Właściwości farmakokinetyczne leku

Poniższy szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych dotyczy preparatu Aethoxysklerol 0,5%, zawierającego 5 mg/ml lauromakrogolu 400 w postaci roztworu do wstrzykiwań. Lauromakrogol 400 (Lauromacrogolum 400) stanowi substancję czynną preparatu, a w każdych 2 ml roztworu znajduje się 10 mg tej substancji. ¹

Badania kliniczne na zdrowych pacjentach

W badaniu farmakokinetycznym przeprowadzonym na sześciu zdrowych pacjentach, każdemu z nich podano dożylnie 37 mg lauromakrogolu 400 znakowanego izotopem węgla 14C w postaci silnie rozcieńczonego roztworu do żyły odpiszczelowej. Obserwowany przebieg zależności stężenia lauromakrogolu 400 w osoczu od czasu wykazał charakter dwufazowy. ²

Analiza parametrów farmakokinetycznych wykazała, że czas połowicznej eliminacji (t1/2) lauromakrogolu 400 i jego metabolitów znakowanych izotopem węgla wynosił 4,09 godziny. Pole powierzchni pod krzywą (AUC∞) osiągnęło wartość 3,16 µg × h/ml, natomiast całkowity klirens wyniósł 11,68 l/h. Co istotne, 89% podanej dawki zostało wyeliminowane z krwi w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu. ³

Badania kliniczne u pacjentów z żylakami

W innym badaniu klinicznym skoncentrowano się na określeniu stężeń lauromakrogolu 400 w osoczu u pacjentów z żylakami o średnicy przekraczającej 3 mm. W badaniu wzięło udział sześcioro pacjentów, którym podano preparat Aethoxysklerol w stężeniu 3%. ^{3 mm) po leczeniu produktem leczniczym Aethoxysklerol 3%.”>4}

W wyniku analizy farmakokinetycznej uzyskano następujące parametry:

• Czas połowicznego przetrwania (t1/2) w osoczu mieścił się w przedziale od 0,94 do 1,27 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację substancji czynnej z organizmu
• Pole powierzchni pod krzywą (AUC∞) wynosiło od 6,19 do 10,90 µg × h/ml, co świadczy o ekspozycji układowej na substancję czynną
• Średni całkowity klirens osiągnął wartość 12,41 l/h, co wskazuje na efektywny proces usuwania substancji z organizmu
• Objętość dystrybucji wyniosła 17,9 l, co świadczy o dystrybucji lauromakrogolu 400 w organizmie

⁵

Porównanie parametrów farmakokinetycznych

Wnioski kliniczne

Przedstawione wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że lauromakrogol 400, substancja czynna preparatu Aethoxysklerol 0,5%, charakteryzuje się stosunkowo krótkim czasem przetrwania w organizmie i jest efektywnie eliminowany z ustroju. Różnice w parametrach farmakokinetycznych obserwowane pomiędzy zdrowymi pacjentami a osobami z żylakami mogą wynikać z różnic w metodologii badań, zastosowanej dawce lub/i różnic w stężeniu preparatu (3% vs. 0,5%). ^{3 mm) po leczeniu produktem leczniczym Aethoxysklerol 3%.”>6}