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym oraz objętością dystrybucji wynoszącą 3,5 l/kg, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Stopień wiązania z białkami osocza jest niski (około 30%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie wypierania z białek. Lek jest eliminowany równocześnie przez metabolizm wątrobowy (50% dawki) oraz wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50%), co zapewnia stabilny i przewidywalny klirens około 15 l/godz. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 10-12 godzin, umożliwiając wygodne dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bisoprololu ma charakter liniowy, a parametry te nie ulegają zmianie wraz z wiekiem pacjenta.
beta-adrenolityk, białka osocza, biodostępność, bisoprolol fumaran, dualny mechanizm eliminacji, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, stężenie maksymalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalox 500 mg

Lewofloksacyna charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (99-100%) po podaniu doustnym, szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin oraz szeroką dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji około 100 litrów. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%), co sprzyja efektywnej penetracji do tkanek, w tym błony śluzowej oskrzeli, płynu powlekającego nabłonek dróg oddechowych, makrofagów pęcherzykowych, tkanki płuc, skóry, gruczołu krokowego oraz moczu. Farmakokinetyka lewofloksacyny jest liniowa w zakresie dawek 50-1000 mg, a okres półtrwania wynosi 6-8 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm leku jest ograniczony, z mniej niż 5% dawki przekształcanej do metabolitów demetylolewofloksacyny i N-tlenku lewofloksacyny, które są wydalane z moczem. Klirens całkowity po dawce 500 mg wynosi średnio 175 ± 29,2 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85%).
antybiotyk fluorochinolonowy, AUC, biodostępność, błona śluzowa oskrzeli, Cmax, czynność nerek, demetylolewofloksacyna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, gruczoł krokowy, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, metabolizm leku, N-tlenek lewofloksacyny, nabłonek dróg oddechowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn surowiczy, stan stacjonarny, terapia sekwencyjna, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorazepam TZF 4 mg/ml

Lorazepam TZF dostępny jest w roztworze do wstrzykiwań o stężeniach 2 mg/mL i 4 mg/mL, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i domięśniowym, z okresem półtrwania wchłaniania wynoszącym 10,8-40,4 min (doustnie) oraz 12,1-40 min (domięśniowo). Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu domięśniowym osiąga około 14 ng/mL na 1 mg leku po 60-90 minutach. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 1,3 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (92% przy stężeniu 160 ng/mL). Lorazepam ulega niemal całkowitej biotransformacji do farmakologicznie nieaktywnego glukuronidu, którego okres półtrwania tworzenia wynosi około 3,8 godziny, a eliminacji 12-16 godzin. Wydalanie glukuronidu z moczem przekracza 80% dawki. W przypadku hemodializy usuwa się jedynie 8% niesprzężonego lorazepamu, ale aż 40% glukuronidu, co ogranicza skuteczność dializy w zatruciach.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biotransformacja, dawka wielokrotna, diureza wymuszona, dyfuzja bierna, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, glukuronid lorazepamu, glukuronidacja, hemodializa, klirens całkowity, krążenie płodowe, lorazepam, marskość wątroby, mleko ludzkie, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent pediatryczny, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wiek ciążowy, zaburzenie czynności nerek, zapalenie wątroby, zatrucie lorazepamem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adoben 250 mg

Farmakokinetyka tapentadolu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu cechuje się biodostępnością około 32% po podaniu na czczo, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym między 3 a 6 godziną. W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka jest liniowa, a współczynnik akumulacji przy podawaniu 86 mg i 172 mg dwa razy na dobę wynosi 1,5. Stężenie stacjonarne osiągane jest już drugiego dnia terapii. Pokarm bogatotłuszczowy zwiększa AUC o 8% i Cmax o 18%, co nie ma znaczenia klinicznego. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%). Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację (ok. 97% leku ulega biotransformacji), z udziałem UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7, a także w mniejszym stopniu przez CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Metabolity nie wykazują aktywności przeciwbólowej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (99%), z klirensem całkowitym 1530 ± 177 ml/min i okresem półtrwania 5-6 godzin.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie, cytochrom P450, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, glukuronidacja, hydroksylacja, indukcja enzymów, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, łagodne zaburzenie czynności wątroby, liniowa farmakokinetyka, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylacja, O-glukuronid, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, reakcja glukuronidacji, stężenie leku w surowicy, stężenie stacjonarne, UDP-glukuronylotransferaza, układ cytochromu P450, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami, współczynnik akumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risendros 35 35 mg

