Właściwości farmakokinetyczne
Cinnarizinum Aflofarm 25 mg
Cynaryzyna, substancja czynna preparatu Cinnarizinum Aflofarm w dawce 25 mg, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy krwi (Tmax) w zakresie 2,5-4 godzin. Metabolizm leku jest intensywny i cechuje się znaczną zmiennością osobniczą, głównie poprzez szlak N-dealkilacji. Okres półtrwania (T1/2) cynaryzyny wynosi około 3 godzin, co jest kluczowe dla ustalenia schematu dawkowania. Wydalanie substancji odbywa się zarówno z moczem, jak i z kałem, przy czym około 2/3 metabolitów usuwanych jest z kałem, a pozostała część z moczem, w formie niezmienionej, metabolitów oraz sprzężonych z glukuronianem produktów biotransformacji.
Właściwości farmakokinetyczne cynaryzyny
Cynaryzyna, substancja czynna preparatu Cinnarizinum Aflofarm w dawce 25 mg, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jej dystrybucję, metabolizm i eliminację w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę procesów farmakokinetycznych tego leku.1
Wchłanianie
Po podaniu doustnym cynaryzyna wchłania się do układu krążenia stosunkowo powoli. Jest to istotna cecha farmakokinetyczna tego leku, wpływająca na początek jego działania terapeutycznego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w surowicy krwi jest osiągane w czasie od 2,5 do 4 godzin po przyjęciu preparatu.2
Metabolizm
Cynaryzyna podlega intensywnym procesom metabolicznym w organizmie człowieka. Badania na zwierzętach wykazały, że głównym szlakiem metabolicznym jest N-dealkilacja. Istotną cechą metabolizmu cynaryzyny u ludzi jest znaczna zmienność osobnicza, co może przekładać się na różnice w efektach terapeutycznych oraz profilu działań niepożądanych u poszczególnych pacjentów.3
Eliminacja
Proces eliminacji cynaryzyny z organizmu obejmuje kilka dróg:
- Wydalanie z moczem – część substancji jest eliminowana tą drogą w formie niezmienionej.
- Wydalanie metabolitów – znaczna część leku jest wydalana po uprzedniej biotransformacji.
- Eliminacja w postaci produktów sprzęgania z glukuronianem – jest to jedna z głównych dróg biotransformacji cynaryzyny, zwiększająca jej hydrofilowość i ułatwiająca wydalanie.
4
Badania na modelach zwierzęcych dostarczyły dodatkowych informacji o drogach eliminacji cynaryzyny:
- Około 2/3 metabolitów jest wydalanych z kałem.
- Pozostała część jest eliminowana z moczem.
- Najintensywniejsze wydalanie następuje podczas pierwszych 5 dni po zażyciu pojedynczej dawki leku.
5
Parametry farmakokinetyczne
Okres półtrwania cynaryzyny w organizmie wynosi około 3 godzin. Jest to czas, w którym stężenie substancji czynnej w osoczu zmniejsza się o połowę. Parametr ten ma istotne znaczenie dla ustalenia optymalnego schematu dawkowania leku.6
Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość/Charakterystyka |
|---|---|
| Wchłanianie po podaniu doustnym | Stosunkowo powolne |
| Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) | 2,5-4 godziny |
| Metabolizm | Znaczny, ze zmiennością osobniczą; głównie N-dealkilacja |
| Główne drogi eliminacji | Z kałem (ok. 2/3 metabolitów) i z moczem (pozostała część) |
| Formy wydalania z moczem | W postaci niezmienionej, jako metabolity i produkty sprzęgania z glukuronianem |
| Okres półtrwania (T1/2) | 3 godziny |
| Czas intensywnego wydalania po jednorazowej dawce | Pierwsze 5 dni |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania