Właściwości farmakokinetyczne
Feiba NF 500 j.m. = 500 j. FEIBA

Właściwości farmakokinetyczne leku FEIBA NF

FEIBA NF jest złożonym produktem leczniczym składającym się z zespołu czynników krzepnięcia przeciw inhibitorowi czynnika VIII. Ze względu na złożoną naturę produktu, który zawiera różne czynniki krzepnięcia, jednoznaczne określenie właściwości farmakokinetycznych jest niemożliwe. Wynika to z faktu, że każdy z indywidualnych składników produktu charakteryzuje się odmiennym okresem półtrwania.¹

Skład i postać farmaceutyczna wpływające na farmakokinetykę

FEIBA NF występuje w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Po rekonstytucji 1 ml roztworu zawiera 25 jednostek zespołu czynników krzepnięcia przeciw inhibitorowi czynnika VIII. Opakowanie zawierające 500 jednostek produktu dostarcza 500 jednostek czynnika VIII z aktywnością omijającą inhibitor w 200-600 mg białka ludzkiego osocza.²

Komponenty wpływające na profil farmakokinetyczny

Produkt FEIBA NF zawiera szereg czynników krzepnięcia, które mogą wykazywać różne właściwości farmakokinetyczne:

• Czynniki II, IX i X – występują głównie w postaci nieaktywowanej, co może wpływać na ich biodostępność i metabolizm³
• Czynnik VII – występuje w formie aktywowanej, co może wpływać na szybkość działania produktu⁴
• Antygen koagulacyjny czynnika VIII (F VIII C:Ag) – obecny w stężeniu do 0,1 jednostki na 1 jednostkę FEIBA⁵

Charakterystyka farmakokinetyczna

Produkt FEIBA NF jest podawany drogą dożylną, co zapewnia jego natychmiastową dostępność w układzie krążenia. Skuteczność działania preparatu mierzona jest poprzez jego zdolność do skrócenia czasu kaolinowo-kefalinowego (aPTT – czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji) osocza z inhibitorem czynnika VIII. Jedna jednostka FEIBA powoduje skrócenie tego czasu do 50% wartości buforowej.⁶

Ze względu na złożoność preparatu i różnorodność wchodzących w jego skład czynników krzepnięcia, nie jest możliwe jednoznaczne określenie takich parametrów farmakokinetycznych jak:

• Okres półtrwania – różni się dla poszczególnych składników produktu
• Objętość dystrybucji – zależy od indywidualnych właściwości każdego z czynników
• Klirens osoczowy – może różnić się znacząco pomiędzy poszczególnymi składnikami
• Biodostępność – przy podaniu dożylnym wynosi 100%, jednak działanie biologiczne może zależeć od wielu czynników

Właściwości fizykochemiczne wpływające na farmakokinetykę

Preparat FEIBA NF po rekonstytucji ma pH między 6,8 a 7,6, co zapewnia stabilność czynników krzepnięcia i jest zbliżone do fizjologicznego pH osocza.⁷ Postać liofilizowanego proszku lub miałkiej substancji stałej o kolorze białym, białawym lub bladozielonym zapewnia stabilność składników przed rekonstytucją.⁸

Szczególne aspekty farmakokinetyczne

Warto zaznaczyć, że preparat FEIBA NF zawiera minimalne ilości lub nie zawiera wcale czynników układu kalikreina-kininy, co może wpływać na jego profil bezpieczeństwa i interakcje farmakokinetyczne.⁹ Preparat zawiera również około 80 mg sodu na fiolkę, co należy uwzględnić przy stosowaniu u pacjentów wymagających kontroli podaży sodu.¹⁰