okres półtrwania

Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.

Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.

W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alikval 50 mg

Wildagliptyna, substancja czynna Alikval 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając Cmax w 1,7 godziny, z biodostępnością 85%. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, jednak bez wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (9,3%) i objętość dystrybucji Vss wynoszącą 71 l, wskazującą na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny jest niezależny od enzymów CYP450, głównie zachodzi przez hydrolizę grupy cyjanowej do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), glukuronidację (metabolit BQS867) oraz hydrolizę amidu (4% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 85% dawki wydalanej z moczem (23% w formie niezmienionej), a okres półtrwania wynosi około 2 godziny po podaniu dożylnym i 3 godziny po doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a klirens osoczowy wynosi 41 l/h, z klirensem nerkowym 13 l/h.
AUC, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, cytochrom P450, DPP-4, ESRD, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka wildagliptyny, glukuronidacja, hemodializa, hydroliza grupy cyjanowej, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit BQS867, metabolit LAY151, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, szybkie wchłanianie, T1/2, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, Vss, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hascovir 400 mg/5 ml

Acyklowir, substancja czynna leku Hascovir (400 mg/5 ml, zawiesina doustna), wykazuje częściowe wchłanianie z przewodu pokarmowego, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Przy dawkowaniu doustnym 200 mg co 4 godziny, CSSmaks wynosi 3,1 μM (0,7 μg/ml), a CSSmin 1,8 μM (0,4 μg/ml), natomiast przy dawce 800 mg co 4 godziny wartości te wzrastają odpowiednio do 8 μM (1,8 μg/ml) i 4 μM (0,9 μg/ml). Po podaniu dożylnym u dorosłych okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a stężenia maksymalne i minimalne są zależne od dawki (np. 10 mg/kg mc. – Cmax 92 μM, Cmin 10,2 μM). U noworodków i niemowląt okres półtrwania jest wydłużony do 3,8 godziny, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek do 19,5 godziny. Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając około 50% stężenia osoczowego, a jego wiązanie z białkami osocza jest niskie (9-33%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe zaburzenie czynności nerek, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zawiesina doustna
Leksykon substancji czynnych
Ropiwakaina – Właściwości farmakokinetyczne

Ropiwakaina, będąca czystym S-(-)-enancjomerem, charakteryzuje się wysoką lipofilnością i farmakokinetyką liniową, z dwufazowym wchłanianiem po podaniu zewnątrzoponowym oraz okresem półtrwania u dorosłych od 14 minut do 4 godzin. Po podaniu dożylnym wykazuje średni całkowity klirens osoczowy 440 ml/min, objętość dystrybucji 47 litrów oraz okres półtrwania fazy końcowej 1,8 godziny. Ropiwakaina wiąże się głównie z kwaśną α1-glikoproteiną (frakcja wolna ~6%), a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem 86% dawki w moczu, głównie w postaci metabolitów (3-hydroksyropiwakaina, PPX). Zaburzenia czynności nerek mają minimalny wpływ na farmakokinetykę ropiwakainy, choć metabolit PPX może kumulować się u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak bez istotnych konsekwencji klinicznych ze względu na niższą neurotoksyczność PPX. Lek łatwo przenika przez barierę łożyskową, z niższym wiązaniem białkowym u płodu.
3-hydroksyropiwakaina, bariera łożyskowa, blokada krzyżowa, blokada nerwów obwodowych, dojrzałość metaboliczna wątroby, ekspozycja systemowa, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, hydroksylowanie aromatyczne, infuzja ciągła, klirens osoczowy, kwaśna α1-glikoproteina, lek miejscowo znieczulający, N-dezalkilowany metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie zewnątrzoponowe, racemizacja, ropiwakaina, toksyczność systemowa, współczynnik ekstrakcji wątrobowej, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Essentiale Max 600 mg

Farmakokinetyka fosfolipidów z nasion sojowych zawartych w Essentiale MAX 600 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, z ponad 90% absorpcją w jelicie cienkim. Badania z użyciem radioaktywnie znakowanych fosfolipidów (dilinoloilo-fosfatydylocholiny) z izotopami 3H (cholina) i 14C (kwas linolowy) wykazały, że maksymalne stężenia osiągane są odpowiednio w 6-24 godz. (19,9% dawki) dla choliny oraz 4-12 godz. (27,9% dawki) dla kwasu linolowego. Okres półtrwania wynosi 66 godz. dla choliny i 32 godz. dla kwasu linolowego, co wskazuje na różnice w metabolizmie i eliminacji tych składników.
błona śluzowa jelita, cholina, dilinoloilo-fosfatydylocholina, fosfolipaza A, fosfolipidy z nasion sojowych, jelito cienkie, kwas linolowy, lipoproteiny wysokiej gęstości, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, rozkład enzymatyczny, stężenie maksymalne, synteza błon komórkowych, wielonienasycona fosfatydylocholina, właściwości farmakokinetyczne, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ciprofloxacin Kabi 200 mg/100 ml roztwór do infuzji 200 mg/100 ml

Cyprofloksacyna wykazuje liniową farmakokinetykę przy dawkach do 400 mg podawanych dożylnie, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym pod koniec 60-minutowej infuzji. Schematy dawkowania 2- i 3- razy na dobę nie powodują kumulacji leku ani metabolitów, co świadczy o stabilności farmakokinetyki przy powtarzalnym podawaniu. Biologiczna równoważność między podaniem dożylnym a doustnym została potwierdzona: infuzja 200 mg co 12 godzin odpowiada doustnej dawce 250 mg, a infuzja 400 mg co 12 godzin jest równoważna doustnej dawce 500 mg podawanej w tym samym schemacie. Cyprofloksacyna wiąże się z białkami osocza w 20-30%, ma dużą objętość dystrybucji (2-3 l/kg), co umożliwia wysokie stężenia w tkankach, zwłaszcza w płucach, zatokach, układzie moczowo-płciowym oraz w miejscach zapalnych, przekraczające stężenia w osoczu, co jest istotne klinicznie przy leczeniu zakażeń tych obszarów.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, AUC, białka osocza, biodostępność, Cmax, cyprofloksacyna, cytochrom P450, deetylenocyprofloksacyna, dystrybucja leku, endometrium, farmakokinetyka liniowa, formylocyprofloksacyna, gruczoł krokowy, infuzja dożylna, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, posocznica, przesączanie kłębuszkowe, stężenie osoczowe, stężenie w surowicy, sulfocyprofloksacyna, wydzielanie jelitowe, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Scopolamine butylbromide Kalceks 20 mg/ml

Hioscyna butylobromek, zawarta w preparacie Scopolamine butylbromide Kalceks w stężeniu 20 mg/ml do wstrzykiwań, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i dystrybucją do tkanek po podaniu dożylnym. Początkowy okres półtrwania dystrybucji (t½α) wynosi 4 minuty, a późniejszy (t½β) 29 minut, przy objętości dystrybucji (Vss) około 128 litrów (1,7 l/kg). Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (4,4%) i nie przenika przez barierę krew-mózg u zwierząt, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych ośrodkowych. Hioscyna butylobromek wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów muskarynowych i nikotynowych, co tłumaczy jej działanie spazmolityczne w obrębie mięśni gładkich jamy brzusznej i miednicy oraz zwojów śródściennych.
bariera krew-mózg, całkowity klirens, centralne działania niepożądane, działanie farmakologiczne, działanie spazmolityczne, hioscyna butylobromek, hydroliza wiązania estrowego, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, podanie dożylne, powinowactwo do receptorów muskarynowych, receptory muskarynowe i nikotynowe, skopolamina butylobromek, terminalny okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daroxomb 110 mg

Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie w dawce 110 mg (produkt Daroxomb), ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnej postaci dabigatranu, charakteryzującej się biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast u pacjentów po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego i samego zabiegu. Cmax i AUC są proporcjonalne do dawki, a integralność kapsułek HPMC jest kluczowa, gdyż uszkodzenie otoczki może zwiększyć biodostępność o 37-75%. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 l). Metabolizm obejmuje sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania u osób starszych wynoszącym 11-14 godzin.
acyloglukuronid, AUC, białko transportowe P-gp, biodostępność dabigatranu, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna dabigatranu, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja farmakokinetyczna, klasyfikacja Childa-Pugha, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aramlessa 5 mg + 10 mg

Preparat Aramlessa, zawierający peryndopryl w formie proleku oraz amlodypinę, wykazuje farmakokinetykę zgodną z profilem obu substancji podawanych osobno. Peryndopryl szybko się wchłania (Cmax po 1h), jednak jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga maksymalne stężenie po 3-4h, z biodostępnością 27%. Pokarm obniża przekształcanie peryndoprylu do peryndoprylatu, dlatego lek należy przyjmować na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, ma objętość dystrybucji 0,2 l/kg i jest eliminowany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 17h. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca lub w podeszłym wieku eliminacja jest spowolniona, co wymaga monitorowania funkcji nerek i elektrolitów. W niewydolności wątroby klirens peryndoprylu jest zmniejszony o połowę, ale nie wpływa to na ilość aktywnego metabolitu, więc modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
Aramlessa, biodostępność peryndoprylu, dawka terapeutyczna, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, hemodializa, klirens leku, klirens wątrobowy, kreatynina, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl arginina, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia, prolek, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aleric Deslo Active 5 mg

Desloratadyna, składnik leku Aleric Deslo Active, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągającym Cmax około 3 godzin. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 4% pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa obserwuje się trzykrotnie wyższe stężenia leku, osiągane po około 7 godzinach, bez różnic w profilu bezpieczeństwa. Pokarm, w tym wysokotłuszczowy posiłek oraz sok grejpfrutowy, nie wpływają istotnie na farmakokinetykę desloratadyny. Lek wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Nie stwierdzono klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawek 5-20 mg przez 14 dni. Metabolizm nie jest w pełni poznany, jednak desloratadyna nie hamuje enzymów CYP3A4, CYP2D6 ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, biodostępność leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CRI, dawka jednorazowa, dawka wielokrotna, desloratadyna, farmakokinetyka, glikoproteina p, kumulacja leku, łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek, metabolizm leku, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, wpływ pokarmu na farmakokinetykę
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nitrocard 20 mg/g

Maść Nitrocard zawierająca 20 mg/g glicerolu triazotanu (nitrogliceryny) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jej skuteczność kliniczną. Po aplikacji przezskórnej substancja czynna przenika do układu krążenia z szybkością około 0,5 mg/cm²/24h, co umożliwia stopniowe uwalnianie i przedłużone działanie terapeutyczne. Początek działania następuje po 10-30 minutach, a efekt utrzymuje się przez 4-6 godzin. Krótki okres półtrwania nitrogliceryny w osoczu (1-4 minuty) wynika z szybkiej metabolizacji w wątrobie oraz ścianie naczyń krwionośnych, co jest kluczowe dla farmakodynamiki leku.
aktywne metabolity, biotransformacja, diazotan glicerolu, działanie farmakodynamiczne, filtracja kłębuszkowa, glicerol triazotan, monoazotan, nitrogliceryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja przezskórna, podanie przezskórne, ściana naczyń krwionośnych, układ krążenia, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Succus Echinaceae Phytopharm 2,425 g/2,5 ml

Produkt leczniczy Succus Echinaceae Phytopharm w postaci płynu doustnego zawiera 100 ml soku ze świeżego ziela jeżówki purpurowej (Echinacea purpurea L, herba) na 100 ml płynu, z zawartością etanolu wynoszącą 20-30% (V/V). Pomimo stosowania dawki 2,425 g/2,5 ml, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych, co oznacza brak danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji aktywnych zawartych w produkcie. Brak jest również informacji o kluczowych parametrach farmakokinetycznych, takich jak biodostępność, objętość dystrybucji, okres półtrwania czy klirens.
biodostępność, dystrybucja składników aktywnych, echinacea purpurea, eliminacja substancji, jeżówka purpurowa, klirens, metabolizm związków czynnych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn doustny, stabilizacja etanolem, substancje biologicznie czynne, wchłanianie substancji aktywnych, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Lewofloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne

Lewofloksacyna podana doustnie charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 100 l) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%), co sprzyja dobrej penetracji do błony śluzowej oskrzeli, płynu wyściełającego nabłonek dróg oddechowych, makrofagów pęcherzyków płucnych, tkanki płuc, skóry, gruczołu krokowego oraz moczu. Lewofloksacyna słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, co należy uwzględnić przy leczeniu zakażeń OUN. Po podaniu miejscowym do oka stężenia w filmie łzowym wynoszą 17,0 μg/ml po 4 godzinach i 6,6 μg/ml po 6 godzinach, a stężenia w osoczu są ponad 1000-krotnie niższe niż po podaniu doustnym. Okres półtrwania leku wynosi 6-8 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% w formie niezmienionej), co wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek (np. przy ClCR <20 ml/min okres półtrwania wydłuża się do 35 godzin).
biodostępność, ciecz wodnista oka, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, film łzowy, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, nabłonek dróg oddechowych, najmniejsze stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, prostata, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie OUN
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Brodacid (50,4 mg + 100 mg)/g

Produkt leczniczy Brodacid, zawierający kwas mlekowy (50,4 mg/g w postaci 90% roztworu) oraz kwas salicylowy (100 mg/g), jest stosowany miejscowo na skórę w leczeniu brodawek zwykłych (verrucae vulgares). Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania tych substancji po aplikacji miejscowej. Brak jest również danych na temat biodostępności, stopnia i szybkości przenikania przez skórę oraz stężeń w osoczu po podaniu preparatu.
aplikacja miejscowa, AUC, biodostępność, brodawka zwykła, Cmax, działanie keratolityczne, farmakokinetyka, kwas mlekowy, kwas salicylowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przenikanie przezskórne, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nolpaza 40 mg tabletki dojelitowe 40 mg

Pantoprazol, podawany doustnie w dawce 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) wynoszącym 2-3 µg/ml osiąganym po około 2,5 godziny. Biodostępność bezwzględna wynosi około 77%, a jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa istotnie na AUC ani Cmax, jedynie opóźnia wchłanianie. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%) i objętość dystrybucji około 0,15 l/kg. Pantoprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP2C19 i CYP3A4, z okresem półtrwania około 1 godziny u osób z prawidłową czynnością wątroby. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (80%) oraz w mniejszym stopniu z kałem (20%). U pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B wg Child-Pugh) okres półtrwania wydłuża się do 7-9 godzin, a AUC wzrasta 5-7-krotnie, co wskazuje na konieczność ostrożności w tej grupie.
białka osocza, biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP3A4, demetylopantoprazol, dializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe żołądka, kumulacja leku, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, podeszły wiek, polimorfizm genetyczny, pompa protonowa, słabo metabolizujący, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thalidomide Accord 50 mg

Talidomid w dawce 50 mg charakteryzuje się powolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 1-5 godzin. Spożycie posiłku opóźnia wchłanianie, nie zmieniając jednak całkowitej biodostępności. Enancjomery talidomidu wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza: (+)-(R) 55%, (-)-(S) 65%. Obecność leku w nasieniu w stężeniach zbliżonych do osocza podkreśla ryzyko teratogenne. Metabolizm zachodzi głównie przez nieenzymatyczną hydrolizę, z około 80% leku krążącego w surowicy w formie niezmienionej, a mniej niż 3% dawki wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Główne metabolity to N-(o-karboksybenzoilo) glutarimid i ftaloiloizoglutamina, obecne głównie w moczu. Cytochrom P450 odgrywa minimalną rolę w biotransformacji talidomidu, co ogranicza potencjał interakcji farmakokinetycznych.
AUC, białko osocza, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, enancjomer, hydroliza nieenzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, końcowa faza choroby nerek, kumulacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie leku w osoczu, szpiczak mnogi, talidomid, teratogenność, Thalidomide Accord, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 10 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynoszącym 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z pozorną objętością dystrybucji 4,9 l/kg oraz bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się intensywnie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens leku wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, całkowity klirens, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka pediatryczna, hydroksylacja, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie w osoczu, N-dealkilacja, obniżona aktywność CYP2D6, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, pozorna objętość dystrybucji, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Orion 25 mg

Kwetiapina w postaci fumaranu, stosowana w dawkach od 25 mg do 300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzym CYP3A4. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie norkwetiapiny, aktywnego metabolitu, wynosi około 35% stężenia kwetiapiny, a farmakokinetyka obu związków jest liniowa w zakresie terapeutycznym. Lek wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem nerkowym około 73% radioaktywności oraz 21% z kałem. Inhibicja izoenzymów CYP przez kwetiapinę i jej metabolity jest słaba i klinicznie nieistotna przy dawkach terapeutycznych (300-800 mg/dobę), a brak jest dowodów na indukcję enzymów CYP u ludzi.
AUC, biodostępność, biotransformacja leku, Cmax, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja leku, efekt indukcyjny, eliminacja leku, fumaran kwetiapiny, indukcja enzymów, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość alkoholowa, metabolizacja, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwość inhibicyjna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia 100 mg

Tapentadol, substancja czynna w tabletkach powlekanych Palexia, charakteryzuje się biodostępnością bezwzględną około 32% po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym w około 1,25 godziny. Farmakokinetyka tapentadolu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a współczynnik akumulacji wynosi 1,4-1,7 dla substancji macierzystej i 1,7-2,0 dla głównego metabolitu O-glukuronidu. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach terapii. Pokarm zwiększa AUC o 25% i Cmax o 16%, jednak nie wpływa klinicznie istotnie na działanie leku. Objętość dystrybucji wynosi 540 ± 98 l, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~20%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm tapentadolu odbywa się głównie przez glukuronidację (enzymy UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7), z wydalaniem 70% dawki z moczem w postaci sprzężonej (55% glukuronid, 15% siarczan), a klirens całkowity po podaniu dożylnym wynosi 1530 ± 177 ml/min. Okres półtrwania to około 4 godziny.
biodostępność bezwzględna, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, farmakokinetyka, glukuronidacja, hydroksytapentadol, klirens całkowity, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm tapentadolu, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie maksymalne, tapentadol, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, współczynnik akumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Haloperydol – Właściwości farmakokinetyczne

Haloperydol charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od drogi podania: dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 60-70%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-6 godzinach, natomiast po podaniu domięśniowym lek jest całkowicie wchłaniany z maksymalnym stężeniem po 20-40 minutach. Haloperydol wykazuje dużą objętość dystrybucji (8-21 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (88-92%), co umożliwia przenikanie przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a okres półtrwania wynosi średnio 21-24 godziny, z dużą zmiennością osobniczą (klirens 0,9-1,5 l/h/kg). U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się wyższe stężenia leku i wydłużony okres półtrwania, co wymaga dostosowania dawki. Wydalanie odbywa się głównie przez mocz i kał, przy czym mniej niż 3% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
autyzm, bariera krew-mózg, białko osocza, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, glukuronidacja, haloperydol, interakcja lekowa, klirens, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objawy pozapiramidowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie domięśniowe, podanie doustne, receptor D2, schizofrenia, stężenie terapeutyczne, wolny metabolizer, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie psychotyczne, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zespół pozapiramidowy, zespół Tourette’a, zmienność osobnicza
Leksykon substancji czynnych
Esomeprazol – Właściwości farmakokinetyczne

Esomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu, charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,22 l/kg oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (97%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4, przy czym CYP2C19 odpowiada za hydroksylację i demetylację, a CYP3A4 za powstawanie sulfonowego metabolitu, który jest głównym metabolitem w osoczu. Klirens osoczowy wynosi około 17 l/godz. po jednorazowym podaniu i 9 l/godz. po wielokrotnym, a okres półtrwania to około 1,3 godziny. Esomeprazol jest eliminowany głównie przez metabolity wydalane z moczem (~80%) i kałem, z mniej niż 1% leku w postaci niezmienionej w moczu. Farmakokinetyka wykazuje nieliniowość, z nieliniowym wzrostem AUC po podaniu wielokrotnym, co jest związane z hamowaniem CYP2C19 przez lek i jego metabolit. Maksymalne stężenia po dożylnym podaniu 40 mg wynoszą około 13,6 μmol/l, a po podaniu doustnym 4,6 μmol/l. U osób wolno metabolizujących (ok. 2,9% populacji) ekspozycja na lek jest dwukrotnie wyższa, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. Różnice płciowe w ekspozycji (około 30% wyższa u kobiet po pojedynczej dawce) nie wpływają na schemat dawkowania.
choroba refluksowa przełyku, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, esomeprazol, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, izomer omeprazolu, klirens osoczowy, krwawienie z wrzodu, kumulacja leku, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, stężenie w osoczu, sulfonowa pochodna esomeprazolu, właściwości farmakokinetyczne, wolno metabolizujący, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol Aurovitas 250 mg

Metronidazol, podawany doustnie w dawce 250 mg (tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (≥80% w czasie <1h) oraz pełną biodostępnością (100%), niezależnie od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w surowicy po dawce 500 mg osiąga średnio 10 μg/ml około 1 godziny po podaniu. Lek wykazuje okres półtrwania w osoczu wynoszący 8-10 godzin, co umożliwia stosowanie go 2-3 razy na dobę. Metronidazol wiąże się z białkami osocza w stopniu <20%, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 40 litrów (0,65 l/kg), co świadczy o szerokiej dystrybucji do tkanek i płynów ustrojowych, w tym płuc, nerek, wątroby, skóry, żółci, płynu mózgowo-rdzeniowego, śliny, płynu nasiennego oraz wydzielin z pochwy. Lek przenika również przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyskowa, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, metabolit kwasowy, metabolizm wątrobowy, metronidazol, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie w surowicy, stężenie w żółci, wchłanianie, wiązanie z białkami krwi, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoxicillin Aurovitas 750 mg

Amoksycylina, dostępna w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg w postaci tabletek powlekanych (Amoxicillin Aurovitas), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax około 1 godziny). Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 250-3000 mg, co oznacza proporcjonalny wzrost Cmax i AUC wraz ze wzrostem dawki. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu. Amoksycylina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (około 18%) i objętość dystrybucji 0,3-0,4 l/kg, co umożliwia dobrą penetrację do tkanek, takich jak skóra, mięśnie, tkanka tłuszczowa, płyn maziowy, otrzewnowy, żółć oraz ropnie, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczające. Metabolizm leku jest ograniczony do 10-25% dawki, przekształcanej do nieaktywnego kwasu penicylinowego, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 1,36 ± 0,56 godziny i klirensem około 25 l/h u osób zdrowych. W ciągu 24 godzin 50-85% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a hemodializa może usuwać lek z organizmu.
amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, bariera łożyskowa, biodostępność, całkowita dysocjacja, działanie niepożądane, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, liniowa biodostępność, maksymalne stężenie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, ognisko zakażenia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, zakażenie dróg żółciowych, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zakażenie skóry, zakażenie stawów, zakażenie wewnątrzbrzuszne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ziele wierzbownicy 2 g/sasz.

Produkt leczniczy ZIELE WIERZBOWNICY zawiera 2,0 g ziela wierzbówki kiprzycy (Epilobium angustifolium L., herba) w każdej saszetce do zaparzania. Do tej pory nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących tego preparatu, co oznacza brak danych na temat absorpcji, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych zawartych w surowcu roślinnym. W związku z tym nie jest możliwe określenie kluczowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak biodostępność czy okres półtrwania.
absorpcja, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja i metabolizm, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, substancja aktywna, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, ziele wierzbówki kiprzycy, ziele wierzbownicy, zioła do zaparzania
Leksykon leków
Przeciwwskazania – LutaPol 0,925 – 37 GBq/fiolkę

LutaPol jest prekursorem radiofarmaceutyku zawierającym lutet (177Lu) o aktywności 0,925-37 GBq na fiolkę (1,86-74 µg lutetu) i okresie półtrwania 6,65 dni. Emituje cząstki β o maksymalnej energii 498 keV oraz promieniowanie gamma o energiach 208 keV i 113 keV. Produkt ten nie może być podawany bezpośrednio pacjentowi, służy wyłącznie do znakowania innych substancji leczniczych stosowanych w procedurach diagnostycznych lub terapeutycznych. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na chlorek lutetu lub substancje pomocnicze, ciążę, karmienie piersią, planowanie ciąży oraz niepewną sytuację ciążową u kobiet w wieku rozrodczym, co wymaga wykluczenia ciąży przed kwalifikacją do leczenia. Ze względu na wysoką aktywność właściwą (>500 GBq/mg lutetu) oraz długi okres półtrwania, szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, które mogą wpływać na metabolizm i eliminację radiofarmaceutyku. Przeciwwskazania mogą się różnić w zależności od właściwości znakowanych produktów leczniczych, dlatego konieczne jest zapoznanie się z Charakterystyką Produktu Leczniczego konkretnego preparatu. Lekarz kwalifikujący pacjenta do terapii powinien ściśle przestrzegać zasad stosowania LutaPol oraz uwzględniać ryzyko związane z ekspozycją na promieniowanie jonizujące.
aktywność właściwa, chlorek lutetu, emisja cząstek beta, kwalifikacja do leczenia, lutet 177Lu, metabolizm radiofarmaceutyku, nadwrażliwość na lek, okres półtrwania, prekursor radiofarmaceutyku, procedura diagnostyczna, procedura terapeutyczna, promieniowanie gamma, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk znakowany, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoledronic Acid Noridem 4 mg/5 ml

Kwas zoledronowy, będący bisfosfonianem stosowanym w terapii przerzutów nowotworowych do kości, podawany jest w formie koncentratu do infuzji o stężeniu 4 mg/5 ml. Po dożylnym podaniu obserwuje się szybki wzrost stężenia leku w osoczu, osiągający Cmax pod koniec infuzji, a następnie gwałtowny spadek do <10% wartości maksymalnej w ciągu 4 godzin i <1% po 24 godzinach. Eliminacja przebiega w trzech fazach z okresami półtrwania: t½α = 0,24 h, t½β = 1,87 h oraz t½γ = 146 h, co wynika z powolnego uwalniania leku z tkanki kostnej. Kwas zoledronowy nie ulega metabolizmowi, jest wydalany przez nerki w formie niezmienionej, z 39 ± 16% dawki wydalanej w moczu w ciągu pierwszych 24 godzin. Klirens całkowity wynosi 5,04 ± 2,5 l/h i koreluje z klirensem kreatyniny, stanowiąc około 75 ± 33% jego wartości (średnia klirensu kreatyniny u pacjentów wynosiła 84 ± 29 ml/min). Nie obserwuje się kumulacji leku przy podawaniu co 28 dni.
bisfosfonian, choroba nowotworowa, cytochrom P450, dystrybucja leku, elementy morfotyczne krwi, faza eliminacji, hiperkalcemia, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens leku, koncentrat do infuzji, kwas zoledronowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przerzuty nowotworowe do kości, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, tkanka kostna, wiązanie z białkami, wrodzona łamliwość kości, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xalofree 50 mcg/ml

Latanoprost jest nieaktywnym esterem izopropylowym kwasu latanoprostowego (masa cząsteczkowa 432,58), który po aplikacji miejscowej ulega całkowitej hydrolizie w rogówce do aktywnej formy – kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Dystrybucja tkankowa obejmuje głównie przednią komorę oka, spojówki i powieki, z minimalnym przenikaniem do tylnej komory, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych w tylnym odcinku gałki ocznej. Kwas latanoprostowy nie jest metabolizowany w oku, a jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut, co wskazuje na szybki metabolizm w wątrobie i krótkotrwałą obecność w krążeniu ogólnoustrojowym. Metabolity (1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor) są eliminowane głównie przez nerki z moczem i mają niską lub brak aktywności biologicznej.
ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dystrybucja tkankowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z osocza, gałka oczna, hydroliza estru, jaskra, komora przednia oka, komora tylna oka, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolity latanoprostu, metabolizm oka, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, okres półtrwania, powieka, rogówka, spojówka, stężenie maksymalne
Leksykon substancji czynnych
Dimetikon – Właściwości farmakokinetyczne

Dimetikon, stosowany głównie w leczeniu zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego związanych z nadmierną ilością gazów, charakteryzuje się całkowitym brakiem wchłaniania z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, co umożliwia jego wyłącznie miejscowe działanie w świetle jelita. Substancja ta jest odporna na działanie kwasu żołądkowego, nie wpływa na pH soku żołądkowego i nie ulega metabolizmowi w wątrobie ani eliminacji nerkowej, co eliminuje ryzyko interakcji lekowych i pozwala na bezpieczne stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Dimetikon występuje w różnych postaciach farmaceutycznych, m.in. kapsułkach miękkich (Esputicon 50 mg, 200 mg), kroplach doustnych (Esputicon 980 mg/g, gdzie jedna kropla zawiera około 20 mg substancji czynnej) oraz w preparatach złożonych, np. Stoperan S (125 mg dimetikonu + 2 mg loperamidu chlorowodorku).
biodostępność systemowa, biotransformacja, cytochrom P450, dimetikon, dystrybucja systemowa, działania niepożądane ogólnoustrojowe, działanie przeciwbiegunkowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, gazy jelitowe, kapsułki miękkie, krople doustne, kwas żołądkowy, loperamid chlorowodorek, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pH żołądka, preparat złożony, procesy metaboliczne, procesy trawienne, światło jelita, symetykon, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, zaburzenia czynnościowe przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symglic 4 mg

Glimepiryd, substancja czynna leku Symglic, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z Tmax około 2,5 godziny i Cmax wynoszącym 0,3 µg/ml przy dawce 4 mg. Farmakokinetyka glimepirydu jest liniowa, a objętość dystrybucji wynosi około 8,8 litra, co wskazuje na ograniczone przenikanie do tkanek pozanaczyniowych. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Klirens glimepirydu jest niski (około 48 ml/min), a okres półtrwania w surowicy wynosi od 5 do 8 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów: pochodnej hydroksylowej (t1/2 3-6 h) i karboksylowej (t1/2 5-6 h), które są wydalane z moczem (58%) i kałem (35%) bez obecności niezmienionego leku w moczu.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cukrzyca typu 2, CYP2C9, drogi żółciowe, glimepiryd, klirens kreatyniny, kumulacja leku, lek przeciwcukrzycowy, metabolit glimepirydu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, pochodna sulfonylomocznika, stężenie leku w surowicy, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Napritum 500 mg

Napritum, zawierający naproksen w dawkach 250 mg lub 500 mg, charakteryzuje się całkowitym i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 2-4 godzin, zależnie od spożycia pokarmu. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po 3 dniach stosowania przy dawkowaniu dwa razy na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 30% dawki przekształcane jest do metabolitu 6-O-demetylonaproksenu. Okres półtrwania naproksenu wynosi od 11 do 15 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 95% dawki w postaci niezmienionej, metabolitu lub ich koniugatów.
6-O-demetylonaproksen, alkoholowa choroba wątroby, białka osocza, biotransformacja, filtracja kłębuszkowa, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja metabolitów, maksymalne stężenie, metabolizm leku, naproksen, niewydolność nerek, okres półtrwania, osocze krwi, podeszły wiek, profil farmakokinetyczny, sprzęganie, stan równowagi farmakokinetycznej, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxyrin Apteo Med 0,5 mg/ml

Oksymetazolina chlorowodorek w preparacie Oxyrin Apteo Med (0,5 mg/ml) wykazuje szybkie i długotrwałe działanie naczynioskurczowe po miejscowym podaniu donosowym. Pojedyncza dawka 35 μg (0,07 ml roztworu) indukuje znaczną redukcję przepływu krwi w błonie śluzowej nosa, sięgającą do 50% wartości wyjściowej już po 5 minutach, co przekłada się na szybkie zmniejszenie obrzęku i udrożnienie przewodów nosowych. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 8-12 godzin, umożliwiając rzadsze dawkowanie w porównaniu z innymi lekami o podobnym mechanizmie działania. Farmakokinetyka oksymetazoliny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (5-10 minut) oraz okresem półtrwania eliminacyjnego wynoszącym 5-8 godzin (dane z badań na zwierzętach). Eliminacja substancji odbywa się głównie przez nerki (30% w postaci niezmienionej) oraz przewód pokarmowy (10% w ciągu 72 godzin).
aerozol do nosa, błona śluzowa jamy nosowej, działanie naczynioskurczowe, działanie ogólnoustrojowe, efekt naczynioskurczowy, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, obkurczenie błony śluzowej nosa, obrzęk błony śluzowej, okres półtrwania, oksymetazolina chlorowodorek, proces eliminacji, przekrwienie, szybki początek działania, udrożnienie przewodów nosowych, układ sercowo-naczyniowy, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zwężenie naczyń krwionośnych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Strepsils Intensive bez cukru pomarańczowy 8,75 mg

Flurbiprofen w postaci pastylki twardej Strepsils Intensive bez cukru (dawka 8,75 mg) charakteryzuje się szybkim rozpuszczaniem w jamie ustnej (5-12 minut) oraz szybkim wchłanianiem, z wykrywalnością we krwi już po 5 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 40-45 minut po podaniu. Średnie stężenie flurbiprofenu w osoczu wynosi 1,4 µg/ml, co jest około 4,4 razy niższe niż po podaniu tabletki 50 mg. Mechanizm absorpcji opiera się na dyfuzji biernej w przedsionku jamy ustnej, a postać farmaceutyczna wpływa na szybkość osiągnięcia Cmax, zachowując jednocześnie podobną wartość stężenia jak po połknięciu równoważnej dawki. Flurbiprofen wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza, co determinuje jego dystrybucję do tkanek docelowych oraz biodostępność wolnej frakcji leku.
biodostępność leku, biotransformacja, dyfuzja bierna, dystrybucja leku, farmakokinetyka leku, flurbiprofen, jama ustna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, postać farmaceutyczna, rozpuszczanie pastylki, stężenie w osoczu, Strepsils Intensive, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Milgamma N (50 mg + 50 mg + 0,5 mg)/ml

Milgamma N to roztwór do wstrzykiwań domięśniowych zawierający 50 mg tiaminy (B1), 50 mg pirydoksyny (B6) oraz 0,5 mg cyjanokobalaminy (B12) w 1 ml. Po podaniu domięśniowym witaminy te szybko przenikają do krwi, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny. Tiamina dystrybuuje się głównie do erytrocytów (75%), leukocytów (15%) oraz osocza (10%), z około 40% całkowitej zawartości w mięśniach. Pirydoksyna transportowana jest w formie pirydoksalu, który w osoczu wiąże się z albuminą, a jej aktywna forma PALP wiąże się z białkami osocza w około 80%. Cyjanokobalamina wiąże się z transkobalaminą II i jest magazynowana głównie w wątrobie (90% zapasów), gdzie występuje jako aktywny koenzym.
5-fosforan pirydoksalu, cyjanokobalamina, fosfataza zasadowa, fosforan pirydoksalu, okres półtrwania, pirydoksyny chlorowodorek, podanie domięśniowe, stężenie w osoczu, tiaminy chlorowodorek, transkobalamina II, wstrzyknięcie domięśniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gardimax medica lemon 5 mg + 1 mg