Ryzedronian sodu, substancja czynna leku Risendros 35 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) około 1 godziny, niezależnie od dawki. Biodostępność biologiczna wynosi średnio 0,63% i ulega obniżeniu przy jednoczesnym podaniu z pokarmem. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (6,3 l/kg) oraz niski stopień wiązania z białkami osocza (~24%), co umożliwia efektywne przenikanie do tkanek, zwłaszcza kostnych. Ryzedronian sodu nie ulega metabolizmowi ogólnoustrojowemu, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych i zmienność farmakokinetyczną. Klirens nerkowy wynosi 105 ml/min, a całkowity 122 ml/min, z liniową zależnością klirensu nerkowego od klirensu kreatyniny, co wskazuje na konieczność uwzględnienia funkcji nerek u pacjentów z ich zaburzeniem.
bisfosfonian, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, faza eliminacji, górny odcinek układu pokarmowego, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, interakcja z pożywieniem, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krzywa stężenie-czas, kwas acetylosalicylowy, metabolizm ogólnoustrojowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, przemiana enzymatyczna, Risendros 35, ryzedronian sodu, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzona czynność nerek
Leksykon substancji czynnych
Tygecyklina – Właściwości farmakokinetyczne

Tygecyklina, podawana dożylnie z biodostępnością 100%, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (71-89%) oraz dużą objętością dystrybucji (500-700 l, czyli 7-9 l/kg), co wskazuje na znaczną akumulację w tkankach, zwłaszcza w szpiku kostnym, śliniankach, tarczycy, śledzionie i nerkach. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) w stanie stacjonarnym wynoszą 866±233 ng/ml przy 30-minutowej infuzji oraz 634±97 ng/ml przy 60-minutowej infuzji, a pole pod krzywą (AUC0-12h) to 2349±850 ng•h/ml. Tygecyklina ulega minimalnemu metabolizmowi (<20%), głównie wydalana jest z żółcią (59%) i moczem (33%) w postaci niezmienionej, a jej klirens całkowity wynosi 24 l/h, z klirensem nerkowym stanowiącym około 13%. Okres półtrwania wynosi średnio 42 godziny, z dużą zmiennością indywidualną. Lek nie jest inhibitorem izoenzymów CYP450 ani glikoproteiny P (P-gp), choć jest jej substratem, co może mieć znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów lub induktorów P-gp.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P-450, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, epimer, glicylcyklina, glikoproteina p, glukuronid, induktor P-gp, inhibitor P-gp, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit N-acetylowy, nerki, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, skala Child-Pugh, śledziona, ślinianki, substrat P-gp, szpik kostny, tarczyca, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie OUN
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ospamox 500 mg 500 mg

Amoksycylina charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 70% i osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynoszącego 3,3 ± 1,12 µg/ml w medianie 1,5 godziny (zakres 1,0-2,0 godz.). Parametry farmakokinetyczne uzyskane po dawce 250 mg trzy razy na dobę na czczo obejmują AUC(0-24 h) 26,7 ± 4,56 µg·h/ml oraz okres półtrwania (T1/2) 1,36 ± 0,56 godziny. Wchłanianie amoksycyliny nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Liniowa zależność między dawką (250-3000 mg) a parametrami farmakokinetycznymi (Cmax, AUC) pozwala na przewidywalne dostosowanie dawkowania. U pacjentów poddawanych hemodializie amoksycylina jest skutecznie usuwana podczas zabiegu, co wymaga uwzględnienia w planowaniu terapii.
amoksycylina, białko osocza, biodostępność, dystrybucja leku, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, stężenie w osoczu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 5 mg + 2,5 mg

Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność doustną (85-90%) z Tmax wynoszącym 2-3 godziny i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~30%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem 50% leku w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu (do 18 i 13 godzin odpowiednio), jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a klirens koreluje z czynnością nerek (CLcr). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) stężenia leku są podwyższone, a okres półtrwania wydłużony do około 17 godzin.
biodostępność, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy ramiprylatu, maksymalne stężenie ramiprylatu, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozorny okres półtrwania, receptor beta-adrenergiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisopromerck 5 5 mg

Bisoprolol, substancja czynna leku Bisopromerck, charakteryzuje się bardzo wysokim (>90%) wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz niskim efektem pierwszego przejścia (~10%), co przekłada się na wysoką biodostępność około 90% po podaniu doustnym. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w około 30%, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych związanych z wypieraniem z połączeń białkowych. Bisoprolol jest eliminowany w równych proporcjach: 50% metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a 50% wydalane przez nerki w formie niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Kinetyka leku jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co ułatwia przewidywanie stężeń terapeutycznych i stosowanie u osób starszych.
albumina, biodostępność, bisoprolol, dualny system eliminacji, efekt pierwszego przejścia, fumaran bisoprololu, kinetyka liniowa, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, nieczynny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, przewlekła niewydolność serca, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wydalanie niezmienione, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 5 mg

Arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, obejmującym dobre wchłanianie po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 3-5 godzin oraz wysoką bezwzględną biodostępność na poziomie 87%. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa na farmakokinetykę leku, co ułatwia jego stosowanie. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%), głównie albuminą. Arypiprazol jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, głównie poprzez dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% całkowitego AUC arypiprazolu, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu terapeutycznym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, głównie wątrobowy, a wydalanie odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem.
albumina, arypiprazol, AUC, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, enzymy metabolizujące, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, szlak metaboliczny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby