Właściwości farmakokinetyczne
Napritum 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne naproksenu

Lek Napritum, zawierający jako substancję czynną naproksen w dawce 250 mg lub 500 mg, charakteryzuje się określonym profilem farmakokinetycznym obejmującym procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji z organizmu. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tego produktu leczniczego.¹

Wchłanianie

Naproksen po podaniu doustnym wykazuje całkowite i stosunkowo szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi osiągane jest w przedziale czasowym od 2 do 4 godzin po zażyciu leku, przy czym dokładny czas zależy od spożycia pokarmu. We krwi naproksen występuje głównie w postaci niezmienionej, silnie związanej z białkami osocza. Stan równowagi farmakokinetycznej jest osiągany w ciągu 3 dni od rozpoczęcia terapii przy schemacie dawkowania dwa razy na dobę.²

Dystrybucja

Naproksen podawany w standardowych dawkach terapeutycznych charakteryzuje się wyjątkowo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, przekraczającym 99%. W przypadku występowania przewlekłej alkoholowej choroby wątroby obserwuje się zmniejszenie całkowitego stężenia naproksenu w osoczu, przy jednoczesnym zwiększeniu stężenia frakcji niezwiązanej leku. Podobnie u pacjentów w podeszłym wieku stężenie niezwiązanego naproksenu w osoczu jest podwyższone, natomiast całkowite stężenie w osoczu pozostaje na niezmienionym poziomie.³

Metabolizm

Metabolizm naproksenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 30% podanej dawki ulega przekształceniu do metabolitu – 6-O-demetylonaproksenu. Jest to główny szlak biotransformacji tego leku w organizmie.⁴

Eliminacja

Proces eliminacji naproksenu wykazuje nieliniowe właściwości farmakokinetyczne – wraz ze zwiększaniem dawki leku, wydalanie z moczem przebiega szybciej niż można by oczekiwać przy założeniu liniowości tego procesu. Okres półtrwania naproksenu w osoczu mieści się w zakresie od 11 do 15 godzin. Około 95% podanej dawki naproksenu jest wydalane w moczu na drodze filtracji kłębuszkowej. Wydalanie następuje głównie w postaci niezmienionego naproksenu, jego metabolitu 6-O-demetylonaproksenu lub produktów sprzęgania tych substancji.⁵

Farmakokinetyka w szczególnych populacjach pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek

Biorąc pod uwagę, że naproksen, jego metabolity oraz koniugaty są wydalane głównie przez nerki, u pacjentów z niewydolnością nerek istnieje podwyższone ryzyko kumulacji metabolitów naproksenu w organizmie. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zmniejszoną eliminację naproksenu. Z tego względu produkty zawierające naproksen, w tym Napritum, nie są zalecane do stosowania u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich oraz ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 mL/min).⁶

Dzieci i młodzież

Profil farmakokinetyczny naproksenu u dzieci w wieku 5-16 lat wykazuje podobieństwo do profilu obserwowanego u pacjentów dorosłych, przy czym istotną różnicą jest zwykle większy klirens leku u pacjentów pediatrycznych. Należy zaznaczyć, że nie prowadzono badań farmakokinetycznych naproksenu u dzieci w wieku poniżej 5 lat, dlatego brak jest danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych leku w tej grupie wiekowej.⁷