Właściwości farmakokinetyczne
Borez 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu

Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu fumaranu, substancji czynnej produktu leczniczego Borez, charakteryzują się przewidywalnym i stabilnym profilem, co czyni go odpowiednim do podawania raz na dobę. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę procesów farmakokinetycznych bisoprololu w organizmie człowieka.¹

Wchłanianie

Bisoprolol wykazuje znaczącą biodostępność po podaniu doustnym. Po przyjęciu produktu Borez w postaci tabletek powlekanych, substancja czynna jest efektywnie wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając wysoką biodostępność na poziomie 90%. Oznacza to, że 90% podanej dawki leku przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego w formie aktywnej.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwioobiegu, bisoprolol ulega dystrybucji w tkankach organizmu. Wiązanie bisoprololu z białkami osocza jest stosunkowo niewielkie i wynosi około 30%, co wskazuje, że większość leku występuje w formie wolnej, niezwiązanej w osoczu. Objętość dystrybucji bisoprololu wynosi 3,5 l/kg masy ciała, co świadczy o jego dobrym przenikaniu do tkanek.³

Metabolizm i eliminacja

Bisoprolol charakteryzuje się zrównoważonym profilem eliminacji, angażującym zarówno szlaki wątrobowe, jak i nerkowe. Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/godzinę, co wskazuje na efektywne usuwanie leku z organizmu.⁴

Lek jest eliminowany z organizmu dwiema równoważnymi drogami:

• 50% dawki podlega metabolizmowi wątrobowemu, w wyniku którego powstają nieaktywne metabolity, które następnie są wydalane przez nerki⁵
• Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej substancji czynnej⁶

Okres półtrwania bisoprololu w osoczu wynosi 10-12 godzin u zdrowych osób, co zapewnia utrzymanie działania terapeutycznego przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki dobowej. Ta właściwość farmakokinetyczna uzasadnia wygodny schemat dawkowania leku Borez raz na dobę.⁷

Farmakokinetyka w stanach patologicznych

Ze względu na zrównoważony profil eliminacji bisoprololu, z równym udziałem szlaków wątrobowych i nerkowych, nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub z niewydolnością nerek. Należy jednak zauważyć, że nie przeprowadzono szczegółowych badań właściwości farmakokinetycznych bisoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca współistniejącą z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.⁸

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg klasyfikacji NYHA) obserwuje się zmiany w parametrach farmakokinetycznych bisoprololu w porównaniu do zdrowych ochotników:

• Stężenie bisoprololu w osoczu jest zwiększone
• Okres półtrwania ulega wydłużeniu do 17±5 godzin
• Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym przy dawce dobowej 10 mg wynosi 64±21 ng/ml⁹

Liniowość farmakokinetyki

Istotnym aspektem farmakokinetyki bisoprololu jest jej liniowy charakter, co oznacza, że zwiększenie dawki prowadzi do proporcjonalnego wzrostu stężenia leku w osoczu. Dodatkowo, parametry farmakokinetyczne nie zależą od wieku pacjenta, co stanowi ważną zaletę w przypadku stosowania u osób starszych.¹⁰