badanie genotoksyczności
Badanie genotoksyczności to zespół testów laboratoryjnych mających na celu ocenę potencjału substancji chemicznych, leków, czynników fizycznych lub biologicznych do wywoływania uszkodzeń materiału genetycznego. Testy te są niezbędnym elementem oceny bezpieczeństwa farmaceutyków, dodatków do żywności, pestycydów, kosmetyków oraz innych substancji, które mogą mieć kontakt z organizmem ludzkim.
W praktyce klinicznej i badawczej stosuje się kilka standardowych metod badania genotoksyczności. Test Amesa wykrywa mutacje genowe w bakteriach, test mikrojądrowy identyfikuje uszkodzenia chromosomów w komórkach eukariotycznych, a test kometowy pozwala na bezpośrednią ocenę uszkodzeń DNA. Dodatkowo stosuje się testy aberracji chromosomowych oraz wymian chromatyd siostrzanych.
Badania genotoksyczności mają fundamentalne znaczenie w onkologii, toksykologii i farmakologii. Pozytywny wynik testu sugeruje, że dana substancja może przyczyniać się do powstawania mutacji, które z kolei mogą prowadzić do rozwoju nowotworów lub chorób dziedzicznych. Dla lekarzy klinicystów wyniki tych badań stanowią istotną wskazówkę dotyczącą potencjalnych długoterminowych efektów ubocznych stosowanych terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Melatonina LEK-AM 1 mg
Bezpieczeństwo stosowania melatoniny zostało potwierdzone w licznych badaniach przedklinicznych, obejmujących standardowe procedury farmakologiczne, toksykologiczne oraz genotoksyczne. W badaniach toksyczności ostrej na modelach zwierzęcych, dawka śmiertelna LD50 dla melatoniny podawanej doustnie u myszy wyniosła 1250 mg/kg masy ciała, co wskazuje na niską toksyczność ostrej substancji czynnej. Badania teratogenności na szczurach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano istotne klinicznie efekty uboczne dotyczące męskiego układu rozrodczego, takie jak zmniejszenie masy jąder u samców chomików i szczurów, sugerujące potencjalny wpływ na gonady przy długotrwałej ekspozycji. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły istotnych objawów toksyczności przewlekłej lub subchronicznej przy dawkach stosowanych klinicznie.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie teratogenności, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, gonady męskie, LD50, męski układ rozrodczy, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, ryzyko nowotworowe, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, toksyczność subchroniczna, toksyczność substancji czynnej, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa płodu, wpływ na reprodukcję, wpływ teratogenny, zmniejszenie masy jąder - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ginkgoherb 240 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L.) wykazały brak istotnej toksyczności przewlekłej u szczurów przy dawkach do 500 mg/kg masy ciała (czynnik bezpieczeństwa do 16,8) oraz u psów przy dawkach do 400 mg/kg (czynnik bezpieczeństwa do 46,3), z niewielkimi objawami toksyczności jedynie u psów w najwyższych dawkach. Dane dotyczące wpływu na funkcje rozrodcze są niejednoznaczne – starsze badania na szczurach, królikach i myszach nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, natomiast inne badania wskazywały na negatywny wpływ na płodność, krwawienia z pochwy oraz zmiany rozwojowe u zarodków kurzych. Brak jest kompleksowych i jednoznacznych badań toksyczności reprodukcyjnej dla tego preparatu.
anoftalmia, badanie genotoksyczności, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, efekt genotoksyczny, enzym wątrobowy, funkcja rozrodcza, guz tarczycy, hipopigmentacja, krwawienie podskórne, krwawienie z pochwy, miłorzęb japoński, płodność, potencjał karcinogenny, potencjał mutagenny, rak wątrobowokomórkowy, test Amesa, toksyczność matczyna, toksyczność przewlekła, wyciąg z miłorzębu japońskiego, zahamowanie wzrostu - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa landiololu, substancji czynnej produktu Runrapiq, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Testy farmakologiczne, toksyczności ostrej i przewlekłej oraz genotoksyczności nie ujawniły istotnych zagrożeń dla człowieka. W badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych nie stwierdzono toksycznego wpływu przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym, a wartość NOAEL dla toksyczności zarodkowo-płodowej u szczurów wyniosła 25 mg/kg mc./min, co stanowi 100-krotność maksymalnej dawki stosowanej u ludzi. Wyniki te potwierdzają selektywność landiololu wobec receptorów β-adrenergicznych oraz jego bezpieczeństwo w kontekście działania na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy i ośrodkowy układ nerwowy.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dane niekliniczne, dawka terapeutyczna, landiolol, NOAEL, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, podanie w bolusie, potencjał mutagenny, przenikanie do mleka, receptor β-adrenergiczny, substancja czynna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon substancji czynnych
Flutykazon propionian – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne flutykazonu propionianu, przeprowadzone głównie na modelach zwierzęcych, wykazały brak nietypowych działań toksycznych, z efektami charakterystycznymi dla glikokortykosteroidów pojawiającymi się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane klinicznie. Nie stwierdzono mutagenności ani potencjału rakotwórczego, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania leku. W badaniach wielokrotnego podawania nie zaobserwowano dodatkowych toksycznych interakcji, a preparaty wziewne z flutykazonem propionianem nie wykazywały działania drażniącego ani nadwrażliwości. Nośnik stosowany w inhalatorach, norfluran (HFA-134a), również nie wykazał toksyczności nawet przy ekspozycji przekraczającej dawki kliniczne.
