okres półtrwania

Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.

Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.

W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom 200 mg

Ibuprofen, substancja czynna w tabletkach powlekanych Ibuprom 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 71% po podaniu doustnym, co świadczy o efektywnym wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Początek działania terapeutycznego następuje około 30 minut po podaniu, co jest kluczowe w leczeniu ostrych stanów bólowych i gorączki. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach, natomiast w płynie maziówkowym po 7-8 godzinach, co ma znaczenie w terapii stanów zapalnych stawów. Ibuprofen wykazuje ponad 90% wiązania z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe.
białka osocza, biodostępność, droga nerkowa, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, ibuprofen, krążenie ogólne, kwas propionowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn maziówkowy, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, postać racemiczna, przewód pokarmowy, stan zapalny stawów, stany ostre, stężenie maksymalne, substancja czynna, T1/2, Tmax, wątroba, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eprocliv 850 mg + 50 mg

Produkt leczniczy Eprocliv zawiera sytagliptynę i metforminę, których farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 950 nM w ciągu 1-4 godzin, z AUC wynoszącym 8,52 μM•h i biodostępnością około 87%. Jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na inne izoenzymy CYP. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a jej podawanie nie wymaga dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min), natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min) obserwuje się 4-krotne zwiększenie AUC, co wymaga uwagi klinicznej. Metformina osiąga Cmax po około 2,5 godzinach, z biodostępnością 50-60%, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a jej okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i częściowo zależne od przyjmowania pokarmu, który zmniejsza Cmax o 40% i AUC o 25%.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP3A4, DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betanil forte 24 mg

Betahistyna dichlorowodorek, stosowana w dawce 24 mg (Betanil Forte), charakteryzuje się niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie metabolitu, kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), osiągane jest około 1 godziny po podaniu na czczo. Betahistyna wykazuje bardzo niskie stężenia w osoczu (<100 pg/mL), co wymusza ocenę farmakokinetyki na podstawie stężenia metabolitu 2-PAA, który nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Wiązanie betahistyny z białkami osocza jest minimalne (<5%), co sprzyja szybkiemu rozprzestrzenianiu i metabolizmowi leku. Okres półtrwania metabolitu wynosi około 3,5 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 85% dawki początkowej w postaci metabolitu w moczu.
betahistyna dichlorowodorek, biotransformacja, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka leku, kwas 2-pirydylooctowy, liniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Mikonazol – Właściwości farmakokinetyczne

Mikonazol wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania i postaci farmaceutycznej. Po podaniu miejscowym na skórę wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne (<1% biodostępności), a substancja utrzymuje się w skórze do 4 dni, z wykrywalnymi stężeniami w osoczu po 24-48 godzinach. W przypadku żelu do stosowania w jamie ustnej, po dawce 60 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi 31-49 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach. Mikonazol wiąże się silnie z białkami osocza (88,2%) oraz erytrocytami (10,6%), głównie z albuminami surowicy. Metabolizm jest intensywny po podaniu doustnym, z mniej niż 1% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem, natomiast po aplikacji miejscowej na skórę metabolizm jest minimalny, a substancja pozostaje głównie niezmieniona w miejscu aplikacji.
białka osocza, biotransformacja, erytrocyty, faza eliminacji, hemodializa, krwinki czerwone, metabolizm mikonazolu, mikonazol, okres półtrwania, pieluszkowe zapalenie skóry, procesy metaboliczne, stężenie leku w osoczu, zaburzenie czynności nerek, żel doustny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotebal Max 10 mg

Biotyna, będąca składnikiem leku Biotebal Max (10 mg), wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, z całkowitym wchłanianiem w jelicie cienkim. Mechanizm absorpcji obejmuje transporter SMVT zależny od sodu przy niskich dawkach oraz dyfuzję bierną przy dawkach terapeutycznych. Po absorpcji biotyna wiąże się z białkami osocza w około 80%, a jej fizjologiczne stężenie we krwi wynosi 100-800 µg/l. Wydalana jest głównie z moczem (6-50 µg/dobę), w połowie w formie niezmienionej, a w połowie jako biologicznie nieaktywne metabolity. Okres półtrwania biotyny wynosi około 15 godzin i jest zależny od dawki, co ma znaczenie dla schematu dawkowania.
badanie in vivo, białka osocza, biodostępność doustna, choroba wątroby, doustny test tolerancji glukozy, dyfuzja bierna, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A, jelito cienkie, kreatynina w surowicy, metabolity, metabolizm ksenobiotyków, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, postać niezmieniona leku, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, transporter multiwitaminowy, wydalanie dawki, wydalanie z organizmu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Celbic 100 mg

Celekoksyb, dostępny w kapsułkach twardych po 100 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach od podania doustnego. Spożycie leku z posiłkiem wysokotłuszczowym opóźnia Tmax do około 4 godzin i zwiększa biodostępność o około 20%, nie zmieniając jednak całkowitej ekspozycji (AUC). Lek wykazuje wysokie (ok. 97%) wiązanie z białkami osocza, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP2C9, z trzema nieaktywnymi metabolitami. Polimorfizm genetyczny CYP2C9, zwłaszcza homozygotyczna forma *3/*3, znacząco zwiększa Cmax i AUC (odpowiednio 4- i 7-krotnie przy dawce 200 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z upośledzonym metabolizmem. W populacji częstość homozygot *3/*3 wynosi 0,3–1,0%.
AUC, biodostępność leku, biotransformacja, celekoksyb, Cmax, CYP2C9, CYP2C9*3, cytochrom P450 2C9, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, inhibitor COX-1, inhibitor COX-2, interakcja lekowa, koniugat glukuronidowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny CYP2C9, powinowactwo do białek, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, T1/2, Tmax, upośledzenie metabolizmu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Muccosinal 600 mg

Acetylocysteina w postaci tabletek musujących 600 mg charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 10% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1-3 godzin, a stężenie metabolitu cysteiny wynosi około 2 µmol/L. Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, co oznacza, że połowa substancji jest dostępna w formie wolnej do działania farmakologicznego. Objętość dystrybucji wynosi 0,47 l/kg (całkowita) i 0,59 l/kg (zredukowana), wskazując na umiarkowaną dystrybucję w organizmie. Acetylocysteina przenika przez barierę łożyskową u zwierząt, jednak brak jest danych dotyczących przenikania przez barierę krew-mózg u ludzi oraz do mleka kobiet karmiących piersią.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, diacetylocysteina, intensywny metabolizm, klirens osocza, metabolit acetylocysteiny, metabolit cysteiny, metabolizm pierwszego przejścia, Muccosinal, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, siarczan nieorganiczny, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram LEK-AM 15 mg

