parametr farmakokinetyczny
Parametry farmakokinetyczne to mierzalne wartości opisujące, jak organizm wpływa na lek po jego podaniu. Obejmują one takie wskaźniki jak objętość dystrybucji, klirens, biodostępność, okres półtrwania oraz pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC).
Objętość dystrybucji (Vd) wskazuje, jak szeroko lek rozprzestrzenia się w organizmie poza krwią, podczas gdy klirens określa zdolność organizmu do eliminacji leku. Biodostępność informuje o frakcji podanej dawki, która dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie, a okres półtrwania mierzy czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku o połowę.
Parametry farmakokinetyczne są kluczowe w ustalaniu schematów dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek lub wątroby. Ich znajomość pozwala lekarzom na indywidualizację terapii oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych, co bezpośrednio przekłada się na skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acatar Allergy 1 mg/ml
Lek Acatar Allergy zawiera azelastynę w stężeniu 1 mg/ml w formie aerozolu do nosa, gdzie pojedyncze rozpylenie dostarcza 0,13 mg azelastyny. Po wielokrotnym podaniu donosowym (0,14 mg do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę) obserwuje się niskie stężenie ogólnoustrojowe azelastyny w osoczu na poziomie około 0,26 ng/ml, a stężenie aktywnego metabolitu desmetyloazelastyny jest na granicy oznaczalności (≤0,12 ng/ml). Dla porównania, po podaniu doustnym w dawce 2,2 mg dwa razy na dobę, Cmax azelastyny wynosi 3,9 ng/ml, a desmetyloazelastyny 1,86 ng/ml, co wskazuje na znacznie niższą ekspozycję ogólnoustrojową przy podaniu donosowym i tym samym korzystniejszy profil bezpieczeństwa. Okres półtrwania azelastyny w osoczu wynosi około 20 godzin, a desmetyloazelastyny około 45 godzin.
absorpcja ogólnoustrojowa, aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, chlorowodorek azelastyny, działanie terapeutyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, granica oznaczalności, krążenie wątrobowo-jelitowe, lek lipofilny, N-desmetyloazelastyna, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Interakcje leku – Bioaron SYSTEM (1920 mg + 51 mg)/5 ml
Produkt leczniczy Bioaron SYSTEM w formie syropu, zawierający wyciąg płynny ze świeżych liści aloesu drzewiastego oraz witaminę C (51 mg w dawce jednorazowej 5 ml, maksymalnie 153 mg/dobę), nie wykazuje znanych interakcji farmakologicznych z innymi lekami, w tym antybiotykami oraz standardowymi preparatami stosowanymi w terapii infekcji dróg oddechowych. Badania kliniczne oraz system nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii nie wskazały na występowanie interakcji lekowych. Zawartość witaminy C jest zbyt niska, aby wywołać interakcje charakterystyczne dla wysokich dawek kwasu askorbinowego, takie jak wpływ na wchłanianie antybiotyków czy zmiany farmakokinetyki innych leków.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Succus Urticae Phytopharm 2,425 g/2,5 ml
Produkt leczniczy Succus Urticae Phytopharm zawiera jako substancję czynną sok ze świeżego ziela pokrzywy stabilizowany etanolem w stosunku 1:1 (Urticae herbae succus). Preparat dostępny jest w formie płynu doustnego o dawce 2,425 g/2,5 ml, a rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym jest mieszanina etanolu 96% V/V i wody. Zawartość etanolu w gotowym produkcie wynosi od 20 do 25% V/V, co może wpływać na dystrybucję substancji czynnych w organizmie.
Brak jest jednak dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki tego preparatu, w tym parametrów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania. Taki stan jest charakterystyczny dla wielu produktów roślinnych, ze względu na ich złożony skład fitochemiczny, który utrudnia precyzyjne określenie indywidualnych właściwości farmakokinetycznych poszczególnych związków biologicznie czynnych. W związku z tym, kliniczne zastosowanie preparatu opiera się głównie na danych empirycznych i tradycyjnym wykorzystaniu surowca roślinnego.
badanie farmakokinetyczne, etanol 96%, farmakokinetyka, parametr farmakokinetyczny, płyn doustny, produkt roślinny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, skład fitochemiczny, sok z ziela pokrzywy, substancja czynna, Succus Urticae Phytopharm, Urticae herbae succus, właściwość farmakokinetyczna, zawartość etanolu, związek biologicznie czynny - Leksykon substancji czynnych
Chlorek – Właściwości farmakokinetyczne
Jony chlorkowe, jako główny anion płynu pozakomórkowego (stężenie w osoczu 95-105 mmol/l), pełnią kluczową rolę w utrzymaniu homeostazy wodno-elektrolitowej oraz równowagi kwasowo-zasadowej. W preparatach leczniczych, takich jak Natrium Chloratum 0,9% Baxter (154 mmol/l chlorków), Calcium chloride DEMO (13,6 mmol chlorków na 1 g), Klean-Prep (35 mmol/l w roztworze) oraz Bocheńska Lecznicza Sól Jodowo-Bromowa (≥55% chlorków), farmakokinetyka chlorków różni się w zależności od drogi podania i formy preparatu. Chlorki podawane doustnie wchłaniają się głównie w jelicie cienkim, z wyjątkiem preparatów zawierających makrogol (np. Klean-Prep), gdzie absorpcja jest minimalna. Po podaniu dożylnym (Natrium Chloratum, Calcium chloride) jony dystrybuują się głównie w przestrzeni pozakomórkowej, a ich eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki z udziałem mechanizmów wchłaniania zwrotnego, co umożliwia precyzyjną regulację stężenia elektrolitów.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorek potasu, chlorek sodu, chlorek wapnia, homeostaza wodno-elektrolitowa, jelito cienkie, jon chlorkowy, jon wapniowy, kanalik nerkowy, makrogol z elektrolitami, okrężnica, parametr farmakokinetyczny, płyn infuzyjny, płyn pozakomórkowy, przestrzeń pozakomórkowa, równowaga kwasowo-zasadowa, roztwór do infuzji, roztwór izotoniczny, sól jodowo-bromowa, układ hormonalny, wapnia chlorek dwuwodny, wchłanianie zwrotne, właściwość farmakokinetyczna, wodorowęglan - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rolicyn 100 mg
Roksytromycyna, substancja czynna preparatu Rolicyn, charakteryzuje się szybkim i stabilnym w środowisku kwaśnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnością w surowicy już po 15 minutach od podania doustnego. Maksymalne stężenie (Cmaks) osiąga około 2,2 godziny po podaniu dawki 150 mg (6,6 mg/l) lub 300 mg (9,7 mg/l). Biodostępność leku ulega istotnemu obniżeniu przy jednoczesnym spożyciu posiłku, dlatego zaleca się podawanie preparatu na czczo. Po podaniu pojedynczej dawki 150 mg średni okres półtrwania wynosi 10,5 godziny, a stężenie minimalne (Cmin) po 12 godzinach to 1,8 mg/l. W terapii wielokrotnej (150 mg co 12 godzin przez 10 dni) stan stacjonarny osiągany jest między 2. a 4. dniem, z Cmaks na poziomie 9,3 mg/l i Cmin 3,6 mg/l.
antybiotyk makrolidowy, biodostępność, Cmaks, Cmin, dawka wielokrotna, frakcja farmakologicznie aktywna, kwaśna glikoproteina alfa 1, maksymalne stężenie w surowicy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przenikanie do tkanek, roksytromycyna, stabilność w środowisku kwaśnym, stan stacjonarny leku, stężenie leku w surowicy, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxaliplatinum Accord 5 mg/ml
Oksaliplatyna, stosowana w chemioterapii, charakteryzuje się dobrze poznanymi właściwościami farmakokinetycznymi, które obejmują szybkie przenikanie do tkanek i intensywną biotransformację. Po dwugodzinnym wlewie dożylnym w dawkach 85 mg/m² co dwa tygodnie oraz 130 mg/m² co trzy tygodnie, maksymalne stężenia (Cmax) wynoszą odpowiednio 0,814 μg/ml i 1,21 μg/ml, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC0-48) odpowiednio 4,19 μg·h/ml i 8,20 μg·h/ml. Okresy półtrwania t1/2α, t1/2β i t1/2γ wynoszą około 0,28-0,43 h, 16,3-16,8 h oraz 273-391 h, co odzwierciedla nieodwracalne wiązanie oksaliplatyny z erytrocytami i białkami osocza. Klirens całkowity (CL) waha się od 10,1 do 17,4 l/h, a objętość dystrybucji w stanie równowagi (Vss) od 440 do 582 l. Lek nie kumuluje się w ultrafiltracie osocza, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 54% dawki w moczu w ciągu 5 dni.