badanie genotoksyczności, badanie toksykologiczne, beta-2-mimetyk, działanie drażniące, działanie mutagenne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, efekt teratogenny, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, kość potyliczna, norfluran, potencjał rakotwórczy, preparat wziewny, reakcja nadwrażliwości, rozszczep podniebienia, salmeterol ksynafonian, schorzenie układu oddechowego, substancja czynna, tętnica pępkowa - Leksykon substancji czynnych
Sukralfat – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Sukralfat, stosowany w leczeniu chorób przewodu pokarmowego, wykazuje wysoki profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami przedklinicznymi. Konwencjonalne testy farmakologiczne nie wykazały istotnych negatywnych efektów na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani nerwowy. Preparat Ulgastran (1 g/5 ml) nie wpływał niekorzystnie na funkcje życiowe w modelach zwierzęcych. Wielokrotne podawanie sukralfatu nie powodowało toksyczności ani kumulacji substancji, a badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani klastogenności. Długoterminowe testy kancerogenności, przeprowadzone na dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, nie potwierdziły ryzyka rozwoju nowotworów.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, choroby przewodu pokarmowego, działanie kancerogenne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt toksyczny, mutacja genowa, potencjał rakotwórczy, profil toksykologiczny, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, rozwój płodu, sukralfat, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ nerwowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na reprodukcję, zawiesina doustna, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Prostalong Max 320 mg
Przeprowadzona ocena bezpieczeństwa etanolowego wyciągu z owoców boczni piłkowanej (Serenoa repens, Sabal serrulata) o dawce 320 mg w kapsułce miękkiej, uzyskiwanego przy użyciu 96% etanolu (stosunek ekstrakcji 9-12:1), nie wykazała istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego. Badania farmakologiczne ukierunkowane na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy nie ujawniły negatywnego wpływu. Ponadto, testy toksyczności po podaniu wielokrotnym w modelach zwierzęcych nie wykazały istotnych efektów toksycznych, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania preparatu.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo przedkliniczne, działanie rakotwórcze, ekstrahent, genotoksyczność, karcynogenność, ośrodkowy układ nerwowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, Sabal serrulata, Serenoa repens, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na płodność, wyciąg z boczni piłkowanej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – DHC Continus 90 mg
Dihydrokodeina winian, substancja czynna preparatu DHC Continus (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 60 mg i 90 mg), jest opioidowym lekiem stosowanym w terapii bólu umiarkowanego do silnego. Jednakże, w dokumentacji przedklinicznej brakuje szczegółowych badań dotyczących genotoksyczności, w tym mutagenności i klastogenności, co ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa tej substancji. Ponadto, nie przeprowadzono standardowych długoterminowych badań kancerogenności, co uniemożliwia ocenę potencjału rakotwórczego dihydrokodeiny u zwierząt laboratoryjnych.
badanie genotoksyczności, badanie kancerogenności, badanie kliniczne, badanie rejestracyjne, DHC Continus, dihydrokodeina, dihydrokodeina winian, doświadczenie kliniczne, działanie genotoksyczne, klastogenność, mutagenność, opioid, organogeneza, potencjał rakotwórczy, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, terapia bólu, teratogenność, wpływ na płodność, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil SUN 10 mg
Przedkliniczne badania tadalafilu obejmujące farmakologię, toksykologię oraz ocenę wpływu na reprodukcję potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa substancji. W badaniach farmakologicznych nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Testy genotoksyczności wykazały brak mutagennego i klastogennego potencjału, a długoterminowe badania karcynogenności nie potwierdziły ryzyka rozwoju nowotworów. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i myszy, przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę, nie zaobserwowano teratogenności, embriotoksyczności ani fetotoksyczności, a dawka 30 mg/kg/dobę została określona jako NOAEL dla rozwoju przed- i pourodzeniowego. Ekspozycja płodów u ciężarnych szczurów była około 18-krotnie wyższa (AUC) niż u ludzi po dawce 20 mg, bez negatywnego wpływu na rozwój. Ponadto, nie stwierdzono zaburzeń płodności u samców i samic szczurów.
aberracja chromosomowa, AUC, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie reprodukcyjne, badanie toksykologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, indukcja mutacji genowych, kanalik nasienny, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał karcynogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, rozwój pourodzeniowy, rozwój przedurodzeniowy, spermatogeneza, tadalafil, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Glatiramer acetate Teva 40 mg/ml
Dane przedkliniczne dotyczące octanu glatirameru, uzyskane w standardowych badaniach farmakologicznych, nie wskazują na istotne zagrożenia dla pacjentów. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym u szczurów i małp obserwowano tworzenie złogów kompleksów immunologicznych w kłębuszkach nerkowych, jednak w długoterminowym badaniu 2-letnim na szczurach nie potwierdzono obecności tych złogów. Reakcje anafilaktyczne występowały u zwierząt uczulonych na lek (świnki morskie, myszy), choć ich znaczenie kliniczne dla ludzi pozostaje nieustalone. Częste były także reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia, zgodne z obserwacjami klinicznymi u pacjentów. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów podawano dawki ≥ 6 mg/kg/dobę (2,83-krotność maksymalnej zalecanej dawki dla człowieka 60 kg w przeliczeniu na mg/m²), co skutkowało niewielkim, ale statystycznie istotnym zmniejszeniem przyrostu masy ciała potomstwa, bez innych istotnych zaburzeń rozwojowych czy behawioralnych.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, działanie niepożądane, genotoksyczność, kłębuszek nerkowy, margines bezpieczeństwa, nadzór nad bezpieczeństwem farmakoterapii, octan glatirameru, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, reakcja anafilaktyczna, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, rozwój behawioralny, toksyczność miejscowa, toksyczność nerkowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wpływ na rozrodczość, złogi kompleksów immunologicznych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bibloc 3,75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa bisoprololu fumaranu, substancji czynnej leku Bibloc, potwierdziły jego selektywny antagonizm receptorów beta-adrenergicznych bez wykazania niespodziewanych efektów farmakologicznych zagrażających pacjentom przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu nie ujawniły istotnych efektów toksycznych, a działania niepożądane były związane głównie z farmakologicznym działaniem beta-adrenolitycznym i pojawiały się przy dawkach znacznie przekraczających dawki kliniczne. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagenności, a badania rakotwórczości nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów.
antagonista receptora beta-adrenergicznego, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, badanie toksykologiczne, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie teratogenne, efekt toksyczny, genotoksyczność, karcinogenność, potencjał mutagenny, receptor beta-adrenergiczny, resorpcja płodu, toksyczność wielokrotnego podania, wada rozwojowa, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rupatadine Genoptim 10 mg
Rupatadyna została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu dawki terapeutycznej 10 mg. W badaniach kardiologicznych na zwierzętach (szczury, świnki morskie, psy) stosowanie dawek przekraczających 100-krotnie dawkę terapeutyczną nie powodowało wydłużenia odstępu QTc ani kompleksu QRS, ani zaburzeń rytmu serca. Dodatkowo, w badaniach elektrofizjologicznych rupatadyna i jej metabolit 3-hydroksydesloratadyna, nawet w stężeniach 2000-krotnie wyższych niż maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) u ludzi, nie wpływały na potencjały czynnościowe włókien Purkiniego. W badaniach kanałów jonowych rupatadyna blokowała kanał potasowy HERG w stężeniu 1685 razy wyższym niż Cmax, natomiast desloratadyna nie wykazywała takiego działania. Badania dystrybucji tkankowej wykazały brak kumulacji rupatadyny w tkance serca, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa kardiologicznego.
badanie elektrofizjologiczne, badanie genotoksyczności, desloratadyna, dystrybucja tkankowa, elektrokardiogram, gen HERG, hydroksydesloratadyna, kanał potasowy, kompleks QRS, niecałkowite kostnienie, odstęp QTc, opóźnienie wzrostu, potencjał czynnościowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rupatadyna, toksyczność narządowa, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, wada kośćca, włókno Purkiniego, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Symkinet MR 40 mg
Przedkliniczne badania metylofenidatu, substancji czynnej leku Symkinet MR, wykazały potencjalne działanie teratogenne u królików przy dawkach 200 mg/kg mc./dobę, co stanowiło 116-krotność maksymalnej dawki zalecanej u dzieci i młodzieży (MRHD 60 mg). Ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) przy tej dawce była 5,1-krotnie wyższa niż u ludzi. Niższa dawka, odpowiadająca 0,72-krotności MRHD, nie wywołała rozszczepu kręgosłupa. U szczurów nie stwierdzono teratogenności, jednak dawki 50 mg/kg mc./dobę (29× MRHD) i 100 mg/kg mc./dobę (58× MRHD) powodowały zmniejszenie aktywności lokomotorycznej oraz deficyty w uczeniu się, przy ekspozycjach odpowiednio 15,1× i 40,1× wyższych niż u ludzi. Badania genotoksyczności nie wykazały zagrożenia, a rakotwórczość u myszy (zwiększenie liczby złośliwych guzów wątroby) pozostaje klinicznie niejasna. Metylofenidat nie wpływał negatywnie na rozrodczość i płodność nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających kliniczne.
aktywność farmakologiczna, aktywność lokomotoryczna, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, deficyt przyswajania, działanie teratogenne, efekt neurobehawioralny, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, metylofenidat, MRHD, neurotoksyczność, płodność, potencjał rakotwórczy, różnica międzygatunkowa, rozrodczość, rozszczep kręgosłupa, teratogenność, toksyczność dla matki, toksyczność płodowa, utrata miotu, złośliwy guz wątroby, zniekształcenie kończyn - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metformin Vitabalans 500 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne chlorowodorku metforminy, substancji czynnej leku Metformin Vitabalans 500 mg, nie wykazały istotnych zagrożeń dla układów sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Analizy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wskazały na specyficzne narządy docelowe ani efekty kumulacyjne, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania. Testy genotoksyczności, obejmujące mutacje genowe i aberracje chromosomowe in vitro i in vivo, nie wykazały potencjału uszkadzającego DNA, a badania karcynogenności na modelach zwierzęcych nie potwierdziły ryzyka rozwoju nowotworów przy różnych dawkach.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczności, badanie karcynogenności, bezpieczeństwo farmakologiczne, chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, działanie rakotwórcze, funkcja rozrodcza, mutacja genowa, organogeneza, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa metforminy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tramadol Krka 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tramadolu chlorowodorku, substancji czynnej leku Tramadol Krka, obejmowały analizy toksykologiczne, reprodukcyjne, mutagenne oraz rakotwórcze na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym, szczury tolerowały dawki doustne do 20 mg/kg mc., a psy do 10 mg/kg mc. doustnie oraz do 20 mg/kg mc. doodbytniczo bez objawów toksyczności. Objawy toksyczne, takie jak niepokój psychoruchowy, wzmożone ślinienie, drgawki i zmniejszony przyrost masy ciała, pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających zakres terapeutyczny. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów dawki powyżej 50 mg/kg mc./dobę wykazywały toksyczność i zwiększały śmiertelność noworodków, powodując opóźnienia rozwojowe, takie jak zaburzenia kostnienia szkieletu, opóźnione wykształcenie ujścia pochwy oraz otwarcie oczu. Płodność samców szczurów pozostawała niezmieniona, jednak u samic kojarzonych z tymi samcami obserwowano zmniejszoną częstość ciąż. U królików dawki powyżej 125 mg/kg mc. indukowały toksyczność u ciężarnych oraz anomalie kostnienia potomstwa.
analiza biochemiczna, anomalia kostnienia, badania hematologiczne, badania mutagenności, badanie genotoksyczności, badanie histologiczne, badanie rakotwórczości, chlorowodorek tramadolu, dawka terapeutyczna, drgawki, gruczolak wątrobowokomórkowy, guz płuca, kostnienie szkieletu, niepokój psychoruchowy, potencjał mutagenny, śmiertelność noworodków, toksyczność, układ nerwowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Siofor XR 1000 mg 1000 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne metforminy chlorowodorku, w tym standardowe testy farmakologiczne bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz ocena potencjalnego działania rakotwórczego, nie wykazały istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego. Analizy obejmowały ocenę wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy i ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne, hematologiczne oraz badania histopatologiczne, które nie wskazały na klinicznie istotne efekty toksyczne. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak mutagennego i klastogennego działania, a długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów przy stosowaniu metforminy.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie histopatologiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, metformina chlorowodorek, model zwierzęcy, narząd docelowy toksyczności, ośrodkowy układ nerwowy, parametr biochemiczny, rozwój zarodka i płodu, ryzyko teratogenne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon substancji czynnych
Kaptopryl – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Kaptopryl, jako inhibitor ACE, wykazuje w badaniach przedklinicznych głównie odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp po długotrwałym podaniu doustnym. Badania mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, co wskazuje na brak ryzyka uszkodzeń genetycznych. W badaniach reprodukcyjnych na różnych gatunkach (szczury, myszy, króliki, małpy) nie stwierdzono bezpośredniego działania embriotoksycznego ani teratogennego, jednak inhibitory ACE jako grupa mogą powodować opóźnienie rozwoju płodu, śmierć płodu oraz wrodzone wady rozwojowe, ze szczególnym wpływem na układ nerkowy płodu oraz zwiększoną śmiertelnością okołoporodową i poporodową.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie mutagenności, badanie toksykologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, śmierć płodu, śmiertelność okołoporodowa, śmiertelność poporodowa, toksyczność płodowa, układ nerkowy płodu, uszkodzenie genetyczne, uszkodzenie nerek, wada rozwojowa, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Azecort (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Azecort, zawierającego flutykazon propionian oraz azelastynę chlorowodorek, wykazały, że toksyczność flutykazonu jest typowa dla glikokortykosteroidów i związana z nadmierną aktywnością farmakologiczną, jednak przy donosowym stosowaniu w zalecanych dawkach ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna, co ogranicza znaczenie kliniczne tych efektów. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały działania mutagennego ani zwiększonego ryzyka nowotworów u myszy i szczurów. Wpływ na rozwój płodu, w tym wady takie jak rozszczep podniebienia i zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego, obserwowano jedynie przy wysokich dawkach u zwierząt, co prawdopodobnie nie przekłada się na ryzyko u ludzi stosujących lek donosowo. Azelastyna chlorowodorek nie wykazała właściwości uczulających ani genotoksycznych, jednak doustne dawki powyżej 3 mg/kg/dobę u szczurów powodowały zmniejszenie płodności, a teratogenność i embriotoksyczność pojawiały się wyłącznie przy dawkach toksycznych dla matki (np. 68,6 mg/kg/dobę u myszy i szczurów).
azelastyny chlorowodorek, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, dawka toksyczna, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt toksyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, glikokortykosteroid, ocena ryzyka środowiskowego, podanie donosowe, rozszczep podniebienia, toksyczność przewlekła, wada rozwojowa układu kostnego, właściwość uczulająca, wskaźnik płodności, zahamowanie rozwoju wewnątrzmacicznego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Glimepiride Aurovitas 3 mg
Przedkliniczne badania glimepirydu wykazały, że większość obserwowanych efektów ubocznych wynika z jego działania hipoglikemizującego, charakterystycznego dla pochodnych sulfonylomocznika, i pojawiały się głównie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Standardowe testy farmakologiczne nie ujawniły istotnych zagrożeń dla kluczowych układów organizmu poza oczekiwanym efektem hipoglikemii. Długotrwałe podawanie leku w badaniach toksyczności nie wykazało specyficznych efektów toksycznych, co potwierdza akceptowalny profil bezpieczeństwa glimepirydu przy przewlekłym stosowaniu.
- Leksykon substancji czynnych
Fluoroetylo-L-tyrozyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Fluoroetylo-L-tyrozyna (18F), aktywny składnik radiofarmaceutyku IASOglio, została poddana ograniczonym badaniom toksykologicznym przedklinicznym. W badaniach ostrej toksyczności na szczurach, po dożylnym podaniu dawki 5 mL/kg masy ciała, nie odnotowano efektów śmiertelnych, co wskazuje na dobry profil bezpieczeństwa przy jednorazowym podaniu. Izotop 18F charakteryzuje się okresem półtrwania 110 minut, rozpadając się do stabilnego 18O z emisją promieniowania pozytonowego o maksymalnej energii 634 keV oraz fotonowego promieniowania anihilacji o energii 511 keV, co ma znaczenie przy interpretacji wyników badań. IASOglio zawiera również substancje pomocnicze: sód (3,19 mg/ml) oraz etanol (do 0,1 mL), które mogą mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z określonymi przeciwwskazaniami.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczności, badanie toksykologiczne, diagnostyka obrazowa, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, fluoroetylo-L-tyrozyna, indukcja nowotworu, izotop promieniotwórczy, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa, promieniowanie anihilacji, promieniowanie pozytonowe, radiofarmaceutyk diagnostyczny, radiofarmaceutyk IASOglio, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja pomocnicza, test mutagenności, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie DNA, wstrzyknięcie dożylne - Leksykon substancji czynnych
Cefotaksym – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Cefotaksym, będący składnikiem preparatów takich jak Biotaksym czy Tarcefoksym, wykazuje niski profil toksyczności w badaniach przedklinicznych. Wartości LD50 po podaniu dożylnym u myszy i szczurów wynosiły od 9 do 11 g/kg masy ciała, natomiast po podaniu podskórnym od 6,1 do 7,4 g/kg, z wyjątkowo wysoką wartością 18,7 g/kg u samic myszy. Wielokrotne podawanie dawek znacznie przekraczających kliniczne nie wykazało szkodliwego wpływu na organizmy zwierzęce. Badania genotoksyczności, w tym test Amesa i test jąderkowy, nie potwierdziły działania mutagennego cefotaksymu, a konwencjonalne testy farmakologiczne nie wykazały potencjału rakotwórczego. Ponadto, brak jest dowodów na teratogenność oraz negatywny wpływ na płodność u zwierząt doświadczalnych.
badanie farmakokinetyczne, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, Biotaksym, cefotaksym, Cefotaxim-MIP, Cefotaxime Dali Pharma, dawka letalna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, łożysko, minimalne stężenie hamujące, mutagenność, patogen Gram-ujemny, płyn owodniowy, podanie dożylne, podanie podskórne, potencjał kancerogenny, surowica pępowinowa, szpik kostny, Tarcefoksym, test Amesa, test jąderkowy - Leksykon substancji czynnych
Pioglitazon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Pioglitazon, stosowany w terapii cukrzycy typu 2, wykazuje w badaniach przedklinicznych na różnych gatunkach zwierząt (myszy, szczury, psy, małpy) szereg efektów toksykologicznych, takich jak zwiększenie objętości osocza z hemodylucją, niedokrwistość oraz odwracalny przerost odśrodkowy serca. Zmiany te obserwowano przy stężeniach leku do 4-krotnie niższych lub równych stężeniom terapeutycznym u ludzi, co wskazuje na potencjalne ryzyko podobnych działań niepożądanych u pacjentów. Ponadto, u szczurów samców i samic po długotrwałym podawaniu (do 2 lat) stwierdzono rozrost nabłonka pęcherza moczowego oraz u samców nowotwory tego narządu, co może być związane z obecnością kamieni moczowych i podrażnieniem ściany pęcherza. W badaniach mechanistycznych wykazano, że zakwaszenie moczu zmniejszało częstość występowania guzów, jednak ryzyko nowotworowe u ludzi nie zostało jednoznacznie wykluczone. W przeciwieństwie do szczurów, myszy, psy i małpy nie wykazywały rozrostu pęcherza ani indukcji guzów przy stosowaniu pioglitazonu.
