Właściwości farmakokinetyczne
Rolicyn 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Rolicyn

Właściwości farmakokinetyczne roksytromycyny, substancji czynnej zawartej w preparacie Rolicyn (tabletki powlekane 50 mg, 100 mg i 150 mg), charakteryzują się złożonym profilem wchłaniania, dystrybucji oraz przenikania do tkanek docelowych, co ma istotne znaczenie dla efektywności terapeutycznej tego antybiotyku makrolidowego.¹

Wchłanianie leku

Roksytromycyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przy czym istotną cechą jest jej stabilność w środowisku kwaśnym. Już po 15 minutach od podania doustnego można wykryć obecność substancji czynnej w surowicy pacjenta. Maksymalne stężenie leku w surowicy (Cmaks) osiągane jest po około 2,2 godzinach od przyjęcia leku na czczo, niezależnie czy podano dawkę 150 mg czy 300 mg.²

Warto podkreślić, że biodostępność roksytromycyny ulega istotnemu zmniejszeniu, gdy lek przyjmowany jest jednocześnie z posiłkiem. Z tego powodu w celu osiągnięcia optymalnych stężeń terapeutycznych w organizmie zaleca się przyjmowanie preparatu Rolicyn przed posiłkami.³

Parametry farmakokinetyczne pojedynczej dawki

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone u zdrowych dorosłych ochotników po podaniu pojedynczej dawki 150 mg roksytromycyny drogą doustną wykazały następujące parametry:

• Cmaks (stężenie maksymalne): 6,6 mg/l⁴
• Cmin (stężenie minimalne, 12 godzin po podaniu): 1,8 mg/l⁵
• Średni okres półtrwania: 10,5 godziny⁶

W przypadku zastosowania wyższej, pojedynczej dawki wynoszącej 300 mg roksytromycyny, maksymalne stężenie w surowicy (Cmaks) osiągało wartość 9,7 mg/l, natomiast średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynosiło 10,9 mg/ml.⁷

Parametry farmakokinetyczne dawek wielokrotnych

W badaniach wielokrotnego dawkowania roksytromycyny u zdrowych ochotników (150 mg co 12 godzin przez 10 dni) zaobserwowano, że stan stacjonarny leku osiągany jest stosunkowo szybko, między 2. a 4. dniem od rozpoczęcia terapii. W stanie stacjonarnym odnotowano następujące parametry farmakokinetyczne:

• Cmaks (stężenie maksymalne): 9,3 mg/l⁸
• Cmin (stężenie minimalne): 3,6 mg/l⁹

Dystrybucja i wiązanie z białkami

Roksytromycyna wykazuje wysoką zdolność przenikania do tkanek i płynów ustrojowych. Szczególnie istotne z klinicznego punktu widzenia jest jej dobre przenikanie do struktur, które często są miejscem infekcji bakteryjnych, takich jak płuca, migdałki i gruczoł krokowy. Wysokie stężenia terapeutyczne w tych tkankach osiągane są w ciągu 6-12 godzin po podaniu doustnym.¹⁰

Istotną cechą farmakokinetyczną roksytromycyny jest jej wysoki stopień wiązania z białkami osocza, wynoszący 96%. Lek wiąże się głównie z kwaśną glikoproteiną alfa-1. Mechanizm wiązania ma charakter nasyceniowy, co oznacza, że gdy stężenie roksytromycyny w osoczu przekracza 4 mg/l, prędkość wysycania stopniowo się zmniejsza. Ta właściwość może mieć znaczenie dla utrzymania odpowiedniego stężenia wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji leku.¹¹