Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Strepsils Junior 0,6 mg + 1,2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Strepsils Junior

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa substancji czynnych zawartych w leku Strepsils Junior (alkohol 2,4-dichlorobenzylowy 1,2 mg i amylometakrezol 0,6 mg) wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami. Dane te obejmują ocenę toksyczności ostrej, przewlekłej, potencjału genotoksycznego, rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję.¹

Toksyczność ostra

Toksyczność ostra substancji czynnych leku w obrębie jamy ustnej jest niewielka. Badania toksykologiczne wykazały, że nawet zastosowanie dawki czterokrotnie większej od zalecanej powodowało jedynie nieznaczne uszkodzenia nerek. LD₅₀ dla alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego u szczurów została określona na poziomie 3 g na kg masy ciała, co wskazuje na relatywnie niską toksyczność ostrą tej substancji.²

Toksyczność przewlekła

W badaniach toksyczności przewlekłej prowadzonych na szczurach zaobserwowano zmiany w narządach wewnętrznych po zastosowaniu wysokich dawek alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego. Stwierdzono zwiększenie masy nerek i wątroby po doustnym podaniu dawek dobowych wynoszących 200 mg/kg i 400 mg/kg, które są znacznie wyższe niż dawki stosowane w pastylkach Strepsils Junior. Dodatkowo obserwowano zależne od dawki uszkodzenia błony śluzowej żołądka w postaci nadżerek i martwicy, a także hiperplazji i hiperkeratozy nabłonka.³

Dla alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego wyznaczono poziom dawkowania, przy którym nie obserwuje się działań niepożądanych (NOAEL – no-observed-adverse-effect level) wynoszący 100 mg na kg masy ciała u ludzi, co stanowi istotny parametr bezpieczeństwa w ocenie ryzyka stosowania tego związku.⁴

Genotoksyczność i rakotwórczość

Przeprowadzone badania genotoksyczności amylometakrezolu i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego, zarówno in vitro jak i in vivo, nie wykazały potencjału genotoksycznego leku Strepsils Junior przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Dane dotyczące genotoksyczności oraz długotrwałe doświadczenie kliniczne ze stosowaniem produktu nie dostarczają również żadnych dowodów na działanie rakotwórcze tych substancji.⁵

Toksyczność reprodukcyjna

Ocena bezpieczeństwa w kontekście wpływu na reprodukcję obejmowała badanie embriotoksyczności u królików oraz prospektywne badanie bezpieczeństwa stosowania u ludzi. Żadne z tych badań nie wykazało działania teratogennego substancji czynnych leku. Badania na królikach nie wykazały wpływu produktu leczniczego Strepsils stosowanego w dawkach 50-krotnie większych od zalecanych na:

• przebieg ciąży
• rozwój płodu
• powstawanie wad rozwojowych u płodu

Należy jednak zaznaczyć, że brak jest dostępnych danych dotyczących potencjalnego wpływu substancji czynnych leku na płodność oraz rozwój pourodzeniowy.⁶

Bezpieczeństwo stosowania w praktyce klinicznej

Całość przedklinicznych danych o bezpieczeństwie wskazuje, że alkohol 2,4-dichlorobenzylowy i amylometakrezol zawarte w leku Strepsils Junior mają szeroki margines bezpieczeństwa przy stosowaniu w zalecanych dawkach terapeutycznych. Efekty toksyczne obserwowano jedynie przy ekspozycji na dawki wielokrotnie przekraczające maksymalny poziom narażenia u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji dla zastosowania klinicznego.⁷