badanie genotoksyczności, badanie mechanistyczne, badanie toksykologiczne, cukrzyca typu 2, działanie rakotwórcze, FAP, hemodylucja, hiperinsulinemia, in vitro, in vivo, kamień moczowy, naciek tłuszczowy, niedokrwistość, odkładanie tłuszczu, oporność na insulinę, pioglitazon, potencjał mutagenny, przerost odśrodkowy serca, rodzinna polipowatość gruczolakowata, rozrost nabłonka pęcherza moczowego, stężenie terapeutyczne, tiazolidynodion, zahamowanie wzrostu płodu, zakwaszenie moczu, zwiększenie objętości osocza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Krople żołądkowe Aflofarm –
Produkt leczniczy Krople żołądkowe Aflofarm, będący złożonym preparatem zawierającym nalewki z korzenia kozłka lekarskiego, liści mięty pieprzowej, ziela dziurawca oraz nalewkę gorzką, nie posiada dostępnych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania. Brak jest formalnych badań toksykologicznych, genotoksyczności, toksyczności ostrej i przewlekłej, toksyczności reprodukcyjnej, karcynogenności oraz farmakologicznego bezpieczeństwa, które są standardowo wymagane do oceny ryzyka stosowania leków. Składniki preparatu są jednak tradycyjnie stosowanymi ekstraktami roślinnymi, co może stanowić podstawę do oceny ich bezpieczeństwa na podstawie doświadczenia klinicznego, a nie formalnych badań przedklinicznych.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, bezpieczeństwo stosowania, choroba wątroby, intraktum z dziurawca, krople doustne, nalewka gorzka, nalewka z kozłka lekarskiego, nalewka z mięty pieprzowej, olejek miętowy, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uzależnienie od alkoholu, wyciąg roślinny, zawartość etanolu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flegamina Classic o smaku malinowym 4 mg/5 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa bromoheksyny chlorowodorku, substancji czynnej syropu Flegamina Classic (4 mg/5 ml), wykazały brak istotnych działań niepożądanych w konwencjonalnych testach farmakologicznych oraz brak negatywnego wpływu na funkcje życiowe organizmu. Wielokrotne podawanie substancji nie ujawniło efektów toksycznych, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku w dawkach terapeutycznych. Testy genotoksyczności nie wykazały mutagenności, a badania kancerogenności nie potwierdziły ryzyka rozwoju nowotworów przy długotrwałym stosowaniu.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, bromoheksyna, bromoheksyny chlorowodorek, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, Flegamina Classic, potencjał kancerogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon substancji czynnych
Olejek cedrowy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Olejek cedrowy (Cedri oleum) jest stosowany jako składnik aktywny w preparatach zewnętrznych o działaniu rozgrzewającym i przeciwbólowym, występując m.in. w maści Rub-Arom w stężeniu 0,75 g/100 g oraz w produkcie Vicks VapoRub, choć w tym ostatnim stężenie nie jest ilościowo określone. Analiza dokumentacji przedklinicznej wskazuje na brak szczegółowych danych dotyczących bezpieczeństwa olejku cedrowego w przypadku Rub-Arom, natomiast dla Vicks VapoRub dostępne są wyniki badań farmakologicznych i toksykologicznych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego. Badania obejmowały toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, rakotwórczość oraz wpływ na rozród i rozwój potomstwa, potwierdzając brak potencjału mutagennego, kancerogennego oraz teratogennego w warunkach badanych.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, bezpieczeństwo stosowania, doświadczenie kliniczne, maść przeciwbólowa, mutacja genetyczna, olejek cedrowy, olejek eteryczny, produkt leczniczy, rozwój płodu, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tresuvi 2,5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa treprostynilu (substancji czynnej leku Tresuvi) obejmowały toksyczność po wielokrotnym podaniu, genotoksyczność oraz wpływ na rozród. W badaniach 13- i 26-tygodniowych u szczurów i psów obserwowano miejscowe reakcje zapalne w miejscu podania, takie jak obrzęk, rumień, zgrubienia tkanek oraz ból. U psów poddanych dawkom ≥300 ng/kg/min odnotowano poważne działania niepożądane, w tym zmniejszoną aktywność ruchową, wymioty, luźne stolce, obrzęk w miejscu wlewu oraz zgony związane z powikłaniami przewodu pokarmowego (wgłobienie jelita, wypadnięcie odbytnicy). Średnie stężenie treprostynilu w osoczu przy tych dawkach wynosiło 7,85 ng/ml, co odpowiada dawce u ludzi przekraczającej 50 ng/kg/min.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, obrzęk i rumień, powikłanie przewodu pokarmowego, reakcja w miejscu podania, rozwój płodu, stan stacjonarny w osoczu, stężenie treprostynilu w osoczu, toksyczny wpływ na rozród, treprostynil sodowy, wgłobienie jelita, właściwość klastogenna, wlew podskórny, wypadnięcie odbytnicy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Etform SR 750 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa metforminy chlorowodorku, substancji czynnej leku Etform SR, nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania farmakologiczne oceniały wpływ metforminy na układy sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy, nie ujawniając negatywnych efektów. Testy toksyczności po wielokrotnym podaniu na modelach zwierzęcych potwierdziły brak znaczących efektów toksycznych, co jest kluczowe dla przewlekłej terapii cukrzycy typu 2. Ponadto, badania genotoksyczności, obejmujące analizy mutacji genowych i aberracji chromosomowych, nie wykazały potencjału do uszkodzeń genetycznych.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, cukrzyca typu 2, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, lek pierwszego rzutu, metformina chlorowodorek, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, rozwój zarodka i płodu, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Polmatine 10 mg
Dane przedkliniczne dotyczące memantyny chlorowodorku, substancji czynnej Polmatine stosowanego w terapii choroby Alzheimera, wskazują na specyficzne zmiany neuronalne typu Olney’a (wakuolizacja i martwica neuronów) obserwowane u szczurów po podaniu bardzo wysokich dawek prowadzących do wysokich stężeń maksymalnych w surowicy. Objawy przedkliniczne obejmowały ataksję i zaburzenia neurologiczne, jednak zmiany te nie występowały w badaniach długoterminowych na różnych gatunkach, co podważa ich znaczenie kliniczne u ludzi. W badaniach toksyczności wielokrotnego podawania u psów i gryzoni zaobserwowano zmiany w narządzie wzroku, które nie pojawiły się u małp ani w badaniach klinicznych u ludzi. Ponadto, u gryzoni stwierdzono odkładanie fosfolipidów w makrofagach płucnych związane z akumulacją memantyny w lizosomach, efekt występujący tylko przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, bez ustalonego znaczenia klinicznego.
