Leki w grupie
„leki cholinergiczne”

Leki cholinergiczne (cholinomimetyki) to grupa związków, które naśladują działanie acetylocholiny, głównego neuroprzekaźnika układu przywspółczulnego. Działają poprzez stymulację receptorów cholinergicznych (muskarynowych lub nikotynowych) lub poprzez hamowanie enzymu acetylocholinesterazy, który rozkłada acetylocholinę, zwiększając tym samym jej stężenie w synapsach. Efekty ich działania obejmują zwężenie źrenic, zwiększone wydzielanie gruczołów, skurcz mięśni gładkich oskrzeli i przewodu pokarmowego oraz zwolnienie pracy serca.

Leki cholinergiczne można podzielić na dwie główne podgrupy: bezpośrednio działające (agoniści receptorów cholinergicznych) oraz pośrednio działające (inhibitory acetylocholinesterazy). Do bezpośrednio działających należą m.in. karbachol, betanechol i pilokarpina. Pośrednio działające to m.in. neostygmina, pirydostygmina, donepezil, rywastygmina i galantamina.

Najważniejsze substancje czynne i ich nazwy handlowe to: pilokarpina (Pilocarpinum WZF), betanechol (Uroton), neostygmina (Stigmosan), pirydostygmina (Mestinon), donepezil (Aricept, Donepex, Symepezil), rywastygmina (Exelon, Nimvastid, Rivaldo), galantamina (Reminyl) oraz distygmina (Ubretid).

Leki cholinergiczne znajdują zastosowanie w leczeniu jaskry (pilokarpina), miastenii (neostygmina, pirydostygmina), choroby Alzheimera (donepezil, rywastygmina, galantamina), atonii pęcherza moczowego (betanechol) oraz jako odtrutka w zatruciach związkami antycholinergicznymi. Ich największą zaletą jest skuteczność w stanach niedoboru acetylocholiny oraz możliwość selektywnego wpływu na określone układy narządowe.

Główne niebezpieczeństwa stosowania leków cholinergicznych obejmują działania niepożądane wynikające z nadmiernej stymulacji układu przywspółczulnego: bradykardię, nadmierne wydzielanie śliny i potu, skurcz oskrzeli, nudności, wymioty, biegunkę oraz zwiększone wydzielanie kwasu żołądkowego. Przedawkowanie może prowadzić do tzw. kryzy cholinergicznej, objawiającej się bradykardią, hipotensją, skurczem oskrzeli i zwiększonym wydzielaniem z dróg oddechowych, co może zagrozić życiu pacjenta. Leki te są przeciwwskazane u pacjentów z astmą, chorobą wrzodową czy blokadą serca.

W zależności od miejsca działania, leki cholinergiczne dzielą się na działające głównie na obwodzie (np. neostygmina, pilokarpina, betanechol) oraz działające głównie ośrodkowo (donepezil, rywastygmina, galantamina). Ze względu na mechanizm działania dzielą się na agonistów receptorów muskarynowych (pilokarpina, betanechol), agonistów receptorów nikotynowych oraz inhibitory acetylocholinesterazy (neostygmina, donepezil).