Escytalopram wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 80%, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego. Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę stężenia w osoczu wynoszą średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Farmakokinetyka leku jest liniowa, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawki.
AUC, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, escitalopram, escytalopram, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, N-tlenek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, Tmax, wolny metabolizm leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zevtera 500 mg

Zevtera (ceftobiprol) to beta-laktamowy antybiotyk podawany w formie proleku – soli sodowej medokarilu ceftobiprolu, charakteryzujący się liniową farmakokinetyką i eliminacją głównie przez nerki. Po podaniu dawki 500 mg w 2-godzinnej infuzji dożylnej, Cmax wynosi około 29,2–33,0 µg/mL, AUC 90,0–102 µg•h/mL, a okres półtrwania około 3,1–3,3 godziny, bez istotnej kumulacji przy wielokrotnym dawkowaniu co 8 godzin. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~16%), objętość dystrybucji około 18 litrów oraz minimalny metabolizm wątrobowy, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez przesączanie kłębuszkowe z częściową reabsorpcją, a około 89% dawki jest wydalane z moczem w postaci aktywnego ceftobiprolu (83%) i nieaktywnego metabolitu (5%). Skuteczność koreluje z czasem, w którym stężenie leku przekracza MIC (%T>MIC), co jest kluczowe dla optymalizacji terapii.
antybiotyk beta-laktamowy, czas powyżej MIC, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hiperfiltracja kłębuszkowa, metabolizm wątrobowy, minimalne stężenie hamujące, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, reabsorpcja, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne w osoczu, transportery wychwytu wątrobowego, wiązanie z białkami osocza, współczynnik ekstrakcji, wzór Cockcrofta-Gaulta, wzór Schwartza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytotec 200 mcg

Mizoprostol, zawarty w preparacie Cytotec w dawce 200 μg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia szybki początek działania terapeutycznego. Po intensywnym metabolizmie pierwszego przejścia powstaje aktywny metabolit – kwas mizoprostolowy, którego maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest już po 30 minutach (Tmax). Okres półtrwania tego metabolitu wynosi od 20 do 40 minut, co wskazuje na krótkotrwałe działanie leku i potencjalną konieczność wielokrotnego podawania w ciągu doby, aby utrzymać stały efekt terapeutyczny.
Cmax, Cytotec, długotrwałe stosowanie leku, efekt terapeutyczny, farmakoterapia, kumulacja leku, kwas mizoprostolowy, metabolizm pierwszego przejścia, mizoprostol, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stomezul 20 mg

Ezomeprazol w postaci tabletek dojelitowych charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach. Biodostępność po pojedynczej dawce 40 mg wynosi 64%, a po wielokrotnym dawkowaniu wzrasta do 89%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz objętość dystrybucji około 0,22 l/kg masy ciała. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4, przy czym metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Klirens osoczowy u osób szybko metabolizujących wynosi około 17 l/godzinę po dawce pojedynczej i zmniejsza się do około 9 l/godzinę po wielokrotnym dawkowaniu, z okresem półtrwania około 1,3 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 80%) i kałem, bez kumulacji leku przy dawkowaniu raz na dobę.
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenie wątroby, dawkowanie raz na dobę, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja systemowa, eliminacja z osocza, farmakokinetyka, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, klirens ustrojowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent szybko metabolizujący, pacjent wolno metabolizujący, profil farmakokinetyczny, środowisko kwaśne, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, sulfon ezomeprazolu, tabletka dojelitowa, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lamilept 25 mg

Lamotrygina, substancja czynna Lamileptu, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2,5 godzinach. Lek wiąże się z białkami osocza w 55%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,92-1,22 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm lamotryginy odbywa się głównie przez glukuronidację z udziałem UDP-glukuronylotransferaz, a eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie metabolitów z moczem. Średni okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 33 godziny (zakres 14-103 godz.), a klirens około 30 ml/min. Wpływ leków indukujących glukuronidację (karbamazepina, fenytoina) skraca okres półtrwania do około 14 godzin, natomiast walproinian wydłuża go do około 70 godzin. Farmakokinetyka lamotryginy jest liniowa do dawki 450 mg.
cytochrom P450, farmakokinetyka lamotryginy, glukuronidacja, hemodializa, induktor enzymatyczny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens lamotryginy, lamotrygina, leki przeciwpadaczkowe, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pochodna glukuronidowa, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, UDP-glukuronylotransferaza, walproinian, zespół Gilberta
Leksykon substancji czynnych
Cisplatyna – Właściwości farmakokinetyczne

Cisplatyna, podawana głównie dożylnie w dawkach 50-100 mg/m² w formie wlewu trwającego 6-8 godzin, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z dwufazową eliminacją: faza dystrybucji trwa od 10 do 60 minut, a faza eliminacji od 2 do 5 dni. Po podaniu obserwuje się szybkie wiązanie z białkami osocza (>90% w ciągu 2 godzin), co prowadzi do utraty aktywności przeciwnowotworowej frakcji związanej. Cisplatyna ulega szybkiemu rozprowadzeniu do tkanek, z najwyższymi stężeniami w wątrobie, nerkach i gruczole krokowym, a jej kumulacja w tkankach może utrzymywać się do 6 miesięcy po zakończeniu terapii. Penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczona, choć w guzach śródmózgowych stężenia są istotne klinicznie.
aktywność przeciwnowotworowa, dystrybucja tkankowa, eliminacja cisplatyny, farmakokinetyka, faza dystrybucji, faza eliminacji, guz śródmózgowy, klirens platyny, leczenie cisplatyną, lek przeciwnowotworowy, nieaktywne metabolity, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, penetracja cisplatyny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wodobrzusze, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxycycline Genoptim 100 mg

Doksycyklina w formie hyklanu, zawarta w preparacie Doxycycline Genoptim 100 mg, charakteryzuje się szybką i liniową absorpcją z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 2,6 μg/ml osiąganym po około 2 godzinach od podania dawki 200 mg. Wchłanianie może być istotnie hamowane przez obecność pokarmów mlecznych oraz leków zawierających jony metali. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (80-90%) oraz długi okres półtrwania (t½) wynoszący 18-22 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, co umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania wydłuża się do około 25 godzin, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania, gdyż doksycyklina nie kumuluje się w organizmie. Hemodializa nie wpływa na okres półtrwania leku, co jest istotne w terapii pacjentów dializowanych.
bariera łożyskowa, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, doksycyklina, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, hemodializa, hyklan doksycykliny, kumulacja leku, metabolit leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez barierę łożyskową, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fypalan 2 mg

Perampanel jest stosowany doustnie raz na dobę przed snem, z dawkowaniem dostosowywanym indywidualnie w zależności od wieku, masy ciała oraz odpowiedzi klinicznej pacjenta. W leczeniu częściowych napadów padaczkowych dawki wahają się od 1 mg/dobę u dzieci o masie ciała < 20 kg do maksymalnie 12 mg/dobę u dorosłych i młodzieży ≥ 12 lat oraz dzieci ≥ 30 kg. Dawkę początkową u dorosłych i młodzieży ustala się na 2 mg/dobę, z możliwością zwiększania co 1-2 tygodnie o 1-2 mg, w zależności od stosowania innych leków przeciwpadaczkowych. U dzieci 4-11 lat dawka początkowa wynosi 1-2 mg/dobę, z maksymalną dawką do 6-12 mg/dobę w zależności od masy ciała. W przypadku napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych schemat dawkowania jest podobny, z maksymalną dawką do 8 mg/dobę u dzieci o masie ciała 20-30 kg i do 12 mg/dobę u pacjentów ≥ 30 kg.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, częściowy napad padaczkowy, dawka podtrzymująca, hemodializa, interakcja lekowa, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, nawrót napadu padaczkowego, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania, perampanel, podanie doustne, stężenie leku w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ifapidin 250 mg

Tyklopidyna chlorowodorek, substancja czynna Ifapidinu w dawce 250 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy około 2 godzin po podaniu. Obecność pokarmu znacząco zwiększa biodostępność leku, co ma istotne znaczenie przy ustalaniu schematu dawkowania. Standardowa dawka 250 mg podawana dwa razy na dobę prowadzi do osiągnięcia stanu stacjonarnego po 7-10 dniach, co jest kluczowe dla uzyskania pełnego efektu terapeutycznego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 30-50 godzin, co umożliwia podawanie leku dwa razy na dobę, jednak należy uwzględnić możliwość kumulacji u pacjentów z niewydolnością wątroby.
agregacja płytek krwi, biodostępność leku, efekt przeciwpłytkowy, faza eliminacji leku, hamowanie agregacji płytek krwi, Ifapidin, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, okres półtrwania, procesy enzymatyczne, stan stacjonarny leku, stężenie w surowicy, tabletki powlekane, tyklopidyna chlorowodorek, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Maleinian chlorfeniraminy – Właściwości farmakokinetyczne

Maleinian chlorfeniraminy, substancja czynna preparatu Gripex Noc, charakteryzuje się szybkim początkiem działania (15-30 minut po podaniu doustnym) oraz osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 2-3 godzinach. Działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 4-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Okres półtrwania wynosi około 20 godzin, co jest najdłuższym spośród składników preparatu i wskazuje na możliwość kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek. Substancja ulega biotransformacji w wątrobie (demetylacja do nieaktywnych metabolitów) oraz jest eliminowana głównie przez nerki (około 50% dawki w ciągu 12 godzin), co wymaga uwagi przy stosowaniu u pacjentów z niewydolnością narządową.
biotransformacja wątrobowa, dekstrometorfan, demetylacja, działania niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, efektywność terapeutyczna, enzymy wątrobowe, interakcje lekowe, kwas glukuronowy, maleinian chlorfeniraminy, metabolit, niedrożność nosa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy alergiczne, okres półtrwania, paracetamol, przewód pokarmowy, pseudoefedryna, stężenie osoczowe, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Właściwości farmakokinetyczne

Pitofenon, obecny w preparacie Spasmalgon w stężeniu 2 mg/ml roztworu do wstrzykiwań, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu domięśniowym, przy wysokiej biodostępności całego preparatu, głównie dzięki metamizolowi (500 mg/ml), którego biodostępność wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, przenika barierę krew-mózg oraz łożysko, a jego objętość dystrybucji to około 0,7 l/kg. Metabolizm metamizolu zachodzi intensywnie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit 4-aminopiryna (AA) pośrednio przez 4-metyloaminoantypirynę (MAA), z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 30-90 minutach od podania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w formie metabolitów, z okresem półtrwania około 10 godzin.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, działanie analgetyczne, działanie spazmolityczne, fenpiweryny bromek, metamizol sodowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pitofenonu chlorowodorek, podanie domięśniowe, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dermitopic 0,1%

Takrolimus stosowany miejscowo w postaci maści Dermitopic 0,1% wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny charakteryzujący się minimalną ekspozycją ogólnoustrojową. Po aplikacji miejscowej stężenia takrolimusu we krwi u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry, zarówno dorosłych, dzieci, jak i niemowląt powyżej 5. miesiąca życia, pozostają zazwyczaj poniżej 1,0 ng/ml, co jest znacznie niższe niż docelowe stężenia minimalne 5-20 ng/ml obserwowane przy doustnym stosowaniu w terapii immunosupresyjnej po przeszczepach narządów. Ekspozycja ogólnoustrojowa wzrasta proporcjonalnie do leczonej powierzchni skóry, jednak poprawa stanu skóry zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania. Średni okres półtrwania takrolimusu po wielokrotnym miejscowym podaniu wynosi około 75 godzin u dorosłych i 65 godzin u dzieci, a lek nie wykazuje kumulacji w narządach wewnętrznych. Ponadto, takrolimus wiąże się z białkami osocza w ponad 98,8%, co jednak nie ma istotnego znaczenia klinicznego ze względu na niską ekspozycję układową.
atopowe zapalenie skóry, badanie kliniczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP3A4, inhibitor cytochromu CYP3A4, klirens całkowity, klirens wątrobowy, kumulacja leku, maść Dermitopic, metabolizm w skórze, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, penetracja do skóry, populacja pediatryczna, przeszczepienie narządu, stężenie we krwi, takrolimus miejscowy, terapia immunosupresyjna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Noctis Forte 25 mg

Doksylamina wodorobursztynian, substancja czynna leku Noctis Forte, jest antagonistą receptorów histaminowych H1 o działaniu nasennym, uspokajającym, przeciwcholinergicznym i przeciwwymiotnym. Mechanizm działania opiera się na konkurencyjnym, odwracalnym blokowaniu receptorów H1, co umożliwia przekraczanie bariery krew-mózg i wywołuje efekt uspokajający. Dodatkowo doksylamina wykazuje antagonistyczne działanie wobec receptorów serotoninowych i muskarynowych, co wzmacnia jej profil farmakodynamiczny. W badaniach klinicznych wykazano, że lek skraca latencję snu, zwiększa jego głębokość oraz wydłuża całkowity czas trwania snu nocnego. Początek działania nasennego następuje około 30 minut po podaniu, maksymalny efekt obserwuje się po 1-3 godzinach, a okres działania może trwać do 10 godzin i dłużej, co koreluje z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu.
antagonizm receptorowy, bariera krew-mózg, doksylamina wodorobursztynian, dysfagia, działanie antycholinergiczne, działanie histaminergiczne, działanie nasenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwwymiotne, działanie uspokajające, eter alkiloaminowy, latencja snu, lek przeciwhistaminowy, okres półtrwania, pochodna etanoloaminy, przekaźnictwo serotoninergiczne, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, transmisja cholinergiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripblocker Zatoki 250 mg + 30 mg

Produkt leczniczy Gripblocker Zatoki zawiera paracetamol (250 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), które charakteryzują się dobrą absorpcją po podaniu doustnym. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 60 minutach, wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (20-50%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie (95%) przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów. W warunkach terapeutycznych toksyczny metabolit NAPQI jest szybko inaktywowany, jednak w przypadku przedawkowania może dojść do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby.
absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera łożyskowa, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, cytochrom P450, farmakokinetyka pseudoefedryny, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, norpseudoefedryna, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pH moczu, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Histydyna – Właściwości farmakokinetyczne

Histydyna, aminokwas o 100% biodostępności przy podaniu dożylnym oraz 70-80% biodostępności przy podaniu dootrzewnowym (wchłanianie po 4-6 godzinach), charakteryzuje się unikalną farmakokinetyką. Po wprowadzeniu do krążenia ogólnego jest dystrybuowana do osoczowej puli wolnych aminokwasów, płynu śródmiąższowego oraz przestrzeni wewnątrzkomórkowej, gdzie uczestniczy w syntezie białek i innych związków azotowych. Okres półtrwania histydyny u osób zdrowych wynosi około 14 minut, co jest najdłuższym czasem spośród aminokwasów (dla porównania glutaminian – 3 minuty). Metabolizm histydyny zachodzi głównie w wątrobie, obejmując transaminację, utlenianie do CO2 oraz udział w glukoneogenezie, a eliminacja odbywa się głównie w postaci metabolitów, z minimalnym wydalaniem niezmienionej histydyny z moczem.
biodostępność, dializa otrzewnowa, dializoterapia, glukoneogeneza, hemoglobina, homeostaza aminokwasów, homeostaza aminokwasowa, infuzja dożylna, jama otrzewnowa, metabolizm aminokwasów, mocznik, niewydolność nerek, nukleotyd, Nutrineal, okres półtrwania, płyn śródmiąższowy, podanie dootrzewnowe, preparat aminokwasowy, przestrzeń wewnątrzkomórkowa, transaminacja, wątroba, żyła wrotna, żywienie pozajelitowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceurolex SR 8 mg

Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Ceurolex SR) charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) oraz mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszącą 6-10 godzin. Po podaniu doustnym dawki 12 mg u pacjentów z chorobą Parkinsona, wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) i dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit ma znacznie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą (Cmax 30-55%, AUC 40-70%).
biodostępność, choroba Parkinsona, cytochrom P450, dawka dobowa, dawka terapeutyczna, działanie dopaminergiczne, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, krańcowa niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, preparat o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Galu chlorek – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorek (⁶⁸Ga)-galu, będący składnikiem prekursora radiofarmaceutyku V-Ga68 o aktywności 500 MBq/mL na dzień i godzinę odniesienia, charakteryzuje się fizycznym okresem półtrwania około 68 minut. Prekursor ten nie jest przeznaczony do bezpośredniego podawania pacjentom, a jego zastosowanie polega na znakowaniu innych substancji czynnych w zestawach radiofarmaceutycznych. Po dożylnym podaniu u zwierząt (szczury) chlorek (⁶⁸Ga)-galu szybko wiąże się z białkami krwi, z biologicznym okresem półtrwania związanym z białkami wynoszącym 188-254 godzin. Dystrybucja tkankowa wykazuje tropizm do wątroby, śledziony, płuc oraz kości, gdzie stężenie aktywności wynosi od 0,5 do 1,5% wstrzykniętej dawki na gram tkanki.
anihilacja, biologiczny okres półtrwania, chlorek galu-68, cynk-68, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, emisja pozytonów, energia promieniowania, fizyczny okres półtrwania, gal-68, izotop galu-68, okres półtrwania, prekursor radiofarmaceutyku, promieniowanie gamma, radioznakowanie in vitro, stężenie aktywności, wiązanie z białkami krwi, właściwości farmakokinetyczne, wychwyt elektronów, zestaw radiofarmaceutyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carboplatin Eugia 10 mg/ml

Karboplatyna Eugia (10 mg/ml) charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, obejmującą brak kumulacji platyny w osoczu przy podawaniu przez cztery kolejne dni oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (około 87% po 24 godzinach). Wolna ultrafiltrowana platyna, będąca formą farmakologicznie aktywną, wykazuje okres półtrwania około 6 godzin, natomiast karboplatyna około 1,5 godziny, a całkowita platyna w osoczu 24 godziny. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 70% platyny w moczu w ciągu 24 godzin, z czego większość w pierwszych 6 godzinach. Klirens nerkowy koreluje z przesączaniem kłębuszkowym (GFR), co podkreśla konieczność dostosowania dawki do funkcji nerek pacjenta.
dystrybucja leku, działania niepożądane, farmakokinetyka liniowa, funkcja nerek, karboplatyna, klirens karboplatyny, klirens kreatyniny, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, platyna w osoczu, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, ultrafiltrowana platyna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sulperazon 1 g

Stosowanie Sulperazonu (cefoperazon + sulbaktam) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji, zwłaszcza u pacjentów z historią alergii na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie leczenia, w tym podanie adrenaliny, tlenu, steroidów dożylnych oraz ewentualna intubacja. Zgłaszano również ciężkie reakcje skórne, takie jak toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz erytrodermię, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub niedrożnością dróg żółciowych okres półtrwania cefoperazonu może wydłużyć się 2-4-krotnie, co wymaga modyfikacji dawkowania, zwłaszcza gdy współistnieją zaburzenia nerek; w takich przypadkach nie należy przekraczać dawki 2 g cefoperazonu na dobę bez monitorowania stężenia leku w surowicy.
antybiotyk beta-laktamowy, cefalosporyna, cefoperazon z sulbaktamem, ciężka reakcja skórna, Clostridium difficile, dieta niskosodowa, dysfagia, erytrodermia, hipoprotronbinemia, krwotok, lek przeciwdrobnoustrojowy, małopłytkowość, metronidazol, nadmierny wzrost drobnoustrojów, nadwrażliwość na cefalosporyny, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność wątroby, okres półtrwania, penicylina, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, terapia przeciwzakrzepowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, układ krwiotwórczy, wankomycyna, zakażenie Clostridium difficile, zapalenie okrężnicy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotropil 1200 1200 mg

Piracetam, substancja czynna Biotropilu, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z okresem półtrwania w osoczu około 5 godzin u dorosłych z prawidłową funkcją nerek. Lek wykazuje niemal całkowitą biodostępność doustną (~100%) oraz szybkie wchłanianie, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 1 godzinie na czczo (84 μg/ml po dawce 3,2 g). Spożycie posiłku obniża Cmax o 17% i wydłuża czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) do 1,5 godziny. Piracetam nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,6 l/kg i przenika przez barierę krew-mózg, co potwierdza jego obecność w płynie mózgowo-rdzeniowym z okresem półtrwania około 8,5 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach regularnego podawania. Metabolizm piracetamu jest minimalny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80-100% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem ustrojowym 80-90 ml/min, zależnym od funkcji nerek.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, Biotropil, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wydłużony okres półtrwania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mannitol 20% Fresenius 200 mg/ml

Mannitol 20% Fresenius to roztwór do infuzji zawierający 200 mg/ml mannitolu, o osmolarności 1098 mOsmol/l. Po podaniu dożylnym mannitol dystrybuuje się głównie w przestrzeni zewnątrzkomórkowej, z objętością dystrybucji wynoszącą 15,4 l (badania na zdrowych ochotnikach po dawce 0,5 g/kg mc.). Okres półtrwania u osób z prawidłową funkcją nerek wynosi około 100 minut, natomiast u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek może się wydłużyć do 36 godzin. Mannitol nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w niezmienionej formie przez nerki, głównie przez przesączanie kłębuszkowe, z eliminacją około 80% dawki 100 g w ciągu 3 godzin. W przypadku hemodializy możliwe jest efektywne usunięcie mannitolu z osocza, co ma znaczenie kliniczne przy przedawkowaniu lub niewydolności nerek.
bariera krew-mózg, ciśnienie śródczaszkowe, działanie osmotyczne, hemodializa, kwasica, mannitol, Mannitol 20%, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmolarność roztworu, ostra niewydolność nerek, przedawkowanie, przesączanie kłębuszkowe, przestrzeń zewnątrzkomórkowa, roztwór do infuzji, roztwór mannitolu, terapia nerkozastępcza, zaburzenia funkcji nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ventolin 2 mg/ml

Salbutamol, substancja czynna Ventolinu, charakteryzuje się określonym profilem farmakokinetycznym, który wpływa na jego dystrybucję, metabolizm i eliminację. Po podaniu dożylnym okres półtrwania wynosi 4-6 godzin, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~10%). Całkowita eliminacja leku następuje w ciągu 72 godzin. W przypadku podania wziewnego, typowego dla Ventolinu w formie roztworu do nebulizacji, biodostępność docelowa wynosi 10-20%, co odpowiada frakcji dawki docierającej do dolnych dróg oddechowych. Pozostała część (80-90%) osadza się w jamie ustnej i gardle, jest połykana i wchłaniana z przewodu pokarmowego, podlegając dalszemu metabolizmowi.
białka osocza, biodostępność, dolne drogi oddechowe, farmakokinetyka, krążenie systemowe, metabolizm leku, metabolizm płucny, metabolizm wątrobowy, miąższ płucny, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie wziewne, roztwór do nebulizacji, salbutamol, siarczan salbutamolu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Revival Plus 20 mg + 25 mg

Revival Plus to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil oraz hydrochlorotiazyd, charakteryzujący się specyficzną farmakokinetyką wynikającą z właściwości obu składników. Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego olmesartanu podczas absorpcji w przewodzie pokarmowym, z biodostępnością wynoszącą 25,6%. Maksymalne stężenie (Cmax) olmesartanu osiągane jest po około 2 godzinach, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%). Objętość dystrybucji wynosi 16-29 l, a klirens osoczowy około 1,3 l/godz. Olmesartan jest eliminowany zarówno przez nerki (około 40%), jak i wątrobę z żółcią (około 60%), co wyklucza stosowanie u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax po 1,5-2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 68%, nie jest metabolizowany i jest wydalany niemal całkowicie z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min. Okres półtrwania obu substancji wynosi 10-15 godzin.
AUC, białka osocza krwi, biodostępność olmesartanu, esteraza, hydrochlorotiazyd, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Brimogen 2 mg/ml

Brymonidyna winian w kroplach do oczu o stężeniu 2 mg/ml (0,2%) wykazuje niskie ogólnoustrojowe wchłanianie po miejscowym podaniu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,06 ng/ml oraz polem pod krzywą stężenia (AUC0-12h) wynoszącym 0,31 ng·godz/ml po 10 dniach stosowania dwa razy dziennie. Okres półtrwania leku we krwi wynosi około 3 godziny, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (~29%). Istotnym zjawiskiem jest kumulacja brymonidyny w tkankach oka bogatych w melaninę, gdzie stężenia po 2 tygodniach stosowania są 3-17-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce, co nie przekłada się jednak na istotne działania niepożądane w badaniach klinicznych i toksykologicznych. Zwiększenie stężenia roztworu (0,08%, 0,2%, 0,5%) nie powoduje liniowego wzrostu ekspozycji ogólnoustrojowej, co wskazuje na ograniczone wchłanianie i specyficzne właściwości farmakokinetyczne brymonidyny.
biomikroskopia, biotransformacja leku, brymonidyna winian, ciało rzęskowe, cytochrom P450, krople do oczu, kumulacja tkankowa, narażenie ogólnoustrojowe, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, siatkówka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, toksyczność oczna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Sulpiryd – Właściwości farmakokinetyczne

Sulpiryd wykazuje niską biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą 27-34%, z istotną zmiennością międzyosobniczą, co może wpływać na różnice w odpowiedzi terapeutycznej. Obecność pokarmu zmniejsza absorpcję leku o około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-6 godzinach, co wskazuje na powolny początek działania. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (do 40%) oraz objętością dystrybucji w zakresie 1-2,7 L/kg masy ciała. Sulpiryd słabo przenika przez barierę krew-mózg, co ma znaczenie dla jego skuteczności w terapii schorzeń ośrodkowego układu nerwowego. Metabolizm leku jest minimalny (około 5% dawki), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych i wpływ polimorfizmów genetycznych na farmakokinetykę.
bariera krew-mózg, biotransformacja, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, eliminacja przez nerki, enzymy metabolizujące leki, interakcje lekowe, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, niewydolność nerek, niska biodostępność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez barierę krew-mózg, sulpiryd, Sulpiryd Hasco, Sulpiryd Teva, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Ceftazydym – Właściwości farmakokinetyczne

Ceftazydym wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 0,5-2,0 g podawanych dożylnie lub domięśniowo, z szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu: po 5 minutach od podania i.v. stężenia wynoszą 46 mg/l (500 mg), 87 mg/l (1 g) oraz 170 mg/l (2 g), natomiast po podaniu i.m. 18 mg/l (500 mg) i 37 mg/l (1 g). Lek charakteryzuje się niskim (ok. 10%) wiązaniem z białkami osocza, co umożliwia szeroką dystrybucję do tkanek i płynów ustrojowych, w tym kości, serca, żółci, plwociny, ciała szklistego, płynu stawowego, opłucnowego i otrzewnowego. Ceftazydym przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, a w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych osiąga w płynie mózgowo-rdzeniowym stężenia 4-20 mg/l. Nie ulega metabolizmowi, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80-90% dawki w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 h), z minimalnym udziałem wydalania żółciowego (<1%). Okres półtrwania u dorosłych z prawidłową funkcją nerek wynosi około 2 godziny.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, ceftazydym, centralny układ nerwowy, dystrybucja leku, farmakokinetyka ceftazydymu, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, interakcja metaboliczna, klirens nerkowy, metabolizm leku, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, przesączanie kłębuszkowe, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetina 200 mg

Kwetiapina, podawana doustnie w dawkach 25-300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością niezależną od przyjmowania z pokarmem oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie zachodzi głównie przez nerki (73%) i przewód pokarmowy (21%), przy czym mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, jednak u osób starszych klirens leku zmniejsza się o 30-50%, a u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby o około 25%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
biodostępność, biotransformacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naxalgan 300 mg

Pregabalina, dostępna w dawkach 75 mg, 150 mg oraz 300 mg, wykazuje spójny i przewidywalny profil farmakokinetyczny u zdrowych ochotników oraz pacjentów z padaczką i bólem przewlekłym. Po podaniu doustnym na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Podawanie z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowitą ilość wchłoniętego leku. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, jest minimalnie metabolizowana (98% wydalana w postaci niezmienionej), a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach dializy). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a różnice międzyosobnicze są niewielkie (<20%).
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, padaczka, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny w osoczu, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Borez 5 mg

Borez zawiera fumaran bisoprololu w dawkach 5 mg i 10 mg, odpowiadających 4,24 mg i 8,49 mg bisoprololu. Po podaniu doustnym bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością na poziomie 90%, co zapewnia stabilne i przewidywalne stężenia terapeutyczne. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%, a objętość dystrybucji to 3,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania 10-12 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50%) i wydalanie nerkowe (50%) w postaci niezmienionej, co eliminuje konieczność modyfikacji dawki u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta.
beta-adrenolityk, biodostępność leku, Borez, całkowity klirens, farmakokinetyka bisoprololu, fumaran bisoprololu, kinetyka bisoprololu, klasyfikacja NYHA, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, przewód pokarmowy, stabilna przewlekła niewydolność serca, stężenie bisoprololu, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levothyroxine Accord 150 mcg

Lewotyroksyna sodowa, aktywny składnik Levothyroxine Accord, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla jej działania terapeutycznego. Po podaniu doustnym wchłania się głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, z efektywnością do 80% dawki, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) po 5-6 godzinach. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach terapii. Lewotyroksyna wiąże się z białkami osocza w około 99,97%, co umożliwia szybką wymianę między frakcją związaną a wolną. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, z istotnym udziałem wątroby, gdzie zachodzi szybka wymiana leku z surowicą. Ze względu na wysokie wiązanie z białkami, lek nie jest usuwany przez hemodializę ani hemoperfuzję, co ma znaczenie u pacjentów z niewydolnością nerek.
białko transportowe, eutyreoza, górny odcinek jelita cienkiego, hemodializa, hemoperfuzja, hormon tarczycy, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, metabolizm lewotyroksyny, nadczynność tarczycy, narząd metabolizujący, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać galenowa leku, produkt metabolizmu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie funkcji tarczycy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom dla dzieci forte 40 mg/ml

Ibuprom dla dzieci Forte w postaci zawiesiny doustnej (40 mg/ml) zawiera ibuprofen, którego farmakokinetyka u dzieci jest analogiczna do dorosłych. Po podaniu doustnym lek jest częściowo wchłaniany w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim. Ibuprofen wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (~99%), co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację, karboksylację i sprzęganie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Enancjomer (R) może ulegać konwersji do aktywnego (S). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90%) oraz częściowo przez żółć, a okres półtrwania wynosi 1,8-3,5 godziny u osób zdrowych.
białko osocza krwi, enancjomer aktywny, enancjomer ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, Ibuprom dla dzieci Forte, jelito cienkie, karboksylacja, końcowe stadium choroby nerek, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, skala Child-Pugh, wchłanianie ibuprofenu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ibuprofenu, zaburzenie metaboliczne, zawiesina doustna
Leksykon substancji czynnych
Cyna(II) chlorek dwuwodny – Właściwości farmakokinetyczne

Cyna(II) chlorek dwuwodny, w ilości 0,17 mg w zestawie PoltechColloid, po znakowaniu technetem-99m tworzy radioaktywny koloid wykorzystywany w diagnostyce obrazowej układu siateczkowo-śródbłonkowego. Po dożylnym podaniu, preparat charakteryzuje się szybkim okresem półtrwania w krwi wynoszącym 1,5-2 minuty, a następnie gromadzi się głównie w wątrobie (Tₘₐₓ = 10,9 min) i śledzionie (Tₘₐₓ = 16 min), z niewielkim wychwytem w szpiku kostnym i innych narządach zawierających komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego. Biologiczny półokres wydalania radiofarmaceutyku (~6,02 godziny) jest zbliżony do fizycznego okresu półrozpadu technetu-99m, co umożliwia wykonanie statycznych scyntygramów dostarczających precyzyjnych informacji o morfologii i funkcji wątroby oraz śledziony.
cyna koloidalna, cyna(II) chlorek dwuwodny, diagnostyka obrazowa, dystrybucja radiofarmaceutyku, fagocytoza, koloid promieniotwórczy, komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego, okres półrozpadu, okres półtrwania, podanie dożylne, preparat radiofarmaceutyczny, przepływ wrotny, radiofarmaceutyk, scyntygrafia wątroby, scyntygram statyczny, szpik kostny, technet-99m, układ siateczkowo-śródbłonkowy, wątroba i śledziona
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dobutamin hameln 5 mg/ml

Dobutamina, podawana dożylnie w formie roztworu do infuzji (5 mg/ml), charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-2 minuty) oraz osiągnięciem stanu stacjonarnego stężenia w osoczu po 10-12 minutach. Stężenie to wzrasta liniowo wraz ze zwiększeniem szybkości infuzji, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki. Kluczowe parametry farmakokinetyczne obejmują okres półtrwania 2-3 minuty, objętość dystrybucji 0,2 l/kg oraz klirens 2,4 l/min/m², niezależny od rzutu serca. Metabolizm zachodzi głównie w tkankach obwodowych i wątrobie, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów (glukuronidów i 3-O-metylodobutaminy), które są wydalane głównie przez nerki (około 66% dawki) oraz w mniejszym stopniu z żółcią.
chlorowodorek dobutaminy, dobutamina, glukuronid, infuzja dożylna, kinetyka pierwszego rzędu, klirens, kwas glukuronowy, metabolizm dobutaminy, metylacja, objętość dystrybucji, odpowiedź hemodynamiczna, okres półtrwania, osmolalność, roztwór do infuzji, rzut serca, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja pomocnicza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Metronidazol – Właściwości farmakokinetyczne

Metronidazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym i dożylnym, wynoszącą około 100%, z szybkim wchłanianiem (Tmax 1-2 h) i osiąganiem stężeń terapeutycznych w surowicy (10-30 μg/mL). Podanie doodbytnicze zapewnia około 80% biodostępności z Tmax około 4 h, natomiast podanie dopochwowe skutkuje znacznie niższą biodostępnością (~20%) i opóźnionym Tmax (8-24 h), co przekłada się na niższe stężenia ogólnoustrojowe (np. 1,89 mg/L po 20 h dla dawki 500 mg). Miejscowe stosowanie (żel, maść) prowadzi do minimalnej ekspozycji systemowej (około 1,36% AUC w porównaniu do podania doustnego). Metronidazol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-20%) oraz dużą objętość dystrybucji (~36 l, 0,65 l/kg), co umożliwia penetrację do licznych tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 43% stężenia w surowicy w zapaleniu opon), mleka matki oraz przez barierę łożyskową.
aplikacja dopochwowa, bariera łożyskowa, biodostępność metronidazolu, dializa otrzewnowa, działanie bakteriobójcze, działanie przeciwbakteryjne, erytrocyty, farmakokinetyka, Helicobacter pylori, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie, metabolit hydroksylowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dokanałowe, podanie doodbytnicze, podanie dopochwowe, podanie dożylne, podanie miejscowe, przenikanie do tkanek, ropień mózgu, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cipramil 20 mg

Citalopram, zawarty w preparacie Cipramil 20 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 80% i Tmax wynoszącym średnio 3 godziny. Jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest umiarkowany (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19 (38%), CYP3A4 (31%) i CYP2D6 (31%), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) oraz nieaktywnego metabolitu deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, klirens całkowity 0,3-0,4 l/min, a eliminacja odbywa się głównie drogą wątrobową (85%) i częściowo nerkową (15%), z 12-23% dawki wydalanej z moczem w postaci niezmienionej. Citalopram wykazuje kinetykę liniową, a stężenie w stanie stacjonarnym po dawce 40 mg wynosi średnio 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l).
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dysfagia, izoenzym cytochromu P450, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie w stanie stacjonarnym, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meloksam 15 mg

Meloksykam, podawany w dawce 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz dobrym wchłanianiem niezależnym od spożycia pokarmu i środków zobojętniających sok żołądkowy. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 5-6 godzinach dla tabletek, kapsułek i zawiesiny, a stan równowagi farmakokinetycznej ustala się po 3-5 dniach stosowania raz na dobę. Meloksykam wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~99%), ma niewielką objętość dystrybucji (11-16 l) i przenika do mazi stawowej w stężeniu około 50% stężenia osoczowego. Metabolizowany jest w wątrobie głównie przez CYP2C9 i w mniejszym stopniu CYP3A4, z powstaniem nieaktywnych metabolitów, które są wydalane w równych proporcjach z moczem i kałem. Okres półtrwania wynosi 13-25 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 7,5-15 mg.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albumina, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, biotransformacja, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, maź stawowa, meloksykam, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peroksydaza, schyłkowa niewydolność nerek, środek zobojętniający sok żołądkowy, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asmanex Twisthaler 200 mcg/dawkę inh.

