okres półtrwania

Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.

Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.

W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Provingo 40 mg/5 ml

Provingo 40 mg/5 ml to roztwór do wstrzykiwań zawierający indygotynę w stężeniu 40 mg na 5 ml. Lek charakteryzuje się pH w zakresie 3,6-6,5 oraz osmolarnością 0,025-0,030 osmol/l. Po podaniu dożylnym indygotyna wykazuje znaczne, odwracalne wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność. Farmakokinetyka leku cechuje się szybkim metabolizmem i eliminacją – okres półtrwania (t½) w osoczu wynosi około 12 minut u zdrowych ochotników.
białko osocza, biodostępność, eliminacja nerkowa, eliminacja z osocza, indygotyna, kłębuszek nerkowy, metabolizm, nefron, niewydolność nerek, okres półtrwania, osmolarność, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Temozolomide Fair-Med 5 mg

Temozolomid charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym (>99%) wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 20 minut do 1,5 godziny. Lek ulega samoistnej hydrolizie w warunkach fizjologicznych do aktywnego metabolitu MTIC, który odpowiada za alkilację DNA, głównie w pozycjach O6 i N7 guaniny, co stanowi mechanizm cytotoksyczności. MTIC stanowi około 2,4% AUC temozolomidu, natomiast AIC – 23%. Okres półtrwania temozolomidu i MTIC wynosi około 1,8 godziny. Temozolomid wiąże się z białkami osocza w 10-20%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Istotna jest szybka i efektywna penetracja przez barierę krew-mózg, z AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowiącym około 30% AUC w osoczu, co potwierdza jego zastosowanie w terapii nowotworów ośrodkowego układu nerwowego.
AIC, alkilacja DNA, AUC, bariera krew-mózg, chemioterapia, działanie cytotoksyczne, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, interakcja lekowa, klirens osoczowy, kwas temozolomidowy, maksymalna tolerowana dawka, metylohydrazyna, MTIC, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, temozolomid, tomografia pozytronowa, wchłanianie, właściwości alkilujące, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril Krka 4 mg

Perindopril Krka, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 1 godzinę oraz krótkim okresem półtrwania substancji macierzystej (1 godzina). Lek jest prolekiem, który w około 27% dawki przekształca się do aktywnego metabolitu perindoprylatu, osiągającego maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 godzinach. Peryndoprylat wykazuje okres półtrwania około 17 godzin (frakcja niezwiązana), objętość dystrybucji 0,2 l/kg oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~20%), głównie z konwertazą angiotensyny. Stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania. Wchłanianie i konwersja do metabolitu aktywnego są obniżone przy jednoczesnym spożyciu pokarmu, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku na czczo, raz dziennie rano. Farmakokinetyka perindoprylu jest liniowa, co ułatwia przewidywanie efektów terapeutycznych przy różnych dawkach.
aktywny metabolit, biodostępność substancji, biotransformacja, działanie farmakologiczne, hemodializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clarithromycin hameln 500 mg

Klarytromycyna wykazuje złożony profil farmakokinetyczny, który warunkuje jej skuteczność kliniczną. Po dożylnym podaniu dawki 500 mg w 60-minutowym wlewie, stężenia leku we krwi znacznie przekraczają MIC90 dla typowych patogenów, a aktywny metabolit 14-hydroksyklarytromycyna osiąga poziomy terapeutyczne, szczególnie istotne w leczeniu Haemophilus influenzae. Lek charakteryzuje się wysoką dystrybucją do tkanek, osiągając stężenia wielokrotnie wyższe niż w osoczu, zwłaszcza w tkankach migdałków i płuc oraz w śluzie żołądka, co uzasadnia jego zastosowanie w zakażeniach dróg oddechowych i eradykacji Helicobacter pylori. Klarytromycyna wiąże się z białkami osocza w około 80%, co wpływa na biodostępność frakcji wolnej leku.
14-hydroksyklarytromycyna, biodostępność, czynny metabolit, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, metabolizm pierwszego przejścia, minimalne stężenie hamujące, N-dealkilacja, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wątroba, wiązanie z białkami, zakażenia dróg oddechowych, zakażenie bakteryjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Minovivax 5% 50 mg/ml

Minovivax 5% (50 mg/ml) to roztwór minoksydylu przeznaczony do miejscowego stosowania na skórę, charakteryzujący się ograniczonym wchłanianiem ogólnoustrojowym na poziomie 1-2% dawki, co jest znacząco niższe niż po podaniu doustnym (90-100%). Farmakokinetyka minoksydylu po aplikacji miejscowej wykazuje średnie wartości AUC 7,54 ng × h/ml, Cmax 1,25 ng/ml oraz Tmax 5,79 h, podczas gdy po podaniu doustnym w dawce 2,5 mg odpowiednio 35 ng × h/ml i 18,5 ng/ml. Minoksydyl wiąże się odwracalnie z białkami osocza w 37-39%, jednak ze względu na niskie wchłanianie miejscowe, to wiązanie nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 70 l, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w organizmie.
AUC, białka osocza, Cmax, eliminacja substancji, farmakokinetyka, glukuronid, klirens nerkowy, minoksydyl, Minovivax, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, roztwór na skórę, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie ogólnoustrojowe, zmiany hemodynamiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glitoprel 4 mg

Glimepiryd, substancja czynna leku Glitoprel dostępnego w dawkach 1-4 mg, charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z Tmax około 2,5 godziny i Cmax około 0,3 μg/ml przy dawce 4 mg. Farmakokinetyka glimepirydu wykazuje liniową zależność parametrów Cmax i AUC od dawki, co umożliwia przewidywalność efektu terapeutycznego. Objętość dystrybucji wynosi około 8,8 l, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%. Klirens leku jest niski i wynosi 48 ml/min. Średni okres półtrwania w surowicy to 5-8 godzin, z nieznacznym wydłużeniem przy wyższych dawkach. Glimepiryd przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, natomiast przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biotransformacja, cukrzyca, CYP2C9, dawka dobowa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, glimepiryd, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, stężenie w surowicy krwi, wiązanie z białkami osocza, zabiegi na drogach żółciowych
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z prosa – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg z prosa (Panicum miliaceum) jest jednym z aktywnych składników preparatu leczniczego Revalid, występującym w dawce 50,0 mg na kapsułkę twardą. Preparat zawiera również aminokwasy (DL-metionina 100,0 mg, L-cystyna 50,0 mg), witaminy (wapnia D-pantotenian 50,0 mg, witamina B1 1,5 mg, witamina B6 10,0 mg), mikroelementy w formie chelatów (żelazo 2,0 mg, cynk 2,2 mg, miedź 0,5 mg), kwas 4-aminobenzoesowy (20,0 mg), wyciąg z kiełków pszenicy (50,0 mg) oraz drożdże piwne (50,0 mg). Ze względu na złożony skład preparatu oraz niską zawartość poszczególnych składników, w tym wyciągu z prosa, nie są dostępne szczegółowe dane farmakokinetyczne dotyczące biodostępności, objętości dystrybucji, wiązania z białkami osocza, metabolizmu wątrobowego czy okresu półtrwania.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, chlorowodorek pirydoksyny, chlorowodorek tiaminy, cystyna, drożdże piwne, efekt terapeutyczny, kapsułka twarda, kwas paraaminobenzoesowy, metabolizm wątrobowy, metionina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantotenian wapnia, parametr farmakokinetyczny, Revalid, wiązanie z białkami osocza, witamina B1, witamina B6, wyciąg z kiełków pszenicy, wyciąg z prosa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 5 mg + 5 mg

Bisoprolol, składnik leku RABADA, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 31,86 ng/ml osiąganym po 2 godzinach (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity wątrobowe. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie dawki dobowej. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby okres półtrwania wydłuża się odpowiednio do około 18 i 13 godzin, a u osób z przewlekłą niewydolnością serca do 17±5 godzin. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u pacjentów dializowanych obserwuje się wydłużony okres półtrwania i zmniejszony klirens, co wymaga uwagi przy dawkowaniu.
bariera krew-mózg, biodostępność, bisoprolol, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, liniowość kinetyki, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm utleniania, przewlekła niewydolność serca, ramipryl, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram LEK-AM 10 mg

Escytalopram charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania wielokrotnego dawki. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vd,β/F 12-26 l/kg mc.) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19 oraz częściowo CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Po około tygodniu stosowania dawki 10 mg/dobę osiągane jest stężenie stacjonarne około 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
absorpcja leku, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, czas maksymalnego stężenia, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer cytalopramu, escytalopram, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, izoenzym CYP2C19, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolna eliminacja, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxylamine Biofarm 25 mg

Wodorobursztynian doksylaminy, stosowany w dawce 25 mg w postaci tabletek powlekanych (Doxylamine Biofarm), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 120,99 ng/ml przy podaniu z pokarmem oraz 118,21 ng/ml na czczo, z medianą czasu Tmax odpowiednio 2,5 oraz 2 godzin. Całkowita ekspozycja na lek (AUC∞) wynosiła 1798,14 ng•h/ml (z pokarmem) i 1830,05 ng•h/ml (na czczo), co wskazuje na minimalny wpływ posiłku na farmakokinetykę substancji. Doksylamina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~24%) oraz szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 2,5 L/kg), a jej zdolność do przenikania bariery krew-mózg jest kluczowa dla działania ośrodkowego. Okres półtrwania eliminacyjnego (T1/2el) wynosi około 10-13 godzin u młodych dorosłych, wydłużając się do 12-16 godzin u osób starszych, co wymaga uwzględnienia przy ustalaniu dawkowania.
albumina osocza, AUC, bariera krew-mózg, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dinordoksylamina, doksylamina, enzym wątrobowy, hydroksylacja, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, metabolizm doksylaminy, N-acetylowanie, N-dealkilacja, N-demetylacja, N-utlenianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nordoksylamina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stężenie leku w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wodorobursztynian doksylaminy, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindanor 8 mg

Perindopryl, zawarty w preparacie Perindanor w dawce 8 mg jako prolek z tert-butyloaminą, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie oraz biodostępnością na poziomie 65-70%. Tylko 27% dawki ulega absorpcji i przekształceniu do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po 3-4 godzinach. Peryndoprylat wykazuje objętość dystrybucji około 0,2 l/kg, niskie wiązanie z białkami osocza oraz z enzymem konwertazy angiotensyny (<30%, zależne od stężenia). Eliminacja peryndoprylatu odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 17 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania. Spożycie posiłku hamuje konwersję proleku do aktywnego metabolitu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo, przed porannym posiłkiem.
biodostępność leku, dializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Interakcje leku – Epistatus 5 mg

Midazolam, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory CYP3A4, takie jak azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, worykonazol, itrakonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz inhibitory proteazy HIV (lopinawir/rytonawir), mogą zwiększać stężenie midazolamu w osoczu nawet 3-5-krotnie, wydłużając jego okres półtrwania i nasilając działanie sedacyjne. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna (600 mg/d przez 7 dni) i dziurawiec zwyczajny, obniżają stężenie midazolamu o 20-60%, skracając jego czas działania. Podanie midazolamu na śluzówkę jamy ustnej (Epistatus) zmniejsza wpływ pierwszego przejścia wątrobowego, jednak klirens ogólnoustrojowy nadal ulega zmianie, co wymaga dostosowania dawkowania, zwłaszcza u dzieci, u których połknięcie części dawki może nasilać interakcje.
antybiotyk makrolidowy, azol przeciwgrzybiczny, barbiturat, benzodiazepina, bloker kanału wapniowego, choroba wrzodowa, CYP3A4, depresja oddechowa, depresja sercowo-naczyniowa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens midazolamu, leczenie zastępcze, lek dopaminergiczny, lek przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek uspokajający, lek zwiotczający mięśnie, midazolam, minimalne stężenie pęcherzykowe, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pierwsze przejście przez wątrobę, reakcja disulfiramowa, sedacja, śluzówka jamy ustnej, sok grejpfrutowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Fresenius Kabi 15 mg

Lenalidomid jest lekiem podawanym doustnie, charakteryzującym się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 0,5-2 godzin po podaniu. Produkt jest dostępny jako mieszanina racemiczna enantiomerów S(-) i R(+), występujących w osoczu w proporcjach około 56% do 44%. Lenalidomid wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (23-29%) i jest eliminowany głównie przez nerki, z 82% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu. Okres półtrwania wynosi około 3-5 godzin, a lek nie ulega metabolizmowi przez enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Wchłanianie leku może być zmniejszone przez posiłki wysokotłuszczowe i wysokokaloryczne, jednak w badaniach klinicznych lenalidomid był podawany niezależnie od posiłków.
aminotransferaza asparaginowa, AUC, białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, hydroksy-lenalidomid, klirens kreatyniny, metabolizm lenalidomidu, N-acetylo-lenalidomid, okres półtrwania, polipeptyd transportujący aniony organiczne, stężenie maksymalne w osoczu, szpiczak mnogi, transporter kationów organicznych, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concor Cor 3,75 3,75 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna Concor Cor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką, co umożliwia przewidywalne dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany w ponad 90%, z efektem pierwszego przejścia wynoszącym około 10%. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (~30%), co zapewnia znaczną ilość leku w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Eliminacja bisoprololu odbywa się dwutorowo: 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania u osób zdrowych mieści się w zakresie 10-12 godzin.
aktywność farmakologiczna, biodostępność, bisoprolol fumaran, Concor Cor, dualny szlak eliminacji, dysfunkcja narządowa, efekt pierwszego przejścia, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, New York Heart Association, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, stan równowagi dynamicznej, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 30 mg

Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu po około 5 godzinach od podania doustnego oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek jest intensywnie wychwytywany przez wątrobę, z objętością dystrybucji około 134 l i wysokim (90%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, a jej metabolity wykazują mniejszą lub brak aktywności klinicznej. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5% niezmienionej substancji). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna po wielokrotnym podaniu. Nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z wiekiem i płcią u dorosłych, a u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną ekspozycja jest porównywalna lub niższa niż u dorosłych.
ABCG2, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym 2C19, izoenzym 2D6, izoenzym 3A4, klirens osoczowy, LDL-C, lipoproteiny o niskiej gęstości, ludzki hepatocyt, N-demetylowana pochodna, okres półtrwania, pochodna laktonowa, polimorfizm genetyczny SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna wapniowa, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, transporter OATP-C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axia 0,02 mg + 3 mg

Produkt leczniczy Axia zawiera drospirenon (3 mg) oraz etynyloestradiol (0,02 mg), które charakteryzują się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym. Drospirenon osiąga maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85%, a jego okres półtrwania wynosi 31 godzin. W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po około 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie z SHBG ani CBG, a metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z eliminacją metabolitów w stosunku kał:mocz 1,2:1,4. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zmodyfikowane, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność, CYP3A4, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja aromatyczna, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP3A4/5, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens po podaniu doustnym, koniugacja przedukładowa, koniugaty glukuronidowe, metabolity, metabolity hydroksylowane, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, współczynnik kumulacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Methotrexat-Ebewe 2,5 mg

Metotreksat wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając średnie stężenie 170 ng/ml przy dawce 5 mg, natomiast po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie w surowicy pojawia się po 30-60 minutach. Objętość dystrybucji wynosi od 0,18 l/kg (początkowa) do 0,4-0,8 l/kg (stan stacjonarny), z około 50% wiązaniem z białkami osocza. Transport do komórek odbywa się przez aktywny transport konkurujący z folinianami oraz bierną dyfuzję przy stężeniach powyżej 100 µmol/l. Metotreksat nie osiąga terapeutycznych stężeń w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu doustnym lub pozajelitowym, co wymaga podania dokanałowego w celu uzyskania wysokich stężeń. Lek kumuluje się w płynach wysiękowych, co opóźnia jego eliminację.
4-diamino-N-metylopterowy, 7-hydroksymetotreksat, bierna dyfuzja, DAMPA, karbopeptydaza, kwas 2, łuszczyca, metotreksat, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn wysiękowy, podanie dokanałowe, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, poliglutamylacja, poliglutamylometotreksat, reduktaza dihydrofolianowa, reumatoidalne zapalenie stawów, syntetaza poliglutamylowa, transport aktywny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril Krka 5 mg

Ramipryl, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego (≥56%) i intensywną biotransformacją do aktywnego metabolitu ramiprylatu, którego biodostępność wynosi 45% po podaniu dawek 2,5-5 mg. Maksymalne stężenie ramiprylu osiągane jest po około 1 godzinie, natomiast ramiprylatu po 2-4 godzinach. Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, co umożliwia dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego około 4 dnia terapii. Metabolizm obejmuje konwersję do ramiprylatu oraz dalsze przemiany do estru i kwasu diektopiperazynowego, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na wchłanianie leku.
biodostępność, biotransformacja, efekt terapeutyczny, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka leku, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Genoptim 10 mg

Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 80%, niezależnie od przyjmowania pokarmów. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania eliminacyjnego (t½ β) to około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym wynosi około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenia w osoczu wynoszą 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, escytalopram, farmakokinetyka, glukuronidacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, substancja czynna, Tmax, utlenianie azotu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml

Fixapost to preparat okulistyczny zawierający dwie substancje czynne: latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol w postaci maleinianu (odpowiadający 5 mg/ml). Każda kropla dostarcza około 1,5 µg latanoprostu i 0,15 mg tymololu. Latanoprost podawany jest jako nieaktywny prolek (ester izopropylowy), który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie kwasu latanoprostowego w cieczy wodnistej osiąga 15-30 ng/ml po około 2 godzinach od aplikacji. Parametry farmakokinetyczne obejmują klirens osoczowy 0,40 l/h/kg, objętość dystrybucji 0,16 l/kg, okres półtrwania 17 minut oraz dostępność ogólnoustrojową 45%. Kwas latanoprostowy wiąże się z białkami osocza w 87% i jest metabolizowany głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane z moczem.
ciecz wodnista, dostępność ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, komora przednia oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, maleinian tymololu, metabolizm oka, metabolizm wątrobowy, monoterapia latanoprostem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe do oka, przenikanie przez rogówkę, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Accord 25 mg/ml

Aciclovir Accord podawany dożylnie w dawkach od 2,5 do 15 mg/kg mc. wykazuje liniową farmakokinetykę z maksymalnymi stężeniami w osoczu (Cssmax) od 22,7 do 105 mikromoli (5,1–23,6 µg/ml) oraz minimalnymi stężeniami (Cssmin) po 7 godzinach od 2,2 do 10,2 mikromoli (0,5–2,3 µg/ml) u dorosłych. U dzieci powyżej 1 roku życia stężenia są porównywalne przy dawkach przeliczeniowych 250–500 mg/m² pc. Noworodki i niemowlęta (0-3 miesiące) wykazują dłuższy okres półtrwania (3,8 h vs 2,9 h u dorosłych) oraz wyższe stężenia przy dawkach 10–15 mg/kg co 8 godzin. Acyklowir ma niskie wiązanie z białkami osocza (9–33%), objętość dystrybucji około 26 l, przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie ~50% stężenia osoczowego, co jest istotne w terapii zakażeń OUN. Metabolizm jest minimalny, z wydalaniem głównie w postaci niezmienionej przez nerki, a klirens nerkowy przewyższa klirens kreatyniny, wskazując na udział wydzielania kanalikowego.
9-karboksymetoksymetyloguanina, aciclovir accord, acyklowir, bariera krew-mózg, hemodializa, idealna masa ciała, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, koncentrat do sporządzania roztworu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, otyłość olbrzymia, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, sesja dializacyjna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zakażenie herpeswirusowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trimeductan MR 35 mg

Trimetazydyna dichlorowodorek w dawce 35 mg (Trimeductan MR) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) około 5 godzin (Tmax). Stan stacjonarny leku uzyskiwany jest po 60 godzinach, co zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne podczas całej terapii. Wchłanianie trimetazydyny nie jest modyfikowane przez spożycie pokarmu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi 4,8 l/kg, wskazując na efektywne przenikanie do tkanek, natomiast wiązanie z białkami osocza jest niskie (16%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie białek transportowych.
czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie farmakologiczne, frakcja wolnego leku, interakcja lekowa, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie substancji aktywnej, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, trimeductan MR, trimetazydyna, trimetazydyna dichlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Acyklowir – Właściwości farmakokinetyczne

Acyklowir wykazuje zróżnicowane parametry farmakokinetyczne w zależności od drogi podania oraz grupy pacjentów. Po podaniu doustnym wchłanianie wynosi około 15-20%, a stężenia maksymalne w osoczu (Cssmax) przy dawkach 200 mg, 400 mg i 800 mg co 4 godziny wynoszą odpowiednio 3,1 μmol/l (0,7 μg/ml), 5,3 μmol/l (1,2 μg/ml) i 8 μmol/l (1,8 μg/ml), z proporcjonalnym wzrostem stężeń wraz z dawką. Po dożylnym podaniu wlewów trwających 1 godzinę u dorosłych, Cssmax dla dawek 2,5, 5, 10 i 15 mg/kg mc. wynosiły kolejno 22,7 μmol/l (5,1 μg/ml), 43,6 μmol/l (9,8 μg/ml), 92 μmol/l (20,7 μg/ml) i 105 μmol/l (23,6 μg/ml), a Cssmin po 7 godzinach odpowiednio 2,2 μmol/l (0,5 μg/ml), 3,1 μmol/l (0,7 μg/ml), 10,2 μmol/l (2,3 μg/ml) i 8,8 μmol/l (2,0 μg/ml). U noworodków i niemowląt dawki 10-15 mg/kg mc. co 8 godzin skutkują wyższymi stężeniami Cssmax do 83,5 μmol/l (18,8 μg/ml) i Cssmin do 14,1 μmol/l (3,2 μg/ml). Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w stężeniu około 50% stężenia osoczowego, a jego objętość dystrybucji wynosi około 26 l, co wskazuje na dystrybucję w całkowitej wodzie organizmu. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (9-33%), co ogranicza potencjalne interakcje farmakokinetyczne.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, AUC, bariera krew-mózg, białko osocza, ciecz wodnista, farmakokinetyka, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, postać farmaceutyczna, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, substancja przeciwwirusowa, wirus herpes, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe
Leksykon substancji czynnych
Siarka wątroby – Właściwości farmakokinetyczne

Aktualne dane dotyczące farmakokinetyki siarki wątroby (Hepar sulfuris D6) w preparacie Traumeel S w formie żelu są niewystarczające. Substancja ta występuje w stężeniu homeopatycznym 0,025 g/100 g żelu, co znacząco ogranicza możliwość precyzyjnego oznaczenia parametrów takich jak wchłanianie przez skórę, dystrybucja w tkankach, metabolizm oraz eliminacja. Charakterystyka produktu leczniczego jednoznacznie wskazuje na brak danych dotyczących tych właściwości farmakokinetycznych. Dodatkowo, złożona formulacja zawierająca 14 składników aktywnych, w tym m.in. Arnica montana D3 i Calendula officinalis TM, komplikuje izolację i analizę pojedynczych komponentów oraz ocenę ich wzajemnych interakcji farmakokinetycznych.
arnica montana, bellis perennis, biodostępność, calendula officinalis, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja w tkankach, działania niepożądane, echinacea purpurea, eliminacja substancji, Hamamelis virginiana, interakcje lekowe, metabolity, metabolizm, okres półtrwania, płyny ustrojowe, podanie miejscowe, rozcieńczenie homeopatyczne, siarka wątroby, stężenie homeopatyczne, szlaki metaboliczne, Traumeel S, wchłanianie przez skórę, wchłanianie systemowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crestor 20 mg

Rozuwastatyna, aktywny składnik leku Crestor, charakteryzuje się ograniczoną biodostępnością około 20% oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach od podania doustnego. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem mniejszych ilości CYP2C19, 3A4 i 2D6. Metabolity N-demetylowane wykazują około 50% mniejszą aktywność farmakologiczną, a laktonowe są klinicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% dawki), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa, a parametry nie ulegają zmianie przy wielokrotnym podawaniu. Wchłanianie i eliminacja leku są zależne od transportera OATP-C w wątrobie.
BCRP, białko transportujące OATP-C, biodostępność, biosynteza cholesterolu, CYP2C9, cytochrom P450, genotypowanie, hepatocyty, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyczna, metabolity laktonowe, metabolity N-demetylowane, metabolizm in vitro, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, różnice etniczne w farmakokinetyce, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przedawkowanie – Iloprost Zentiva 20 mcg/ml

Przedawkowanie iloprostu, stosowanego w postaci roztworu do nebulizacji Iloprost Zentiva (20 µg/ml), stanowi poważne zagrożenie kliniczne związane głównie z jego silnym działaniem wazodylatacyjnym. Objawy przedawkowania obejmują szerokie spektrum manifestacji neurologicznych (zawroty głowy, ból głowy), gastroenterologicznych (nudności, wymioty, biegunka) oraz sercowo-naczyniowych, takich jak niedociśnienie tętnicze, paradoksalne nadciśnienie, bradykardia (<60/min) i tachykardia (>100/min). Mechanizmy tych objawów wynikają z rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia perfuzji narządowej oraz odruchowych reakcji układu współczulnego. Występują także charakterystyczne bóle mięśniowo-szkieletowe, np. ból szczęki i pleców, związane z wpływem iloprostu na napięcie mięśniowe.
atropina, bilans płynów i elektrolitów, ból głowy, ból szczęki, bradykardia, ciśnienie tętnicze, efekt wazodylatacyjny, EKG, iloprost, lek chronotropowy dodatni, lek przeciwwymiotny, lek wazopresyjny, niedociśnienie, okres półtrwania, ośrodek wymiotny, perfuzja narządowa, perystaltyka jelit, płynoterapia, prostacyklina, rozszerzenie naczyń krwionośnych, saturacja krwi, staw skroniowo-żuchwowy, tachykardia, układ współczulny, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budezonid LEK-AM 400 mcg/dawkę inh.

Budezonid, podawany wziewnie w dawkach 200 lub 400 µg/dawkę (produkt Budezonid LEK-AM), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z płuc, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym bezpośrednio po inhalacji. Bezwzględna biodostępność wynosi 73%, natomiast biodostępność połkniętej dawki to jedynie 10-13% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%) oraz dużą objętość dystrybucji (183-301 l), co wskazuje na intensywną dystrybucję do tkanek, w tym śledziony, węzłów chłonnych, grasicy, kory nadnerczy, narządów płciowych i oskrzeli. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, takich jak 6-beta-hydroksybudezonid i 16-alfa-hydroksyprednizolon. Klirens osoczowy wynosi 84 l/h, a okres półtrwania 2,8-5 godzin. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (32% jako metabolity) i kałem (15%).
ADME, bariera łożyskowa, biodostępność dawki, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, budezonid, budezonid wziewny, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka budezonidu, klirens osoczowy, klirens znormalizowany, metabolity budezonidu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eltroxin 50 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna leku Eltroxin, charakteryzuje się niecałkowitym i zmiennym wchłanianiem po podaniu doustnym, które jest istotnie lepsze przy przyjmowaniu na czczo, co ma kluczowe znaczenie dla biodostępności i skuteczności terapii substytucyjnej. Lek wykazuje niemal całkowite wiązanie z białkami osocza, co wpływa na objętość dystrybucji oraz frakcję wolnego hormonu odpowiedzialnego za efekt biologiczny, a także na potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm lewotyroksyny przebiega głównie przez odjodowanie do aktywnego metabolitu – trójjodotyroniny (T3), która wykazuje silniejsze działanie na receptory tarczycy, a dalsze etapy metabolizmu prowadzą do powstania nieaktywnych metabolitów.
białka osocza, biodostępność leku, hipertyreoza, konwersja T4 do T3, lewotyroksyna sodowa, metabolizm tyroksyny, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, odjodowanie, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, terapia hormonalna, terapia substytucyjna, trójjodotyronina, tyroksyna, wydalanie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azithromycin Genoptim 500 mg

Azytromycyna, podawana doustnie w dawce 500 mg, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 37% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 0,4 μg/ml) w ciągu 2-3 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji około 31 l/kg, a stężenia w tkankach docelowych, takich jak płuca, migdałki i gruczoł krokowy, przekraczają MIC90 dla typowych patogenów. Azytromycyna kumuluje się w fagocytach, co sprzyja jej długotrwałemu działaniu, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie z żółcią oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 12% dawki dożylnej w niezmienionej formie). Metabolity azytromycyny nie wykazują aktywności przeciwbakteryjnej, co podkreśla znaczenie formy niezmienionej leku w terapii.
antybiotyk makrolidowy, AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, dawkowanie, demetylacja, dystrybucja leku, fagocytoza, fagocyty, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens wątrobowy, koniugaty, kumulacja leku, MIC90, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketoprofen Dompé 50 mg

Ketoprofen Dompé w dawce 50 mg (odpowiadającej 80 mg ketoprofenu z lizyną) w formie granulatu do sporządzania roztworu doustnego charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi dzięki zastosowaniu soli lizynowej, która wykazuje lepszą rozpuszczalność i szybsze wchłanianie niż forma kwasowa. Szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu przekłada się na szybszy początek działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego. Ketoprofen wiąże się z białkami osocza w 95-99%, co ogranicza wolną frakcję leku i może wpływać na potencjalne interakcje lekowe. Po podaniu ogólnym lek wykazuje intensywny metabolizm (60-80% metabolitów wydalanych z moczem) oraz szybką eliminację przez nerki, z 50% dawki wydalanej w ciągu pierwszych 6 godzin, co wymaga wielokrotnego podawania w terapii.
biodostępność, działanie przeciwbólowe, eliminacja leku, frakcja wolna leku, metabolizm leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pierwsze przejście przez wątrobę, płyn maziowy, profil kinetyczny, roztwór doustny, sól lizynowa ketoprofenu, stan zapalny, stężenie w osoczu, substancja czynna, terapia długoterminowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wielokrotne podawanie leku, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Chorapur 1500 IU

Preparat Chorapur zawiera ludzką gonadotropinę kosmówkową (hCG) w dawkach 1500 IU oraz 5000 IU, podawaną domięśniowo, co zapewnia efektywne wchłanianie do krwiobiegu. Maksymalne stężenie hCG w surowicy osiągane jest około 10 godzin po iniekcji, a okres półtrwania wynosi około 30 godzin, co jest relatywnie długim czasem w porównaniu do innych hormonów peptydowych. Farmakokinetyka hCG charakteryzuje się możliwością kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, co ma istotne znaczenie przy planowaniu terapii długoterminowej. Wydalanie substancji czynnej odbywa się głównie przez nerki, z 10-20% dawki wydalanej w postaci niezmienionej, a pozostała część ulega metabolizacji i jest wydalana jako fragment rdzeniowy beta podjednostki hCG.
Chorapur, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, degradacja metaboliczna, gonadotropina kosmówkowa, hormon peptydowy, ludzka gonadotropina kosmówkowa, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, parametry farmakokinetyczne, surowica krwi, wstrzyknięcie domięśniowe, wydalanie przez nerki, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Kwas zoledronowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas zoledronowy, należący do bisfosfonianów, wykazuje trójfazową eliminację po podaniu dożylnym, z okresami półtrwania odpowiednio: t1/2α = 0,24 godziny, t1/2β = 1,87 godziny oraz t1/2γ = 146 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest pod koniec infuzji, po czym następuje szybki spadek do <10% wartości maksymalnej po 4 godzinach i <1% po 24 godzinach. Całkowity klirens wynosi 5,04 ± 2,5 l/godz., jest niezależny od dawki, płci, wieku, rasy i masy ciała. Kwas zoledronowy nie ulega metabolizmowi, wydalany jest głównie przez nerki w formie niezmienionej, z około 39 ± 16% dawki wydalanej w moczu w ciągu 24 godzin, natomiast pozostała część wiąże się z tkanką kostną, z której uwalnia się powoli. Klirens nerkowy stanowi 75 ± 33% klirensu kreatyniny i jest skorelowany z funkcją nerek; u pacjentów z klirensem kreatyniny 20 ml/min przewidywany klirens kwasu zoledronowego wynosi 37% wartości u pacjentów z klirensem 84 ml/min.
białko osocza, biotransformacja, bisfosfonian, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka leku, hiperkalcemia, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens leku, krążenie ogólne, kwas zoledronowy, metabolizm w organizmie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przerzut nowotworowy do kości, tkanka kostna, uszkodzenie nerek, wrodzona łamliwość kości, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Sód nadtechnecjan – Przedawkowanie

Przedawkowanie sodu nadtechnecjanu (99mTc), radioizotopu o okresie półtrwania 6,01 godziny i emisji promieniowania gamma o energii 140 keV, stanowi poważne zagrożenie ze względu na nadmierną dawkę promieniowania pochłoniętą przez pacjenta. Po rozpadzie 99mTc przechodzi w quasi stabilny technet (99Tc) z okresem półtrwania 2,13 x 10^5 lat. W praktyce klinicznej preparaty takie jak TEKCIS (2-50 GBq) oraz Ultra-Technekow FM (1,90-38,10 GBq) dostarczają różne aktywności radionuklidu, co wymaga indywidualnego podejścia do oceny ryzyka. Kluczowymi narządami krytycznymi są tarczyca, ślinianki oraz śluzówka przewodu pokarmowego, które wykazują wysokie wychwyty 99mTc, co może prowadzić do ich nadmiernego napromieniowania i uszkodzeń. Dodatkowo, obecność około 3,5-3,6 mg sodu w 1 ml eluatu może mieć znaczenie u pacjentów z ograniczeniami podaży sodu.
dawka pochłonięta, diagnostyka radioizotopowa, generator radionuklidu, izotop macierzysty, kumulacja radioizotopu, nadchloran potasu, nadchloran sodu, narażenie na promieniowanie, okres półtrwania, promieniowanie gamma, przedawkowanie radioaktywności, radioizotop, sód nadtechnecjanu, technet, wychwyt radioizotopu, wydalanie radionuklidu, wymuszona diureza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol + Paracetamol Medreg 37,5 mg + 325 mg

Produkt leczniczy Tramadol + Paracetamol Medreg zawiera tramadol (37,5 mg) i paracetamol (325 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Tramadol, będący mieszaniną racemicznych izomerów, osiąga maksymalne stężenia w surowicy odpowiednio 64,3 ng/ml (+) i 55,5 ng/ml (-) po 1,8 h, z okresem półtrwania 5,1/4,7 h. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie 4,2 μg/ml po 0,9 h, z okresem półtrwania około 2,5 h. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po jednorazowej dawce doustnej, wzrastając do 90% przy długotrwałym stosowaniu, natomiast paracetamol wchłania się prawie całkowicie. Objętość dystrybucji tramadolu wynosi 203 ± 40 l, a paracetamolu około 0,9 l/kg, przy wiązaniu z białkami osocza na poziomie około 20% dla obu substancji. Spożycie posiłków nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu składników, co umożliwia ich podawanie niezależnie od posiłków.
biodostępność tramadolu, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, glutation, jelito cienkie, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, marskość wątroby, metabolit M1, mieszanina racemiczna, N-acetylo benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, parametry kinetyczne, stężenie w surowicy, tkanka tłuszczowa, Tramadol + Paracetamol, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esotkaleno 50 mg

Prednizon, substancja czynna leku Esotkaleno, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Kluczowym etapem jest intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% prednizonu konwertuje do aktywnego metabolitu – prednizolonu, który odpowiada za działanie farmakologiczne. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie z transkortyną (wysokie powinowactwo, ograniczona pojemność) oraz albuminą (niższe powinowactwo, większa pojemność), co umożliwia stopniowe uwalnianie aktywnej frakcji leku. Metabolizm prednizolonu odbywa się głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (~70%) i siarczanowanie (~30%), a powstałe metabolity są nieaktywne hormonalnie i eliminowane głównie przez nerki. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 3 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby, jednak u chorych z jej zaburzeniami może ulec wydłużeniu, co wymaga dostosowania dawkowania.
11ß, 17ß-dihydroksyandrosta-1, 4-dien-3-on, 4-pregnadien-20-ol, 5, absorpcja z przewodu pokarmowego, albumina, Cmax, efekt terapeutyczny, glikokortykosteroid, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, prednizolon, prednizon, siarczanowanie, stężenie w surowicy, t0, transkortyna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Aspicam Bio 7,5 mg

Meloksykam, substancja czynna preparatu Aspicam Bio, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie meloksykamu z innymi NLPZ, w tym kwasem acetylosalicylowym w dawkach ≥3 g/dobę, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego. Współpodawanie z kortykosteroidami, lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna), heparyną, lekami moczopędnymi, lekami trombolitycznymi, przeciwpłytkowymi oraz SSRI wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjenta z uwagi na podwyższone ryzyko krwawień i uszkodzeń błony śluzowej. Meloksykam może także osłabiać działanie hipotensyjne leków beta-adrenolitycznych oraz zwiększać nefrotoksyczność inhibitorów kalcyneuryny (cyklosporyna, takrolimus), co wymaga kontroli czynności nerek, zwłaszcza u osób starszych. Ponadto, meloksykam może zmniejszać skuteczność leków moczopędnych i preparatów obniżających ciśnienie tętnicze, zwłaszcza inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, co może prowadzić do ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych lub z zaburzoną funkcją nerek.
antagonista receptora angiotensyny II, Aspicam Bio, cholestyramina, cyklosporyna, cymetydyna, digoksyna, działanie hepatotoksyczne, działanie nefrotoksyczne, glikokortykosteroid, hamowanie płytek krwi, heparyna, inhibitor ACE, inhibitor kalcyneuryny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens meloksykamu, kortykosteroid, krążenie wątrobowo-jelitowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, lek zobojętniający kwas żołądkowy, lit, meloksykam, metotreksat, morfologia krwi, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, okres półtrwania, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie błony śluzowej, prostaglandyna, prostaglandyna nerkowa, receptor beta-adrenergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, takrolimus, toksyczność hematologiczna, warfaryna, wkładka domaciczna, wskaźnik INR, wydzielanie kanalikowe, zawrót głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doppelsil Max 50 mg

Syldenafil, substancja czynna DoppelSil MAX (50 mg, tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym średnio po 60 minutach (zakres 30-120 min) na czczo. Biodostępność doustna wynosi około 41% (zakres 25-63%), z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax w dawkach terapeutycznych 25-100 mg. Obecność pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej frakcji (około 18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o około 50% aktywności względem PDE5 i okresie półtrwania około 4 godzin. Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%) w postaci metabolitów.
aktywność farmakologiczna, AUC, biodostępność syldenafilu, Cmax, cytochrom CYP2C9, cytochrom CYP3A4, dawka terapeutyczna, dysfagia, dystrybucja leku, eliminacja leku, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka syldenafilu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, metabolizm syldenafilu, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, proces metaboliczny, syldenafil, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxazosin Aurovitas 4 mg

Doksazosyna, substancja czynna leku Doxazosin Aurovitas, charakteryzuje się biodostępnością około 63% po podaniu doustnym oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2 godzinach. Wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (98% związane), co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm doksazosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2D6 i CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, w tym 6-hydroksydoksazosyny stanowiącej około 5% dawki. Eliminacja jest dwufazowa, z okresem półtrwania 16-30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest wydalany głównie z kałem (63-65%), a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
6-hydroksydoksazosyna, AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dawka leku, doksazosyna, hydroksylacja, klirens doksazosyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, receptory alfa-adrenergiczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibenal 125 mg

Produkt leczniczy Ibenal w postaci czopków zawierających 125 mg ibuprofenu charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doodbytniczym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) po około 1 godzinie i 25 minutach. Ibuprofen wykazuje silne wiązanie z białkami osocza oraz zdolność dystrybucji do płynu synowialnego, co jest istotne w terapii stanów zapalnych stawów. Metabolizm leku odbywa się w wątrobie, gdzie powstają dwa główne nieaktywne metabolity, które są następnie eliminowane głównie przez nerki, zarówno w postaci sprzężonej, jak i w niewielkiej ilości jako niezmieniony lek. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, co wskazuje na konieczność częstszego podawania w terapii długotrwałej, przy jednoczesnym niskim ryzyku kumulacji leku.
czopek z ibuprofenem, droga eliminacji, faza eliminacji, ibenal, ibuprofen, metabolizm wątrobowy, nieaktywny metabolit, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametr farmakokinetyczny, płyn synowialny, podanie doodbytnicze, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie przez nerki, zaburzenie funkcji wątroby, zapalenie stawów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soloxelam 5 mg

Midazolam podawany w postaci roztworu do stosowania w jamie ustnej (Soloxelam) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i wysoką biodostępnością (około 75% u dorosłych, 87% u dzieci z ciężką malarią i drgawkami). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 30 minut u dzieci, a AUC0-inf różni się w zależności od wieku i dawki (np. 168 ng·h/mL przy 2,5 mg u niemowląt 3 mies.–<1 roku, do 254 ng·h/mL przy 7,5 mg u dzieci 5–<10 lat). Midazolam wykazuje dużą lipofilność, objętość dystrybucji wynosi około 5,3 L/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 96-98%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z alfa-hydroksymidazolanem jako głównym metabolitem (stosunek AUC metabolitu do leku u dzieci wynosi 0,46). Klirens osoczowy u dzieci wynosi 30 mL/kg/min, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 27 minut (faza początkowa) i 204 minut (faza eliminacji). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki w postaci sprzężonego metabolitu (60-80%), z mniej niż 1% leku niezmienionego.
alfa-hydroksymidazolam, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, cytochrom P4503A4, drgawki, dysfunkcja nerek, hydroksylacja, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, lipofilność, marskość wątroby, midazolam w jamie ustnej, napad drgawkowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole powierzchni pod krzywą, przewlekła niewydolność nerek, Soloxelam, stężenie maksymalne leku
Leksykon substancji czynnych
Delta-9-tetrahydrokannabinol – Właściwości farmakokinetyczne

Delta-9-tetrahydrokannabinol (THC), główny składnik aktywny Sativexu (27 mg/ml w aerozolu do stosowania w jamie ustnej), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z błony śluzowej jamy ustnej, pojawiając się w osoczu już po 15 minutach. Po jednorazowej dawce 10,8 mg THC maksymalne stężenie (Cmax) wynosi około 4 ng/ml, osiągane w 45-120 minut, co jest dobrze tolerowane bez nasilonych efektów psychicznych. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność THC, podnosząc Cmax 1,6-krotnie i AUC 2,8-krotnie. Farmakokinetyka THC cechuje się wysoką zmiennością międzyosobniczą (CV dla Cmax ~57%, AUC ~58,5%), która nieznacznie zmniejsza się po 9 dniach stosowania. W porównaniu z podaniem wziewnym (waporyzacja lub palenie), podanie na błonę śluzową jamy ustnej skutkuje znacznie niższymi stężeniami maksymalnymi (Cmax 5,4 ng/ml vs. 118,6 i 162,2 ng/ml) i dłuższym czasem do osiągnięcia Cmax (Tmax 60 min vs. 9-17 min). THC wykazuje wysoką lipofilność i silne wiązanie z białkami osocza (~97%), co prowadzi do szybkiej redystrybucji do tkanki tłuszczowej i długotrwałego magazynowania (do 4 tygodni) z powolnym uwalnianiem i eliminacją przez kał i mocz.
biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, cytochrom P450, delta-9-tetrahydrokannabinol, dystrybucja tkankowa, faza eliminacji, interakcje lekowe, klirens, krwiobieg, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, redystrybucja, stężenie w osoczu, transportery błonowe, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Aurovitas 20 mg

Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach, a farmakokinetyka leku ma charakter liniowy, co umożliwia proporcjonalny wzrost stężenia wraz ze zwiększaniem dawki. Po podaniu doustnym pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%. Escytalopram ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja zachodzi zarówno drogą metaboliczną, jak i nerkową, z wydalaniem głównie metabolitów w moczu. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, a przy dawce 10 mg średnie stężenia w osoczu wynoszą 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, droga nerkowa, droga wątrobowa, dystrybucja, ekspozycja na lek, eliminacja, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenkowy, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie, wchłanianie całkowite, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Chlorfeniramina – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorfeniramina, obecna w produkcie Tabcin Trend w dawce 2 mg na kapsułkę, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz początkiem działania już po 15-30 minutach od podania. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest w ciągu 1-2 godzin, a czas działania wynosi 4-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania 4 mg co 4-6 godzin, z maksymalną dawką dobową 24 mg. Pomimo stosunkowo krótkiego czasu działania klinicznego, chlorfeniramina wykazuje długi okres półtrwania około 20 godzin, co wskazuje na możliwość kumulacji substancji przy powtarzalnym podawaniu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami eliminacji. Substancja podlega efektowi pierwszego przejścia, co wpływa na jej biodostępność i ostateczne stężenie w krążeniu ogólnym.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, chlorfeniramina, dawka dobowa maksymalna, dawka terapeutyczna, działanie synergiczne, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, kapsułka miękka, krążenie ogólne, kumulacja substancji, leczenie objawowe, maleinian, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, produkt leczniczy, profil farmakokinetyczny, pseudoefedryna, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ornispar 3 g/5 g

Ornispar, zawierający 3 g L-ornityny L-asparaginianu w 5 g granulatu, po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego i natychmiastowemu rozpadowi na ornitynę oraz kwas asparaginowy. Oba aminokwasy charakteryzują się krótkim okresem półtrwania w fazie eliminacji, wynoszącym 0,3-0,4 godziny, co wskazuje na ich szybkie usuwanie z organizmu. Kwas asparaginowy jest częściowo wydalany w postaci niezmienionej przez nerki z moczem, natomiast pozostała część oraz ornityna podlegają dalszym przemianom metabolicznym.
działanie terapeutyczne, eliminacja, faza eliminacji, kwas asparaginowy, L-ornityna L-asparaginian, metabolizm, okres półtrwania, Ornithini aspartas, ornityna, proces metaboliczny, przemiana metaboliczna, rozpad substancji czynnej, schemat dawkowania, wchłanianie, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie przez nerki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vividrin 20 mg/ml

Disodowy kromoglikan (Natrii cromoglicas) w stężeniu 20 mg/ml, stosowany miejscowo w kroplach do oczu (produkt Vividrin), charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem systemowym ze względu na swoje hydrofilowe właściwości i niską rozpuszczalność w tłuszczach. Po podaniu wziewnym biodostępność wynosi około 8%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 15-20 minut, natomiast po podaniu donosowym jest to mniej niż 7%, a po doustnym jedynie około 1%. W przypadku aplikacji okulistycznej wchłanianie systemowe jest minimalne, a efekt terapeutyczny wynika z działania miejscowego na powierzchni oka. Substancja nie ulega istotnym przemianom metabolicznym i jest eliminowana w równych proporcjach przez nerki i z żółcią, co może mieć znaczenie u pacjentów z zaburzeniami funkcji tych narządów.
aplikacja donosowa, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, dwufazowy profil eliminacji, efekt przeciwalergiczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z żółcią, faza dystrybucji, faza eliminacji, kompartment centralny, kromoglikan disodowy, kromoglikan sodu, krople do oczu, nabłonek jelitowy, okres półtrwania, procesy metaboliczne, proszek do inhalacji, przenikanie przez błony komórkowe, stężenie osoczowe, wchłanianie systemowe, właściwości hydrofilne, zaburzenia funkcji narządów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tinctura Ginkgo bilobae Phytopharm –

Produkt leczniczy Tinctura Ginkgo bilobae Phytopharm to płyn doustny zawierający nalewkę z liści miłorzębu japońskiego w proporcji 1:5 (1 g surowca roślinnego na 5 ml nalewki). W 100 ml preparatu znajduje się 100 ml nalewki, a rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym jest etanol o stężeniu 70% V/V, co skutkuje zawartością etanolu w gotowym produkcie na poziomie 60-70% V/V. Brak jest dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych zawartych w nalewce, co ogranicza pełne zrozumienie losów farmakokinetycznych tych związków w organizmie człowieka.
bezpieczeństwo stosowania, biodostępność, dane farmakokinetyczne, dystrybucja, etanol 70%, metabolizm, nalewka z liści miłorzębu, nalewka z miłorzębu japońskiego, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, praktyka kliniczna, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, składniki aktywne, surowiec roślinny, Tinctura Ginkgo bilobae, wchłanianie, wiązanie z białkami, wydalanie, związki biologicznie czynne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Borez 10 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Borez, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 90%, co umożliwia efektywne wchłanianie i stabilne stężenia terapeutyczne przy podaniu raz na dobę. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%) oraz objętość dystrybucji wynoszącą 3,5 l/kg masy ciała, co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek. Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/godz., a eliminacja odbywa się równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w formie niezmienionej (50%). Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 10-12 godzin, co pozwala na utrzymanie działania terapeutycznego przez 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej.
biodostępność doustna, bisoprolol fumaran, dawka dobowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność serca, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zavedos 10 mg

Idarubicyna chlorowodorek wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym w dawkach 10-60 mg/m² u dorosłych, z maksymalnym stężeniem w osoczu 4-12,65 ng/ml osiąganym w ciągu 1-4 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 12,7 ± 6,0 godziny po podaniu doustnym oraz 13,9 ± 5,9 godziny po podaniu dożylnym, co wskazuje na podobne farmakokinetyczne zachowanie leku niezależnie od drogi podania. Idarubicyna ulega przekształceniu do aktywnego metabolitu idarubicynolu, którego okres półtrwania jest znacznie dłuższy (41-69 godzin), co tłumaczy długotrwałą ekspozycję na działanie cytotoksyczne. W komórkach docelowych (jądrzaste komórki krwi i szpiku) stężenia idarubicyny i idarubicynolu są ponad 100-krotnie wyższe niż w osoczu, a okres półtrwania metabolitu w komórkach wynosi około 72 godziny. Eliminacja leku i metabolitów odbywa się głównie przez żółć i nerki, z dominującą rolą idarubicynolu.
akumulacja leku, białaczka, cykl leczenia, działanie cytotoksyczne, ekspozycja na substancję aktywną, faza eliminacji, idarubicyna chlorowodorek, idarubicynol, kinetyka wchłaniania, klirens całkowity, komórki szpiku kostnego, modyfikacja dawkowania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, stężenie idarubicyny, stężenie leku w osoczu, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cataflam 50 50 mg

Diklofenak potasowy, substancja czynna leku Cataflam 50 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (3,8 µmol/l) w ciągu 20-60 minut. Wchłanianie jest liniowe względem dawki, a przyjmowanie z pokarmem może jedynie nieznacznie opóźnić absorpcję. Diklofenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Substancja przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się wyżej i dłużej (3-6 h okres półtrwania) niż w osoczu. Metabolizm obejmuje glukuronidację i hydroksylację/metoksylację, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabszą aktywność biologiczną. Całkowity klirens osoczowy wynosi 263±56 ml/min, a okres półtrwania diklofenaku w osoczu to 1-2 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60% dawki w postaci sprzężonych metabolitów) oraz wątrobę (40% z żółcią).
biotransformacja diklofenaku, Cataflam, diklofenak potasowy, dystrybucja metabolizm eliminacja, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja i metoksylacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, mleko matki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie parenteralne, pole pod krzywą stężenia, preparat dojelitowy, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Galu chlorek – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Galu chlorek (⁶⁸Ga) w postaci produktu leczniczego V-Ga68 o aktywności 500-2500 MBq/mL na dzień i godzinę odniesienia jest kluczowym prekursorem w przygotowaniu radiofarmaceutyków znakowanych izotopem galu-68 stosowanych w diagnostyce medycyny nuklearnej. Izotop ten charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania około 68 minut i rozpadem do stabilnego cynku-68 poprzez emisję pozytonów (89%) o maksymalnej energii 1899 keV oraz wychwyt elektronów (11%). Produkt dostępny jest jako klarowny roztwór o pH<2, zawierający 0,1M kwas solny, emitujący promieniowanie gamma o energiach 511 keV (178,28%), 578,55 keV (0,03%), 805,83 keV (0,09%), 1077,34 keV (3,22%), 1260,97 keV (0,09%) i 1883,16 keV (0,14%). Wpływ samego galu chlorku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest określony jako „nie dotyczy”, ponieważ substancja ta jest prekursorem, a nie produktem podawanym bezpośrednio pacjentom.
anihilacja, badanie diagnostyczne, diagnostyka obrazowa, emisja pozytonów, galu chlorek, izotop galu-68, kwas solny, medycyna nuklearna, okres półtrwania, prekursor radiofarmaceutyczny, promieniowanie gamma, radiofarmaceutyk diagnostyczny, radiofarmaceutyk znakowany, radionuklid, specjalista medycyny nuklearnej, wychwyt elektronów