Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu

Bisoprolol fumaranu, substancja czynna produktu leczniczego Bisocard, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, co umożliwia jego stosowanie w dawkowaniu raz na dobę. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych tego leku.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym bisoprolol wykazuje bardzo dobrą absorbcję z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność wynosi około 90%, co świadczy o niemal całkowitym wchłanianiu podanej dawki i niewielkim efekcie pierwszego przejścia przez wątrobę.²

Dystrybucja

Objętość dystrybucji bisoprololu wynosi 3,5 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację leku do tkanek. Stopień wiązania z białkami osocza krwi jest stosunkowo niski i wynosi około 30%. Taka charakterystyka dystrybucji ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż wskazuje na niewielkie ryzyko interakcji z innymi lekami na poziomie wypierania z wiązań białkowych.³

Biotransformacja i eliminacja

Bisoprolol charakteryzuje się dualnym mechanizmem eliminacji z organizmu, co ma istotne znaczenie kliniczne. Wydalanie leku odbywa się dwiema równorzędnymi drogami:⁴

• 50% dawki podlega metabolizmowi wątrobowemu do nieczynnych farmakologicznie metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki
• pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej (niezmetabolizowanej)

Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/godz. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin, co przekłada się na 24-godzinne działanie terapeutyczne po podaniu dawki raz na dobę. Ta właściwość farmakokinetyczna uzasadnia wygodne, jednokrotne dawkowanie dobowe leku.⁵

Liniowość farmakokinetyki

Farmakokinetyka bisoprololu ma charakter liniowy, co oznacza, że stężenie leku w osoczu zmienia się proporcjonalnie do podanej dawki. Jest to korzystna cecha, ułatwiająca przewidywanie efektu terapeutycznego przy zmianie dawkowania. Warto podkreślić, że parametry farmakokinetyczne bisoprololu nie zależą od wieku pacjenta.⁶

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z niewydolnością narządową

Dzięki dualnemu mechanizmowi eliminacji bisoprololu, w którym równy udział mają wątroba i nerki, u pacjentów z niewydolnością wątroby lub niewydolnością nerek zwykle nie jest konieczne dostosowywanie dawki. Jest to istotna zaleta kliniczna w porównaniu z beta-adrenolitykami eliminowanymi głównie przez jeden z tych narządów.⁷

Należy jednak zaznaczyć, że nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz współistniejącą niewydolnością wątroby lub nerek.⁸

Pacjenci z niewydolnością serca

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III według klasyfikacji NYHA) obserwuje się istotne zmiany w farmakokinetyce bisoprololu w porównaniu do zdrowych osób:⁹

• zwiększone stężenie bisoprololu w osoczu
• wydłużony okres półtrwania

U pacjentów przyjmujących bisoprolol w dawce 10 mg na dobę maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi 64±21 ng/ml, a okres półtrwania 17±5 godzin.¹⁰