Mometazon furoinian, substancja czynna Asmanex Twisthaler (200 µg/dawkę), charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu wziewnym, co wynika z ograniczonego wchłaniania w płucach i przewodzie pokarmowym oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Po podaniu terapeutycznych dawek 200-400 µg/dobę stężenia w osoczu są bardzo niskie, często poniżej granicy oznaczalności 50 pg/ml, z dużą zmiennością międzyosobniczą. Objętość dystrybucji wynosi 332 l, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99% w zakresie stężeń 5-500 ng/ml), co wpływa na jego dystrybucję i biodostępność. Mometazon jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych.
biodostępność ogólnoustrojowa, CYP3A4, cytochrom P-450 3A4, dystrybucja w tkankach, granica oznaczalności, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątroby, mometazon furoinian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, proszek do inhalacji, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memantine Orion 20 mg

Memantyna chlorowodorek, substancja czynna leku Memantine Orion, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz Tmax w zakresie 3-8 godzin po podaniu doustnym, bez wpływu pokarmu na wchłanianie. Standardowa dawka dobowej 20 mg prowadzi do stężeń w osoczu 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze to 0,52, co potwierdza dobrą penetrację do OUN. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%). Metabolizm jest ograniczony, z 80% leku w postaci niezmienionej, a metabolity nie wykazują aktywności antagonistycznej wobec receptorów NMDA. Memantyna nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
alkalizacja moczu, antagonista receptora, bariera krew-mózg, białka transportujące, biodostępność, cytochrom P450, dimetylogludantan, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, klirens, klirens nerkowy, memantyna chlorowodorek, metabolity, model jednowykładniczy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betesda 20 mg/ml

Escytalopram, podawany doustnie w dawce 20 mg/ml (Betesda), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem niezależnie od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po około 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanych (28-31% stężenia) i didemetylowanych (<5%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy czym średnie stężenie w stanie stacjonarnym dla dawki 10 mg wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, escytalopram, farmakokinetyka, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardiol C –

Produkt leczniczy Cardiol C zawiera nalewki z głogu i kozłka, nalewkę mianowaną z ziela konwalii oraz wyciąg płynny z zarodków kola, jednak nie przeprowadzono dla niego kompleksowych badań farmakokinetycznych. Glikozydy konwalii, głównie konwalatoksyna, wykazują ograniczone wchłanianie doustne na poziomie około 10% dawki, z dystrybucją do nerek, mięśni i wątroby po 6 godzinach od podania dootrzewnowego. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 16%. Metabolizm obejmuje odłączanie reszt cukrowych, hydroksylację, hydrogenizację oraz sprzęganie aglikonów. Eliminacja następuje głównie przez nerki i z kałem w ciągu 2 dni, a działanie moczopędne pojawia się po 60-90 minutach od podania.
absorpcja leku, bariera krew-mózg, Crataegus monogyna, demetylacja, dystrybucja leku, działanie moczopędne, eliminacja leku, flawonoid, glikozyd konwalii, kofeina, konwalatoksyna, kozłek lekarski, kwas organiczny, metabolizm glikozydów, metabolizm kofeiny, nalewka z głogu, nalewka z ziela konwalii, odłączanie reszt cukrowych, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie w osoczu, strofantyna, Valeriana officinalis, wchłanianie kofeiny, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z zarodków kola
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polocard 150 mg

Kwas acetylosalicylowy zawarty w tabletkach dojelitowych Polocard charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem, rozpoczynającym się 3-6 godzin po podaniu, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 6 godzin po podaniu. Maksymalne stężenia wynoszą średnio 6,72 µg/ml dla dawki 75 mg oraz 12,7 µg/ml dla dawki 150 mg. Biodostępność leku jest wysoka i wynosi 80-100%, a obecność pokarmu opóźnia jedynie wchłanianie, nie wpływając na całkowitą dostępność biologiczną. Kwas acetylosalicylowy wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, z objętością dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała, oraz wiąże się z białkami osocza w około 33% przy stężeniu 120 µg/ml, przy czym stopień wiązania zależy od stężenia albumin i może ulegać zmianom w stanach klinicznych takich jak niewydolność nerek, ciąża czy u noworodków.
albuminy, biodostępność substancji czynnej, esteraza, farmakokinetyka leku, hipoalbuminemia, hydroksylacja, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylurowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, salicylany, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne leku, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 1000 mg

Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma, będący skojarzeniem sytagliptyny i metforminy, wykazuje biorównoważność z równoczesnym podawaniem obu składników w oddzielnych tabletkach. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością około 87%, średnim AUC 8,52 µM•h i Cmax 950 nM po dawce 100 mg. Eliminacja następuje głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnych interakcji z innymi lekami. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a dawka nie wymaga korekty ze względu na wiek, płeć, rasę czy BMI. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek AUC sytagliptyny wzrasta do 4-krotnie przy GFR <30 ml/min, co wymaga ostrożności, natomiast u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami (GFR ≥45 ml/min) nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie wymaga się zmiany dawkowania.
biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cukrzyca typu 2, CYP3A4, farmakokinetyka, glikoproteina p, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, substrat transportera, transporter anionów organicznych, wchłanianie leku, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omeprazole Genoptim 40 mg

Omeprazol, podawany w formie kapsułek dojelitowych (40 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach oraz okresem wchłaniania trwającym 3-6 godzin. Biodostępność leku wynosi około 40% po pojedynczej dawce, a podczas terapii przewlekłej wzrasta do około 60%, co jest związane z adaptacyjnymi zmianami metabolizmu. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3 l/kg masy ciała, a omeprazol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 jako szlaku drugorzędowego, co determinuje powstawanie hydroksyomeprazolu i sulfonu omeprazolu. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 znacząco wpływa na farmakokinetykę leku, powodując u „słabo metabolizujących” pacjentów (3% populacji kaukaskiej, 15-20% azjatyckiej) 5-10-krotny wzrost AUC i 3-5-krotnie wyższe Cmax, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
AUC, białko osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, hydroksyomeprazol, kapsułka dojelitowa, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm omeprazolu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne, sulfon omeprazolu, wchłanianie omeprazolu, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby