okres półtrwania
Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.
Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.
W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Feiba NF 500 j.m. = 500 j. FEIBA
FEIBA NF to złożony preparat zawierający zespół czynników krzepnięcia przeciw inhibitorowi czynnika VIII, podawany dożylnie w postaci roztworu po rekonstytucji proszku. Każdy mililitr roztworu zawiera 25 jednostek zespołu czynników, a opakowanie 500 jednostek dostarcza równoważnik 500 jednostek czynnika VIII z aktywnością omijającą inhibitor, w 200-600 mg białka ludzkiego osocza. Produkt zawiera czynniki II, IX i X głównie w formie nieaktywowanej oraz czynnik VII w formie aktywowanej, co wpływa na różnorodność farmakokinetyczną. Obecność antygenu koagulacyjnego czynnika VIII (F VIII C:Ag) wynosi do 0,1 jednostki na 1 jednostkę FEIBA. Preparat ma pH 6,8-7,6, co zapewnia stabilność czynników krzepnięcia i jest zbliżone do fizjologicznego pH osocza.
aktywność omijająca inhibitor, antygen koagulacyjny czynnika VIII, aPTT, białko ludzkiego osocza, biodostępność, czas częściowej tromboplastyny, czas kaolinowo-kefalinowy, czynnik krzepnięcia, czynnik VII, czynniki krzepnięcia II IX X, inhibitor czynnika VIII, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze z inhibitorem, podanie dożylne, proszek i rozpuszczalnik, układ kalikreina-kinina, zespół czynników krzepnięcia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lirra Gem 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i substancją czynną leku Lirra Gem, wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l), co przekłada się na jej wysoką skuteczność kliniczną. Okres półtrwania odłączania leku od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, a działanie utrzymuje się przez 24 godziny, z 90% wysyceniem receptorów po 4 godzinach i 57% po dobie. W dawce 5 mg lewocetyryzyna wykazuje szybszy początek działania (już po 1 godzinie) i porównywalną skuteczność terapeutyczną do cetyryzyny w dawce 10 mg, potwierdzoną w badaniach kontrolowanych placebo, w tym w modelach pokrzywki i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Dodatkowo lek hamuje migrację eozynofilii i uwalnianie VCAM-1, zmniejszając przepuszczalność naczyń i napływ komórek zapalnych, co potwierdzono badaniami in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pokrzywkowy, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cetyryzyna, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, napływ eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania, parametr elektrokardiograficzny, pochodna piperazyny, pokrzywka, powinowactwo do receptora, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcja skórna, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, VCAM-1, wiązanie z receptorem, Wskaźnik Jakości Życia w Chorobach Dermatologicznych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karbicombi 32 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Karbicombi zawiera kandesartan cyleksetylu oraz hydrochlorotiazyd, które wykazują korzystny profil farmakokinetyczny bez klinicznie istotnych interakcji między składnikami. Kandesartan po podaniu doustnym ma biodostępność około 40% (roztwór) i 34% (tabletka), osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po 3-4 godzinach, a jego okres półtrwania wynosi około 9 godzin. Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się biodostępnością około 70%, szybkim wchłanianiem oraz okresem półtrwania około 8 godzin. Oba składniki wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (kandesartan >99%, hydrochlorotiazyd ~60%) oraz różne objętości dystrybucji (0,1 l/kg dla kandesartanu i 0,8 l/kg dla hydrochlorotiazydu). Kandesartan jest wydalany głównie z moczem (26%) i kałem (56%), z minimalnym metabolizmem przez CYP2C9, natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal wyłącznie w postaci niezmienionej przez nerki.
biodostępność substancji, dysfagia, farmakokinetyka kandesartanu, filtracja kłębuszkowa, hydrochlorotiazyd, interakcja lekowa, izoenzym CYP2C9, izoenzymy cytochromu P450, izotop 14C, kandesartan, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stężenie kandesartanu w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fluorodeoksytymidyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Fluorodeoksytymidyna (¹⁸F) stosowana w produkcie FLT (¹⁸F) Synektik wymaga indywidualnej oceny korzyści diagnostycznych względem ryzyka ekspozycji na promieniowanie jonizujące, z zachowaniem minimalnej skutecznej dawki przy zachowaniu jakości badania. Maksymalna objętość podania wynosi 10 ml, co odpowiada aktywności 1000 MBq/ml, a dawka ta zawiera do 33,5 mg sodu i 790 mg etanolu. Okres półtrwania izotopu ¹⁸F to 109,77 minut, a emisja promieniowania pozytonowego o maksymalnej energii 633 keV oraz fotonów anihilacyjnych 511 keV umożliwia obrazowanie PET. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby ze względu na zmienioną farmakokinetykę i zwiększone ryzyko promieniowania. Produkt jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych, a stosowanie u dzieci i młodzieży nie jest zalecane.
alkohol etylowy, anihilacja pozytonów, badanie PET, choroby układu sercowo-naczyniowego, dieta niskosodowa, ekspozycja na promieniowanie, farmakokinetyka radiofarmaceutyku, fluorodeoksytymidyna 18F, foton gamma, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, ochrona radiologiczna, okres półtrwania, pęcherz moczowy, promieniowanie jonizujące, promieniowanie pozytonowe, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rurka dotchawicza, sztuczna wentylacja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actair 300 IR
Tabletki podjęzykowe ACTAIR zawierają standaryzowane wyciągi alergenów roztoczy kurzu domowego Dermatophagoides pteronyssinus i Dermatophagoides farinae w dawce 300 IR na tabletkę. Ze względu na dużą masę cząsteczkową alergenów oraz ich właściwości fizykochemiczne, absorpcja systemowa po podaniu podjęzykowym jest bardzo niska lub znikoma. W efekcie terapeutycznym ACTAIR nie odzwierciedla się stężenie alergenów we krwi, co odróżnia ten preparat od konwencjonalnych leków, których skuteczność zależy od parametrów farmakokinetycznych takich jak Cmax, AUC czy t1/2. Działanie immunomodulujące zachodzi lokalnie w błonie śluzowej jamy ustnej i układzie immunologicznym, a nie poprzez dystrybucję ogólnoustrojową.
absorpcja układowa, alergenność, badanie farmakokinetyczne, biodostępność systemowa, Dermatophagoides farinae, Dermatophagoides pteronyssinus, dyfuzja bierna, działanie immunomodulujące, efekt terapeutyczny, okres półtrwania, punktowy test skórny, stężenie leku we krwi, substancja czynna, tabletka podjęzykowa, układ immunologiczny, wskaźnik reaktywności, wyciąg alergenu roztocza kurzu domowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berinert 1500 1500 j.m./ml
Berinert, zawierający ludzki inhibitor C1-esterazy pozyskany z osocza, podawany dożylnie, wykazuje szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie około 0,8 godziny. Badania fazy I na 15 zdrowych ochotnikach wykazały biofarmaceutyczną równoważność formulacji Berinert 1500 i 500, z porównywalnymi wartościami Cmax i AUC0-last (stosunek średniej geometrycznej około 1,02). Okres półtrwania u zdrowych osób wynosił średnio 87,7 godziny dla Berinert 1500 i 91,4 godziny dla Berinert 500, co wskazuje na długotrwałe utrzymywanie się inhibitora w krążeniu. W populacji 40 pacjentów z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym (HAE) okres półtrwania był istotnie krótszy i wynosił średnio 36,1 godziny, z nieznacznymi różnicami między dziećmi (32,9 h) a dorosłymi (36,1 h) oraz między pacjentami z ciężkimi (30,9 h) i łagodnymi atakami (37,0 h). Średnia poprawa in vivo (IVR) wynosiła 86,7%, z wyższymi wartościami u dzieci (98,2%) i pacjentów z ciężkimi atakami (101,4%) w porównaniu do dorosłych (82,5%) i pacjentów z łagodnymi atakami (75,8%).
aktywność inhibitora C1-esterazy, Berinert, bezprzedziałowa analiza farmakokinetyczna, biodostępność, dane farmakokinetyczne, dystrybucja i eliminacja, farmakokinetyka, inhibitor C1-esterazy, krążenie systemowe, okres półtrwania, osocze, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, poprawa in vivo, rekonstytucja, stężenie maksymalne, woda do wstrzykiwań, wrodzony obrzęk naczynioruchowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketonal forte 100 mg
Ketoprofen, podawany doustnie w dawce 100 mg (Ketonal forte), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 10,4 µg/ml po 1 godz. 22 min). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminy) i niewielką objętość dystrybucji (0,1-0,2 l/kg). Farmakokinetyka ketoprofenu cechuje się szybkim metabolizmem wątrobowym (klirens osoczowy 1,16 ml/min/kg) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 2 godziny. Po podaniu dawki 100 mg, stężenia ketoprofenu w płynie stawowym są niższe niż w osoczu, ale utrzymują się dłużej (1,5 µg/ml po 3 godz., 0,8 µg/ml po 9 godz.), co wskazuje na powolne przenikanie i eliminację z przestrzeni stawowych. Stan równowagi stężenia leku osiągany jest po 24 godzinach regularnego podawania, a u osób starszych stężenie w stanie równowagi wynosi 6,3 µg/ml po 8,7 godziny.
