Właściwości farmakokinetyczne
Novistig (0,5 mg + 2,5 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Novistig

Produkt leczniczy Novistig (0,5 mg/ml + 2,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) zawiera dwie substancje czynne: glikopironiowy bromek (0,5 mg/ml) oraz neostygminy metylosiarczan (2,5 mg/ml). Obie substancje są rutynowo podawane jednocześnie w celu odwrócenia resztkowego niedepolaryzującego (konkurującego) bloku nerwowo-mięśniowego. Dostępne badania kliniczne potwierdzają bezpieczeństwo i skuteczność tego skojarzenia.¹

Wchłanianie i metabolizm

Po podaniu dożylnym obie substancje czynne produktu Novistig wykazują szybkie wchłanianie i dystrybucję w organizmie. W przypadku bromku glikopironium ponad 90% substancji ulega rozkładowi w surowicy w ciągu 5 minut od podania dożylnego.²

Neostygminy metylosiarczan również charakteryzuje się szybką dystrybucją w organizmie po podaniu dożylnym. Badania wykazały, że stężenie tej substancji w osoczu obniża się do około 8% wartości początkowej już po 5 minutach od podania. Okres półtrwania podczas fazy dystrybucji jest krótki i wynosi mniej niż jedną minutę.³

Eliminacja substancji czynnych

Glikopironiowy bromek jest wydalany z organizmu dwiema głównymi drogami:

• Z żółcią – szybkie wydalanie, przy czym najwyższe stężenia obserwuje się od 30 do 60 minut po podaniu. Niektóre metabolity można wykryć nawet do 48 godzin po podaniu.⁴
• Z moczem – również szybkie wydalanie, z najwyższymi stężeniami obserwowanymi w ciągu 3 godzin od podania. Ponad 85% substancji jest wydalana w ciągu 48 godzin.⁵

Badania farmakokinetyczne z pojedynczą dawką, przeprowadzone z użyciem testu radioimmunologicznego, potwierdziły szybką dystrybucję i/lub wydalanie bromku glikopironium po podaniu dożylnym. Końcowa faza eliminacji tej substancji jest stosunkowo wolna, a mierzalne poziomy w osoczu utrzymują się do 8 godzin po podaniu. Okres półtrwania w fazie eliminacji glikopironiowego bromku wynosi 1,7 godziny.⁶

W przypadku neostygminy metylosiarczanu, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od około 15 do 30 minut. Śladowe ilości tej substancji można wykryć w osoczu jeszcze po godzinie od podania.⁷ W badaniach z udziałem pacjentów bez miastenii okres półtrwania neostygminy w osoczu wynosił 0,89 godziny.⁸

Parametry farmakokinetyczne leku Novistig