albumina osocza, biotransformacja oksaliplatyny, chemioterapia, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, czynność nerek, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksaliplatyna, parametr farmakokinetyczny, platyna podlegająca ultrafiltracji, pochodna platyny, ultrafiltracja osocza, umiarkowana niewydolność nerek, wlew dożylny - Leksykon leków
Interakcje leku – ApoZolpin 10 mg
Terapia zolpidemem (ApoZolpin) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego spożywania alkoholu, który nasila działanie uspokajające i zwiększa ryzyko zaburzeń psychomotorycznych, co znacząco ogranicza zdolność prowadzenia pojazdów. Zolpidem w połączeniu z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak neuroleptyki, leki nasenne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe oraz sedatywne leki przeciwhistaminowe, może powodować nasilenie sedacji i zaburzeń psychoruchowych, a także ryzyko depresji oddechowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z opioidami, które zwiększa ryzyko euforii, uzależnienia, a także ciężkich działań niepożądanych, w tym śpiączki i śmierci, co wymaga ścisłego ograniczenia dawkowania i czasu terapii.
benzodiazepina, bupropion, chloropromazyna, CYP3A4, cyprofloksacyna, cytochrom P450, depresja oddechowa, depresja OUN, dezypramina, digoksyna, działanie uspokajające, dziurawiec zwyczajny, efekt sedatywny, farmakodynamika, farmakokinetyka, fenytoina, fluoksetyna, fluwoksamina, haloperydol, induktor enzymu, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek znieczulający, lek zwiotczający mięśnie, leki hamujące OUN, narkotyczny lek przeciwbólowy, neuroleptyk, okres półtrwania leku, omam wzrokowy, opioidowy lek przeciwbólowy, parametr farmakokinetyczny, ranitydyna, ryfampicyna, sedatywny lek przeciwhistaminowy, sertralina, uzależnienie psychiczne, warfaryna, wenlafaksyna, zaburzenie psychomotoryczne, zolpidem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Reseligo 10,8 mg
Preparat Reseligo 10,8 mg implant w ampułko-strzykawce zawiera goserelinę w postaci octanu, podawaną w formie biodegradowalnego implantu o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia utrzymanie terapeutycznych stężeń substancji czynnej przez 12 tygodni. Goserelina charakteryzuje się słabym wiązaniem z białkami osocza oraz okresem półtrwania fazy eliminacji wynoszącym 2-4 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. W przypadku niewydolności nerek obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania, jednak bez klinicznie istotnej kumulacji leku, co pozwala na stosowanie standardowego dawkowania bez konieczności modyfikacji. U pacjentów z niewydolnością wątroby farmakokinetyka gosereliny pozostaje niezmieniona, co również eliminuje potrzebę dostosowania dawki.
biodegradowalna macierz polimerowa, biodostępność, faza eliminacji, goserelina, kumulacja leku, modyfikacja dawki, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Gal – Właściwości farmakokinetyczne
Gal-68 (⁶⁸Ga) jest radioizotopem pozyskiwanym z generatora ⁶⁸Ge/⁶⁸Ga, charakteryzującym się fizycznym okresem półtrwania 67,71 minuty i rozpadem beta plus z emisją promieniowania gamma o energii 511 keV (178,28%). Roztwór galu (⁶⁸Ga) chlorku uzyskiwany z generatora GalliaPharm służy wyłącznie do radioznakowania in vitro i nie jest przeznaczony do bezpośredniego podawania pacjentom. Farmakokinetyka wolnego ⁶⁸Ga została zbadana na modelu zwierzęcym, gdzie wykazano powolną eliminację z krwi z biologicznym okresem półtrwania wynoszącym 188 godzin u samców i 254 godziny u samic, co jest znacznie dłuższe niż okres fizycznego rozpadu izotopu. Po 6 godzinach około 97% ⁶⁸Ga ulega przekształceniu w stabilny ⁶⁸Zn, a główną drogą eliminacji jest wydalanie z moczem. Aktywność radioizotopu koncentruje się w wątrobie, płucach, śledzionie i kościach, z dodatkową istotną akumulacją w narządach płciowych żeńskich u samic szczurów.
biologiczny okres półtrwania, czas połowicznego rozpadu, cząsteczka nośnikowa, dawka skuteczna, droga wydalania, dystrybucja tkankowa, eluent, gal-68, generator radionuklidu, german-68, model zwierzęcy, nuklid macierzysty, nuklid pochodny, parametr farmakokinetyczny, preparat radiofarmaceutyczny, promieniowanie gamma, radiofarmaceutyk znakowany, radioizotop, radioznakowanie, rozpad beta plus, roztwór galu chlorku, wstrzyknięcie dożylne, wydajność elucji - Leksykon substancji czynnych
Nalewka z ziela ostróżeczki – Właściwości farmakokinetyczne
Produkt leczniczy Delacet zawiera nalewkę z ziela ostróżeczki (Delphini consolidae tinctura) w stężeniu 96 g na 100 g produktu, uzupełnioną 4 g kwasu octowego 80%, oraz charakteryzuje się wysoką zawartością etanolu w zakresie 59,0-65,0% v/v. Brak jest badań farmakokinetycznych dokumentujących procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych zawartych w nalewce, co ogranicza pełną ocenę profilu farmakokinetycznego i bezpieczeństwa produktu. Ze względu na formę aplikacji – płyn na skórę – przypuszcza się, że działanie substancji aktywnych jest głównie miejscowe, jednak nie można wykluczyć przenikania składników do krążenia ogólnego ani ich kumulacji w tkankach bez odpowiednich badań.
badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, Delacet, Delphini consolidae tinctura, działanie miejscowe, ekstrakt alkoholowy, ekstrakt roślinny, etanol, farmakokinetyka, krążenie ogólne, kwas octowy, nalewka z ziela ostróżeczki, parametr farmakokinetyczny, płyn na skórę, profil bezpieczeństwa, przenikanie przez skórę, skuteczność kliniczna, związek biologicznie czynny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Afobam 0,5 mg
Alprazolam, substancja czynna leku Afobam, jest triazolobenzodiazepiną o specyficznym profilu farmakodynamicznym, dostępną w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg oraz 1 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Mechanizm działania opiera się na wzmocnieniu transmisji GABA-ergicznej poprzez zwiększenie powinowactwa GABA do receptorów GABA-A, co prowadzi do hiperpolaryzacji neuronów i zmniejszenia ich pobudliwości. Alprazolam wykazuje wielokierunkowe działanie: anksjolityczne, hipnosedacyjne, miorelaksacyjne oraz przeciwdrgawkowe, z przewagą efektu przeciwlękowego przy niższych dawkach (0,25-0,5 mg) i nasileniem działania sedacyjnego oraz miorelaksacyjnego przy dawkach 1 mg i wyższych. Jego unikalna struktura triazolowa nadaje mu silniejsze działanie przeciwlękowe i potencjalne właściwości przeciwdepresyjne, a także szybki początek działania, co czyni go szczególnie skutecznym w terapii napadów paniki.
agorafobia, działanie anksjolityczne, działanie hipnosedacyjne, działanie miorelaksacyjne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwdrgawkowe, efekt sedacyjny, hiperpolaryzacja błony komórkowej, kod ATC, kwas gamma-aminomasłowy, lek przeciwlękowy, napad padaczkowy, napad paniki, neuroprzekaźnik hamujący, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, pierścień triazolowy, pochodna benzodiazepiny, potencjał uzależniający, próg drgawkowy, psycholeptyk, receptor GABA-A, transmisja GABA-ergiczna, triazolobenzodiazepina, zaburzenie lękowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Visine Classic 0,5 mg/ml
Farmakokinetyka tetryzoliny chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Visine Classic (0,5 mg/ml), wykazała, że po podaniu miejscowym w postaci kropli do oczu dochodzi do wchłaniania ogólnoustrojowego. Badanie przeprowadzone na 10 zdrowych ochotnikach potwierdziło obecność leku w surowicy krwi oraz w moczu, z maksymalnymi stężeniami w surowicy mieszczącymi się w zakresie 0,068-0,380 ng/ml, co wskazuje na znaczną zmienność indywidualną w absorpcji. Średni okres półtrwania tetryzoliny w surowicy wynosi około 6 godzin, co odzwierciedla tempo eliminacji substancji z organizmu.
absorpcja leku, badanie farmakokinetyczne, efekty uboczne, eliminacja leku, eliminacja tetryzoliny, interakcje ogólnoustrojowe, krople do oczu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie substancji czynnej, stężenie w moczu, stężenie w surowicy, surowica krwi, tetryzolina chlorowodorek, Visine Classic, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie przez nerki, zmienność osobnicza - Leksykon substancji czynnych
Korzeń pokrzyku – Właściwości farmakokinetyczne
Korzeń pokrzyku (Atropa belladonna L., radix) jest aktywnym składnikiem leku Hemorol, występującym w formie wyciągu gęstego (4:1) w dawce od 11,12 mg do 20 mg na czopek, co odpowiada 0,20 mg atropiny. Ekstrakcja prowadzona jest przy użyciu 70% etanolu (V/V). Atropina, jako główny alkaloid, odpowiada za działanie farmakologiczne preparatu. Jednakże, w dokumentacji Hemorolu brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki korzenia pokrzyku i atropiny po podaniu doodbytniczym, w tym informacji o biodostępności, czasie półtrwania, objętości dystrybucji czy klirensie.
alkaloid, aplikacja doodbytnicza, atropina, benzokaina, biodostępność, czas półtrwania, dostępność biologiczna, droga doodbytnicza, działanie farmakologiczne, efekt terapeutyczny, ekstrahent, etanol 70%, farmakokinetyka, interakcja lekowa, klirens, korzeń pokrzyku, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, podanie doodbytnicze, wyciąg gęsty, wyciąg roślinny, wyciąg standaryzowany - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Liv 52 –
Produkt leczniczy Liv.52 w formie tabletek zawiera siedem ekstraktów roślinnych: korę kaparów ciernistych (Capparis spinosae cortex), nasiona cykorii podróżnika (Cichorii intybus semen), ziele psianki czarnej (Solani nigri herba), korę arjuny pospolitej (Terminaliae arjunae cortex), nasiona strączyńca zachodniego (Cassiae occidentalis semen), nasiona krwawnika pospolitego (Achilleae millefolii semen), ziele tamaryszku francuskiego (Tamarix gallicae herba) oraz składnik mineralny Mandur Bhasma zawierający 3 mg żelaza w formach Fe+2 i Fe+3. Ze względu na złożoność preparatu i obecność wielu substancji aktywnych, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych, co uniemożliwia określenie parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie poszczególnych składników lub całego produktu.
badanie farmakodynamiczne, badanie farmakokinetyczne, efekt synergistyczny, efekt terapeutyczny, ekstrakt roślinny, farmakokinetyka, kora arjuny pospolitej, kora kaparów ciernistych, Liv.52, Mandur Bhasma, nasiona cykorii podróżnika, nasiona krwawnika pospolitego, nasiona strączyńca zachodniego, parametr farmakokinetyczny, tlenek żelaza, ziele psianki czarnej, ziele tamaryszku francuskiego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hascovir 400 mg/5 ml
Acyklowir, substancja czynna leku Hascovir (400 mg/5 ml, zawiesina doustna), wykazuje częściowe wchłanianie z przewodu pokarmowego, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Przy dawkowaniu doustnym 200 mg co 4 godziny, CSSmaks wynosi 3,1 μM (0,7 μg/ml), a CSSmin 1,8 μM (0,4 μg/ml), natomiast przy dawce 800 mg co 4 godziny wartości te wzrastają odpowiednio do 8 μM (1,8 μg/ml) i 4 μM (0,9 μg/ml). Po podaniu dożylnym u dorosłych okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a stężenia maksymalne i minimalne są zależne od dawki (np. 10 mg/kg mc. – Cmax 92 μM, Cmin 10,2 μM). U noworodków i niemowląt okres półtrwania jest wydłużony do 3,8 godziny, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek do 19,5 godziny. Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając około 50% stężenia osoczowego, a jego wiązanie z białkami osocza jest niskie (9-33%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe zaburzenie czynności nerek, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zawiesina doustna - Leksykon leków
Interakcje leku – Adablix 20 mg
Bilastyna, substancja czynna produktu leczniczego Adablix, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i skuteczność terapeutyczną. Spożycie bilastyny z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym powoduje zmniejszenie biodostępności o około 30%, co może obniżać efektywność leczenia. Mechanizm tej interakcji opiera się na hamowaniu jelitowego transportera OATP1A2, dla którego bilastyna jest substratem. Ponadto, jednoczesne stosowanie bilastyny (20 mg/dobę) z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg dwa razy na dobę) prowadzi do dwukrotnego wzrostu pola pod krzywą stężeń (AUC) oraz dwu- lub trzykrotnego wzrostu maksymalnego stężenia (Cmax) bilastyny, co wynika z interakcji z transporterami P-gp. Podobny efekt, choć o mniejszym nasileniu (wzrost Cmax o 50%), obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono negatywnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny ani leków współstosowanych.
benzodiazepina, biodostępność bilastyny, cyklosporyna, diltiazem, działanie uspokajające, erytromycyna, interakcja bilastyny, interakcja farmakodynamiczna, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, maksymalne stężenie we krwi, mechanizm interakcji, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężeń, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, substrat P-glikoproteiny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Levofloxacin Genoptim 5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lewofloksacyny w postaci kropli do oczu 5 mg/ml wykazały niskie ryzyko toksyczności przy stosowaniu miejscowym, z działaniami toksycznymi obserwowanymi jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki kliniczne. W badaniach na zwierzętach (szczury, psy) podawanie dużych dawek doustnych lewofloksacyny powodowało zmiany w chrząstkach stawowych, co jest charakterystyczne dla fluorochinolonów. Nie stwierdzono działania teratogennego przy dawkach do 810 mg/kg mc./dobę u szczurów oraz do 50 mg/kg mc./dobę u królików, a także braku wpływu na płodność przy dawkach do 360 mg/kg mc./dobę. Stężenia osiągane w tych badaniach były wielokrotnie wyższe (do 50 000 razy) niż te uzyskiwane po miejscowym podaniu leku u ludzi. Badania genotoksyczności in vitro wykazały aberracje chromosomalne w komórkach CHL bez aktywacji metabolicznej, jednak badania in vivo nie potwierdziły działania genotoksycznego. Działanie fototoksyczne obserwowano jedynie przy bardzo dużych dawkach doustnych lub dożylnych, natomiast miejscowe podanie 3% roztworu nie wywołało reakcji fototoksycznych ani alergicznych.
aberracja chromosomalna, alergia na światło, badanie rakotwórczości, chrząstka stawowa, działanie fototoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, fluorochinolon, fotomutagenność, fotorakotwórczość, inhibitor gyrazy, kinetyka leku, krople do oczu, lewofloksacyna, mutacja genowa, parametr farmakokinetyczny, płodność, potencjał genotoksyczny, reakcja fototoksyczna, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie widzenia, zaburzenie wzrostu stawów, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Brodacid (50,4 mg + 100 mg)/g
Produkt leczniczy Brodacid, zawierający kwas mlekowy (50,4 mg/g w postaci 90% roztworu) oraz kwas salicylowy (100 mg/g), jest stosowany miejscowo na skórę w leczeniu brodawek zwykłych (verrucae vulgares). Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania tych substancji po aplikacji miejscowej. Brak jest również danych na temat biodostępności, stopnia i szybkości przenikania przez skórę oraz stężeń w osoczu po podaniu preparatu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Octenisept oral mono 1 mg/ml
Octenisept oral mono zawiera oktenidynę dwuchlorowodorek w stężeniu 1 mg/ml, stosowaną miejscowo w jamie ustnej. Substancja ta charakteryzuje się słabym wchłanianiem przez błonę śluzową jamy ustnej oraz ograniczoną absorpcją z przewodu pokarmowego po przypadkowym połknięciu, co skutkuje minimalną ekspozycją ogólnoustrojową. W związku z tym parametry dystrybucji i metabolizmu oktenidyny nie są klinicznie istotne, a jej działanie ogranicza się głównie do miejsca aplikacji. Brak znaczących przemian metabolicznych oraz minimalna absorpcja systemowa podkreślają lokalny charakter działania preparatu.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, dystrybucja tkankowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja oktenidyny, model zwierzęcy, Octenisept oral mono, oktenidyna dwuchlorowodorek, parametr farmakokinetyczny, roztwór do stosowania w jamie ustnej, słabe wchłanianie, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie nerkowe