Produkt leczniczy Gardimax medica lemon zawiera chloroheksydynę dichlorowodorek (5 mg) oraz lidokainę chlorowodorek (1 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Lidokaina charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji 1,7 l/kg, u pacjentów z niewydolnością serca około 1 l/kg), wiąże się z białkami osocza w 66% i przenika do OUN oraz krwi płodu. Metabolizm lidokainy zachodzi głównie w wątrobie (>90% przez enzymy mikrosomalne), a okres półtrwania wynosi 1,5-2,0 godziny. Tylko 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, reszta jako metabolity, które mogą kumulować się przy niewydolności nerek. Zaburzenia czynności wątroby i niewydolność serca mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu, co wymaga ostrożności klinicznej.
błona śluzowa, chloroheksydyny dichlorowodorek, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwbakteryjne, eliminacja nerkowa, enzymy mikrosomalne wątrobowe, krew płodu, kumulacja metabolitów, lidokainy chlorowodorek, marskość wątroby, metabolizm enzymatyczny, metabolizm lidokainy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do OUN, stężenie osoczowe, wchłanianie przez skórę, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zatotabs 400 mg + 60 mg

Lek Zatotabs zawiera 400 mg ibuprofenu oraz 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku, które charakteryzują się odrębnymi, ale komplementarnymi właściwościami farmakokinetycznymi. Ibuprofen wykazuje dobrą biodostępność doustną na poziomie 71% (forma racemiczna), z aktywnym enancjomerem S(+), natomiast R(-) ulega częściowej konwersji do formy czynnej. Wchłanianie ibuprofenu odbywa się w żołądku i jelicie cienkim, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Pseudoefedryna jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 0,5-3 godzin, z początkiem działania już po 15-30 minutach i czasem działania terapeutycznego 4-6 godzin. Jej okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, jednak może się wydłużyć do 50 godzin przy alkalizacji moczu. Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie do pochodnych karboksylowanych (37%) i hydroksylowanych (25%), a pseudoefedryna przekształca się do norpseudoefedryny (10-30% metabolitów).
ADME, alkalizacja moczu, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, deksibuprofen, działanie sympatykomimetyczne, efekt terapeutyczny, enancjomer, enancjomer R, ibuprofen z pseudoefedryną, interakcja farmakokinetyczna, metabolity hydroksylowane, metabolity ibuprofenu, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pH moczu, proces farmakokinetyczny, profil działania leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie nerkowe, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tarcefoksym 1 g

Cefotaksym, cefalosporyna III generacji, podawany jest wyłącznie pozajelitowo (domięśniowo lub dożylnie) ze względu na brak wchłaniania doustnego. Po podaniu domięśniowym w dawkach 500 mg i 1 g osiąga maksymalne stężenia w surowicy odpowiednio 11,7 µg/ml i 20,5 µg/ml po około 30 minutach, natomiast po podaniu dożylnym w dawkach 500 mg, 1 g i 2 g stężenia maksymalne wynoszą 38,9 µg/ml, 101,7 µg/ml i 214,4 µg/ml. Cefotaksym cechuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami (około 40%) oraz brakiem kumulacji przy powtarzanych dawkach. Lek wykazuje dobrą penetrację do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym szpiku kostnego, kości, narządów płciowych, płynu mózgowo-rdzeniowego (w stanie zapalnym), żółci oraz płynów opłucnowego, otrzewnowego i osierdziowego, co warunkuje jego szerokie zastosowanie kliniczne. Cefotaksym przenika także przez barierę łożyskową i jest wydzielany do mleka matki.
bariera łożyskowa, białko krwi, cefalosporyna III generacji, cefotaksym, deacetylocefotaksym, dializa otrzewnowa, dializoterapia, hemodializa, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, szpik kostny, terapia nerkozastępcza, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, β-laktamaza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Teva 25 mg

Sitagliptyna wykazuje szybkie i prawie całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz wysoką biodostępnością około 87%. Po dawce 100 mg u osób zdrowych, średnie AUC wynosi 8,52 μM•h, a Cmax 950 nM. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją do tkanek (Vd około 198 l) i niskim wiązaniem z białkami osocza (38%). Eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydalaniem około 79% leku w postaci niezmienionej, a metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy jest wysoki (około 350 ml/min), z aktywnym wydzielaniem kanalikowym, w którym uczestniczą transportery hOAT-3 i glikoproteina P, choć ich kliniczne znaczenie jest ograniczone. Farmakokinetyka sitagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a także nie wykazuje istotnych różnic związanych z wiekiem, płcią, rasą czy BMI.
AUC, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dializoterapia, digoksyna, farmakokinetyka sitagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny p, łagodne zaburzenie czynności nerek, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe leku, transporter anionów organicznych-3, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efrinol 2% 20 mg/g

Efrinol 2% zawiera efedrynę chlorowodorek w stężeniu 20 mg/g i jest dostępny jako krople do nosa. Po miejscowym podaniu efedryna wykazuje wysoką biodostępność (64%) i szybkie wchłanianie do krwiobiegu. Substancja ta charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji w zakresie 122-320 litrów, z preferencyjnym gromadzeniem w wątrobie, nerkach, śledzionie oraz mózgu. Metabolizm efedryny jest ograniczony i zachodzi głównie w wątrobie poprzez demetylację, dezaminację oraz hydroksylację, co skutkuje wysokim odsetkiem wydalania substancji w postaci niezmienionej (55-75%). Okres półtrwania efedryny wynosi od 3 do 11 godzin, a klirens mieści się w zakresie 13,6-44,3 l/h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z około 95% dawki usuwanej w ciągu pierwszych 24 godzin, z udziałem metabolitu norefedryny stanowiącego około 10%.
1-fenylopropano-1, 2-diol, alkalizacja moczu, biodostępność, biotransformacja, demetylacja, dezaminacja, dystrybucja tkankowa, efedryna chlorowodorek, hydroksylacja, klirens, kompartment naczyniowy, krople do nosa, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, metabolizm wątrobowy, norefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, pH moczu, podanie miejscowe, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, zakwaszenie moczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carmustine Accord 100 mg

Karmustyna, substancja czynna leku Carmustine Accord, charakteryzuje się bardzo szybkim rozpadem po dożylnym podaniu – niezmieniona substancja jest niewykrywalna w osoczu już po 15 minutach. Farmakokinetyka karmustyny odpowiada modelowi dwukompartmentowemu z dwufazowym spadkiem stężenia: faza α z okresem półtrwania 1-4 minuty wskazuje na szybką dystrybucję do tkanek, natomiast faza β z okresem półtrwania 18-69 minut odpowiada eliminacji. Karmustyna wykazuje dobrą rozpuszczalność w lipidach i brak jonizacji przy fizjologicznym pH, co umożliwia efektywne przenikanie przez barierę krew-mózg – poziom radioaktywności w płynie mózgowo-rdzeniowym jest o co najmniej 50% wyższy niż w osoczu, co ma kluczowe znaczenie w terapii nowotworów OUN. Metabolity karmustyny odpowiadają za jej aktywność przeciwnowotworową i toksyczność, co podkreśla konieczność monitorowania nie tylko substancji macierzystej, ale i metabolitów.
bariera krew-mózg, droga nerkowa, działanie toksyczne leku, farmakokinetyka, faza alfa, faza beta, metabolit karmustyny, model dwukompartmentowy, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, okres półtrwania, osmolalność, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, produkt leczniczy, rekonstytucja, rozpuszczalność w lipidach, roztwór do infuzji, stężenie w osoczu, substancja czynna, substancja macierzysta, szlak metaboliczny, wlew dożylny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 1000 mg

Produkt leczniczy zawierający sytagliptynę i metforminę charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, potwierdzonym badaniami biorównoważności. Sytagliptyna wykazuje wysoką biodostępność bezwzględną (~87%), szybkie wchłanianie z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz znaczną dystrybucję do tkanek (Vd ~198 L). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 godziny, nieznaczne wiązanie z białkami osocza oraz szeroki zakres objętości dystrybucji (63-276 L). Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i ulega zmniejszeniu pod wpływem pokarmu, co skutkuje obniżeniem Cmax o 40% i AUC o 25%, natomiast sytagliptyna może być podawana niezależnie od posiłków bez wpływu na farmakokinetykę.
biodostępność bezwzględna, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP3A4, eliminacja leku, glikoproteina p, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w stanie stacjonarnym, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lamisil 125 mg

Terbinafina, dostępna w dawkach 125 mg i 250 mg (Lamisil), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (>70%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 1,3 µg/ml po 1,5 godziny od podania dawki 250 mg). Bezwzględna biodostępność wynosi około 50% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%) i lipofilowość, co umożliwia jego akumulację w warstwie rogowej naskórka, mieszka włosowego, włosach oraz obszarach skóry bogatych w gruczoły łojowe, a także w płytce paznokciowej. W stanie stacjonarnym, osiąganym po około 28 dniach terapii, Cmax wzrasta o 25%, a AUC 2,3-krotnie, co wskazuje na kumulację leku. Metabolizm terbinafiny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C19, a powstające metabolity są farmakologicznie nieaktywne i wydalane głównie z moczem.
ADME, aktywność przeciwgrzybicza, AUC, biodostępność, choroba wątroby, Cmax, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja systemowa, grzybica paznokci, klirens kreatyniny, klirens leku, lipofilność, łój, metabolizm wątrobowy, model eliminacji, okres półtrwania, płytka paznokciowa, stan stacjonarny, terbinafina, Tmax, warstwa rogowa naskórka, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zakażenie grzybicze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Zentiva 100 mg

Micafungin Zentiva, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg do infuzji dożylnej, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 12,5 mg do 200 mg oraz 3-8 mg/kg mc., z brakiem kumulacji i osiąganiem stanu stacjonarnego po 4-5 dniach. Lek charakteryzuje się dwufazowym spadkiem stężenia we krwi, wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, objętością dystrybucji około 18-19 l oraz eliminacją głównie pozanerkową (11,6% w moczu, 71% w kale). Metabolity M-1, M-2 i M-5 występują w osoczu w śladowych ilościach, z M-5 stanowiącym 6,5% dawki, a hydroksylacja przez CYP3A nie jest dominującym szlakiem metabolicznym in vivo. Okres półtrwania wynosi 10-17 godzin, a klirens 0,15-0,3 ml/min/kg, niezależnie od dawki i podawania pojedynczego lub wielokrotnego.
albumina, CYP3A, dwufazowość, eliminacja pozanerkowa, eradykacja grzybów, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, hydroksylacja bocznego łańcucha, klirens całkowity, koncentrat roztworu do infuzji, masa ciała, metabolit wodorotlenkowy, mykafungina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, pochodna katecholowa, podeszły wiek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie OUN
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simratio 20 20 mg

Symwastatyna jest podawana w formie nieaktywnego laktonu, który w wątrobie ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po doustnym podaniu lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak intensywny efekt pierwszego przejścia wątrobowego powoduje, że do krążenia ogólnego trafia mniej niż 5% dawki w formie aktywnej. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego biodostępność. Symwastatyna i jej metabolity wykazują wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, a okres półtrwania beta-hydroksykwasu po dożylnym podaniu wynosi około 1,9 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem (60%) i moczem (13%). Lek jest substratem enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B1 i BCRP, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych.
BCRP, beta-hydroksykwas, białka osocza, biodostępność leku, CYP3A4, cytochrom P450, działanie niepożądane statyn, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, interakcja lekowa, OATP1B1, okres półtrwania, polimorfizm SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, wchłanianie leku, wychwyt wątrobowy
Leksykon substancji czynnych
Atropina – Właściwości farmakokinetyczne

Atropina, będąca alkaloidem tropanowym, występuje w różnych formach farmaceutycznych, w tym siarczan atropiny stosowany pozajelitowo, doustnie, ocznie oraz doodbytniczo. Po podaniu dożylnym efekt farmakologiczny, zwłaszcza na częstość pracy serca, pojawia się szybko, w ciągu 2-4 minut, natomiast po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 30 minutach, a pełne działanie na układ autonomiczny obserwuje się po około 60 minutach. Atropina przenika przez barierę krew-mózg, co umożliwia jej działanie ośrodkowe, a około 50% dawki wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie poprzez utlenianie i sprzęganie do nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania wynosi od 2 do 5 godzin (dla zespołu alkaloidów tropanowych, np. Bellapan, 2-3 godziny). Wydalanie następuje głównie przez nerki, z około 50% dawki eliminowanej w moczu w ciągu pierwszych 4 godzin i 90% w ciągu doby, z czego 30-50% w postaci niezmienionej.
alkaloid tropanowy, alkaloidy tropanowe, apoatropina, bariera krew-mózg, belladonina, częstość pracy serca, difenoksylat chlorowodorek, działanie ośrodkowe, faza eliminacji, hydroksyetyloceluloza, krople do oczu, kwas difenoksylowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, postać niezmieniona, pralidoksym, racemizacja, siarczan atropiny, skopolamina, stężenie w osoczu, układ autonomiczny, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy, wydalanie nerkowe, wydzielanie potu i śliny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roswera 20 mg

Rozuwastatyna charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z Tmax około 5 godzin i bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz dużą objętość dystrybucji (~134 l), co świadczy o efektywnym przenikaniu do tkanek. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z udziałem izoenzymów 2C19, 3A4 i 2D6, prowadząc do powstania aktywnych N-demetylowanych metabolitów (50% aktywności) oraz nieaktywnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% dawki w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5%). Okres półtrwania wynosi około 20 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu. Wchłanianie i farmakokinetyka nie różnią się istotnie pod względem wieku i płci, jednak u pacjentów azjatyckich obserwuje się dwukrotnie wyższą ekspozycję (AUC, Cmax), co wymaga dostosowania dawki.
BCRP, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, cholesterol LDL, CYP2C9, dyslipidemia, farmakokinetyka rozuwastatyny, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit osoczowy, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, polimorfizm ABCG2, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memotropil 800 mg

Piracetam, substancja czynna Memotropilu (800 mg), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 1 godzinie na czczo (84 µg/ml po dawce 3,2 g). Spożycie pokarmu obniża Cmax o 17% i wydłuża Tmax do 1,5 godziny. Piracetam nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,6 l/kg oraz przenika przez barierę krew-mózg, osiągając Tmax w płynie mózgowo-rdzeniowym po około 5 godzinach i okres półtrwania około 8,5 godziny. W tkankach mózgu najwyższe stężenia obserwuje się w korze mózgu (płat czołowy, ciemieniowy, potyliczny), korze móżdżku oraz zwojach podstawy mózgu.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bezmocz, biodostępność, biotransformacja, Cmax, erytrocyty, farmakokinetyka piracetamu, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgowa, Memotropil, okres półtrwania, piracetam, płat czołowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, reabsorpcja kanalikowa, stężenie w osoczu, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, zwoje podstawy mózgu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rymphysia 1000 mg

Farmakokinetyka inhibitora alfa1-proteinazy (alfa1-PI) zawartego w produkcie Rymphysia została oceniona w dwóch badaniach klinicznych, w których porównano go z produktem ARALAST oraz produktem referencyjnym. W badaniu z udziałem 28 pacjentów z niedoborem alfa1-PI i rozedmą płuc, podawano dożylnie dawkę 60 mg/kg raz w tygodniu przez 10 tygodni. Minimalne stężenia antygenowego i czynnego alfa1-PI w surowicy stabilizowały się po kilku tygodniach terapii, osiągając wartości średnio 15,3 ± 2,5 µM (antygenowy) i 15,3 ± 2,4 µM (czynny) dla ARALAST oraz 16,9 ± 2,3 µM i 15,7 ± 2,6 µM dla produktu referencyjnego. Okres półtrwania ARALAST wynosił 5,9 ± 1,2 dni, a stężenia czynnego alfa1-PI przekraczały wartość referencyjną 11 µM od 2. tygodnia terapii do 24. tygodnia. W popłuczynach oskrzelowo-pęcherzykowych (BAL) zaobserwowano istotny wzrost stężenia antygenowego alfa1-PI, jednak bez istotnego wzrostu aktywności przeciwelastazy neutrofilowej (ANEC).
badanie kliniczne, inhibitor alfa1-proteinazy, liofilizowany proszek, metoda podwójnie ślepej próby, niedobór alfa1-PI, okres półtrwania, płyn wyściełający nabłonek, popłuczyny oskrzelowo-pęcherzykowe, proszek do sporządzania roztworu, przedział ufności, rozedma płuc, roztwór do infuzji, stężenie antygenowe alfa1-PI, terapia wspomagająca alfa1-PI, wartość referencyjna, woda do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix Plus 40 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Telmix Plus, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, charakteryzuje się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% przy 40 mg i 58% przy 160 mg. Pokarm zmniejsza AUC telmisartanu o 6-19%, jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność kliniczną. Telmisartan wykazuje wysokie (>99,5%) wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (~500 l) oraz metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja następuje głównie z żółcią (>97% kałem), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, umiarkowane wiązanie z białkami (68%) i objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg. Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w formie niezmienionej z moczem (60% dawki w 48 h), z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek). Telmisartan wykazuje farmakokinetykę nieliniową w zakresie 20-160 mg, natomiast hydrochlorotiazyd – liniową.
acyloglukuronid, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie telmisartanu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efrinol 1% 10 mg/g

Efedryna chlorowodorek, substancja czynna leku Efrinol 1%, po podaniu miejscowym do nosa wykazuje biodostępność około 64%, co wskazuje na istotne wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego. Substancja charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji w zakresie 122-320 litrów, z akumulacją w wątrobie, nerkach, śledzionie oraz mózgu. Metabolizm efedryny jest ograniczony i zachodzi głównie w wątrobie, obejmując demetylację do norefedryny, dezaminację do kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego i 1-fenylopropano-1,2-diolu oraz hydroksylację do p-hydroksyefedryny i jej koniugatów. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z eliminacją około 95% dawki w ciągu 24 godzin, z czego 55-75% w postaci niezmienionej efedryny, około 10% jako norefedryna, a reszta jako inne metabolity.
1-fenylopropano-1, 2-diol, alkalizacja moczu, biodostępność miejscowa, biotransformacja, błona śluzowa nosa, demetylacja, dezaminacja, dystrybucja tkankowa, efedryna chlorowodorek, hydroksylacja, klirens, koniugat, krążenie ogólnoustrojowe, krople do nosa, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, kwasowość moczu, metabolizm wątrobowy, norefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, pH moczu, substancja czynna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoxicillin Aurovitas 500 mg

Amoksycylina, dostępna w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem z Tmax około 1 godziny. Parametry farmakokinetyczne uzyskane u zdrowych ochotników po dawce 250 mg trzykrotnie na dobę to: Cmax 3,3 ± 1,12 µg/ml, Tmax mediana 1,5 h (zakres 1,0-2,0 h), AUC(0-24 h) 26,7 ± 4,56 µg·h/ml oraz okres półtrwania (T1/2) 1,36 ± 0,56 h. Amoksycylina wykazuje liniową zależność dawka-biodostępność w zakresie 250-3000 mg, a jednoczesne przyjmowanie posiłku nie wpływa na jej wchłanianie. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~18%), a jego objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg, co umożliwia penetrację do wielu tkanek i płynów ustrojowych, takich jak pęcherzyk żółciowy, tkanki jamy brzusznej, skóra, mięśnie, płyn maziowy, otrzewna, żółć oraz ropa. Niewystarczająca penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego ogranicza zastosowanie w zakażeniach OUN. Amoksycylina przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co jest istotne w terapii kobiet ciężarnych i karmiących.
amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, bariera łożyskowa, biodostępność, farmakokinetyka amoksycyliny, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trexan Neo 2,5 mg

Metotreksat, będący antymetabolitem kwasu foliowego, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (80-100% przy dawkach ≤30 mg/m²), z Tmax wynoszącym 1-2 godziny. Wchłanianie staje się nieliniowe powyżej 30 mg/m², a przy dawkach >80 mg/m² jest niecałkowite, co może obniżać biodostępność. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), a jego metabolizm wątrobowy obejmuje około 10% dawki, głównie do aktywnego 7-hydroksymetotreksatu. Metotreksat kumuluje się w wątrobie, nerkach i śledzionie, gdzie pochodne poliglutaminowe utrzymują się od kilku tygodni do miesięcy, co ma znaczenie dla efektów terapeutycznych i toksycznych. W małych dawkach przenikanie do płynów ustrojowych jest ograniczone, co wpływa na lokalizację działania leku.
7-hydroksymetotreksat, antymetabolit kwasu foliowego, biodostępność, choroba autoimmunologiczna, choroba nowotworowa, dystrybucja w organizmie, działanie toksyczne, faza końcowej eliminacji, filtracja kłębuszkowa, krążenie jelitowo-żółciowe, lek cytotoksyczny, metabolizm metotreksatu, metotreksat, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do płynów ustrojowych, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy krwi, trzecia przestrzeń, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, wydalanie z żółcią, wysięk opłucnowy