parametr farmakokinetyczny

Parametry farmakokinetyczne to mierzalne wartości opisujące, jak organizm wpływa na lek po jego podaniu. Obejmują one takie wskaźniki jak objętość dystrybucji, klirens, biodostępność, okres półtrwania oraz pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC).

Objętość dystrybucji (Vd) wskazuje, jak szeroko lek rozprzestrzenia się w organizmie poza krwią, podczas gdy klirens określa zdolność organizmu do eliminacji leku. Biodostępność informuje o frakcji podanej dawki, która dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie, a okres półtrwania mierzy czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku o połowę.

Parametry farmakokinetyczne są kluczowe w ustalaniu schematów dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek lub wątroby. Ich znajomość pozwala lekarzom na indywidualizację terapii oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych, co bezpośrednio przekłada się na skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medithyrox 137 mcg

Lewotyroksyna sodowa, główny składnik preparatu Medithyrox, charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania (do 80% dawki podanej na czczo) w górnym odcinku jelita cienkiego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-3 godzinach od podania doustnego. Wchłanianie jest istotnie obniżone przez obecność pokarmu. Lek wykazuje bardzo silne, niekowalencyjne wiązanie z białkami osocza (99,97%), co umożliwia dynamiczną wymianę między frakcją związaną a wolną, biologicznie aktywną. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, a wątroba stanowi rezerwuar dla około 1/3 pozatarczycowej puli hormonu, z szybkim obrotem między frakcją magazynowaną a krążącą. Lewotyroksyna przenika w ograniczonym stopniu przez barierę łożyskową i jest obecna w mleku kobiecym w niewielkich ilościach, co ma znaczenie przy terapii kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyskowa, białka transportujące, dawkowanie, działanie terapeutyczne, górny odcinek jelita cienkiego, hemodializa, hemoperfuzja, hormon tarczycy, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, oczyszczanie pozaustrojowe, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, stan równowagi, stężenie lewotyroksyny, zaburzenie czynności tarczycy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RANMET XR 750 mg

Ranmet XR, zawierający metforminę w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Po podaniu dawki 1000 mg po posiłku obserwuje się wzrost AUC o 77% oraz Cmax o 26%, przy Tmax około 5 godzin (zakres 4-10 h). Przyjmowanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a po dawce 2000 mg XR ekspozycja jest porównywalna do 2×1000 mg formy natychmiastowej. Nie stwierdzono kumulacji leku po wielokrotnym podaniu do 2000 mg. Biorównoważność potwierdzono między pojedynczą tabletką 1000 mg a dwoma tabletkami 500 mg XR.
biorównoważność, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinka czerwona, maksymalne stężenie, metabolit metforminy, metabolizm metforminy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie metforminy, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Debridat 100 mg

Trimebutyna maleinian, substancja czynna leku Debridat w dawce 100 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) we krwi w czasie 1-2 godzin (Tmax). Ten parametr wskazuje na efektywne i szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, co jest istotne dla szybkiego początku działania terapeutycznego. W kontekście farmakokinetyki, trimebutyna wykazuje szybkie tempo eliminacji, co przekłada się na krótki czas działania i ogranicza ryzyko kumulacji przy wielokrotnym podawaniu.
absorpcja leku, Cmax, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga eliminacji, eliminacja leku, klirens nerkowy, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, proces eliminacji, stężenie maksymalne we krwi, substancja czynna, tabletka powlekana, Tmax, trimebutyna maleinian, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie przez nerki, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Symphar 0,5 mg

Fingolimod Symphar, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, wykazuje powolne wchłanianie z Tmax wynoszącym 12-16 godzin oraz wysoką biodostępność doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%). Po podaniu dawki 0,5 mg raz na dobę, stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 1-2 miesiącach i są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~1200±260 l), wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%) oraz znacznym wychwytem przez erytrocyty (86%). Metabolit aktywny, fosforan fingolimodu, wykazuje mniejszy wychwyt do komórek krwi (<17%). Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm oksydacyjny z udziałem CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, z klirensem 6,3 ±2,3 l/h i okresem półtrwania 6-9 dni. Po podaniu doustnym około 81% dawki jest wydalane z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów, a łączne odzyskanie dawki po 34 dniach wynosi 89%. Farmakokinetyka jest liniowa, a parametry nie różnią się istotnie między płciami, grupami etnicznymi ani u pacjentów z niewydolnością nerek.
bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, fingolimod, fosforan fingolimodu, fosforylacja, izoenzym, izoenzym CYP4F2, klirens fingolimodu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie we krwi, stwardnienie rozsiane, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa
Leksykon substancji czynnych
N-hydroksymetyloimid kwasu bursztynowego – Właściwości farmakokinetyczne

N-hydroksymetyloimid kwasu bursztynowego jest składnikiem aktywnym produktu TRUE Test 36, stosowanego w diagnostyce alergii kontaktowej w formie testu płatkowego. Substancja ta zastępuje formaldehyd i jest aplikowana miejscowo w dawce 180 µg/cm² (146 µg/płatek) w pozycji 21 panelu nr 2. Produkt składa się z 3 paneli po 12 płatków każdy, z których jeden jest płatkiem kontrolnym. N-hydroksymetyloimid kwasu bursztynowego uwalnia się kontrolowanie z płatka, penetrując naskórek i wywołując reakcję alergiczną u osób uczulonych, przy minimalnym wchłanianiu systemowym. W charakterystyce produktu leczniczego brak jest danych farmakokinetycznych, co jest typowe dla preparatów stosowanych miejscowo w diagnostyce, gdzie parametry takie jak biodostępność, metabolizm czy eliminacja mają ograniczone znaczenie kliniczne.
alergia kontaktowa, alergolog, balsam peruwiański, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dermatolog, dichromian potasu, dystrybucja leku, eliminacja leku, formaldehyd, kalafonia, metabolizm leku, N-hydroksymetyloimid kwasu bursztynowego, parametr farmakokinetyczny, reakcja fałszywie dodatnia, siarczan neomycyny, siarczan niklu, test płatkowy, test prowokacyjny, TRUE Test, układ immunologiczny, wchłanianie systemowe, właściwości alergizujące
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maść rumiankowa –

Maść rumiankowa, zawierająca ekstrakt z kwiatu Matricaria recutita L. (Chamomilla recutita), jest preparatem do stosowania miejscowego na skórę, z podłożem wazeliny białej i ekstraktem pozyskiwanym za pomocą etanolu. Nie przeprowadzono specjalistycznych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania substancji czynnych zawartych w ekstrakcie rumianku, co jest typowe dla preparatów dermatologicznych o działaniu miejscowym. Oczekuje się ograniczonego przenikania substancji czynnych do krążenia ogólnoustrojowego, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych systemowych.
biodostępność miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, chamomilla recutita, dystrybucja, działanie miejscowe, ekstrakt z kwiatu rumianku, ekstrakt z rumianku, etanol, krążenie ogólnoustrojowe, kwiat rumianku, maść rumiankowa, Matricaria recutita, metabolizm, parametr farmakokinetyczny, preparat dermatologiczny, przenikanie substancji czynnych, stosowanie miejscowe na skórę, wazelina biała, wchłanianie, wydalanie substancji czynnych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Passminum MED LUNIS 183 mg/5 ml

Produkt leczniczy Passminum MED LUNIS w formie syropu zawiera 183 mg ekstraktu z ziela męczennicy cielistej (Passiflora incarnata L.) na 5 ml, co odpowiada 366 mg surowca roślinnego. Ekstrakt jest przygotowany w proporcji 2:1 z użyciem 60% etanolu jako rozpuszczalnika. Do tej pory nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących tego preparatu, w związku z czym brak jest danych na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych zawartych w ekstrakcie.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, droga eliminacji, ekstrakt z męczennicy, męczennica cielista, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, produkt leczniczy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, składnik aktywny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, surowiec roślinny, wiązanie z białkami, wyciąg z męczennicy cielistej, ziele męczennicy cielistej, związek biologicznie czynny
Leksykon substancji czynnych
Felodypina – Właściwości farmakokinetyczne

Felodypina, dostępna w preparacie Plendil w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (5 mg i 10 mg), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 15%, niezależnie od dawki terapeutycznej. Maksymalne stężenie w osoczu (tmax) osiągane jest po 3-5 godzinach, a dzięki formulacji o przedłużonym uwalnianiu stężenia terapeutyczne utrzymują się stabilnie przez 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Felodypina wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%, głównie albuminami) oraz dużą objętość dystrybucji (10 l/kg). Metabolizm zachodzi intensywnie w wątrobie przez CYP3A4, a lek cechuje się wysokim klirensem (1200 ml/min) i okresem półtrwania około 25 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach regularnego stosowania, bez ryzyka kumulacji, co jest korzystne dla bezpieczeństwa terapii.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, dystrybucja tkankowa leku, faza eliminacji, felodypina, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens z krwi, kumulacja leku, liniowa zależność od dawki, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podeszły wiek, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne leku, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie substancji, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Combodiab 50 mg + 850 mg

Produkt leczniczy Combodiab, zawierający 50 mg sytagliptyny i 850 mg metforminy, wykazuje biorównoważność z jednoczesnym podawaniem składników aktywnych w postaci oddzielnych tabletek. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną około 87%, szybkim wchłanianiem (mediana Tmax 1-4 godziny) oraz okresem półtrwania około 12,4 godziny. Lek jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% dawki), z klirensem nerkowym około 350 ml/min, a metabolizm ograniczony jest głównie do enzymów CYP3A4 i CYP2C8. Metformina wykazuje biodostępność około 50-60%, Tmax około 2,5 godziny, brak metabolizmu oraz klirens nerkowy >400 ml/min, z okresem półtrwania około 6,5 godziny. Spożycie posiłków bogatych w tłuszcze nie wpływa na farmakokinetykę sytagliptyny, natomiast metformina może mieć zmienioną absorpcję pod wpływem jedzenia.
biodostępność bezwzględna, biorównoważność, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka sytagliptyny, faza eliminacji, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, metabolizm sytagliptyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, transporter anionów organicznych, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Blocard 2,5 mg

Bisoprolol fumaranian, substancja czynna leku Blocard, cechuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, wynikającą z niemal całkowitego wchłaniania (>90%) i niskiego efektu pierwszego przejścia (około 10%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~30%), co sprzyja aktywności farmakologicznej i minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja bisoprololu odbywa się równorzędnie przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w formie niezmienionej (50%), z całkowitym klirensem około 15 l/h. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, a dzięki zrównoważonej eliminacji nie wymaga zwykle modyfikacji dawki u chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.
biodostępność leku, bisoprolol fumaranian, Blocard, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka bisoprololu, klasyfikacja NYHA, klirens bisoprololu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, stan równowagi dynamicznej, stężenie bisoprololu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Novistig (0,5 mg + 2,5 mg)/ml

Produkt leczniczy Novistig zawiera glikopironiowy bromek (0,5 mg/ml) oraz neostygminy metylosiarczan (2,5 mg/ml) i jest stosowany do odwracania resztkowego niedepolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego. Po podaniu dożylnym obie substancje wykazują szybkie wchłanianie i dystrybucję; ponad 90% glikopironiowego bromku ulega rozkładowi w surowicy w ciągu 5 minut, a stężenie neostygminy spada do około 8% wartości początkowej w tym samym czasie. Okres półtrwania fazy dystrybucji neostygminy jest krótszy niż 1 minuta, natomiast faza eliminacji glikopironiowego bromku trwa około 1,7 godziny, a neostygminy od 15 do 30 minut (0,89 godziny u pacjentów bez miastenii).
blok nerwowo-mięśniowy, bromek glikopironium, dystrybucja w organizmie, faza dystrybucji, miastenia, neostygminy metylosiarczan, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, test radioimmunologiczny
Leksykon substancji czynnych
Alprazolam – Właściwości farmakokinetyczne

Alprazolam charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥80% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin dla formulacji o standardowym uwalnianiu, natomiast dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Xanax SR) Tmax wynosi 5-11 godzin, z niższym o około 50% Cmax. Maksymalne stężenia w osoczu dla dawek 0,5-3 mg wahają się od 8 do 37 ng/ml. Alprazolam wiąże się z białkami osocza w 70-80%, a jego okres półtrwania (t1/2) u młodszych dorosłych wynosi 12-15 godzin, u osób starszych wydłuża się do średnio 16 godzin (zakres 6,3-26,9 godz.), a u pacjentów z niewydolnością wątroby do około 19 godzin. Po podaniu wielokrotnym stężenia w stanie stacjonarnym dla dawek 1,5-10 mg/dobę wynoszą 18,3-100 ng/ml. Farmakokinetyka alprazolamu jest liniowa do dawki 10 mg.
aktywność biologiczna, benzodiazepin, białka osocza, biodostępność, CYP3A4, dysfagia, farmakokinetyka, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, metabolit, okres półtrwania, oksydacja wątrobowa, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, przedłużone uwalnianie, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pixigan 150 mg

Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu chlorowodorku bupropionu (Pixigan 150 mg) wykazują charakterystyczny profil farmakokinetyczny, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) około 160 ng/ml osiąganym po 5 godzinach od podania dawki 300 mg. Biodostępność doustna jest wysoka (≥87%), a podawanie leku z posiłkiem nie wpływa na wchłanianie. Farmakokinetyka bupropionu i jego aktywnych metabolitów (hydroksybupropion, treohydrobupropion, erytrohydrobupropion) jest liniowa w dawkach 50-200 mg (pojedyncza dawka) oraz 300-450 mg/dobę (długotrwałe stosowanie). Hydroksybupropion osiąga Cmax po 7 godzinach i ma AUC 14-krotnie większe niż bupropion, natomiast treohydrobupropion i erytrohydrobupropion wykazują dłuższe okresy półtrwania (odpowiednio około 37 i 33 godzin). Stan stacjonarny osiągany jest po około 8 dniach terapii. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~2000 L) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (bupropion 84%, hydroksybupropion 77%, treohydrobupropion 42%). Bupropion i metabolity przenikają przez barierę krew-mózg, łożyskową oraz do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet karmiących i w ciąży.
bariera biologiczna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, chlorowodorek bupropionu, ciężka marskość wątroby, CYP2B6, CYP2D6, cytochrom P450, eliminacja leku, erytrohydrobupropion, farmakokinetyka leku, hydroksybupropion, indukcja enzymatyczna, interakcja metaboliczna, klirens leku, krańcowa niewydolność nerek, marskość wątroby, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stała inhibicji, stan stacjonarny leku, stężenie w surowicy, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tomografia pozytonowa emisyjna, transporter dopaminy, treohydrobupropion, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Esomeprazole Genoptim 40 mg

Ezomeprazol, silny inhibitor pompy protonowej metabolizowany głównie przez CYP2C19, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Zmiana pH żołądka oraz hamowanie CYP2C19 wpływają na biodostępność leków takich jak inhibitory proteaz HIV (np. atazanawir, nelfinawir – zmniejszenie stężeń, sakwinawir – wzrost stężenia o 80-100%), metotreksat (zwiększenie stężenia, szczególnie przy dużych dawkach), takrolimus (zwiększenie stężenia, wymaga monitorowania), digoksyna (wzrost biodostępności o 10-30%), ketokonazol, itrakonazol i erlotynib (zmniejszenie wchłaniania). Ponadto ezomeprazol hamuje CYP2C19, co prowadzi do zwiększenia stężeń leków takich jak diazepam (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoina (wzrost stężenia o 13%), cylostazol (wzrost Cmax o 18% i AUC o 26%), cyzapryd (wzrost AUC o 32%, wydłużenie t1/2 o 31%) oraz potencjalnie warfaryna (ryzyko wzrostu INR). Interakcja z klopidogrelem skutkuje obniżeniem ekspozycji na aktywny metabolit o 40% i zmniejszeniem działania przeciwpłytkowego, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania.
agregacja płytek, aktywny metabolit klopidogrelu, amoksycylina, atazanawir i nelfinawir, biodostępność digoksyny, chinidyna, choroba wrzodowa, choroba wrzodowa żołądka, cylostazol, cyzapryd, diazepam, działanie niepożądane, ekspozycja na ezomeprazol, erlotynib, fenytoina, immunosupresant, induktor CYP2C19, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, klirens diazepamu, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek cytostatyczny, lek przeciwgrzybiczny, metotreksat, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, naproksen, odstęp QTc, parametr farmakokinetyczny, pochodna kumaryny, refluksowe zapalenie przełyku, rofekoksyb, ryfampicyna, sakwinawir, supresja wydzielania kwasu solnego, takrolimus, toksyczność digoksyny, układ enzymatyczny CYP2C19, warfaryna, worykonazol, współczynnik INR, zakażenie HIV, zapalenie przełyku, ziele dziurawca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Parafina ciekła Aflofarm –

Parafina ciekła Aflofarm (100 g/100 g, płyn doustny) charakteryzuje się unikalnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które odróżniają ją od większości leków. Po podaniu doustnym substancja nie ulega wchłonięciu w przewodzie pokarmowym, nie jest metabolizowana ani trawiona w żołądku czy jelitach. Brak absorpcji do krążenia ogólnego eliminuje dystrybucję tkankową, a także wyklucza działanie drażniące na błonę śluzową przewodu pokarmowego, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa preparatu.
absorpcja substancji, błona śluzowa, dystrybucja substancji, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, enzym trawienny, enzym wątrobowy, krążenie ogólne, Paraffinum liquidum, parafina ciekła, parametr farmakokinetyczny, płyn doustny, podanie doustne, proces metaboliczny, proces trawienny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy
Leksykon substancji czynnych
Hydrargyrum – Właściwości farmakokinetyczne

W preparacie homeopatycznym Euphorbium S aerozol do nosa, zawierającym Hydrargyrum biiodatum w rozcieńczeniu D12 (1:10¹², co odpowiada 1 g substancji na 100 g preparatu), właściwości farmakokinetyczne nie zostały określone. Brak danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania tej substancji jest spowodowany ekstremalnie niskim stężeniem składnika aktywnego, co uniemożliwia standardową ocenę parametrów takich jak biodostępność, okres półtrwania czy wiązanie z białkami osocza. Ponadto, preparat zawiera również inne składniki homeopatyczne (Euphorbium D4, Pulsatilla pratensis D4, Luffa operculata D4, Argentum nitricum D10), których farmakokinetyka również nie została scharakteryzowana.
Stosowanie Euphorbium S w formie aerozolu do nosa sugeruje działanie miejscowe na błonę śluzową nosa, jednak brak danych uniemożliwia ocenę stopnia wchłaniania miejscowego lub ogólnoustrojowego substancji aktywnych. Charakterystyka farmakokinetyczna preparatu jako całości pozostaje nieznana, co jest typowe dla produktów homeopatycznych o wysokich rozcieńczeniach. W praktyce klinicznej należy mieć na uwadze, że brak danych farmakokinetycznych ogranicza możliwość przewidywania efektów terapeutycznych i potencjalnych interakcji.
aerozol do nosa, biodostępność, błona śluzowa nosa, dystrybucja leku, działanie miejscowe, hydrargyrum, Hydrargyrum biiodatum, metabolizm leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, produkt homeopatyczny, wchłanianie leku, wchłanianie miejscowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie leku, związek rtęci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Darunavir Accord 600 mg

Darunawir, inhibitor proteazy HIV-1, wykazuje skuteczność przeciwko szczepom HIV-1 i HIV-2, a jego farmakokinetyka jest modyfikowana przez kobicystat lub rytonawir, które zwiększają ekspozycję leku poprzez hamowanie izoenzymu CYP3A4. Po podaniu doustnym darunawir osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 2,5-4 godziny, z biodostępnością wzrastającą z 37% do około 82% w obecności 100 mg rytonawiru podawanego dwa razy na dobę. Rytonawir powoduje około 14-krotny wzrost ekspozycji na darunawir. Lek wiąże się w 95% z białkami osocza, głównie kwaśną glikoproteiną α1, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4. Okres półtrwania darunawiru wynosi około 15 godzin przy jednoczesnym stosowaniu z rytonawirem. U dzieci i młodzieży dawki dostosowane do masy ciała zapewniają farmakokinetykę porównywalną z dorosłymi. Wiek (18-75 lat) i płeć nie wpływają istotnie na farmakokinetykę, a umiarkowane zaburzenia czynności nerek nie wymagają modyfikacji dawkowania.
biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka leku, inhibitor proteazy HIV-1, izoenzym CYP3A, izolat HIV-1, klirens kreatyniny, komórki CD4, kwaśna glikoproteina α1, leczenie przeciwretrowirusowe, metabolit darunawiru, mikrosomy wątrobowe, mutacje DRV-RAM, objętość dystrybucji, oksydacja, oporność na lek, parametr farmakokinetyczny, rytonawir, schemat przeciwretrowirusowy, skala Child-Pugh, wiremia HIV, wolna frakcja leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xifaxan 400 mg 400 mg

Ryfaksymina, stosowana w preparacie Xifaxan 400 mg, charakteryzuje się wyjątkowo niską biodostępnością ogólnoustrojową, wynoszącą poniżej 1%, co potwierdzają badania farmakokinetyczne u ludzi i zwierząt. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) nie przekracza 5 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) jest mniejsze niż 15 ng∙h/ml, co wskazuje na minimalną ekspozycję systemową. Ryfaksymina w formie polimorficznej α, stosowanej w Xifaxan, działa niemal wyłącznie miejscowo w świetle przewodu pokarmowego, nawet u pacjentów z uszkodzoną barierą jelitową (np. w nieswoistych zapaleniach jelit). Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (67,5% u zdrowych i 62% u pacjentów z niewydolnością wątroby), a metabolizm minimalny, z identyfikacją jedynie śladowych ilości metabolitu 25-dezacetyloryfaksyminy (<0,01% dawki). Eliminacja leku odbywa się głównie przez kał (96,9% dawki), natomiast wydalanie nerkowe jest marginalne (<0,4% dawki).
25-dezacetyloryfaksymina, bariera jelitowa, biodostępność, eliminacja leku, forma polimorficzna alfa, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm ogólnoustrojowy, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność wątroby, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, proces farmakokinetyczny, ryfaksymina, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, Xifaxan, znakowanie radiologiczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Tiorfan 100 mg

Racekadotryl, substancja czynna Tiorfan 100 mg, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE-I) takimi jak kaptopryl, enalapryl, lizynopryl, peryndopryl i ramipryl. Jednoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko obrzęku naczynioruchowego, co jest związane z kumulacją bradykininy wskutek hamowania jej rozkładu przez racekadotryl (inhibitor enkefalinazy) oraz inhibitory ACE. W takich przypadkach zaleca się unikanie kojarzenia terapii lub ścisłe monitorowanie pacjenta pod kątem objawów obrzęku (np. obrzęk twarzy, kończyn, warg, języka, gardła, trudności w oddychaniu). Z kolei jednoczesne stosowanie racekadotrylu z loperamidem lub nifuroksazydem nie wpływa na farmakokinetykę racekadotrylu i jest bezpieczne, nie wymagając dodatkowych środków ostrożności.
enalapryl, farmakokinetyka racekadotrylu, indeks terapeutyczny, inhibitor ACE, inhibitor enkefalinazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, lek przeciwbakteryjny, lizynopryl, loperamid, metabolizm bradykininy, metabolizm wątrobowy, nifuroksazyd, obrzęk naczynioruchowy, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl, racekadotryl, ramipryl
Leksykon substancji czynnych
Cerebrolizyna – Właściwości farmakokinetyczne

Cerebrolysin to roztwór do wstrzykiwań zawierający 215,2 mg/ml mieszaniny peptydów pochodzenia świni, które są homologiczne do endogennych ludzkich peptydów. Ze względu na złożoną strukturę i różnorodność mas cząsteczkowych, klasyczne parametry farmakokinetyczne nie są bezpośrednio mierzalne. Dane farmakokinetyczne uzyskano pośrednio poprzez analizę farmakodynamiczną, która wykazała, że neurotroficzne działanie preparatu utrzymuje się w osoczu do 24 godzin po jednorazowym podaniu, co ma kluczowe znaczenie dla optymalizacji schematów dawkowania i interpretacji efektów klinicznych u pacjentów z chorobami ośrodkowego układu nerwowego (OUN).
badanie in vivo, bariera krew-mózg, biokompatybilność, Cerebrolysin, działanie neurotroficzne, masa cząsteczkowa, mieszanina peptydów, parametr farmakokinetyczny, peptydy proteolityczne, podanie obwodowe, podanie ogólnoustrojowe, profil farmakodynamiczny, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie ośrodkowego układu nerwowego, tkanka nerwowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Papaverinum hydrochloricum WZF 20 mg/ml

Papaweryna, będąca alkaloidem naturalnym, jest stosowana jako lek spazmolityczny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 20 mg/ml (Papaverinum Hydrochloricum WZF). Charakteryzuje się wysokim, około 90% stopniem wiązania z białkami surowicy, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność oraz może mieć kliniczne znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o wysokim powinowactwie do białek osocza. Metabolizm papaweryny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega intensywnym przemianom do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, które następnie są eliminowane przez nerki. Nie stwierdzono istotnego wydalania leku w postaci niezmienionej.
alkaloid naturalny, alkohol benzylowy, biodostępność, droga eliminacji, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka papaweryny, lek spazmolityczny, metabolizm wątrobowy, nieaktywny metabolit, nieczynny metabolit, okres półtrwania, papaweryna, parametr farmakokinetyczny, podanie parenteralne, powinowactwo do białek osocza, przemiana metaboliczna, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne leku, substancja pomocnicza, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z białkami surowicy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diprobase –

Produkt leczniczy Diprobase w postaci kremu jest preparatem dermatologicznym o działaniu miejscowym, klasyfikowanym jako emolient. Nie zawiera substancji czynnych, a jedynie substancje pomocnicze, co determinuje brak dostępnych danych dotyczących jego właściwości farmakokinetycznych. Nie przeprowadzono badań oceniających wchłanianie, dystrybucję, metabolizm ani wydalanie tego preparatu, co jest zgodne z charakterystyką emolientów stosowanych na skórę.
aplikacja na skórę, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja, działanie miejscowe, emolient, klirens, krem, metabolizm, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, preparat dermatologiczny, substancja czynna, substancja pomocnicza, wchłanianie, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie
Leksykon leków
Interakcje leku – Sunitinib Bluefish 12,5 mg

Sunitynib, stosowany w leczeniu GIST, MRCC oraz pNET, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na enzym CYP3A4. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, rytonawir czy itrakonazol, zwiększają Cmax i AUC sunitynibu odpowiednio o 49% i 51%, co podnosi ryzyko działań niepożądanych. W takich przypadkach zaleca się redukcję dawki sunitynibu do minimum 37,5 mg/dobę (GIST, MRCC) lub 25 mg/dobę (pNET) pod ścisłą kontrolą tolerancji. Z kolei silne induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, deksametazon czy ziele dziurawca, obniżają Cmax o 23% i AUC o 46%, co może zmniejszać skuteczność terapii. Wymaga to stopniowego zwiększania dawki sunitynibu do maksymalnie 87,5 mg/dobę (GIST, MRCC) lub 62,5 mg/dobę (pNET). Ponadto, potencjalne interakcje z inhibitorami BCRP oraz wpływ alkoholu etylowego na metabolizm i hepatotoksyczność sunitynibu podkreślają konieczność ostrożności i monitorowania pacjentów.
alkohol etylowy, BCRP, białko oporności raka piersi, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, deksametazon, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, dziurawiec, enzym CYP3A4, erytromycyna, farmakokinetyka sunitynibu, fenobarbital, fenytoina, GIST, hepatotoksyczność, Hypericum perforatum, indukcja enzymu CYP, induktor CYP3A4, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, interakcja z alkoholem, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, maksymalne stężenie, MRCC, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, parametr farmakokinetyczny, pNET, pole pod krzywą, pole pod krzywą AUC, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, Sunitinib Bluefish, sunitynib, ziele dziurawca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rimantin 50 mg

Farmakokinetyka chlorowodorku rymantadyny charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz wysoką biodostępnością. Po pojedynczej dawce 100 mg u zdrowych dorosłych (20-44 lata) maksymalne stężenie w osoczu wynosi średnio 74 ng/ml (zakres 45-138 ng/ml) i osiągane jest po 5-7 godzinach. Lek wiąże się z białkami osocza w około 40%, a okres półtrwania wynosi średnio 25 godzin, wydłużając się do 32 godzin u osób starszych (71-79 lat). Po dawkowaniu 100 mg dwa razy na dobę przez 10 dni u zdrowych ochotników (18-70 lat) AUC wzrasta o około 30%, a stężenia stacjonarne mieszczą się w zakresie 118-468 ng/ml. U dzieci (4-8 lat) po dawce 6,6 mg/kg stężenia rymantadyny w osoczu wynoszą 446-988 ng/ml po 5-6 godzinach oraz 170-424 ng/ml po 24 godzinach, z okresem półtrwania około 24,8 godzin, co uzasadnia stosowanie dawkowania raz na dobę w obu grupach wiekowych.
albuminy, AUC, biodostępność, chlorowodorek rymantadyny, dawka leku, faza eliminacji, klirens teoretyczny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, metabolit hydroksylowany, metabolit sprzężony, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewlekła choroba wątroby, stężenie leku w osoczu, stężenie stacjonarne, wchłanianie doustne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Nalewka z owocu kopru włoskiego – Właściwości farmakokinetyczne

Nalewka z owocu kopru włoskiego (Foeniculi tinctura) jest składnikiem preparatów złożonych, takich jak Sirupus Pini compositus (stosunek 1:4,5-5,0, ekstrahent etanolowy 70%) oraz Syrop z sosny i kopru włoskiego Ziołowa Tradycja (stosunek 3:7,4-7,8, ekstrahent etanolowy 70%). Farmakokinetyka samej nalewki nie jest dobrze poznana, a w dokumentacji Syropu z sosny i kopru włoskiego brak jest danych dotyczących jej właściwości farmakokinetycznych. Kluczową cechą farmakologiczną nalewki jest obecność olejków eterycznych, które stymulują układ cytochromu P450, co może wpływać na metabolizm innych leków będących substratami tego systemu enzymatycznego. W preparacie Sirupus Pini compositus nalewka współwystępuje z fosforanem kodeiny półwodnym, którego farmakokinetyka jest lepiej opisana: maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 60 minutach, okres półtrwania wynosi około 3 godziny, a wiązanie z białkami osocza to 25%.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność substancji aktywnej, cytochrom P450, demetylacja, ekstrahent etanolowy, etanol jako ekstrahent, Foeniculi tinctura, fosforan kodeiny półwodny, hydrokodon, interakcja lekowa, kwas glukuronowy, metabolizm fosforanu kodeiny, metabolizm leków, morfina, nalewka z owocu kopru włoskiego, normorfina, okres półtrwania w osoczu, olejek eteryczny, parametr farmakokinetyczny, preparat złożony leczniczy, stężenie w osoczu, substrat enzymu, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon substancji czynnych
Ipidakryna – Właściwości farmakokinetyczne

Ipidakryna, substancja czynna preparatu Ipidacrine hydrochloride Grindeks, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po dawce 10 mg, co wskazuje na wysoką biodostępność. Substancja wiąże się z białkami osocza w 40-55%, a po dystrybucji do tkanek pozostaje jedynie 2% w osoczu, co świadczy o dużej objętości dystrybucji i dobrej penetracji tkankowej. Metabolizm ipidakryny zachodzi głównie w wątrobie, choć szczegółowe szlaki metaboliczne nie są w pełni poznane. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez wydzielanie kanalikowe nerek, z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 40 minut, co wskazuje na szybkie usuwanie leku z organizmu.
białka osocza, biodostępność leku, biodostępność systemowa, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, filtracja kłębuszkowa, ipidakryna, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, szlak metaboliczny, wolna frakcja leku, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nifux 2 mg/g

Nitrofural, będący substancją czynną maści Nifux (2 mg/g), wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny przy aplikacji miejscowej. Wchłanianie systemowe nitrofuralu jest minimalne zarówno przez nieuszkodzoną, jak i poparzoną skórę oraz błony śluzowe, co ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową. Pomimo tego, preparat charakteryzuje się dobrą penetracją miejscową, skutecznie przenikając w szczeliny rany, co umożliwia dotarcie substancji czynnej do miejsca docelowego działania i zapewnia wysoką skuteczność terapeutyczną w leczeniu zmian skórnych.
aplikacja miejscowa, bariera naskórkowa, błona śluzowa, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakoterapia, formulacja farmaceutyczna, Nifux, nitrofural, parametr farmakokinetyczny, penetracja miejscowa, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, skuteczność terapeutyczna, substancja czynna, wchłanianie systemiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoAmlo 10 mg

Amlodypina wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 64-80% i osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) po 6-12 godzinach. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97,5%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 10% substancji niezmienionej i 60% metabolitów. W populacjach szczególnych, takich jak pacjenci z niewydolnością wątroby, obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania i wzrost AUC o 40-60%, co wymaga ostrożności w doborze dawki. U osób geriatrycznych oraz pacjentów z zastoinową niewydolnością serca również dochodzi do zmniejszenia klirensu i wydłużenia eliminacji, mimo braku różnic w czasie osiągnięcia Cmax.
białko osocza, biodostępność, biodostępność leku, dawkowanie leku, eliminacja z osocza, farmakokinetyka leku, klirens doustny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, nieczynny metabolit, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie maksymalne w surowicy, wchłanianie leku, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – PULNOZIN MUCO o smaku limonki 750 mg

Karbocysteina, substancja czynna leku PULNOZIN MUCO (750 mg, tabletki do ssania o smaku limonki), charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach (Tmax). Pomimo tego, biodostępność karbocysteiny jest niska, co wynika z metabolizmu w przewodzie pokarmowym oraz efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Okres półtrwania (t₁/₂) wynosi około 2 godziny, co wskazuje na szybką eliminację substancji i determinuje konieczność odpowiedniego dawkowania. Eliminacja karbocysteiny i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
biodostępność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, eliminacja leku, karbocysteina, krążenie systemowe, metabolizm jelitowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka do ssania, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depo-Medrol 40 mg/ml

Metyloprednizolon octan, dostępny w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o stężeniu 40 mg/ml, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny po podaniu domięśniowym. W badaniu na 8 zdrowych ochotnikach po pojedynczej dawce 40 mg zaobserwowano maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące 14,8 ± 8,6 ng/ml, osiągane średnio po 7,25 ± 1,04 godzinach (Tmax). Pole powierzchni pod krzywą stężenia (AUC) w okresie 21 dni wyniosło 1354,2 ± 424,1 ng/ml × godziny, co wskazuje na przedłużone uwalnianie i działanie leku. Metyloprednizolon charakteryzuje się wysoką dystrybucją do tkanek (objętość dystrybucji około 1,4 l/kg), zdolnością przekraczania bariery krew-mózg oraz przenikaniem do mleka ludzkiego, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet karmiących. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 77%, co wpływa na biodostępność i farmakodynamiczne efekty leku.
bariera biologiczna, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, całkowity klirens, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, DEPO-MEDROL, dysfagia, enzym cytochromu P450, glikoproteina p, izoenzym CYP3A4, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolon octan, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, pole powierzchni pod krzywą stężenia, pozorna objętość dystrybucji, przenikanie do mleka ludzkiego, szeroka dystrybucja, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ergotaminum Filofarm 1 mg

Ergotaminum Filofarm w dawce 1 mg ergotaminy winianu charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym i doodbytniczym, nie przekraczającą 5%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Wchłanianie jest wolne i wykazuje znaczne zróżnicowanie międzyosobnicze, co może wpływać na opóźniony początek działania oraz zmienność odpowiedzi terapeutycznej. Ergotamina podlega dwufazowemu okresowi półtrwania: faza alfa trwa około 2 godziny, a faza beta około 21 godzin, co wskazuje na możliwość kumulacji leku w tkankach przy wielokrotnym stosowaniu i ryzyko efektów toksycznych przy przedawkowaniu.
biodostępność doodbytnicza, biodostępność doustna, biodostępność ergotaminy, dwufazowy okres półtrwania, efekt toksyczny, Ergotaminum Filofarm, kumulacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, szybka eliminacja, toksyczny metabolit, winian ergotaminy, właściwości farmakokinetyczne, wolna eliminacja, wydalanie wątrobowo-żółciowe, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefazolin TZF 1 g

Cefazolina, antybiotyk cefalosporynowy I generacji, charakteryzuje się specyficznymi parametrami farmakokinetycznymi, które determinują jej zastosowanie kliniczne. Po podaniu domięśniowym stężenia w surowicy zależą od dawki, osiągając maksima odpowiednio: 17 μg/ml po 0,5 godz. dla 250 mg, 36,8 μg/ml dla 500 mg oraz 63,8 μg/ml dla 1 g. Po podaniu dożylnym 1 g cefazoliny obserwuje się szybki wzrost stężenia do 188,4 μg/ml w 5 minut, z czasem połowicznego rozpadu około 1,4 godziny. W ciągłej infuzji dożylnej dawki 3,5 mg/kg/h i 1,5 mg/kg/h stężenia w surowicy utrzymują się na poziomie około 28 μg/ml po 3 godzinach. U pacjentów dializowanych stężenia terapeutyczne wahają się od 10 do 30 μg/ml przy różnych stężeniach roztworu, z poziomami szczytowymi do 72 μg/ml. Cefazolina wiąże się z białkami osocza w 65-92%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 11 l/1,73 m², co wpływa na jej dystrybucję w tkankach i płynach ustrojowych.
bariera łożyskowa, biodostępność leku, cefalosporyna pierwszej generacji, cefazolina, ciecz wodnista oka, czas połowicznego rozpadu, dializa otrzewnowa, hemodializa, infuzja dożylna, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, pęcherzyk żółciowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, sekrecja kanalikowa, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zapalenie opon mózgowych
Leksykon substancji czynnych
Kalium chloratum – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Tonsillopas zawiera kalium chloratum w rozcieńczeniu homeopatycznym D2 (1:100 dwukrotnie), co odpowiada stężeniu 1 g na 10 g roztworu. Charakterystyka produktu leczniczego nie dostarcza szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki kalium chloratum ani całego preparatu, w tym parametrów takich jak absorpcja, dystrybucja, metabolizm, wydalanie, czas półtrwania czy biodostępność. Preparat podawany jest w formie kropli doustnych, zawierających również inne składniki homeopatyczne (Baptisia D1, Hydrargyrum bicyanatum D8, Ammonium bromatum D4, Kalium bichromicum D4, Apisinum D6) oraz 25% (V/V) etanolu, którego wpływ na farmakokinetykę nie został opisany.
biodostępność leku, chlorek potasu, czas półtrwania leku, dystrybucja leku, interakcja lekowa, krople doustne, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, rozcieńczenie homeopatyczne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie nerek, zaburzenie wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Prestarium 10 mg + 10 mg

Co-Prestarium to preparat złożony zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę bezylan, których farmakokinetyka nie różni się istotnie od podawania tych substancji oddzielnie. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłanialnym po podaniu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie w 1 godzinę, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – w 3-4 godziny. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego okres półtrwania to około 17 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Spożycie pokarmu obniża biodostępność peryndoprylu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Amlodypina charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%), długim okresem półtrwania 35-50 godzin oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), a jej maksymalne stężenie osiągane jest po 6-12 godzinach. W przeciwieństwie do peryndoprylu, wchłanianie amlodypiny nie jest wpływane przez pokarm.
amlodypina bezylan, antagonista kanałów wapniowych, biodostępność, biodostępność amlodypiny, Co-Prestarium, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, pole pod krzywą AUC, prekursor leku, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doreta 37,5 mg + 325 mg

Produkt leczniczy Doreta zawiera tramadol chlorowodorek (37,5 mg) oraz paracetamol (325 mg), które po podaniu doustnym wykazują odrębne, ale komplementarne profile farmakokinetyczne. Tramadol jest podawany w formie racemicznej, z maksymalnym stężeniem w osoczu wynoszącym 64,3 ng/ml dla formy (+) i 55,5 ng/ml dla formy (-) osiąganym po 1,8 godz., a jego okres półtrwania wynosi odpowiednio 5,1 i 4,7 godz. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie 4,2 µg/ml po 0,9 godz., z okresem półtrwania około 2,5 godz. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po pojedynczej dawce i wzrasta do 90% po wielokrotnym podaniu, natomiast paracetamol jest niemal całkowicie wchłaniany. Obie substancje wiążą się z białkami osocza w około 20%, a ich dystrybucja obejmuje większość tkanek, z objętością dystrybucji tramadolu Vd,β=203 ± 40 l oraz paracetamolu około 0,9 l/kg. Podanie leku z pokarmem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu składników, co umożliwia stosowanie niezależnie od posiłków.
białko osocza, biodostępność, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dysfagia, kwas merkapturowy, marskość wątroby, metabolit M1, N-acetylo benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, racemiczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, sprzężenie z cysteiną, stężenie w osoczu, tramadol chlorowodorek, tramadol z paracetamolem, wchłanianie w jelicie cienkim, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml

TAPTIQOM Multi to preparat okulistyczny zawierający tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci tymololu maleinianu), stosowany w formie kropli do oczu. Farmakokinetyka obu składników została oceniona u zdrowych ochotników po jednorazowym i wielokrotnym podaniu przez 8 dni. Tafluprost w postaci kwasu osiągał maksymalne stężenie w osoczu już po 10 minutach, z szybkim spadkiem poniżej granicy wykrywalności (<10 pg/ml) przed 30 minutą, bez istotnej akumulacji po wielokrotnym stosowaniu. Ekspozycja układowa tafluprostu (AUC₀₋ₒₛₜ) po 8 dniach była nieco niższa w preparacie złożonym (3,60±3,70 pg*godz./ml) w porównaniu do monoterapii (4,45±2,57 pg*godz./ml), podobnie jak Cmax (18,7±11,9 pg/ml vs 23,9±11,8 pg/ml). Tymolol osiągał maksymalne stężenie w osoczu po 15 minutach (dzień 1) i 37,5 minutach (dzień 8), z niższą ekspozycją układową w preparacie złożonym (AUC₀₋ₒₛₜ 4560±2980 pg*godz./ml, Cmax 840±520 pg/ml) w porównaniu do monoterapii (AUC₀₋ₒₛₜ 5750±2440 pg*godz./ml, Cmax 1100±550 pg/ml), co może wynikać z różnicy w schemacie dawkowania (raz vs dwa razy na dobę).
acetylocholinoesteraza, beta-oksydacja, butylocholinoesteraza, ciecz wodnista oka, cytochrom P450, dystrybucja leku, ekspozycja układowa, eliminacja z osocza, esteraza karboksylowa, glukuronidacja, hydroliza metabolitu, krople do oczu, kwas tafluprostu, melanina, monoterapia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja rogówki, penetracja substancji czynnej, tafluprost, tafluprost w postaci kwasu, tęczówka i ciało rzęskowe, tymolol, tymololu maleinian, wiązanie z albuminami osocza, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Korzeń arcydzięgla – Właściwości farmakokinetyczne

Korzeń arcydzięgla (Angelica archangelica L.) jest jednym z głównych składników produktu leczniczego Melisana Klosterfrau Original, występując w ilości 714 mg na 100 ml preparatu, który zawiera 65 mg olejków lotnych w 66,8% (V/V) etanolu. Pomimo istotnej ilości tego surowca roślinnego, w dokumentacji produktu brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki korzenia arcydzięgla, w tym informacji o wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie, eliminacji, czasie półtrwania oraz potencjalnych interakcjach farmakokinetycznych z innymi składnikami preparatu. Produkt dostępny jest w formie płynu doustnego oraz płynu na skórę, jednak brak danych uniemożliwia ocenę różnic w farmakokinetyce w zależności od drogi podania.
Angelica archangelica, biodostępność, efekt terapeutyczny, etanol, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, kłącze imbiru, kłącze omanu, korzeń arcydzięgla, korzeń goryczki, liść melisy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, olejek lotny, owocnia pomarańczy, parametr farmakokinetyczny, płyn doustny, płyn na skórę, produkt ziołowy, przewód pokarmowy, substancja czynna, substancja roślinna, tkanki i płyny ustrojowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Binabic 50 mg

Bikalutamid, stosowany w terapii nowotworów hormonozależnych, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, bez istotnego wpływu posiłków na biodostępność. Lek występuje jako mieszanina enancjomerów, z dominującym R-enancjomerem, który wykazuje długi okres półtrwania około 1 tygodnia i kumuluje się w osoczu do stężenia 9 μg/ml przy dawce 50 mg/dobę, stanowiąc około 99% wszystkich enancjomerów. R-enancjomer wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm bikalutamidu odbywa się głównie przez utlenianie i glukuronidację, a metabolity są eliminowane w równych proporcjach przez nerki i żółć. Farmakokinetyka R-enancjomeru pozostaje stabilna u osób starszych oraz przy niewydolności nerek i łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby, jednak w ciężkiej niewydolności wątroby obserwuje się spowolnioną eliminację, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
bikalutamid, biodostępność substancji czynnej, enancjomer, enancjomer bikalutamidu, farmakokinetyka leku, glukuronidacja, kumulacja w osoczu, kwas glukuronowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nowotwór hormonozależny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, racemat, stan równowagi dynamicznej, utlenianie metaboliczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Encepur K 0,75 mcg inaktywowanego wirusa kleszczowego zapalenia mózgu, szczep K23/0,25 ml; 1 dawka (0,25 ml), dawka dla dzieci

Szczepionka Encepur K, zawierająca inaktywowany wirus kleszczowego zapalenia mózgu szczepu K23 w dawce pediatrycznej 0,75 µg na 0,25 ml zawiesiny, nie podlega klasycznym badaniom farmakokinetycznym. Parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie nie mają zastosowania w przypadku szczepionek, w tym Encepur K, co jest zgodne z powszechnie przyjętym podejściem do immunobiologicznych produktów leczniczych. Ocena skuteczności opiera się na immunogenności, czyli zdolności do wywołania odpowiedzi immunologicznej, mierzonej poziomem przeciwciał i innymi wskaźnikami odporności w określonych odstępach czasu po podaniu szczepionki.
adiuwant, badanie farmakokinetyczne, dawka pediatryczna, dystrybucja antygenu, immunogenność, inaktywowany wirus KZM, kleszczowe zapalenie mózgu, odpowiedź immunologiczna, odpowiedź odpornościowa, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, przeciwciało, szczep K23, układ immunologiczny, wchłanianie dystrybucja metabolizm wydalanie, wodorotlenek glinu uwodniony, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efektan Max 50 mg/5 ml

Dimenhydramina, substancja czynna leku Efektan Max (50 mg/5 mL, roztwór doustny), charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego oraz szybkim początkiem działania, które występuje już po 30 minutach od podania. Działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 3 do 6 godzin, co jest zgodne z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny. Metabolizm dimenhydraminy zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja substancji i jej metabolitów odbywa się całkowicie przez nerki, z całkowitym wydaleniem w ciągu 24 godzin od podania pojedynczej dawki.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biotransformacja, czas całkowitej eliminacji, czas działania, dimenhydramina, droga eliminacji, efekt terapeutyczny, metabolizm, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, początek działania, roztwór doustny, schemat dawkowania, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie substancji czynnej
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z pelargonii – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg z korzenia pelargonii (Pelargonium sidoides DC i/lub Pelargonium reniforme Curt.) stanowi substancję czynną w produktach leczniczych takich jak Pelafen MED oraz PELAVO Med, które zawierają 20 mg suchego wyciągu w każdej dawce. Produkty te różnią się stosunkiem ekstrakcji (Pelafen MED: 4-7:1, PELAVO Med: 4-25:1) oraz stężeniem etanolu użytego jako rozpuszczalnika (Pelafen MED: 14% V/V, PELAVO Med: 11% m/m). Postacie farmaceutyczne obejmują tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej oraz roztwór doustny, co może wpływać na biodostępność, jednak brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnej.
ADME, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, etanol 11%, etanol 14%, parametr farmakokinetyczny, Pelargonii radicis extractum siccum, Pelargonium reniforme, Pelargonium sidoides, postać farmaceutyczna, potencjał terapeutyczny, produkt leczniczy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, roztwór doustny, stosunek ekstrakcji, substancja czynna, suchy wyciąg z korzenia pelargonii, tabletka powlekana, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z pelargonii
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vidotin 4 mg

Peryndopryl, będący prolekiem, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, natomiast jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga Cmax po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu wynosi około 27% w formie peryndoprylatu, a obecność pokarmu obniża jego przemianę i wchłanianie, co uzasadnia podawanie leku na czczo. Peryndoprylat wykazuje umiarkowaną dystrybucję (Vd około 0,2 l/kg) i wiąże się z białkami osocza w 20%, głównie z konwertazą angiotensyny. Okres półtrwania eliminacyjnego peryndoprylatu wynosi około 17 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania. Peryndopryl jako związek macierzysty ma znacznie krótszy T1/2 – około 1 godziny.
biodostępność, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, faza eliminacji, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl, peryndoprylat, profil farmakokinetyczny, prolek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, T1/2, Vidotin, wchłanianie leku, zależność liniowa
Leksykon substancji czynnych
Carum carvi – Właściwości farmakokinetyczne

Carum carvi, czyli kminek zwyczajny, jest kluczowym składnikiem preparatu Iberogast, występującym w formie ekstraktu z owoców kminku (Carvi fructus extractum) w stosunku 1:2,5-3,5, ekstrahowanym za pomocą 30% etanolu (v/v). W preparacie Iberogast ekstrakt ten stanowi 10,0 ml na 100 ml płynu doustnego, a całość zawiera 29,5-32,6% (v/v) etanolu, co wpływa na farmakokinetykę substancji czynnych, zwiększając ich rozpuszczalność i absorpcję, zwłaszcza związków lipofilnych. Farmakokinetyka ekstraktu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w przewodzie pokarmowym, obejmującym zarówno żołądek, jak i jelita, co jest istotne dla jego działania miejscowego oraz potencjalnej dystrybucji ogólnoustrojowej.
badanie toksykologiczne, biodostępność, błona śluzowa żołądka, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie miejscowe, ekstrakt z owoców kminku, etanol, interakcja farmakokinetyczna, kminek zwyczajny, kumulacja tkankowa, parametr farmakokinetyczny, płyn doustny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, wchłanianie, związek lipofilny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bronchipret TE 15 g + 1,5 g

Bronchipret TE to syrop leczniczy zawierający 16,8 g płynnego wyciągu z ziela tymianku (Thymus vulgaris L. i/lub Thymus zygis L.) oraz 1,68 g płynnego wyciągu z liści bluszczu (Hedera helix L.) na 100 ml produktu. Wyciąg z tymianku jest ekstraktowany przy użyciu mieszaniny roztworu amoniaku 10% (m/m), glicerolu 85% (m/m), etanolu 90% (V/V) i wody oczyszczonej, natomiast wyciąg z liścia bluszczu z etanolu 70% (V/V). Syrop zawiera również 7% (V/V) alkoholu oraz substancje pomocnicze, takie jak 423 mg maltitolu ciekłego i 28,76 mg sorbitolu na 1 ml produktu, które mogą wpływać na farmakokinetykę preparatu.
biodostępność, Bronchipret TE, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, liść bluszczu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, roztwór amoniaku, substancja pomocnicza, syrop, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z liścia bluszczu, wyciąg z tymianku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, ziele tymianku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Belosalic (0,5 mg + 30 mg)/g

Belosalic, zawierający betametazon dipropionian (0,5 mg/g) oraz kwas salicylowy (30 mg/g), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla jego działania miejscowego i ogólnoustrojowego. Betametazon przenika przez skórę w około 12-14%, przy czym stan naskórka oraz stosowanie okładów okluzyjnych znacząco zwiększają absorpcję, zwłaszcza w przypadku uszkodzonej skóry. Kwas salicylowy osiąga maksymalne stężenie w osoczu już po 5 godzinach od aplikacji pod okładem okluzyjnym. Wchłonięty betametazon wiąże się z białkami osocza w 64%, a jego objętość dystrybucji wynosi 1,4 l/kg masy ciała, co świadczy o dobrej penetracji tkanek.
absorpcja kortykosteroidów, bariera naskórkowa, betametazon, betametazon dipropionian, biotransformacja, kortykosteroid, krążenie ogólnoustrojowe, kwas salicylowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okład okluzyjny, okład zamknięty, parametr farmakokinetyczny, szlak eliminacji, wiązanie z białkami osocza, zapalenie skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Systen 50 50 mcg/24 h (3,2 mg)

System transdermalny Systen 50 zawiera 3,2 mg estradiolu (estradiol półwodny) i uwalnia 50 μg estradiolu na dobę z powierzchni 16 cm². Estradiol podany przezskórnie omija efekt pierwszego przejścia wątrobowego, co skutkuje szybkim wzrostem stężenia estradiolu w surowicy z wartości wyjściowej około 3 pg/ml do ponad 20 pg/ml już po 4 godzinach od aplikacji. Średnie stężenie estradiolu utrzymuje się na poziomie o 44 pg/ml wyższym niż przed leczeniem przez cały czas stosowania plastra. Estradiol wiąże się w surowicy głównie z albuminą (60-65%) oraz globuliną przenoszącą hormony płciowe (SHBG, 35-45%), a ich frakcje nie ulegają zmianie po podaniu przezskórnym. Metabolizm estradiolu prowadzi do powstania estronu i jego sprzężonych pochodnych, które są wydalane z moczem, przy czym przemiany metaboliczne w skórze są minimalne, co zwiększa biodostępność leku.
albumina, białko transportujące, biodostępność, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, estradiol, estron, globulina przenosząca hormony płciowe, glukuronian, metabolizm, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie przezskórne, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, SHBG, siarczan, siarczan estronu, stężenie estradiolu, system transdermalny, wchłanianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 5 mg

Arypiprazol cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach od podania. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami), co przekłada się na długi okres półtrwania. Ten ostatni różni się w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Arypiprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC leku, co ma istotne znaczenie kliniczne. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z kałem (60%) i moczem (27%), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
albumina osocza, arypiprazol, białko osocza, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, induktor enzymu, inhibitor enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zdolność metaboliczna
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zali 150 mg

Dabigatran eteksylanu (Zali 150 mg) jest przeciwzakrzepowym lekiem wymagającym szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. U pacjentek w wieku reprodukcyjnym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji oraz informowanie o ryzyku ekspozycji płodu na lek. Dane kliniczne dotyczące stosowania dabigatranu w ciąży są bardzo ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, w tym zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększoną utratę zapłodnionych jaj przy dawkach 5-krotnie wyższych niż terapeutyczne (70 mg/kg). W badaniach toksyczności rozwojowej obserwowano zmniejszenie masy ciała płodów, obniżenie wskaźników przeżywalności oraz wzrost częstości wad rozwojowych przy dawkach 5-10-krotnie wyższych od ekspozycji u ludzi. Z tego względu dabigatran nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a terapia wymaga ścisłego monitorowania matki i płodu.
antykoncepcja, badanie prenatalne i postnatalne, badanie przedkliniczne, dabigatran eteksylanu, dawka toksyczna dla matki, ekspozycja płodu, kapsułka twarda, karmienie piersią, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwzakrzepowy, parametr farmakokinetyczny, płodność samicy, terapia przeciwzakrzepowa, toksyczność rozwojowa, umieralność płodu, utrata zapłodnionego jaja, wada rozwojowa płodu, wpływ produktu leczniczego, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja, Zali
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 50 mg

Pregabalina, substancja czynna Bulgaplinu, wykazuje spójny i przewidywalny profil farmakokinetyczny u zdrowych ochotników, pacjentów z padaczką oraz z bólem przewlekłym. Po podaniu doustnym na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Spożycie pokarmu opóźnia tmax do około 3,5 godziny i obniża Cmax o 25-30%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 L/kg. Metabolizm jest minimalny (~2%), z dominującą eliminacją nerkową w postaci niezmienionej (98% dawki w moczu). Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 6,3 godziny, u dzieci 3-6 godzin, zależnie od wieku. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, która usuwa około 50% leku w trakcie 4-godzinnego zabiegu.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka w stanie stacjonarnym, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, końcowa faza eliminacji, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, pregabalina, przenikanie do mleka matki, racemizacja, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kastel 10 mg + 10 mg

Rozuwastatyna, składnik leku Kastel, charakteryzuje się biodostępnością około 20% i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach. Substancja ta jest intensywnie wychwytywana przez wątrobę, gdzie odbywa się główny metabolizm i eliminacja, z objętością dystrybucji około 134 L oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, a jej eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i w mniejszym stopniu z moczem (5%). Półokres eliminacji wynosi około 19 godzin. U pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) obserwuje się trzykrotny wzrost stężenia rozuwastatyny, a u osób z zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh >7) co najmniej dwukrotny wzrost ekspozycji. Polimorfizmy genetyczne w genach SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki.
biodostępność, ciężkie upośledzenie czynności nerek, cytochrom P450, dysfunkcja wątroby, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka ramiprylu, farmakokinetyka rozuwastatyny, hepatocyt, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens nerkowy, metabolit N-demetylowy, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, ramipryl, ramiprylat, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Childa-Pugha, transporter OATP-C