Właściwości farmakodynamiczne
Feiba NF 500 j.m. = 500 j. FEIBA

Właściwości farmakodynamiczne leku FEIBA NF

FEIBA NF to zespół czynników krzepnięcia przeciw inhibitorowi czynnika VIII, który został wprowadzony do lecznictwa na początku lat 70. XX wieku. Lek ten wykazuje wyraźną aktywność omijającą inhibitor czynnika VIII, co zostało potwierdzone zarówno w badaniach in vitro, jak i in vivo. Mimo wieloletniego stosowania klinicznego, dokładny mechanizm działania FEIBA NF pozostaje przedmiotem naukowych dyskusji i badań.¹

Skład i mechanizm działania

FEIBA NF zawiera kompleks czynników krzepnięcia, który działa w układzie hemostazy, umożliwiając obejście zaburzonego etapu aktywacji czynnika X przez czynnik VIII. Najnowsze dane naukowe wskazują, że farmakodynamiczne właściwości i mechanizm działania FEIBA NF związane są przede wszystkim z obecnością czynników zespołu protrombiny, a w szczególności z protrombiną (czynnikiem II) w formie zymogenu oraz z aktywowanym czynnikiem X (FXa).²

W składzie FEIBA NF znajdują się następujące czynniki krzepnięcia:

• Czynnik II (protrombina) – głównie w postaci nieaktywowanej³
• Czynnik IX – głównie w postaci nieaktywowanej⁴
• Czynnik X – głównie w postaci nieaktywowanej⁵
• Aktywowany czynnik VII⁶

Warto podkreślić, że w FEIBA NF znajduje się również antygen koagulacyjny czynnika VIII (F VIII C:Ag), jednak w stężeniu nieprzekraczającym 0,1 jednostki na 1 jednostkę FEIBA.⁷ Czynniki układu kalikreina-kininy występują jedynie w śladowych ilościach lub nie występują wcale.⁸

Aktywność biologiczna

Aktywność biologiczna FEIBA NF jest wyrażana w specyficznych jednostkach. Jedna jednostka FEIBA powoduje skrócenie czasu kaolinowo-kefalinowego (aPTT – czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji) osocza z inhibitorem czynnika VIII do 50% wartości buforowej (próby ślepej).⁹ Oznacza to, że produkt leczniczy przywraca proces krzepnięcia u pacjentów z inhibitorem czynnika VIII poprzez ominięcie zaburzonego etapu kaskady krzepnięcia.

Preparat FEIBA NF o wielkości opakowania 500 j. zawiera 500 jednostek czynnika VIII z aktywnością omijającą inhibitor w 200-600 mg białka ludzkiego osocza.¹⁰ Po rozpuszczeniu, 1 ml roztworu zawiera 25 jednostek zespołu czynników krzepnięcia przeciw inhibitorowi czynnika VIII.¹¹

Właściwości fizykochemiczne

FEIBA NF ma postać liofilizowanego proszku lub miałkiej substancji stałej o kolorze białym, białawym lub bladozielonym.¹² Po rekonstytucji z dołączonym rozpuszczalnikiem, wartość pH roztworu mieści się w przedziale od 6,8 do 7,6, co zapewnia optymalne warunki do działania czynników krzepnięcia.¹³

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

FEIBA NF należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako aktywowany zespół protrombiny przeciw przeciwciałom czynnika VIII, której przypisano kod ATC B02BD03.¹⁴ Ta klasyfikacja odzwierciedla zarówno skład preparatu, jak i jego przeznaczenie kliniczne w leczeniu pacjentów z inhibitorem czynnika VIII.