Właściwości farmakokinetyczne
Septogard Plus (1,5 mg + 5 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Septogard Plus

Septogard Plus to produkt leczniczy w postaci aerozolu do stosowania w jamie ustnej, zawierający dwie substancje czynne: benzydaminy chlorowodorek (1,5 mg/ml) oraz cetylopirydyniowy chlorek (5 mg/ml). Jedno rozpylenie dostarcza 0,15 mg benzydaminy chlorowodorku i 0,5 mg cetylopirydyniowego chlorku. Właściwości farmakokinetyczne tego preparatu są ściśle związane z miejscowym zastosowaniem oraz specyfiką wchłaniania poszczególnych składników aktywnych.¹

Wchłanianie substancji czynnych

Specyfika wchłaniania substancji czynnych zawartych w preparacie Septogard Plus wskazuje na selektywność tego procesu. Z dwóch składników aktywnych – benzydaminy i cetylopirydyny – tylko benzydamina ulega wchłanianiu przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła. Cetylopirydyna nie wchłania się do krążenia ogólnego, co eliminuje ryzyko potencjalnych interakcji farmakokinetycznych na poziomie ogólnoustrojowym pomiędzy obiema substancjami czynnymi.²

W przypadku benzydaminy, pomimo pewnego stopnia wchłaniania przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła, wykrywalne ilości substancji czynnej w surowicy są zbyt niskie, aby wywołać efekt ogólnoustrojowy. Oznacza to, że działanie leku ogranicza się głównie do miejsca aplikacji.³

Należy zauważyć, że stopień wchłaniania benzydaminy zależy od postaci farmaceutycznej. Wchłanianie jest większe w przypadku postaci rozpuszczalnych w jamie ustnej w porównaniu do preparatów stosowanych miejscowo, takich jak aerozol. Jednak nawet przy zastosowaniu aerozolu, wchłanianie benzydaminy przez błonę śluzową jamy ustnej w zalecanych dawkach terapeutycznych pozostaje niewielkie.⁴

Dystrybucja w organizmie

Dystrybucja benzydaminy po wchłonięciu charakteryzuje się stałym parametrem objętości dystrybucji, niezależnie od zastosowanej postaci farmaceutycznej. Oznacza to, że benzydamina, która dostała się do krążenia ogólnego, rozprzestrzenia się w organizmie w sposób identyczny, bez względu na drogę podania czy formulację leku.⁵

Eliminacja leku

Benzydamina podlega procesom metabolicznym w organizmie, a następnie jest wydalana głównie z moczem. Co istotne, większość wydalanych metabolitów ma charakter nieaktywny farmakologicznie. Parametry farmakokinetyczne takie jak okres półtrwania oraz klirens ogólnoustrojowy pozostają podobne dla wszystkich postaci farmaceutycznych zawierających benzydaminę.⁶

Właściwości farmakodynamiczne Septogard Plus

Dla pełnego zrozumienia profilu farmakokinetycznego warto odnieść się do właściwości farmakodynamicznych substancji czynnych zawartych w preparacie Septogard Plus, które determinują ich działanie terapeutyczne.

Mechanizm działania składników aktywnych

Benzydaminy chlorowodorek posiada strukturę niesteroidową i wykazuje właściwości przeciwzapalne oraz przeciwbólowe. Jego działanie opiera się głównie na hamowaniu syntezy prostaglandyn, co prowadzi do zmniejszenia miejscowych objawów stanu zapalnego, takich jak:⁷

• Ból w obrębie jamy ustnej i gardła
• Zaczerwienienie tkanek
• Obrzęk
• Uczucie gorąca
• Zaburzenia czynności fizjologicznych

Cetylopirydyniowy chlorek należy do grupy czwartorzędowych soli amoniowych i działa jako kationowy środek antyseptyczny. Wykazuje on zróżnicowaną aktywność przeciwdrobnoustrojową, przy czym silniejsze działanie obserwuje się wobec bakterii gram-dodatnich, a nieco słabsze wobec bakterii gram-ujemnych. Ta charakterystyka zapewnia optymalne działanie antyseptyczne i bakteriobójcze. Dodatkowo, cetylopirydyniowy chlorek wykazuje właściwości przeciwgrzybicze, co rozszerza spektrum jego działania terapeutycznego.⁸

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Badania przedkliniczne obejmujące standardowe testy farmakologiczne bezpieczeństwa, ocenę toksyczności po podaniu wielokrotnym, analizę genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka związanego ze stosowaniem składników Septogard Plus.⁹

Tolerancja połączenia substancji czynnych

Przeprowadzone badania oceniające zasadność zastosowania kombinacji benzydaminy chlorowodorku i cetylopirydyniowego chlorku potwierdziły optymalną tolerancję i brak toksyczności takiego połączenia. Badania na modelach zwierzęcych wykazały dobry profil tolerancji dla skojarzenia obu substancji.¹⁰

Co istotne, skojarzenie benzydaminy chlorowodorku i cetylopirydyniowego chlorku nie zaburza równowagi bakteryjnej flory jelitowej, co jest ważnym aspektem bezpieczeństwa stosowania preparatów przeciwbakteryjnych.¹¹

Badania kliniczne z udziałem zdrowych ochotników potwierdziły, że aerozol do stosowania w jamie ustnej zawierający benzydaminy chlorowodorek i cetylopirydyniowy chlorek jest optymalnie tolerowany, nie wykazując działania toksycznego zarówno miejscowo, jak i ogólnoustrojowo.¹²