amfifilny kation, antagonista receptorów NMDA, ataksja, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, choroba Alzheimera, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fosfolipid, lizosom, makrofag płucny, martwica, memantyna, memantyny chlorowodorek, narząd wzroku, odkładanie fosfolipidów, potencjał mutagenny, receptor NMDA, uszkodzenie typu Olneya, wakuolizacja - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vigamox 5 mg/ml
Moksyfloksacyna, zawarta w produkcie leczniczym VIGAMOX (5 mg/ml, krople do oczu), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokimi badaniami przedklinicznymi. Działania toksyczne obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję u ludzi po podaniu okulistycznym, co wskazuje na wysoki margines bezpieczeństwa stosowanych dawek. Badania genotoksyczności wykazały działanie genotoksyczne in vitro, związane z interakcją z gyrazą bakteryjną oraz topoizomerazą II komórek ssaków przy wysokich stężeniach, jednak badania in vivo nie potwierdziły tych efektów, co potwierdza bezpieczeństwo kliniczne. Ponadto, testy kancerogenności na modelu szczurów nie wykazały działania rakotwórczego moksyfloksacyny.
badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, chinolon, chlorowodorek moksyfloksacyny, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie toksyczne, fotogenotoksyczność, gyraza bakteryjna, krople do oczu, moksyfloksacyna, narażenie ogólnoustrojowe, podanie okulistyczne, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, topoizomeraza II, VIGAMOX, właściwość fototoksyczna - Leksykon substancji czynnych
Nadmanganian potasu – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przeprowadzone badania przedkliniczne nad nadmanganianem potasu, zawartym w produkcie Kalium hypermanganicum Galena (100 mg substancji w tabletce), wykazały brak istotnych negatywnych efektów na układ sercowo-naczyniowy, ośrodkowy układ nerwowy oraz układ oddechowy przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Analizy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały kumulacji toksycznego działania, a parametry biochemiczne krwi, funkcje wątroby i nerek oraz ocena histopatologiczna tkanek nie wskazały na istotne zmiany patologiczne. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły potencjału mutagennego ani klastogennego, co eliminuje ryzyko uszkodzeń materiału genetycznego przy prawidłowym stosowaniu leku.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo stosowania leku, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcja nerek, funkcja wątroby, nadmanganian potasu, ocena histopatologiczna, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne krwi, potencjał genotoksyczny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, zmiana nowotworowa - Leksykon substancji czynnych
Aprepitant – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Aprepitant, stosowany w dawkach terapeutycznych 125 mg/80 mg, nie wykazuje istotnej toksyczności ani potencjału genotoksycznego i rakotwórczego w badaniach przedklinicznych. Ekspozycja układowa u gryzoni była porównywalna lub niższa niż u ludzi, a badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, przeżywalność zarodków czy zmiany patologiczne w narządach rozrodczych. Pomimo obserwacji zmian rozwojowych u młodych szczurów i psów, takich jak przedwczesne otwarcie pochwy, opóźnienie separacji napletka, zmniejszenie masy jąder czy przerost macicy, nie ustalono granic narażenia o znaczeniu klinicznym, zwłaszcza przy krótkotrwałym stosowaniu zgodnym z zalecanym schematem dawkowania.
aprepitant, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, badanie reprodukcyjne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, ekspozycja układowa, granica narażenia, komórka Leydiga, narząd rozrodczy, obrzęk pochwy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przedwczesne otwarcie pochwy, przerost macicy, ryzyko nowotworowe, schemat dawkowania, toksyczność dawki wielokrotnej, toksyczność pojedynczej dawki, uszkodzenie materiału genetycznego, wpływ na rozród - Leksykon substancji czynnych
Tetrakaina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Tetrakaina, stosowana jako środek miejscowo znieczulający, wykazuje stosunkowo wysoką toksyczność ogólnoustrojową z dawką śmiertelną LD50 wynoszącą 300 mg/kg masy ciała u myszy po podaniu doustnym. Badania przedkliniczne na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność i rozwój pourodzeniowy potomstwa, nawet przy dawkach toksycznych dla matek. Połączenie tetrakainy z lidokainą, stosowane w produkcie Rapydan, również nie wykazało teratogenności ani genotoksyczności, choć metabolit lidokainy, 2,6-ksylidyna, wykazuje potencjał genotoksyczny in vitro i rakotwórczy u szczurów, co jednak nie przekłada się na ryzyko kliniczne przy krótkotrwałym, miejscowym stosowaniu. W przypadku połączenia tetrakainy z ruskogeniną (produkt Ruskorex) toksyczność ruskogeniny jest znacznie niższa (LD50 = 3000 mg/kg), a badania długoterminowe nie wykazały negatywnego wpływu na morfologię krwi ani histologię narządów wewnętrznych, potwierdzając korzystny profil bezpieczeństwa tej kombinacji.
badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, badanie toksykologiczne, chlorowodorek tetrakainy, dawka śmiertelna, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, lidokaina, morfologia krwi, organogeneza, parametr farmakokinetyczny, plaster Rapydan, potencjał genotoksyczny, próba z bromosulfoftaleiną, rozwój pourodzeniowy, ruskogenina, środek miejscowo znieczulający, tetrakaina, toksyczność ogólna, wyciąg z ruszczyka kolczastego, zmiana histologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Oleomint 182 mg
Przedkliniczne dane bezpieczeństwa produktu leczniczego Oleomint, zawierającego 182 mg olejku miętowego w kapsułkach dojelitowych, wskazują na brak potencjału genotoksycznego olejku miętowego. Test Amesa oraz test z wykorzystaniem chłoniaka myszy wykazały wyniki ujemne, co potwierdza bezpieczeństwo genetyczne preparatu. Warto podkreślić, że choć mentol, główny składnik olejku, wykazuje pewien potencjał genotoksyczny w literaturze, to cały olejek miętowy charakteryzuje się bardzo słabym lub brakiem takiego działania. W Unii Europejskiej zalecana dawka olejku miętowego wynosi maksymalnie 1,2 ml (1080 mg), co odpowiada około 2,3 mg/kg masy ciała dla osoby ważącej 60 kg, a przy tym dawkowaniu nie odnotowano hepatotoksyczności, co świadczy o korzystnym profilu bezpieczeństwa w zakresie funkcji wątroby.
badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, fosfataza alkaliczna, funkcja hepatyczna, kapsułka dojelitowa, mentofuran, mentol, menton, NOEL, olejek miętowy, olejek mięty pieprzowej, parametr biochemiczny, poziom bez obserwowanego działania, profil bezpieczeństwa, pulegon, stężenie bilirubiny, stężenie kreatyniny, test Amesa, test chłoniaka myszy, uszkodzenie wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flutixon 125 mcg/dawkę inh.
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa flutykazonu propionianu, substancji czynnej preparatu Flutixon (125 µg/dawkę inhalacyjną), nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. Testy farmakologiczne oceniające wpływ na układ nerwowy, sercowo-naczyniowy i oddechowy nie ujawniły niepokojących efektów. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie wykazały nieoczekiwanych działań toksycznych, a obserwowane efekty były zgodne z profilem glikokortykosteroidów. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły mutagenności ani klastogenności, a badania kancerogenności nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, deformacja kości, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, efekt teratogenny, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, niepełne kostnienie, potencjał mutagenny, rozszczep podniebienia, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ fizjologiczny, układ nerwowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, zniekształcenie szkieletu - Leksykon substancji czynnych
Siarczan wapnia – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Siarczan wapnia półwodny (Calcii sulfas hemihydricus) jest składnikiem aktywnym preparatu Padma 28 Formuła, występującym w dawce 20 mg na kapsułkę twardą. Przeprowadzone badania przedkliniczne wykazały brak istotnej toksyczności po podaniu pojedynczej oraz wielokrotnej dawki, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa farmakologicznego tej substancji w kontekście stosowania u ludzi. Dodatkowo, testy genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, co eliminuje ryzyko uszkodzeń genetycznych związanych z obecnością siarczanu wapnia w preparacie.
Pomimo pozytywnych wyników dotyczących toksyczności ostrej, przewlekłej oraz genotoksyczności, istnieje istotna luka w danych przedklinicznych dotyczących wpływu siarczanu wapnia półwodnego na rozrodczość i rozwój potomstwa. Brak specyficznych badań w tym zakresie ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa, zwłaszcza w kontekście potencjalnego stosowania preparatu u kobiet w ciąży. W związku z tym, mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, zaleca się ostrożność i dalsze badania w celu uzupełnienia tych braków.
badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, dane przedkliniczne, kobieta w ciąży, Padma 28 Formuła, podanie wielokrotne, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozwój potomstwa, siarczan wapnia półwodny, substancja czynna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozrodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Beto 50 ZK 47,5 mg
Metoprolol bursztynianu, substancja czynna preparatu Beto ZK, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych. Testy farmakologiczne nie ujawniły istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego ani innych podstawowych funkcji fizjologicznych. Badania toksyczności dawek wielokrotnych na różnych gatunkach zwierząt nie wykazały toksyczności przekraczającej przewidywane efekty farmakologiczne beta-adrenolityków. Ponadto, metoprolol bursztynian nie wykazuje potencjału mutagennego ani genotoksycznego w standardowych testach in vitro i in vivo, a długoterminowe badania karcinogenności nie potwierdziły zwiększonego ryzyka rozwoju nowotworów.
badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, beta-adrenolityk, działanie teratogenne, kostnienie płodu, metoprolol bursztynian, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przepływ krwi w pępowinie, toksyczność dawki wielokrotnej, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, wzrost wewnątrzmaciczny, zgon płodu, zgon poporodowy - Leksykon substancji czynnych
Ziele werbeny – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ziele werbeny (Verbena officinalis L., herba) jest składnikiem preparatów Sinupret oraz Sinupret extract, występując w dawce 18 mg na tabletkę w Sinupret oraz jako część wyciągu suchego (DER 3-6:1) w proporcji 1:3:3:3:3 w Sinupret extract. Przedkliniczne badania bezpieczeństwa obejmowały testy ostrej i przewlekłej toksyczności, genotoksyczności oraz wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym u psów i szczurów określono wartość NOAEL na poziomie 320 mg suchego wyciągu/kg masy ciała, co odpowiada odpowiednio 22- i 7-krotnej dawce terapeutycznej stosowanej u ludzi. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego ani genotoksycznego dla wyciągu zawierającego ziele werbeny.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie fototoksyczności, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, korzeń goryczki, kwiat bzu czarnego, kwiat pierwiosnka, margines bezpieczeństwa, NOAEL, ostra toksyczność, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozwój zarodkowo-płodowy, test Amesa, test mikrojąderkowy, test rewersji mutacji, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, wpływ na rozród, wyciąg suchy, ziele szczawiu, ziele werbeny