absorpcja z przewodu pokarmowego, albuminy, białka osoczowe, biodostępność ketoprofenu, biologiczny okres półtrwania, enancjomer, enzymy mikrosomalne wątroby, Ketonal forte, ketoprofen, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, maziówka, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, proces ADME, przestrzeń stawowa, stan równowagi stężenia, torebka stawowa, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Fosfolipidy – Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka fosfolipidów, w tym polienylofosfatydylocholiny (PPC) oraz fosfolipidów z nasion soi, została szczegółowo zbadana u ludzi i zwierząt z wykorzystaniem znakowanych izotopowo związków (14C, 3H, 32P). Po podaniu doustnym biodostępność fosfolipidów przekracza 90%, z wchłanianiem głównie w jelicie cienkim. W trakcie absorpcji zachodzi niemal całkowita hydroliza fosfolipidów przez fosfolipazę A2 do 1-acylo-lizofosfatydylocholiny i kwasu linolowego, które są następnie reacylowane w nabłonku jelitowym w około 50%, co umożliwia odtworzenie wielonienasyconej fosfatydylocholiny. Maksymalne stężenie PPC w osoczu osiągane jest po 6 godzinach i stanowi 10-20% podanej dawki, z okresem półtrwania około 30 godzin. Izotop 3H (cholina) osiąga maksymalne stężenie 19,9% dawki po 6-24 godzinach (t1/2 = 66 h), natomiast izotop 14C (kwas linolowy) 27,9% dawki po 4-12 godzinach (t1/2 = 32 h).
biodostępność, diesteraza, dilinoloilo-fosfatydylocholina, fosfatydylocholina, fosfolipaza A2, fosfolipid, fosfolipid z nasion soi, glicerolofosfatydylocholina, hepatocyt, jelito czcze, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas linolowy, lipaza lipoproteinowa, lipoproteina HDL, lipoproteina osocza, lipoproteiny osocza, nabłonek jelitowy, okres półtrwania, organelle komórkowe, ośrodkowy układ nerwowy, polienylofosfatydylocholina, reacylacja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoksiklav 500 mg + 100 mg
Farmakokinetyka amoksycyliny i kwasu klawulanowego po podaniu dożylnym w dawkach 500 mg + 100 mg oraz 1000 mg + 200 mg charakteryzuje się szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax odpowiednio 32,2 µg/ml i 105,4 µg/ml dla amoksycyliny; 10,5 µg/ml i 28,5 µg/ml dla kwasu klawulanowego) oraz krótkim okresem półtrwania (około 1 godzina). Obie substancje wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza (amoksycylina 18%, kwas klawulanowy 25%) i objętość dystrybucji w zakresie 0,2-0,4 l/kg. Amoksycylina i kwas klawulanowy dystrybuują się do wielu tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie amoksycylina przenika w niewielkim stopniu. Metabolizm amoksycyliny prowadzi do powstania nieaktywnego kwasu penicylinowego (10-25% dawki), natomiast kwas klawulanowy ulega intensywniejszemu metabolizmowi i jest eliminowany zarówno nerkowo, jak i pozanerkowo, w tym przez płuca.
amoksycylina, amoksycylina z kwasem klawulanowym, antybiotyk, bolus dożylny, klirens całkowity, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, mleko ludzkie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, parametry funkcji wątroby, penicylina, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, płyn stawowy, probenecyd, retencja tkankowa, substancja czynna, wcześniak, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diaflix 5 mg
Dapagliflozyna, substancja czynna leku Diaflix, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 158 ng/ml w ciągu 2 godzin po dawce 10 mg. Całkowita biodostępność wynosi 78%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku zmniejsza Cmax o 50% i wydłuża Tmax o około 1 godzinę, bez wpływu na AUC (628 ng·h/ml). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~91%) i dobrą dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 118 l). Metabolizm zachodzi głównie przez glukuronidację (enzym UGT1A9), a okres półtrwania wynosi średnio 12,9 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 2% substancji wydalanej w postaci niezmienionej. Ekspozycja na dapagliflozynę wzrasta proporcjonalnie do dawki w zakresie 0,1–500 mg i pozostaje stabilna przy długotrwałym stosowaniu do 24 tygodni.
