Właściwości farmakokinetyczne
Actair 300 IR

Właściwości farmakokinetyczne leku ACTAIR

Tabletki podjęzykowe ACTAIR zawierają standaryzowane wyciągi alergenów roztoczy kurzu domowego: Dermatophagoides pteronyssinus i Dermatophagoides farinae w równych częściach, w dawce 300 IR na jedną tabletkę podjęzykową. Właściwości farmakokinetyczne tego preparatu wykazują specyficzne cechy, które wynikają z charakteru substancji czynnych oraz drogi podania.¹

Absorpcja i biodostępność

Substancje czynne zawarte w tabletkach podjęzykowych ACTAIR to alergeny, które charakteryzują się specyficzną budową molekularną. Są to duże cząsteczki, które ze względu na swoją strukturę i właściwości fizykochemiczne z trudem przechodzą przez błony biologiczne w procesie dyfuzji biernej.²

Z tego powodu stopień układowej absorpcji wyciągu z roztoczy kurzu domowego po podaniu podjęzykowym jest oceniany jako bardzo niski lub wręcz znikomy. Efekt terapeutyczny leku ACTAIR nie jest zatem związany z poziomem alergenów we krwi, co istotnie odróżnia ten preparat od leków konwencjonalnych, których działanie zwykle zależy od osiągnięcia odpowiedniego stężenia we krwi.³

Badania farmakokinetyczne

Ze względu na specyficzny mechanizm działania leku oraz minimalną absorpcję systemową, nie przeprowadzono klasycznych badań farmakokinetycznych dla produktu leczniczego ACTAIR. Decyzja o braku konieczności prowadzenia takich badań wynikała z założenia o znikomej biodostępności systemowej alergenów podawanych podjęzykowo.⁴

Brak badań farmakokinetycznych dotyczy zarówno modeli zwierzęcych, jak i badań klinicznych u ludzi. Jest to podejście uzasadnione, biorąc pod uwagę, że działanie immunomodulujące preparatu zachodzi lokalnie w błonie śluzowej jamy ustnej oraz w układzie immunologicznym, a nie jest związane z dystrybucją ogólnoustrojową alergenów.⁵

Mechanizm działania a farmakokinetyka

W przeciwieństwie do konwencjonalnych leków, efekt terapeutyczny produktu ACTAIR nie opiera się na właściwościach farmakokinetycznych substancji czynnej, lecz na jej działaniu immunomodulującym. Skuteczność działania nie jest zatem zależna od parametrów takich jak: Cmax (maksymalne stężenie leku we krwi), AUC (pole pod krzywą stężenia leku we krwi w czasie) czy t1/2 (okres półtrwania).⁶

Tabletek podjęzykowych ACTAIR nie można porównywać pod względem farmakokinetycznym z klasycznymi produktami leczniczymi, ponieważ ich substancja czynna standaryzowana jest w jednostkach IR (Wskaźnik Reaktywności), która określa alergenność wyciągu, a nie jego ilość w sensie stężenia masowego. Zgodnie z charakterystyką produktu, jednostkę IR określono w celu mierzenia alergenności, a wyciąg alergenu zawiera 100 IR/ml, gdy w punktowym teście skórnym wywołuje odpowiednią reakcję u pacjentów uczulonych.⁷