badania przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, biodostępność, ciśnienie wewnątrzkłębuszkowe, dapagliflozyna 3-O-glukuronid, filtracja kłębuszkowa, glukozuria, inhibitor SGLT2, kanalik proksymalny nerki, maksymalne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmoza diuretyczna, przewlekła choroba nerek, reabsorpcja sodu, rozszerzenie kanalików nerkowych, skala Child-Pugh, stężenie kwasu moczowego, toksyczność dawek, transporter glukozy, wskaźnik HOMA beta-cell, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Olimestra 20 mg + 25 mg
Olmesartan medoksomil, prolek przekształcany szybko do aktywnego olmesartanu, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 25,6% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) i jest eliminowany zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%), z okresem półtrwania 10-15 godzin. Hydrochlorotiazyd, podawany w dawkach 12,5 mg lub 25 mg, osiąga Cmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68% i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej z moczem, z okresem półtrwania również 10-15 godzin. Wspólne podanie obu substancji powoduje umiarkowane, nieklinicznie istotne zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 20%, bez wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
AUC olmesartanu, biodostępność olmesartanu, Cmax, dostępność ogólnoustrojowa, esteraza błony śluzowej, faza eliminacji, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens olmesartanu, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie olmesartanu, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole powierzchni pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Dinoproston – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dinoproston, aktywny składnik preparatów Cervidil (system dopochwowy 10 mg) oraz Prepidil (żel 500 μg/3 g), jest stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych, głównie w położnictwie do indukcji porodu i przygotowania szyjki macicy. Cervidil uwalnia około 0,3 mg dinoprostonu na godzinę przez 24 godziny, co zapewnia kontrolowane działanie substancji. Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL) dla Cervidilu jednoznacznie wskazuje, że kwestia wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn „nie dotyczy”, ze względu na hospitalizację pacjentek i brak możliwości samodzielnego prowadzenia pojazdów podczas terapii. W przypadku Prepidilu brak jest danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak jego stosowanie również ogranicza się do warunków szpitalnych, co minimalizuje ryzyko związane z prowadzeniem pojazdów podczas terapii.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daruph 111 mg
Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) w zakresie 0,5-3 godzin u dorosłych oraz 0,5-6 godzin u dzieci i młodzieży. Średni końcowy okres półtrwania wynosi 5-6 godzin u dorosłych i 2-5 godzin u pacjentów pediatrycznych. Objętość dystrybucji jest bardzo duża (2505 L, CV% 93%), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w przestrzeni pozanaczyniowej. Dazatynib wiąże się z białkami osocza w około 96%. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a eliminacja zachodzi przede wszystkim przez przewód pokarmowy (85% dawki, z czego 19% w postaci niezmienionej), natomiast wydalanie przez nerki jest minimalne (4%, zaledwie 0,1% jako lek niezmieniony). Średni pozorny klirens po podaniu doustnym wynosi 363,8 L/godz. (CV% 81,3%), co świadczy o szybkim metabolizmie leku. Wpływ pokarmu na farmakokinetykę jest niewielki, z 11% wzrostem AUC po posiłku bogatotłuszczowym, bez istotnego znaczenia klinicznego.
AUC, białaczka limfoblastyczna Ph+, białaczka oporna na leczenie, biodostępność, Cmax, CYP3A4, dazatynib, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka proporcjonalna, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Doxan 4 4 mg
Lek Apo-Doxan zawierający doksazosynę charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~65%) oraz szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) po około 2 godzinach. Substancja czynna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98,3%), co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm doksazosyny odbywa się głównie w wątrobie, z dominującą rolą enzymu CYP3A4, a także CYP2D6 i CYP2C9. Eliminacja leku jest dwufazowa, z okresem półtrwania około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w formie niezmienionej, co podkreśla znaczenie metabolizmu w eliminacji leku.
AUC, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450 3A4, doksazosyna, dysfunkcja wątroby, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, klirens leku, mezylan doksazosyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cazaprol 1 mg
Cylazapryl, podawany doustnie w formie leku Cazaprol, charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 60%, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu cylazaprylatu osiąganym w surowicy w ciągu 2 godzin. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność stężenia maksymalnego od dawki, a obecność pokarmu może nieznacznie opóźniać i zmniejszać wchłanianie, jednak bez istotnego wpływu klinicznego. Cylazaprylat jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 9 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zwiększone stężenia cylazaprylatu i proporcjonalne zmniejszenie jego klirensu, co wymaga modyfikacji dawkowania; hemodializa ma ograniczoną skuteczność w usuwaniu leku.
biodostępność, całkowita niewydolność nerek, cylazapryl, cylazaprylat, czynność wątroby, dawkowanie dobowe, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, niewydolność serca, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby